ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МАГНИЯ СУЛЬФАТ
MAGNESII SULFAS
Препаратнинг савдо номи: Магния сульфат
Таъсир этувчи модда (ХПН): магний сульфати
Дори шакли: вена ичига юбориш учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 250 мг магний сульфати;
ёрдамчи модда: инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антигипертензив восита
АТХ коди: В05ХА05
Фармакологик хусусиятлари
Парентерал юборилганида седатив, диуретик, артерияларни кенгайтирувчи, тиришишга қарши, антиаритмик, гипотензив, спазмолитик, юқори дозаларда – кураресимон (нерв-мушак ўтказувчанлигига сусайтирувчи таъсир), токолитик, ухлатувчи ва наркотик таъсир кўрсатади, нафас марказини сусайтиради.
Магний кальцийнинг физиологик антагонисти бўлиб, уни боғланиш жойларидан сиқиб чиқариш хусусиятига эга. Алмашинув жараёнларини, нейронлараро ўтказилишни ва мушак қўзғалувчанлигини бошқаради, пресинаптик мембрана орқали кальцийнинг киришига тўсқинлик қилади, периферик нерв тизими ва марказий нерв тизимида (МНТ) ацетилхолиннинг миқдорини пасайтиради. Силлиқ мушакларни бўшаштиради, артериал босимни (АБ) пасайтиради (асосан ошган), диурезни кучайтиради.
Тиришишга қарши таъсири – магний нерв-мушак синапсларидан ацетилхолиннинг ажралиб чиқишини пасайтиради, бунда нерв-мушак ўтказувчанлигини бостиради, МНТ га бевосита сусайтирувчи таъсир кўрсатади.
Антиаритмик таъсири – магний кардиомиоцитларнинг қўзғалувчанлигини пасайтиради, ионли мувозанатни тиклайди, хужайра мембраналарини барқарорлаштиради, натрийнинг оқимини, кальцийнинг секин кирувчи оқимини ва калийнинг бир томонга оқимини издан чиқаради.
Кардиопротекторлик самараси коронар артерияларнинг кенгайиши, умумий периферик томирларнинг қаршилигини ва тромбоцитларнинг агрегациясини пасайиши билан боғлиқ.
Токолитик таъсири – магний миометрийнинг қисқарувчанлик қобилятини сусайтиради (силлиқ мушак хужайраларида кальцийни ютилиши, боғланиши ва тақсимланишини пасайтиради), бачадон қон томирларини кенгайиши натижасида унда қон оқимини кучайтиради.
Оғир металл тузлари билан заҳарланишларда антидот ҳисобланади.
Вена ичига юборилганида тизимли таъсири дархол ва мушак ичига юборилганида 1 соатдан кейин ривожланади. Вена ичига юборилганида таъсирининг давомийлиги – 30 минут, мушак ичига юборилганида – 3-4 соат.
Фармакокинетикаси
Тиришишга қарши мувозанат концентрацияси (Сss) – 2-3,5 ммоль/л. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқларидан ўтади, кўкрак сутида плазмадаги концентрацияситдан 2 марта юқори концентрацияларни хосил қилади.
Чиқарилиши буйраклар орқали амалга оширилади, буйрак экскрецияси ва калавалар фильтрациясининг даражаси концентрациясига пропорционал.
Қўлланилиши
Артериал гипертензия (шу жумладан бош мия шиши кўринишлари билан кечувчи гипертоник криз), полиморф қоринчалар тахикардияси (“пируэт” тури), тиришиш синдроми (эклампсияда тиришишларни бостириш учун; оғир преэклампсияда тиришишларни олдини олиш учун; бачадоннинг кучли қисқаришларини бартараф этиш учун), оғир металл тузлари (симоб, маргумиш, тетраэтиленқўрғошин) билан захарланиш, гипомагниемия (шу жумладан магнийга юқори эҳтиёж ва ўткир гипомагниемия – тетания) да қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига буюрилади.
Дозалар терапевтик самара ва қон зардобидаги магний ионларининг концентрациясини хисоби билан аниқланади.
Преэклампсия ва эклампсия. Доза клиник вазиятга қараб шахсий равишда белгиланади. Тўйиниш дозаси – 2-4 г 5-20 мин ўтгач (инфузия). Самарани бир маромда ушлаб турувчи доза – соатига 1-2 г.
Бачадон тетанияси. Тўйиниш дозаси – 4 г 20 мин ўтгач (инфузия). Самарани бир маромда ушлаб турувчи доза – дастлаб соатига 1-2 г, кейинроқ – соатига 1 г (томчилаб 24-72 соат юбориш мумкин).
Гипомагниемия.
Янги туғилган чақалоқларда. Суткалик доза – 0,2-0,8 мг/кг вена ичига аста-секин.
Катталарда. Магний препаратини оғиз орқали юбориш мумкин бўлмаса ёки мақсадга мувофиқ бўлмаса (кўнгил айниши, қусиш, меъдада сўрилишини бузилиши ва бошқ. туфайли), магний сульфатининг эритмаси вена ичига юборилади.
Енгил. Суткалик доза – 1-2 г.
Оғир. Бошланғич доза – 5 г.
Доза 1 л инфузион эритмага қуйилади ва аста-секин вена ичига юборилади. Препаратнинг қон зардобидаги концентрациясига қараб дозалаш амалга оширилади.
Фақат парентерал озиқлантирилаётган беморларда гипомагниемияни олдини олиш. Агар озиқлантириш эритмаларида магний бўлмаса, у қўшимча қўшилади. Суткалик доза – 1,5-4 г. Одатда 1 л озиқлантириш эритмасига 1 г магний сульфати қўшилади. Катталарга магний сульфатининг максимал суткалик дозаси – 40 г.
Гипертоник кризларда вена ичига (секин!!) 5-20 мл 25% ли магний сульфати эритмаси юборилади. Аритмияларни бартараф этиш учун вена ичига 1-2 г тахминан 5 минут давомида юборилади, такрорий юбориш мумкин.
Магний сульфатининг дозалари граммларда кўрсатилган.
Уларга эритманинг миқдори тўғри келади: 1 г -5 мл (20%) – 4 мл (25%); 2 г – 10 мл (20%) – 8 мл (25%); 3 г – 15 мл (20%) – 12 мл (25%); 4 г – 20 мл (20%) – 16 мл (25%); 5 г – 25 мл (20%) – 20 мл (25%); 10 г – 50 мл (20%) – 40 мл (25%); 15 г – 75 мл (20%) – 60 мл (25%); 20 г – 100 мл (20%) – 80 мл (25%); 30 г – 150 мл (20%) – 120 мл (25%); 40 г – 200 мл (20%) – 160 мл (25%).
Ампулалардаги магний сульфатининг эритмаси инъекцион эритмаларда суюлтирилади: 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли декстроза (глюкоза) эритмасида.
Ножўя таъсирлари
Нафас тез-тезлигини секинлашиши; ҳансираш; қон айланишининг ўткир етишмовчилиги; рефлексларни сусайиши; гипертермия; артериал гипотензия; гипотермия; мушак тонусини сусайиши; бачадоннинг атонияси; гипергидроз; хавотирлик; яққол седация; полиурия; юрак қисқаришлари тез-тезлигини сийраклашиши; электрограммада ўзгаришлар. Препарат нафас марказининг қўзғалувчанлигини пасайтиради, препаратнинг юқори дозалари парентерал юборилганида нафас марказининг фалажини осон чақириши мумкин.
Гипермагниемиянинг эрта белгилари ва симптомлари: брадикардия, диплопия, бирдан юзга қонни оқиб келиши, бош оғриғи, АБ ни пасайиши, кўнгил айниши, хансираш, ноаниқ нутқ, қусиш, умумий кучсизлик.
Қон зардобида магний концентрациясини ошиши тартибида кузатиладиган гипермагниемиянинг белгилари: чуқур пай рефлексларини пасайиши (2-3,5 ммоль/л), электрокардиограммада PQ интервалини чўзилиши ва QRS комплексини кенгайиши (2,5-5 ммоль/л), пай рефлексларининг пасайиши (4-5 ммоль/л), нафас марказини сусайиши (5-6,5 ммоль/л), юракнинг ўтказувчанлигини бузилиши (7,5 ммоль/л), юракнинг тўхташи (12,5 ммоль/л).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик; I-III даражали атриовентрикуляр блокада (AV блокада); яққол буйрак етишмовчилиги (агар креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлса); кальцийнинг танқислиги ва нафас марказининг сусайиши билан боғлиқ бўлган холатлар; брадикардия; туғруқдан олдинги даврда (туғруқдан 2 соат олдин) қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: миастения, сурункали буйрак етишмовчилиги, нафас аъзоларининг касалликлари, меъда-ичак йўлларининг ўткир яллиғланишли касалликлари, кексалар, ҳомиладорлик, лактация даври, болаларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Магний сульфати билан бирга бошқа дори воситаларини қўллаётган пациентлар, бу хақида шифокорга хабар беришлари керак.
МНТ сусайтирувчи бошқа дори воситаларининг самарасини кучайтиради.
Юрак гликозидлари ўтказувчанликни бузилиши ва атриовентрикуляр блокада хавфини оширади (айниқса бир вақтда вена ичига кальций тузлари юборилганида).
Миорелаксантлар ва нифедипин нерв-мушак блокадасини кучайтиради.
Парентерал юбориш учун магний сульфати бошқа томирларни кенгайтирувчилар билан бирга қўлланганида гипотензив самарасини кучайиши мумкин.
Барбитуратлар, наркотик анальгетиклар, гипотензив препаратлар нафас марказини сусайиши эхтимолини оширадилар.
Тетрациклин гуруҳи антибиотикларининг сўрилишини бузади, стрептомицин ва тобрамициннинг таъсирини сусайтиради.
Кальций тузлари магний сульфатининг таъсирини камайтиради.
Кальций препаратлари, карбонатлар, ишқорий металларнинг бикарбонатлари ва фосфатлари, клиндамицин фосфати, гидрокортизон натрий сукцинати, полимикмин В сульфати, прокаин гидрохлориди, салицилатлар ва тартратлар билан фармацевтик номутаносиб (чўкма ҳосил қилади).
Тўлиқ парентерал озиқланиш учун аралашмаларда магний ионларининг концентрацияси 10 ммоль/л дан юқори бўлганида ёғли эмульсияларни бўлиниши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препаратнинг токсик концентрацияси ҳосил бўлмаслиги учун магний сульфатини эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Кекса ёшдаги шахсларда одатда камайтирилган дозани қўллаш керак, чунки уларда буйраклар фаолияти пасайган бўлади. Буйраклар фаолиятини бузилиши (агар креатинин клиренси минутига 20 мл дан юқори бўлса) ва олигурияси бўлган беморлар 48 соат давомида 20 г дан ортиқ магний сульфатини (81 ммоль Mg2+) олмасликлари керак, магний сульфатини вена ичига жуда тез юбориш мумкин эмас. Қон зардобида магний ионларининг концентрациясини (0,8-1,2 ммоль/л дан юқори бўлмаслиги керак), диурезни (соатига 100 мл дан кам эмас), нафас тез-тезлигини (минутига 16 дан кам эмас), АБ ни назорат қилиш тавсия этилади.
Магний сульфатини юборишда вена ичига юбориш учун тайёрланган кальций эритмаси бўлиши керак, масалан, 10% ли кальций глюконати эритмаси. Бир вақтда вена ичига кальций ва магний юборишнинг зарурати бўлганида, улар турли веналарга юборилади. Магний сульфати қўлланганида технеций қўлланадиган радиологик текширишларнинг натижалари бузилиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўлланмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тизза рефлексини йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, АБ кескин пасайиши, брадикардия, нафас ва МНТ сусайиши.
Даволаш: вена ичига аста-секин кальций хлориди ёки кальций глюконатининг эритмасини юбориш -5-10 мл 10% ли, оксигенотерапия, нафас орқали карбогенни юбориш, сунъий нафас, перитонеал диализ ёки гемодиализ, симптоматик даволаш ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
Вена ичига юбориш учун эритма 250 мг/мл.
5 мл ёки 10 мл дан нейтрал шиша ампулаларда.
10 ампуладан қўллаш бўйича йўриқномаси, ампулаларни очиш учун пичоқ ёки ампула скарификатори билан бирга картон қутига жойланади.
Ўйиқчали, ҳалқали ва синдириш нуқтаси бўлган ампулалар ишлатилганда ампула скарификатори ёки ампулани очиш учун пичоқ жойланмаслигига йўл қўйилади.
Сақлаш шароити
0ºС дан 25ºС гача хароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепт бўйича берилади.