ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МАГНИЯ СУЛЬФАТ
MAGNESII SULFAS
Препаратнинг савдо номи: Магния сульфат
Таъсир этувчи модда (ХПН): Магний сульфати
Дори шакли: Вена ичига юбориш учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 200 мг ёки 250 мг магний сульфати
Ёрдамчи модда: инъекция учун сув.
Таърифи: Рангсиз тиниқ суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигипертензив восита.
Код АТХ: В05ХА05
Фармакологик хусусиятлари
Парентерал юборилганида седатив, диуретик, қон томирларни кенгайтирувчи, тиришишга қарши, антиаритмик, гипотензив, спазмолитик, юқори дозаларда – кураресимон (нерв-мушак ўтказувчанлигига сусайтирувчи таъсир), токолитик, ухлатувчи ва наркотик таъсир кўрсатади, нафас марказини бостиради.
Магний кальцийнинг физиологик антагонисти бўлиб, уни боғланиш жойларидан сиқиб чиқариш хусусиятига эга. Алмашинув жараёнларини, нейронлараро ўтказилишни ва мушак қўзғалувчанлигини бошқаради, пресинаптик мембрана орқали кальцийнинг киришига тўсқинлик қилади, периферик нерв тизими ва марказий нерв тизимида (МНТ) ацетилхолиннинг миқдорини пасайтиради. Силлиқ мушакларни бўшаштиради, артериал босимни (АБ) пасайтиради (асосан ошганини), диурезни кучайтиради.
Тиришишга қарши таъсири – магний нерв-мушак синапсларидан ацетилхолиннинг ажралиб чиқишини пасайтиради, бунда нерв-мушак ўтказувчанлигини бостиради, марказий нерв тизимига (МНТ) бевосита сусайтирувчи таъсир кўрсатади.
Антиаритмик таъсири – магний кардиомиоцитларнинг қўзғалувчанлигини пасайтиради, ионли мувозанатни тиклайди, ҳужайра мембраналарини барқарорлаштиради, натрийнинг оқимини, кальцийнинг секин кирувчи оқимини ва калийнинг бир томонга оқимини бузади.
Кардиопротекторлик самараси коронар артерияларнинг кенгайиши, умумий периферик томирларнинг қаршилигини ва тромбоцитларнинг агрегациясини пасайтириши билан боғлиқ.
Токолитик таъсири – магний миометрийнинг қисқарувчанлик қобилиятини сусайтиради (силлиқ мушак ҳужайраларида кальцийни ютилиши, боғланиши ва тақсимланишини пасайтиради), бачадон қон томирларини кенгайтириши натижасида унда қон оқимини кучайтиради.
Оғир металл тузлари билан заҳарланишларда антидот ҳисобланади.
Вена ичига юборилганида тизимли таъсири дарҳол ривожланади. Вена ичига юборилганида таъсир давомийлиги – 30 минутни ташкил этади.
Фармакокинетикаси
Тиришишга қарши мувозанат концентрацияси (Сss) -2-3,5 моль/л. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқларидан ўтади, она сутида плазмадаги концентрациясидан 2 марта юқори концентрацияларни ҳосил қилади.
Чиқарилиши буйраклар орқали амалга оширилади, буйрак экскрецияси тезлиги препаратнинг плазмадаги концентрациясига ва калавалар фильтрациясининг даражасига пропорционалдир.
Қўлланилиши
Артериал гипертензия (шу жумладан бош мия шишининг кўринишлари билан кечувчи гипертоник криз), полиморф қоринчалар тахикардияси (“пируэт” тури), тиришиш синдроми (эклампсияда тиришишларни бостириш учун; оғир преэклампсияда тиришишларни олдини олиш учун; бачадоннинг кучли қисқаришларини бартараф этиш учун), оғир металл тузлари (симоб, маргимуш, тетраэтилқўрғошин) билан заҳарланиш, гипомагниемияда (шу жумладан магнийга юқори эҳтиёж ва ўткир гипомагниемия – тетания) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига буюрилади.
Дозалар терапевтик самара ва қон зардобидаги магний ионларининг концентрациясини ҳисобга олиб аниқланади.
Преэклампсия и эклампсия. Доза клиник вазиятга қараб, шахсий равишда белгиланади. Тўйиниш дозаси – 2-4 г 5-20 минутдан (инфузия) кейин қайд этилади. Самарани бир моромда ушлаб турувчи доза – соатига 1-2 г ни ташкил қилади.
Бачадоннинг тетанияси. Тўйиниш дозаси – 4 г 5-20 минут (инфузия) дан кейин кузатилади. Самарани бир моромда ушлаб турувчи доза – дастлаб соатига 1-2 г, кейинроқ – соатига 1 г (томчилаб 24-72 соат юбориш мумкин).
Гипомагниемия.
Янги туғилган чақалоқларда. Суткалик доза- 0,2-0,8 мг/кг вена ичига аста-секин юборилади.
Катталарда. Магний препаратини оғиз орқали юбориш мумкин бўлмаса ёки мақсадга мувофиқ бўлмаса (кўнгил айниши, қусиш, меъдада сўрилишини бузилиши ва бошқалар. туфайли), магний сульфатининг эритмаси вена ичига юборилади.
Енгил. Суткалик доза – 1-2 г мушак ичига. Бу доза бир марта ёки 2-3 марта қабул қилиш учун юборилади.
Оғир. Бошланғич доза – 5 г.
Доза 1 л инфузион эритмага қуйилади ва аста-секин вена ичига қабул қилиш учун юборилади. Дозалаш препаратнинг қон зардобидаги концентрациясига қараб амалга оширилади.
Фақат парентерал озиқланиш олаётган беморларда гипомагниемияни олдини олиш. Агар озиқлантириш эритмаларида магний бўлмаса, у қўшимча равишда қўшилади. Суткалик доза – 1,5-4 г ни ташкил қилади. Одатда 1 л озиқлантириш эритмасига 1 г магний сульфати қўшилади. Катталарга магний сульфатининг максимал суткалик дозаси– 40 г. Гипертоник кризларда вена ичига (секин!!) 5-20 мл 25% ли магний сульфати эритмаси юборилади. Аритмияларни бартараф этиш учун вена ичига 1-2 г тахминан 5 минут давомида юборилади, такрорий юбориш мумкин.
Магний сульфатининг дозалари граммларда кўрсатилган.
Уларга эритманинг қуйидаги миқдорлари тўғри келади:
1 г–5 мл (20%) – 4 мл (25%);
2 г–10 мл (20%) – 8 мл (25%); 3 г–15 мл (20%) – 12 мл (25%); 4 г–20 мл (20%) – 16 мл (25%);
5 г–25 мл (20%) – 20 мл (25%); 10 г–50 мл (20%) – 40 мл (25%);
15 г–75 мл (20%) – 60 мл (25%); 20 г–100 мл (20%) – 80 мл (25%);
30 г–150 мл (20%) – 120 мл (25%); 40 г–200 мл (20%) – 160 мл (25%).
Ампулалардаги магний сульфатининг эритмаси қуйидаги инъекцион эритмаларда:
0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли декстроза (глюкоза) эритмасида суюлтирилади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик; I-III даражали атриовентрикуляр блокада (AV блокада); яққол буйрак етишмовчилиги (агар креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлса); кальций танқислиги ва нафас марказини сусайиши билан боғлиқ бўлган ҳолатлар; брадикардия; туғуруқдан олдинги даврда (туғуруқдан 2 соат олдин) қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: миастения, сурункали буйрак етишмовчилиги, нафас аъзоларининг касалликлари, меъда-ичак йўлларининг ўткир яллиғланиш касалликлари, кекса пациентлар, ҳомиладорлик, лактация даври, болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Ножўя таъсирлари
Нафас тез-тезлигининг секинлашиши; ҳансираш; қон айланишининг ўткир етишмовчилиги; рефлексларни сусайиши; гипертермия; артериал гипотензия; гипотермия; мушак тонусини сусайиши; бачадоннинг атонияси; гипергидроз; ҳавотирлик; яққол седация; полиурия; юрак қисқаришлари сонини камайиши; электрокардиограммада ўзгаришлар. Препарат нафас марказининг қўзғалувчанлигини пасайтиради, препаратнинг юқори дозалари парентерал юборилганида нафас марказини фалажини осонгина чақириши мумкин.
Гипермагниемиянинг илк белгилари ва симптомлари: брадикардия, диплопия, бирдан юзга қонни оқиб келиши, бош оғриғи, АБ ни пасайиши, кўнгил айниши, ҳансираш, ноаниқ нутқ, қусиш, умумий кучсизлик.
Гипермагниемия қон зардобида магнийнинг концентрациясини ошиш тартибида келтирилганнинг белгилари: чуқур пай рефлексларини пасайиши (2-3,5 ммоль/л), электрокардиограммада PQ интервалини чўзилиши ва QRS комплексини кенгайиши (2,5-5 ммоль/л), пай рефлексларини пасайиши (4-5 ммоль/л), нафас марказини пасайиши (5-6,5 ммоль/л), юрак ўтказувчанлигини бузилиши (7,5 ммоль/л), юракни тўхташи (12,5 ммоль/л) мумкин.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Магний сульфати билан бирга бошқа дори воситаларини қўллаётган пациентлар, бу ҳақида шифокорга хабар беришлари керак
МНТ сусайтирувчи бошқа дори воситаларининг самарасини кучайтиради.
Юрак гликозидлари ўтказувчанликни бузилиши ва атриовентрикуляр блокада хавфини оширади (айниқса бир вақтда вена ичига кальций тузлари юборилганида).
Миорелаксантлар ва нифедипин нерв-мушак блокадсини кучайтиради.
Парентерал юбориш учун магний сульфати бошқа қон томирларни кенгайтирувчилар билан бирга қўлланганида гипотензив самараси кучайиши мумкин.
Барбитуратлар, наркотик анальгетиклар, гипотензив препаратлар нафас марказини сусайиш эҳтимолини оширади.
Тетрациклин гуруҳи антибиотикларини сўрилишини бузади, стрептомицин ва тобрамициннинг таъсирини сусайтиради.
Кальций тузлари магний сульфатининг таъсирини камайтиради.
Кальций препаратлари, карбонатлар, ишқорий металларнинг бикарбонатлари ва фосфатлари, клиндамицина фосфати, гидрокортизон натрий сукцинати, полимиксин В сульфати, прокаин гидрохлориди, салицилатлар ва тартратлар билан фармацевтик номутаносиб (чўкма ҳосил қилади)
Тўлиқ парентерал озиқланиш учун аралашмаларда магний ионларининг концентрацияси 10 ммоль/л дан юқори бўлганида ёғли эмульсияларни бўлиниши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препаратнинг токсик концентрацияси ҳосил бўлмаслиги учун магний сульфатини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Кекса ёшдаги шахсларда одатда камайтирилган дозани қўллаш керак, чунки уларда буйрак фаолияти пасайган бўлади. Буйрак фаолиятини бузилиши (агарда креатинин клиренси минутига 20 мл дан юқори бўлса) ва олигурияси бўлган беморлар 48 соат давомида 20 г дар ортиқ магний сульфатини (81 ммоль/л Mg2+) олмасликлари керак, магний сульфатини вена ичига жуда тез юбориш мумкин эмас. Қон зардобида магний ионларининг концентрациясини (0,8-1,2 ммоль/л дан юқори бўлмаслиги керак), диурезни (соатига 100 мл дан кам бўлмаслиги керак), нафас тез-тезлигини (минутига 16 дан кам бўлмаслиги керак), АБ ни назорат қилиш тавсия этилади.
Магний сульфатини юборишда вена ичига юбориш учун тайёрланган кальций эритмаси, масалан, 10% ли кальций глюконати эритмаси бўлиши керак. Бир вақтда вена ичига кальций ва магнийни юбориш зарурати бўлганида, улар турли веналарга юборилади. Магний сульфати қўлланганида технеций қўлланадиган радиологик текширишларнинг натижалари бузилиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тизза рефлексини йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, АБ кескин пасайиши, брадикардия, нафас ва МНТ сусайиши мумкин.
Даволаш: вена ичига аста-секин кальций хлориди ёки кальций глюконати эритмасини юбориш – 5-10 мл 10% ли, оксигенотерапия, нафас орқали карбогенни юбориш, сунъий нафас, перитонеал диализ ёки гемодиализ, симптоматик даволаш ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
20% ли ва 25% ли вена ичига юбориш учун эритма, 5 мл ва 10 мл дан ампулаларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.