ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОФЛОКСАЦИН

OFLOXACIN

Препаратнинг савдо номи: Офлоксацин

Таъсир этувчи модда (ХПН): офлоксацин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: 200 мг офлоксацин.

Ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, лактоза, натрий лаурилсульфати, повидон, натрий карбоксиметил крахмали, кросповидон, коллоид кремний диоксиди, тозаланган тальк, магний стеарати;

Қобиқ таркиби: гипромеллоза, тозаланган тальк, титан диоксиди, магний стеарати, сариқ хинолин бўёғи, макрогол 6000, диэтилфталат.

Таърифи: сариқ рангли, овал шаклли, икки томонлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: микробларга қарши восита (фторхинолонлар гуруҳи)

АТХ коди: J01MA01.

Фармакологик ҳусусиятлари:

Фармакодинамикаси

Фторхинолонлар гуруҳининг кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши препаратидир. Бактерицид таъсир кўрсатади. Офлоксациннинг таъсир механизми бактерия хужайрасидаги ДНК­гираза ферментининг блокадаси билан боғлиқ.

Кўпгина грамманфий ва баъзи граммусбат микроорганизмларга нисбатан юқори фаол: Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., шу жумладан Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (индол мусбат ва индол манфий), Moraxella morganii, Klebsiella spp., шу жумладан Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative.

Офлоксацинга ўртача сезгир: Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycrobacterium tuberculosis, Mycrobacterium leprae, Chlamidia psittaci, Anaerobic Gram positive cocci, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniaе, Pseudomonas spp., Streptococcus spp. (айниқса, β­ гемолитик).

Офлоксацинга сезгир эмас: Acinetobacter braumanmii, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp. Офлоксацин Treponema pallidum га нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Офлоксацин ичга қабул қилинганидан кейин меъда­ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ (95%) сўрилади. Биокираолишлиги деярли 100% ни ташкил қилади. 200 мг бир марталик доза ичга қабул қилинганидан сўнг офлоксациннинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси 2,5­3 мг/мл ни ташкил қилади ва 1 соатдан кейин эришилади, овқат сўрилишини секинлаштириши мумкин. Плазма оқсиллари билан боғланиши 25% ни ташкил қилади. N-оксид офлоксацин ва диметилофлоксацин ҳосил бўлиши билан жигарда метаболизмга учрайди (тахминан 5%). Ярим чиқарилиш даври 6­7 соатни ташкил қилади. Офлоксацин 90% гача ўзгармаган шаклда буйрак орқали чиқарилади. Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 50 мл ва ундан кам) бўлган пациентларда офлоксациннинг ярим чиқарилиш даври ошади.

Қўлланилиши

Офлоксацинга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион­яллиғланиш касалликлари:

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (пневмококк инфекцияси ҳолатларидан ташқари);
• ЛОР аъзоларининг инфекциялари (ўткир тонзиллит ҳолатларидан ташқари);
• қорин бўшлиғи ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари;
• буйрак (пиелонефрит) ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (цистит, уретрит) (шунингдек, гонококкли);
• кичик чаноқ аъзолари ва жинсий аъзолар инфекциялари (шу жумладан, гонококкли ва хламидияли);
• суяклар ва бўғинларнинг инфекциялари;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;

Турли этиологияли иммун танқислиги бўлган беморларда (шунингдек, нейтропенияда) инфекцияни олдини олиш учун қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Офлоксацининг дозаси ва даволаш давомийлиги инфекциянинг оғирлиги ва тури, беморнинг умумий ҳолати ва буйрак фаолиятига боғлиқ. Таблеткалар ичга овқатдан олдин ёки овқат вақтида бутунлигича сув билан бирга қабул қилинади.

Катталар учун ўртача суткалик доза ­ 200 мг дан 60 мг гача. Суткада 400 мг гача бўлган дозани 1 қабулга буюриш мумкин, эрталаб қабул қилган афзал. Суткада 400 мг дан юқори дозани тенг оралиқлар билан икки қабулга бўлиш керак.

Даволаш давомийлиги ­ 7­10 кунни ташкил қилади. Даволашни касалликнинг симптомлари йўқ бўлганидан кейин ва тана ҳарорати бутунлай нормаллашганидан кейин яна камида 3 кун давом эттириш керак. Сальмонеллезни даволашда даволаш курси 7­8 кунни ташкил қилади.

Оғир инфекцияларда ёки тана вазни юқори бўлган беморларни даволашда суткалик доза 800 мг гача оширилиши мумкин.

Сийдик чиқариш йўлларининг қуйи бўлимларининг асоратланмаган  инфекцияларда препарат суткада 200 мг дан 3­5 кун давомида буюрилади. Гонореяда 400 мг бир марта буюрилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда офлоксациннинг дозаси креатинин клиренсига қараб белгиланади:

• креатинин клиренси (КК) минутига 50 мл дан юқори бўлган беморлар учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
• КК минутига 50-20 мл бўлган беморлар учун бир марталик доза қабуллар орасида 24 соат интервал билан 200 мг ни ташкил қилади.

Жигар етишмовчилиги бўлган беморлар учун 400 мг суткалик максимал дозани ошириш тавсия қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, ангионевротик шиш, аллергик нефрит, аллергик пневмонит, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактик шок, кўп шаклли экссудатив эритема (Стивенс­Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), пурпура, иситма.

Тери қопламлари томонидан: нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), буллёз геморрагик дерматит, қатқалоқли папулёз тошма, васкулит.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: гастралгия, қоринда оғриқ, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм; кам холларда ­ гипербилирубинемия ва қон плазмасида жигар трансаминазаларининг фаоллигини ошиши; айрим ҳолларда гепатит, холестатик сариқлиқ. Сохтамембраноз колит ривожланиши ҳавфи мавжуд.

Марказий нерв тизими томонидан: реакция тезлигини пасайиши, бош оғриғи, бош айланиши, уйқуни бузилиши, умумий ҳолсизлик; айрим ҳолларда ­ экстрапирамид бузилишлар ёки мушак координациясининг бошқа бузилишлари, тремор, мушак тиришишлари, қўл­оёқларда увишиш ҳисси ва парестезия, жадал туш кўриш, “даҳшатли” туш кўриш, ҳавотирланиш, қўзғалувчанлик, қўрқув ҳисси, депрессия, онгни чалкашиши шаклидаги психотик реакциялар,  кўриш ва эшитиш галлюцинациялари, бош мия ички босимини ошиши.

Сезги аъзолари томонидан: диплопия, рангни ажратишни бузилиши, таъмни, ҳид билишни  ва мувозанатни бузилиши.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия; айрим ҳолларда ­ гемолитик анемия, панцитопения, апластик анемия.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: айрим ҳолларда ­ ўткир интерстициал нефрит, гиперкреатинемия, мочевина концентрациясининг ошиши, буйрак фаолиятининг бузилиши.

Юрак­қон томир тизими томонидан: тахикардия, артериал босимнинг пасайиши.

Таянч­ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия, тендинит, тендосиновит, пайларни узилиши.

Бошқалар: гипогликемия (қандли диабети бўлган беморларда), ҳолсизлик, фотосенсибилизация, дисбактериоз, суперинфекция, вагинит.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар:

• офлоксацин ва бошқа хинолон препаратларига юқори сезувчанлик;
• тутқаноқ (шу жумладан, анамнезда);
• тиришиш бўсағаси пасайиши билан бирга кечувчи марказий нерв тизимининг шикастланиши (бош­мия жароҳатидан, инсультдан, МНТ нинг яллиғланиш жараёнларидан кейин);
• 18 ёшгача бўлган болалар;
• глюкозо­6­фосфатдегидрогеназа танқислиги;
• креатинин клиренси минутига 20мл дан пастлиги;
• ҳомиладорлик;
• лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Бош мия қонтомирларининг атеросклерози, бошмияда қон айланишининг бузилиши (анамнезда), сурункали буйрак етишмовчилиги, марказий нерв тизимининг органик шикастланиши, QT интервалини узайиши бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Алюминий, кальций ва магний сақловчи антацидлар ёки темир сақловчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганида офлоксациннинг самарадорлиги пасаяди (бу ДВ ни буюриш орасидаги интервал 2 соатдан кам бўлмаслиги керак).

Офлоксацинни бир вақтда қўллаганда қон плазмасида глибенкламиднинг концентрацияси аҳамиятсиз даражада ошиши мумкин.

Офлоксацинни пробеницид, циметидин, фуросемид ёки метотрексат билан бир вақтда қўлланганда қон плазмаси офлоксациннинг концентрацияси ошиши мумкин.

Теофиллиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўллаганда теофиллиннинг дозасини камайтириш керак).

Ҳосилалари ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нитроимидазол ва метилксантинлар билан бирга буюрилганда нейротоксик самаралари ривожланишининг ҳавфи ошади.

Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда буюрилганда пайларни узилишининг ҳавфи ошади, айниқса кекса ёшдаги одамларда.

Сийдикни ишқорловчи препаратлар (карбоангидразанинг ингибиторлари, цитратлар, натрий гидрокарбонати) билан буюрилганда кристаллурия ва нефротик самараларнинг ҳавфи ошади.

Офлоксацинни К витаминининг антагонистлари билан бир вақтда қўллаганда қоннинг ивиш тизимини назорат қилиш керак.

Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда офлоксациннинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиш керак, чунки оғир жигар ёки буйрак етишмовчилигида токсик самаралар ривожланишининг ҳавфи ошади.

QT интервалини узайтирувчи препаратлар (IА ва III синф антиаритмик препаратлари, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) билан бирга буюрилганда QT интервали узайишининг хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар:

Офлоксацин қўлланилганида табиий ва сунъий ультрабинафша нурларидан сақланиш керак. 2 ойдан ортиқ қўллаш тавсия қилинмайди.

Ножўя самаралар, айниқса биринчи бор қўлланилиши биланоқ юзага келиши мумкин бўлган марказий нерв тизими томонидан ёки аллергик реакциялар ривожланган ҳолларда препаратни дарҳол бекор қилиш керак.

Тендинит белгилари пайдо бўлган ҳолларда (айниқса, кекса пациентларда) даволашни дарҳол тўхтатиш, ахиллов пайларининг иммобилизациясини амалга ошириш ва ортопед билан маслаҳатлашиш керак.

Даволашнинг биринчи ҳафтасида Clostridium difficile чақирган (сохтамембраноз колит) оғир, давомли диарея юзага келиши мумкин, бундай ҳолда офлоксацинни қабул қилишни дарҳол тўхтатилади ва ванкомицин ёки метронидазолни перорал қўллашни ўз ичига олувчи адекват даволаш буюрилади.

Препарат қўлланилганида аёлларга гигиеник тампонларни ишлатиш тавсия қилинмайди, бу кандидоз (молочница) ривожланишининг ҳавфини оширади.

Офлоксацин миастенияни кечишини ёмонлашишига олиб келиши мумкин.

Порфирияга мойиллиги бўлган беморларда ҳуружлар сони ошиши мумкин.

Офлоксацин Mycrobacterium tuberculosis ни чиқарилишига тўсқинлик қилади, бу туберкулёзни бактериал ташҳисида сохта ижобий натижаларга олиб келади.

Даволаш давомида этанолни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш  қобилиятига таъсири

Препарат пациентнинг диққат юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишини бузиши мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши:

Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, қусиш, тормозланиш, дезориентация, уйқучанлик.

Даволаш: меъдани ювиш; зарурати бўлганида ­ симптоматик даволаш. Специфик антидоти мавжуд эмас. Гемодиализда офлоксациннинг 10­30% чиқарилади.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 200 мг.

10 таблеткадан блистерда (ПВХ/алюмин). 10 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимоя қилинган жойда, 25°С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.