ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МАГНИЙ СУЛЬФАТИ-MF
MAGNESIUM SULFATE-MF
Препаратнинг савдо номи: Магний сульфати-MF
Таъсир этувчи модда (ХПН): магний сульфат
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
бир ампула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: магний сульфати гептагидрати – 250 мг;
ёрдамчи модда: натрий гидроксиди, инъекция учун сув.
Описание: тиниқ рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигипертензив воситалар.
АТХ коди: В05ХА05
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Магний кальцийнинг физиологик антагонисти, кўпчилик алмашинув реакциялари, шу жумладан синтез ва энергия ажралиб чиқиши билан боғлиқ реакцияларнинг метаболик кофактори ҳисобланади, катехоламинлар секрециясини камайтиради, Na+-К+ – АТФаза фаолиятини, нейрокимёвий узатишни, мушак таъсирчанлигини тартибга солади, марказий нерв тизимида, периферик нерв тизимида ацетилхолин миқдорини камайтиради, бунинг натижасида седатив, оғриқсизлантирувчи, қон томир тортишишига қарши, спазмолитик, сафро ҳайдовчи ва токолитик таъсир кўрсатади. Препарат коронар ва периферик артерияларни кенгайтиради, артериал қон босимини, юракка тушадиган постюкламани пасайтиради, миокарднинг реперфузион шикастланиши ривожланишини секинлаштиради. Юрак қоринчалари ва қоринча усти аритмияларининг сонини камайтиради, синус ва атриовентрикуляр тугун соҳасидаги ўтказувчанликни секинлаштиради.
Магнийнинг антитромбоцитар хусусиятлари А2 тромбоксани, липоксигеназа ҳосилалари (12-НЕТЕ) синтезининг камайиши, юқори зичликдаги простациклин ва липопротеинлар синтезининг рағбатлантириши билан боғлиқ. Дозаси оширилганида магний салбий изотроп ва мушакни релаксацияловчи таъсирни келтириб чиқариши мумкин.
Фармакокинетикаси
Парентерал киритилганида магний тезда органлар ва тўқималарга ўтади, гематоэнцефалик тўсиқ, йўлдош орқали ўтади, юқори концентрацияларда кўкрак сутига ўтади. Препарат асосан сийдик билан чиқарилади.
Тизимли самаралар вена ичига юборилганидан сўнг 1 минут давомида ва мушак ичига юборилганидан сўнг 1 соатдан кейин ривожланади. Вена ичига юборилганида магнийнинг таъсир қилиш вақти – 30 минут, мушак ичига юборилганида – 3-4 соат ташкил қилади.
Қўлланилиши
Гипертоник криз, юрак ритми қоринча бузилишлари («пируэт» туридаги тахикардия); қон томир тортишиш синдроми; эклампсия, гипомагниемия, магнийга бўлган юқори эҳтиёж. Муддатидан олдинги туғруқларнинг комплекс даволашида, зўриқиш стенокардиясида, оғир металларнинг тузлари, тетраэтилқўрғошин, эрувчан барий тузлари (антидот) билан заҳарланганда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига, вена ичига секин киритиш ёки вена ичига инфузия кўринишида буюрилади. Юборишлар сони ва дозалари қўлланадиган ҳолат ва терапевтик самарага қараб индивидуал белгиланади. Инфузия тарзида юборилганида препарат 0,9% ли натрий хлорид эритмаси ёки 5% ли глюкоза эритмаси билан аралаштирилади. Вена ичига инъекцияларда юбориш тезлиги одатда минутига 150 мг (минутига 0,6 мл дан) ошмаслиги керак, аритмиялар ва ҳомиладор аёллардаги эклампсияни даволаш бундан мустасно. Тайёрланган инфузион эритмаларни дарҳол қўллаш зарур (сақлаб қўйиш мумкин эмас).
Гипомагниемия. Мўътадил ифодаланган гипомагниемияда (0,5-0,7 ммоль/л) катталарга ҳар 6 соатда мушак ичига 4 мл (1 г магний сульфат)дан буюрилади.
Оғир гипомагниемияда (<0,5 ммоль/л) мушак ичига юборилганида умумий доза 1 мл/кг (250 мг/кг гача) оширилади ва 4 соат давомида қисмлар билан юборилади. Оғир гипомагниемияда вена ичига инфузия тарзида юборилганида 20 мл препарат (5 г магний сульфат) 1 л 0,9% ли натрий хлорид эритмаси ёки 5% ли глюкозага қўшилади ва камида 3 соат давомида юборилади.
Вена ичига юборилганида максимал суткалик доза 72 мл (18 г) ни ташкил этади. Зарурат туғилганида инфузия бир неча сутка давомида такрорланади.
Артериал гипертензия. I-II босқичдаги артериал гипертензияда ҳар куни мушак ичига 5-10-20 мл дан юборилади. Даволаш курси – 15-20 инъекция ташкил қилади, бунда артериал қон босими даражасининг пасайиши билан бирга яққол ифодаланган стенокардиянинг камайиши ҳам кузатилиши мумкин.
Гипертоник криз. Мушак ичига ёки вена ичига 10-20 мл дан оқимли шаклда секин юборилади.
Юрак аритмиялари. Аритмияларни тўхтатиш учун 5-10 минут давомида вена ичига 4-8 мл (1-2 г магний сульфат) буюрилади, зарурат туғилганида инъекцияни такрорлаш мумкин (умумий киритилиш 4 г гача магний сульфат). Олдинига камида 5 минут давомида 8 мл юклама дозасида юбориш, кейин 0,9% ли натрий хлорид эритмаси ёки 5% глюкоза эритмасига аралаштирилган 20 мл препарат инфузияси камида 6 соат давомида амалга оширилиши мумкин ёки олдинига камида 30 минут давомида 8 мл юбориш, кейин камида 12 соат давомида инфузияни амалга ошириш мумкин.
Ишемик инсульт. 5-7 сутка давомида вена ичига 10-20 мл дан буюрилади.
Томир тортишиш синдроми. Катталарга мушак ичига 5-10-20 мл буюрилади. Болаларга мушак ичига 0,08-0,16 мл/кг тана вазни (20-40 мг/кг) ҳисобидан буюрилади.
Ҳомиладорлар токсикози. Суткасига мушак ичига 1-2 марта 10-20 мл дан (бир вақтнинг ўзида нейролептиклар қабули билан бирлаштириш мумкин) буюрилади.
Преэклампсия ёки эклампсияда мушак ичига ёки вена ичига юборилади. Олдинига бир марта мушак ичига ҳар бир думбага 10 мл дан ёки 3-4 минут давомида вена ичига 16 мл (4 г магний сульфат) буюрилади. Ундан кейин пай рефлекслари ва нафас олиш фаолиятини мунтазам назорат қилган ҳолда ҳар 4 соатда мушак ичига 16-20 мл (4-5 г) ёки вена ичига томчилатиб соатига 4-8 мл (1-2 г/соат) киритишда давом эттирилади. Даволаш хуруж тўхтагунга қадар давом эттирилади. Максимал суткалик доза – 40 г магний сульфат, буйрак фаолияти бузилганида – 20 г/48 соат ташкил қилади.
Туғруқни оғриқсизлантириш. Мушак ичига 5-10-20 мл дан, зарурат туғилганида магний сульфат анальгетиклар билан аралаштирилади.
Сийдикни тутилиши. Сийдикни тутилиши ва оғир санчиқларда мушак ичига 5-10 мл препарат ёки вена ичига 5 марта эритилган 5-10 мл 25% ли магний сульфат эритмаси юборилади (шунингдек клизма кўринишида буюриланади).
Антидот сифатида. Симоб, маргимуш, тетраэтилқўрғошин билан интоксикацияда вена ичига 2,5-5 марта эритилган 25% ли магний сульфат эритмаси 5-10 мл дан юборилади. Эрувчан барий тузлари билан заҳарланганда вена ичига 4-8 мл буюрилади ёки меъда 1% ли магний сульфат эритмаси билан ювилади.
Янги туғилган чақалоқлар. Янги туғилган чақалоқларда бош суяги ичи гипертензияси ва оғир асфиксияда комплекс терапияда суткасига мушак ичига юбориш 0,2 мл/кг тана вазни дозасидан бошланади ва 3-4-суткада доза суткасига 0,8 мл/кг тана вазнигача 3-8 сутка давомида оширилади. Янги туғилган чақалоқларда магний танқислигини бартараф этиш учун 5-8 кун давомида суткасига 1 марта 0,5-0,8 мл/кг дан буюриланади.
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензия, брадикардия, юрак уришини ҳис қилиш, ўтказувчанликнинг бузилиши, қон қуйилишлари/қизиб кетишни ҳис қилиш, ЭКГда РQ интервалининг узайиши ва QRS комплексининг кенгайиши, аритмия, кома, юрак уришининг тўхташи.
Нафас олиш аъзолари томонидан: ҳансираш, нафас олишнинг сиқилиши.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, умумий холсизлик, уйқучанлик, онг чалкашиши, ҳушдан кетиш, кайфиятни тушиши, пай рефлексларининг пасайиши, диплопия, безовталик, нутқ бузилиши, тремор ва оёқ-қўлларнинг увушиб қолиши.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: мушакни бўшаши.
Овқат ҳазм қилиш йўлли томонидан: кўнгил айниши, қусиш.
Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан анафилактик шок, ангионевротик шиш, гипертермик синдром, увушиш.
Тери томонидан: гиперемия, қичиш, тошма, эшак еми, кучли терлаш.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: полиурия.
Репродуктив тизим ва кўкрак безлари томонидан: бачадон атонияси.
Моддалар алмашинуви, метаболизм бузилиши: гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмоляр дегидратация.
Инъекция жойидаги бузилишлар: гиперемия, шиш, оғриқ.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препарат компонентларига индивидуал юқори сезувчанлик; артериал гипотензия; яққол ифодаланган брадикардия (юрак қисқаришлари тез-тезлиги минутига 55 та юрак уришидан кам); атриовентрикуляр блокада; кальций танқислиги ва нафас олиш марказининг сусайиши билан шартланган ҳолатлар; кахексия; буйрак фаолиятининг бузилиши; яққол ифодаланган жигар ёки буйрак етишмовчилиги; миастения; хавфли ўсмаларда қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кальций ионлари магний ионларига нисбатан антагонистик таъсирга эга, бу улар бир вақтда қўлланганида магний сульфатнинг фармакологик самаралари пасайишига олиб келади. Препарат марказий нерв тизимини (наркотик моддалар, аналгетиклар) сусайтирувчи дори воситаларининг таъсирини кучайтиради. Миорелаксантлар ва нифедипин бир вақтда қўлланганида нейромушак блокадаси кучаяди. Нифедипин каби кальций каналларининг блокаторлари билан бир вақтда қўлланганида кальций мувозанатининг бузилишига ва мушак фаолиятининг бузилишига олиб келиши мумкин.
Барбитуратлар, наркотик аналгетиклар ва антигипертензив воситалар нафас олиш марказининг эҳтимолий сусайтиришини оширади. Юрак гликозидлари ўтказувчанлигининг бузилиши ва атриовентрикуляр блокада ривожланиши хавфини оширади.
Антитромботик воситалар, К витамини антагонистлари, изониазид, моноаминларни тескари нейронал босиб олишнинг носелектив ингибиторлари самараси пасаяди.
Мексилетиннинг чиқарилиши секинлашиши ва шу муносабат билан унинг дозасини қайта кўриб чиқиш талаб этилиши мумкин.
Пропафенон билан иккала препарат таъсири кучаяди ва токсик самараси хавфи ошади.
Тетрациклинлар гуруҳига кирувчи антибиотикларнинг сўрилишини бузалади, ичак тутилиши эҳтимоли бор, стрептомицин ва тобрамицин таъсирини сусайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш бошланишидан олдин қондаги магний даражасини аниқлаш керак. Катталарда қон плазмасидаги магнийнинг нормал даражаси 0,75-1,26 ммоль/л ни ташкил этади. Препарат қўлланганида магнийнинг сийдик билан ажралиб чиқишининг ошиши ҳужайра ташқарисидаги суюқликнинг кўпайишида, буйрак қон томирларининг кенгайишида, гиперкальциемияда, натрийнинг сийдик билан чиқарилиш даражасининг юқорилигида, осмотик сийдик ҳайдовчи (мочевина, маннит, глюкоза), «ҳалқали» сийдик ҳайдовчи (фуросемид, этакрин кислота, тиазидлар) воситалар тайинланганида, юрак гликозидлари, кальцитонин, тиреоидин қабул қилинганида, узоқ вақт давомида (3-4 суткадан ортиқ) дезоксикортикостерон ацетат юборилганида содир бўлишини ҳисобга олиш зарур. Магний чиқарилишининг секинлашуви паратгормон киритилганида кузатилади. Буйрак етишмовчилигида магний чиқарилиши секинлашади, такрорий киритишларда унинг кумуляцияси юз бериши мумкин. Шу боис кекса ёшли беморларда ва буйрак фаолиятининг оғир бузилишларига эга беморларда доза 48 соат ичида 20 г магний сульфат (81 ммоль Mg2+)дан ошмаслиги керак, олигурияга эга ёки буйрак фаолиятининг оғир бузилишларига эга беморларда магний сульфатни вена ичига тез юбориш мумкин эмас. Сийдик чиқариш йўллари инфекциялари аммиак-магнийли фосфатлар преципитациясини тезлаштиради, бунда магнезиотерапия вақтинчалик тавсия этилмайди. Магний чиқарилиши бузилганида магний сульфат парентерал киритилганидан кейин гипермагниемия эҳтимоли бор.
Миастения ва нафас олиш аъзолари касалликларида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препарат узоқ вақт давомида қўлланганида юрак-қон томир тизими, пай рефлекслари, буйрак фаолияти ва нафас олиш тез-тезлигини мониторинг қилиш тавсия этилади.
Магний сульфатни вена ичига киритишни секинлик билан амалга ошириш лозим: киритиш тезлиги ҳаддан ташқари юқори бўлганида гипермагниемия юзага келиши эҳтимоли мавжуд (симптомлари: кўнгил айниши, парестезиялар, седатив самара, гиповентиляция апноэга қадар, чуқур пай рефлексларининг пасайиши). В6 витамини ва инсулиннинг бир вақтда парентерал юборилиши магнезиотерапиянинг самарадорлигини оширади.
Вена ичига магний сульфат ва кальций препаратларини бир вақтда юбориш зарурати туғилганида уларни турли веналарга юбориш зарур, бунда магний даражаси организмдаги кальций даражасига боғлиқлигини инобатга олиш керак.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.
Магний сульфатни ҳомиладорлик даврида алоҳида эҳтиёткорлик билан, қондаги магний концентрациясини ҳисобга олган ҳолда, кутилаётган терапевтик самара ҳомила учун эҳтимолий хавфдан юқори бўлган ҳолатларда қўллаш керак. Туғруқ пайтида оғриқсизлантиришда бачадон мушакларининг қисқариш қобилияти сусайиши эҳтимолини ҳисобга олиш зарур, бу туғруқни рағбатлантирувчи воситаларни қўллашни талаб этади.
Препаратдан фойдаланиш зарурати пайдо бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.
Болалар.
Препаратни педиатрия амалиётида қўллаш мумкин.
Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқаришда ҳаракатлар тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Потенциал хавфли механизмлар билан ишлаганда ёки автотранспортни бошқарганда эҳтиёт бўлиш кераклиги ҳақида беморларни огоҳлантириш зарур, чунки препарат седатив таъсир кўрсатади.
Номутаносиблиги
Фармацевтик жиҳатдан кальций препаратлари, этанол (юқори концентрацияларда), карбонатлар, ишқорий металлар гидрокарбонатлари ва фосфатлари, маргимуш кислотаси, барий, стронций тузлари, клиндамицин фосфати, гидрокортизон натрий сукцинати, полимиксин В сульфати, прокаин гидрохлориди, салицилатлар ва тартратлар билан номутаносиблик (чўкма ҳосил бўлади). Mg2+ нинг аралашмалардаги 10 ммоль/млдан ортиқ концентрациясида тўлиқ парентерал озиқланиш учун ёғли эмульсиялар қатламларга ажралиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани шириб юборилиши
Симптомлари: гипермагниемия белгилари қон зардобидаги магний концентрацияси ошиши тартибида:
- чуқур пай рефлексларининг пасайиши (2-3,5 ммоль/л);
- ЭКГда PQ интервалининг узайиши ва QRS комплексининг кенгайиши (2,5-5 ммоль/л);
- чуқур пай рефлексларини йўқотиш (4-5 ммоль/л);
- нафас олиш марказининг жабрланиши (5-6,5 ммоль/л);
- юрак ўтказувчанлигининг бузилиши (7,5 ммоль/л);
- юрак уришининг тўхташи (12,5 ммоль/л) кузатилади.
Бундан ташқари, гипергидроз, безовталик, ҳаракатларнинг сусайиши, полиурия, бачадон атонияси.
Даволаш: кальций препаратлари (кальций хлорид ёки глюконат) ўзига хос антидот ҳисобланади, уларни вена ичига секин юбориш керак. Мўътадил гипермагниемияда фуросемид буюриш мумкин. Нафас олишнинг сиқилишини вена ичига 5-10 мл 10% ли кальций хлорид эритмасини юбориш, кислород ингаляцияси, ўпканинг сунъий вентиляцияси билан бартараф этилади. Оғир ҳолатларда перитонеал диализ ёки гемодиализ амалга оширилади. Юрак-қон томир ва марказий нерв тизими фаолиятини таъсир қилувчи симптоматик воситалар буюрилади.
Чиқарилиш шакли
20% ёки 25% ли инъекция учун эритма 5 мл дан ампулаларда №10.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.