ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КЕТОТИФЕН
KETOTIFEN
Препаратнинг савдо номи: Кетотифен
Таъсир этувчи модда (ХПН): кетотифен
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: кетотифенга қайта ҳисоблаганда 1 мг кетотифен фумарати;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати, тальк, сувсиз коллоид кремний диоксиди.
Таърифи: оқ рангли бироз кулранг тусли рангли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: тизимли қўллаш учун гистаминга қарши воситалар
АТХ коди:R06AX17.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Кетотифен циклогептотиофенонлар гуруҳига киради ва яққол антигистамин самарага эга. У бронходилатацияловчи бўлмаган астмага қарши воситалар гуруҳига киради. Унинг таъсир механизми гистаминни ва бошқа мастоцидлар медиаторларини ажралиб чиқишини тормозлаши, Н1 – рецепторлари гистаминларини блоклаши ва фосфодиэстераза ферментини сусайтириши билан боғлиқ, бунинг натижасида булут хужайраларида цАМФни миқдори ошади. ТФО (тромбоцито-фаоллаштирувчи омил) самарасини сусайтиради. Мустақил қўлланганда бронхиал астма хуружларини бартараф этмайди, уларни вужудга келишини огоҳлантиради ва уларнинг давомийлигини ва жадаллигини қисқаришига олиб келади, бунда айрим ҳолларда, улар тўлиқ йўқолади.
Фармакокинетикаси
Овқат ҳазм қилиш йўлидан деярли тўлиқ сўрилади. Максимал плазмали даражасига 2-4 соатдан сўнг эришилади. 2 мг ни ташкил қиладиган максимал суткалик дозани қабул қилгандан кейин мувозанат ҳолатга эришилади. Қоннинг плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 75%. Тақсимланиш ҳажми – 2,7 л/кг.
Қабул қилинган дозанинг тахминан 60% жигарда уч йўл билан метаболизмга учрайди: диметилланиш, N-оксидланиш, N-глюкуроконъюгацияланиш, шундай метаболитларга: кетотифен – N-глюкуронид (фармакологик, фаол бўлмаган), норкетотифен (фармакологик фаол, ўзгармаган кетотифен фаоллигига ўхшаш), N-оксид кетотифен ва 10-гидрокси-кетотифен (фармакологик фаоллиги номаълум).
Икки босқичда чиқарилади, қисқа ярим чиқарилиши даври 3 соатдан 5 соатгача ва давомли – 21 соат. Тахминан 1% ўзгармаган ҳолатда сийдик билан 48 соат давомида, 60-70% – метаболитлар ҳолида чиқарилади.
Қўлланилиши
Бронхиал астма, асосан атопик турини профилактик даволаш.
Аллергик ҳолатларни, шу жумладан аллергик ринит ва конъюнктивитни симптоматик даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препаратни овқат вақтида, сув билан ичга қабул қилинади.
Дозалаш
Катталарга: 1 таблетка (1 мг) дан суткада 2 марта. Эрталаб ва кечқурун овқат вақтида буюрилади. Препаратни қўллашнинг биринчи кунлари вужудга келадиган, кучли седатив самара кузатиладиган пациентлар, Кетотифенни суткада 1 таблеткадан фақат кечқурун қабул қилишлари лозим.
Зарурати бўлган ҳолларда суткалик дозани суткада 4 таблетка (4 мг) дан 2 мартагача ошириш мумкин. Юқорироқ дозани қабул қилганда терапевтик самарани тез бошланишига эришиш мумкин.
3 ёшгача бўлган болалар: 1 таблетка (1 мг) дан суткада 2 марта, эрталаб ва кечқурун, овқат вақтида.
Даволаш давомийлиги
Даволаш узоқ муддатли ҳисобланади, бунда терапетик самарага бир неча ҳафтадан сўнг эришилади. Даволаш 2-3 ойдан кам бўлмаслиги лозим, асосан биринчи ҳафтада соғлиғи яхшиланмаган пациентларда. Бирга кечадиган броходилататор билан даволаш: кетотифенни бронходилататорлар билан бир вақтда қўллаш, бронходилататорларни қўллаш тез-тезлигини камайтириш мумкин.
Препаратни тўхтатиш
Кетотифен билан даволашни астма симптомларини қайталаниши хавфидан сақланиш учун аста-секин, 2-4 ҳафта давомида тўхтатиш лозим.
Кекса ёшли пациентлар
Кекса ёшли пациентлар учун алоҳида тавсиялар мавжуд эмас.
Ножўя таъсирлари
Ножўя реакциялар тез-тезлиги бўйича қуйидаги тарзда таснифланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотларга асосланиб бахо бериш мумкин эмас).
Инфекциялар ва инвазиялар: тез-тез эмас – цистит.
Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – терининг оғир реакциялари, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми.
Метаболик бузилишлар: кам ҳолларда – иштаҳани ошиши туфайли тана вазнини ошиши.
Руҳий бузилишлар: тез-тез – психомотор қўзғалувчанлик, жиззакилик, уйқусизлик, ҳавотирлик, асабийлик.
Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – оғизни қуриши.
Гепатобилиар тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – жигар ферментлари миқдорини ошиши, гепатит.
Даволашни бошида оғизни қуриши ва бош айланиши келиб чиқиши мумкин, бироқ улар одатда даволаш пайтида ўтиб кетади. Айрим ҳолларда МНТ томонидан қўзғалувчанлик, жиззакилик, уйқусизлик ва ҳавотирлик каби стимуляция симптомлари кузатилади, айниқса болаларда.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Кетотифенга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кетотифенни ва перорал диабетга қарши воситаларни бир вақтда қўллашда қайтувчан тромбоцитопенияни ривожланиши хавфи мавжуд. Бундай беморларга тромбоцитлар сонини назорат қилиш учун аниқлаш тавсия этилади.
Атропин, атропинсимон таъсирга эга воситалар ва кетотифенни бир вақтда қўлланганда, сийдикни тутилиши, констипация, оғизни қуриши каби, ножўя таъсирларни келиб чиқиши хавфи ошади.
Кетотифен марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа дори воситаларининг (седатив, уйқу воситалари) самарасини кучайтириши мумкин.
Кетотифенни бошқа антигистамин воситалар билан бир вақтда қўллаш уларнинг самарасини ўзаро потенцияланишига олиб келиши мумкин.
Этанол кетотифенни марказий нерв тизимига депрессив самарасини кучайтириш мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препарат ўткир аллергик реакцияларни ва астмада нафас етишмовчилиги хуружларини даволашда самарасиз ҳисобланади.
Препаратни максимал терапевтик самараси бир неча ҳафта давомида тизимли қабул қилишдан кейин бошланади.
Гипофизар-буйрак усти тизими фаолиятини нормалллашуви 1 йилгача давом этиши мумкин. Шунинг учун кетотифенни қўллашни биринчи хафталарида аввалги даволашни давом эттириш тавсия этилади ва уни аста–секин, узоқ вақт давомида бекор қилиш лозим.
Кетотифен билан узоқ муддат даволашни бошида бошқа астмага қарши препаратлар билан, асосан кортикостероидлар даволашни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас. Стероидли қарамлик бўлган пациентларда адренокортикал етишмовчиликни ривожланиши кузатилиши мумкин.
Интеркурент инфекция ҳолатида, махсус инфекцияга қарши даволашни ўтказиш зарур.
Препарат билан даволашда, тиришишларни келиб чиқишини ҳисобга олиб, шифокор назорати остида бўлишлари зарур.
Кетотифенни анамнезида тиришишлари бўлган пациентларга, тиришишларни келиб чиқишини ҳисобга олиб, эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Кетотифен билан даволаш вақтида алкогольни истеъмол қилиш мумкин эмас, чунки у кетотифенни марказий нерв тизимига депрессив самарасини кучайтириши мумкин.
Препаратни аллергияни аниқлаш учун тери синамаларини ўтказишдан 10-14 кун олдин тўхтатиш лозим.
Агар кетотифен билан даволашни тўхтатиш зарур бўлса, астма симптомларини такроран келиб чиқишини олдини олиш учун дозани аста–секин 2-4 ҳафта давомида камайтириб борилади.
Жигар фаолияти бузилган пациентларга Кетотифенни қўллашда эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиш лозим.
Перорал гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўллаш тромбоцитопенияни чақиришини ҳисобга олиб, ушбу мажмуадаги препаратлардан сақланиш лозим ёки агар айнан шундай даволаш тавсия этилган бўлса, тромбоцитлар миқдорини синчковлик билан назорат қилиш лозим.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши.
Ҳомиладорларда назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаганлиги учун, Кетотифен препаратини фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан ошсагина қўллаш мумкин.
Кетотифен кўкрак сутига ўтади, шунинг учун аёлларга препаратни қўллашни зарурати бўлган ҳолларда, эмизишни тўхтатиш лозим.
Болалар.
Препаратни 3 ёшдан бошлаб болаларни даволаш учун қўлланилади.
Клиник кузатувларни натижалари кетотифенни фармакокинетик ўзига хослиги катта ёшли пациентларга нисбатан болалар учун мг/кг кўпроқ дозани зарурлигини кўрсатди. Препаратни юқори дозалари, паст дозалари каби яхши ўзлаштирилади.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Даволашни бошида Кетотифен транспорт воситаларини бошқариш ва автоматлаштирилган механизмлар билан ишлаш вақтида бемордан юқори эҳтитёткорликни талаб этадиган реакция тезлигини секинлаштириши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: психомотор реакцияларни аҳамиятли бузилиши, яққол седацияга бўлган уйқучанлик, бош оғриғи, дезориентация, тахикардия, артериал босимни пасайиши, кома (асосан болаларда), нерв тизимининг қўзғалувчанлик симптомлари, шу жумладан тиришишлар юзага келиши мумкин.
Шунингдек, брадикардия, аритмия, нафас маркази фаолиятини сусайиши, нистагм кузатилади.
Юқорида эслатиб ўтилган симптомлар юзага келган ҳолатда пациентни синчковлик билан текшириш лозим.
Даволаш: овқат ҳазм қилиш йўлларидан сўрилмаган дори воситасининг миқдорини бартараф этишни умумий чоралари: қусишни чақириш, меъдани ювиш. Фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш яхши таъсир кўрсатиши мумкин. Зарурати бўлган ҳолларда симптоматик даволашни ўтказиш ва юрак-томирва нафас тизимини мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Қўзғалувчанлик ҳолатларида қисқа таъсир кўрсатувчи барбитуратлар ёки бензодиазепинни қабул қилиш мумкин.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда, 3 блистердан коробкада.
Сақлаш шароити
25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.