Апдил-тотал

ТАРКИБИ

Қобиқсиз  ҳар бир таблетка сақлайди:

Парацетамол Б.Ф.                            500 мг

Кофеин Б.Ф.                                     30 мг

Хлорфенирамин малеат Б.Ф.      2 мг

Ранги: Tўқ қизил-қизил 4R

ТАЪРИФИ

Апдил-тотал парацетамол, кофеин ва хлорфенирамин малеат мажмуасидан иборат.

КЛИНИК ФАРМАКОЛОГИЯСИ

Апдил-тотал парацетамол, кофеин ва хлорфенирамин малеат мажмуасидан иборат. Апдил-тотал таъсири барча уч компонентни синергетик (synergistic) самарасида кўринади. Кучли фармакологик самара таркибидаги уч моддани бир вақтда қўллашнинг натижасидир. Апдил-тоталда парацетамол, кофеин ва хлорфенираминни комбинациялаш билан сезиларли клиник яхшиланишга эришилади.

Парацетамол: Парацетамол пара-аминофенол ҳосиласи бўлиб, у енгил ва ўртача оғриқни ва иситмани даволаш учун кенг қўлланади. Унинг таъсири простагландин синтезига тўсқинлик қилишига асосланган. Парацетамол шунингдек аспирин, кофеин,           опиатлар, салициламид ва/ёки бошқа

препаратлар билан биргаликда оғриқни камайтириш учун ишлатилади. У кўпроқ иситмалаётган пациентларда тана ҳароратини тушириш учун, иситма касалликни оғирлаштираётганда ишлатилади ва иситма тушганида анча ижобий натижалар кузатилади.

Кофеин: Кофеин кучли ксантин алколоиди бўлиб, марказий нерв тизимига сезиларли таъсир кўрсатади. У ақлий фаолликни оширади (зеҳн ўткирлигини), ҳолсизлик, бўшашиш ва чарчоқликни камайтиради, силлик, мушакларни айнқса скелет мушакларини бўшаштиради.

Хлорфенирамин малеат: Хлорфенирамин малеат алкиламин гуруҳрага мансуб анти-гистамин бўлиб, юқори сезувчанлик белгиларини енгиллаштириш учун ва терини приритик қўзғалиши ҳолларида оғиз орқали қабул қилинади. У шамоллаш ва йўтални даволаш учун кўпоқ қўлланадиган препаратдир.

У шунингдек турли даражадаги седатив (тинчлантирувчи таъсир), бўшашиш ва уйқу чақиради, бу аллергик реакцияларни даволашда ижобий таъсир кўрсатади. Хлорфенирамин малеат гистаминни меъда-ичак йўлларини, қон томирларини ва бачадонни силлиқ мушакларига стимулловчи таъсирига қаршилик қилади, шунингдек гистаминлик прогрессив сўлак секрециясига тўсқинлик қилади.

ФАРМАКОКИНЕТИКАСИ

Парацетамол:

Парацетамол меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Оғиз орқали қабул қилингандан кейин 10-15 минут ўтгач плазмада парацетамолни юқори концентрациясига эришилади. Парацетамол тез ва бир текис организмни барча тўқималарига ўтади. Парацетамолни 25% га яқини қонда плазма протеинлари билан бирикади. Токсик доза қабул қилган пациентларда, ёки жигар дисфункцияси билан касалланганларда парацетамолни плазмада бўлиши даври узайиши мумкин. Парацетамол жигардаги алмашинув жараёнида микросомал фермент тизими таъсирида трансформацияга дучор бўлади. Парацетамолни 80-85% га яқини асосан глюкурон кислотаси ва кам зрзсми сульфат кислотаси билан конъюгация (бирлашиш) қилади. Парацетамолни озгина миқдори цистеин билан ҳам бирикади. Парацетамолни озгина миқдори деацетилланади, мумкин Р-аминофенолгача, у метгемоглобинемия чақириши мумкин. Ҳайвонлардаги тажрибалар шуни кўрсатадики, парацетамолни кўп булмаган қисми цитохром Р-450 ферменти томонидан метаболизмга учрайди ва реактив оралиқ метаболит ҳосил бўлади, у кейинчалик глютатион билан бирикади ва охир оқибатда меркаптур кислотаси шаклида чиқарилади. Оғиз орқали қабул қилинганидан кейин парацетамол дозасини тахминан 85% конъюгацияланган ва тоза парацетамол ҳолида 24 соат давомида сийдик билан чиқарилади.

Кофеин: Кофеин меъда-ичак йўлларидан тез сурилади. Сурилганидан сўнг тахминан 17% кофеин плазма протеинлари билан бирикади. Жигардаги модда алмашинуви жараёнида улар асосан диметилланиш ва оксидланиш орқали узгарадилар.

Хлорфенирамин малеат:

Хлорфенирамин малеат меъда-ичак йўллларидан анча секин сурилади. Оғиз орқали қабул цилинганидан кейин тахминан 2,5-6 соатдан сўнг плазмада концентрацияси чўққиси кузатилади. Биологик ўтаолишлиги/қимматлилиги паст, олдин хабар қилинганидек 25% дан 50% гача баҳоланади. Ушбу жараён модда алмазпинизп йўлида трансформацияни биринчи босқичини ўтиши учун содир бўлади. Хлорфенираминни тахминан 70% циркуляция жараёнида плазма протеинларига бирикади. Хлорфенирамин фармакокинетикасида ички индивдуал вариациялар кузатилади. Қиммати 2 соатдан 43 соатгача тебранади. Бу маълумот ярим парчаланиш даврига нисбатан хабар берилган. Хлорфенирамин тана бўйлаб кенг тарқалади, марказий нерв тизимидан ўтишини ҳам қўшиб. Хлорфенирамин малеат модда алмашинуви оралиқ маҳсулотлари бошлаб сийдикка чиқади, ажралиб чиқиши сийдикни pH ва чиқиш даражасига боғлиқ. Аҳлатда жуда кам миқдори аниқланган. Таъсирини вақт бўйича бўлиниши, фармакокинетикаси параметрлари нуқтаи назарида кутилганидан 4 соатдан 6 соатгача кам. Тезроқ ва кўпроқ сўрилиши, тезроқ чиқарилиши ва қисқароқ ярим парчаланиш даври болаларда аниқланган.

КЎРСАТИЛИШИ

Совиш, ринит, синусит ва иситма туйғусини мунтазам бўшашиши.

ҚУЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

Ушбу комбинацияни шу таркибнинг ҳар қайси ингридиентига ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

ОГОҲЛАНТИРИШ ВА ЭҲТИЁТКОРЛИК ЧОРАЛАРИ

Апдил-тотал пептик яраси бор беморларда ёки буйрак ёки жигар фаолияти ёмонлашган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак.

Апдил-тотални катта дозалари жигарга зарар етказади.

Болаларга тавсия қилинмайди.

Холестерамин комбинация сўрилишини ингибирлайди. Варфаринни антикоагулянт таъсири кучайиши мумкин.

Ушбу комбинация қўлланганида Зидовудинни ножуя таъсирини пайдо булиш хавфи ортади. Спирт ушбу комбинацияни гепатотоксиклигини кучайтиради. Петидин, пропаззделин Апдил-тотал сурилишини камайтиради.

НОЖУЯ ТАЪСИРЛАРИ ПАРАЦЕТАМОЛ:

Парацетамолни ножуя таъсирлари кам аниқланади ва одатда кучсиз бўлади, лекин шунга қарамасдан тромбоцитопения, лейкоцитопения, панцитопения, нейротропения ва агранулоцитоз каби гематологик реакциялар аниқланган. Шунингдек, тери тошмалари ва бошқа ўта юқори сезувчанлик реакцияларини пайдо бўлган ҳоллари бўлган.

ХЛОРФЕНИРАМИН МАЛЕАТ:

Хлорфенираминни ножуя таъсирлари:                      апатия, чарчоқлик, қулоқларни

шанғиллаши, оғизни қуриши, эйфория, кўришни йўқолиши, қалтираш, қовуқни безовта қилиши, кўнгил айнаш, қайд қилиш сингари меъда безовталаниши, эпигастрал бузилишлар ва дизурия билан бирга кечувчи седатив таъсир.

КОФЕИН:

Ўзини йуқотиб қўйиш, қалтираш, уйқусизлик ва қўзгалиш кофеинни ножуя таъсирлари бўлиб, улар кучсиз психозгача кучайиши мумкин.

Бошқа ножуя таъсирлари:                 қулоқ шангиллаши, бош oғриғи, тахипноэ,

тахикардия ва қайд қилиш ривожланиши мумкин.

ДОЗАНИ ОШИРИБ ЮБОРИШ

Даволашни тизимли меъдани ювиш билан бирга ўтказилиши керак.

Дозалаш:

Бир таблеткадан кунига 3 марта.

ФАРМАЦЕВТИК ХАРАКТЕРИСТИКА

САҚЛАШ МУДДАТИ:

3 йил.

САҚЛАШ ШАРОИТИ:

Салқин, ёруғликдан ҳимояланган, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

ЎРАМИ:

Ҳар бир ўрам пачкада 1×10 таблетка сақлайди.

ДОРИХОНАЛАРДА БЕРИШ ТАРТИБИ

Рецептсиз