ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОМЕС^®

OMES^®

Препаратнинг савдо номи: Омес^®

Таъсир қилувчи модда (ХПН): омепразол

Дори шакли: капсулалар

Таркиби

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: омепразол – 20 мг.

ёрдамчи моддалари: кальций карбонати, калий гидрофосфати, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, қанд упаси [сахароза, крахмал] (қанд пеллетлари), қанд қиёми [сахароза, сув], натрий гидроксиди, натрий лаурилсульфати, тальк, титан диоксиди, полисорбат-80 (твин-80).

капсуланинг таркиби: титан диоксиди, желатин, хинолин сариғи бўёвчиси (сариқ хинолин), сариқ шафақ бўёвчиси (шафақ-сариқ), метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), сирка кислотаси.

Таърифи: ичида оқ рангли гранулаларни сақловчи пушти рангли, тиниқ қаттиқ желатин капсулалар. Капсуланинг юзасида OMES ёзуви босилган.

Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда-ичак ярасига қарши восита (протон насоси ингибитори).

АТХ коди: А02ВС01

Фармакологик хусусиятлари

Омепразол – меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши препарат бўлиб, Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза ферментининг ингибиторидир. Меъданинг париетал хужайраларида Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза (Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат) – (АТФ)-фаза, яъни “протон насоси”) фаоллигини тормозлайди, шу йўл билан водород ионларини ўтказилишини ва меъдада хлорид кислотаси синтезининг якуний босқичини блоклайди. Омепразол олддори ҳисобланади. Париетал хужайралар каналчаларининг кислотали муҳитида омепразол сульфенамид фаол метаболитига айланади, у дисульфид кўприкча ҳисобига мембрананинг Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазаси билан бирикиб, уни ингибирлайди. Бу билан сульфенамид ҳосил бўлиши учун мавжуд бўлган муҳит айнан париетал хужайраларга омепразолни танлаб таъсир қилиши билан тушунтирилади. Омепразолни сульфенамидга биотрансформацияси тез (2-4 минут ўтгач) амалга ошади. Сульфенамид катион ҳисобланади ва сўрилмайди.

Омепразол хлорид кислотасининг ҳар қандай таъсирловчи ёрдамида рағбатлантирилган секрециясини базал ва якуний босқичида сусайтиради. Меъда секрециясининг умумий хажмини камайтиради ва пепсинни ажралиб чиқишини сусайтиради. Омепразолда гепатопротектор фаоллик аниқланган, унинг механизми номаълум. Касалнинг ички омилини ишлаб чиқарилиши ва овқат массасини меъдадан ўн икки бармоқ ичакка ўтиш тезлигига таъсир қилмайди. Омепразол ацетилхолин ва гистамин рецепторлари таъсир қилмайди.

Омепразол капсулалари қобиқ билан қопланган микрогранулалар сақлайди, омепразолни аста-секин ажралиб чиқиши ва таъсирини бошланиши қабул қилгандан 1 соатдан кейин бошланади, 2 соатдан кейин максимумга етади, 24 соат ва ундан кўпроқ сақланади. 20 мг препаратни бир марта қабул қилгандан кейин максимал секрецияни 50% га ингибирланиши 24 соат давом этади.

Суткада бир марта қабул қилиш кундузги ва тунги меъда секрециясини тез ва самарали сусайишини таъминлайди, у 4 кун даволашдан кейин максимумга эришади. Ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган беморларда 20 мг омепразолни қабул қилиш меъда ичида рН=3,0 ни 17 соат давомида тутиб туради. Препаратни қабул қилишни тўхтатишдан кейин секретор фаоллик 3-5 сутка ўтгач тўлиқ тикланади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши – юқори. Биокираолишлиги – 30-40% (жигар етишмовчилигида деярли 100% гача етади), кекса ёшли одамларда ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда ортади, буйрак фаолиятининг етишмовчилиги таъсир кўрсатмайди. Максимал концентрациясига эришиш учун зарур вақт (ТС_max) – 0,5-3,5 соатни ташкил қилади. Юқори липофилликка эга бўлиб, меъданинг париетал хужайраларига осон киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90-95% (альбумин ва кислотали альфа₁-гликопротеин).

Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 0,5-1 соат (жигар етишмовчилигида – 3 соат), клиренси – минутига 500-600 мл CYP_2C19 фермент тизими иштирокида жигарда деярли тўлиқ метаболизмга учрайди ва 6 фармакологик нофаол метаболитларини (гидроксиомепразол, сульфид ва сульфон ҳосилалари ва бошқаларни) ҳосил қилади. CYP_2C19 изоферментининг ингибитори ҳисобланади. Метаболитлари шаклида буйрак (70-80%) ва сафро (20-30%) билан чиқарилади.

Сурункали буйрак етишмовчилигида чиқарилиши креатинин клиренсини пасайишига пропорционал равишда пасаяди. Кекса ёшли пациентларда чиқарилиш камаяди.

Қўлланилиши

• Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (зўрайиш босқичида ва қайталанишга қарши даволашда), шу жумладан Helicobacter pylori билан ассоциацияланган яра касаллииги (мажмуавий даволаш таркибида);
• Рефлюкс-эзофагит (шу жумладан, эрозив);
• Гиперсекретор ҳолатлар (Золлингер-Эллисон синдроми, меъда-ичак йўлларининг стресс яралари, полиэндокрин аденоматоз, тизимли мастоцитоз);
• Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги гастропатия.

Қўллаш усули ва дозалари

Капсулаларни одатда эрталаб, чайнамасдан, кўп бўлмаган миқдордаги сув билан (овқатдан бевосита олдин) ичга қабул қилинади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши, рефлюкс-эзофагит ва ностероид яллиғланишга қарши қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги гастропатияларда – 20 мг суткада 1 марта буюрилади. Рефлюкс-эзофагитни оғир даражали кечиши бўлган пациентларда дозани суткада 1 марта 40 мг гача оширилади.

Ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигини даволаш курси – 2-4 ҳафта, зарурати бўлганида – 4-5 ҳафта; меъда яра касаллиги, рефлюкс-эзофагит, ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларида – 4-8 ҳафта давомида давом эттирилади.

Касаллик симптомларини камайиши ва ярани чандиқланиши кўпгина ҳолларда 2 ҳафта давомида юз беради. Икки хафталик даволаш курсидан кейин ярани тўлиқ чандиқланиши амалга ошмаган пациентларга, даволашни яна 2 ҳафта давом эттириш керак.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши бошқа дори воситалари билан даволашга резистент беморларга, суткада 40 мг буюрилади. Ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигида даволаш курси – 4 ҳафта, меъда яра касаллиги ва рефлюкс-эзофагитда – 8 ҳафта.

Золлингер-Эллисон синдромида – одатда 60 мг дан суткада 1 марта; зарурати бўлганида дазани суткада 80-120 мг гача оширилади (дозани 2 қабулга бўлинади).

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини қайталанишини олдини олиш учун – 10 мг дан суткада 1 марта буюрилади.

Helicobacter pylori ни эрадикацияси учун “учталик” даволаш (1 ҳафта давомида: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг – суткада 2 марта; ёки омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг – суткада 2 марта; ёки омепразол 40 мг суткада 1 марта, амоксициллин 500 мг ва метронидазол 400 мг – суткада 3 марта) ёки “иккиталик” даволаш (2 хафта давомида: омепразол 20-40 мг ва амоксициллин 750 мг – суткада 2 марта ёки омепразол 40 мг- суткада 1марта ва кларитромицин 500 мг – суткада 3 марта ёки амоксициллин 0,75-1,5 г – суткада 2 марта) ўтказилади.

Алоҳида ҳолатларда. жигар етишмовчилигида 10-20 мг дан суткада 1 марта буюрилади (оғир даражали жигар етишмовчилигида суткалик доза 20 мг дан ошмаслиги керак); буйрак фаолиятини бузилишида ва кекса ёшли пациентларда дозалаш тартибини тўғрилаш талаб этилмайди.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея ёки қабзият, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, метеоризим; кам ҳолларда – “жигар” ферментларининг фаоллигини ошиши, таъм билишни бузилиши; айрим ҳолларда – оғизни қуриши, стоматит, жигарни мавжуд касалликлари бўлган беморларда – гепатит (шу жумладан, сариқлик билан), жигар фаолиятини бузилиши.

Нерв тизими томонидан: оғир даражали соматик касалликлари бўлган беморларда – бош оғриғи, бош айланиши, қўзғалиш, депрессия, жигарни мавжуд касалликлари бўлган беморларда – энцефалопатия.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: айрим ҳолларда – артралгия, миастения, миалгия.

Қон яратиш тизими томонидан: айрим ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Тери қопламалари томонидан: кам – тери тошмаси ва/ёки қичишиш, айрим ҳолларда фотосенсибилизация, кўп шаклли экссудатив эритема, алопеция.

Аллергик реакциялар: эшакеми, ангионевротик шиш, иситма, бронхоспазм, интерстициал нефрит ва анафилактик шок.

Бошқалар: кам – кўришни бузилиши, лоҳаслик, периферик шиш, кўп терлаш, гинекомастия, узоқ муддат даволаш вақтида меъда гландуляр кисталарни ҳосил бўлиши (хлорид кислотасини секрециясини ингибирланиши натижасида, хавфсиз, қайтувчан характерга эга).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ўта юқори сезувчанлик, болалар, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан.

Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ампициллин эфирлари, темир тузлари, итраконазол ва кетоконазолнинг сўрилишини камайтириши мумкин (омепразол меъданинг рН кўрсаткичини оширади).

Цитохром Р₄₅₀ ингибитори бўлиб, диазепам, билвосита антикоагулянтлар, фенитоин (цитохром CYP_2C19 иштирокида жигарда метаболизмга учрайдиган дори воситалари) нинг концентрациясини ошириши ва чиқарилишини камайтириши мумкин, бу айрим ҳолларда ушбу дори воситаларининг дозасини камайтиришни талаб этиши мумкин. Кларитромициннинг қон плазмасидаги концентрациясини ошириши мумкин.

Айни вақтда омепразолни суткада 1 марта 20 мг дозада узоқ муддат кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин ва эстрадиол билан мажмуада қўллаш, уларнинг плазмадаги концентрациясини ўзгартиришига олиб келмаган.

Қон яратиш тизимига ва бошқа дори воситаларига ингибирловчи таъсир кўрсатади.

Бирга қабул қилинадиган бошқа антацидлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Махсус кўрсатмалар

Даволашни бошлашдан олдин хавфли ўсма жараёни (айниқса меъда ярасида) мавжудлигини инкор қилиш керак, чунки даволаш симптоматикани ниқоблайди, тўғри ташҳис қўйишни кечиктириши мумкин.

Овқат билан қабул қилиш унинг самарадорлигига таъсир қилмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: онгни чалкашиши, кўришни ноаниқлилиги, уйқучанлик, оғизни қуриши, кўнгил айниши, тахикардия, аритмия, бош оғриғи.

Даволаш: симптоматик. Гемодиализ етарли даражада самарали эмас.

Специфик антидоти мавжуд эмас. Даволаш симптоматик.

Чиқарилиш шакли

10 капсуладан алюмин фольгали контур уясиз ўрамда.

3 контур уясиз ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Салқин, қоронғи, қуруқ, жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.