ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
MR НОВОКАИН
MR NOVOCAINUM
Препаратнинг савдо номи: MR Новокаин
Таъсир этувчи модда (ХПН): прокаин гидрохлориди
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: прокаин гидрохлориди – 0,005 г.
ёрдамчи модда: инъекция учун сув – 1 мл гача.
Таърифи: рангсиз ёки бироз сарғиш тиниқ суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Маҳаллий оғриқсизлантирувчи воситалар.
АТХ коди: N01BА02
Фармакологик хусусиятлари
Кучсиз оғриқсизлантириш фаоллигига ва кенг терапевтик таъсирга эга бўлган маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Волтажга боғлиқ натрий каналларини блоклайди, сезувчи нерв учларидаги импульслар генерациясига ва нерв толалари бўйлаб импульсларнинг ўтишига тўсқинлик қилади. Нафақат оғриқ, балки бошқа импульсларнинг ўтказилишини ҳам бостиради. Препарат таъсирида аввал совуқни сезиш йўқолади, сўнгра кетма-кет иссиқлик, оғриқ ва босимни сезиш йўқолади. Резорбтив таъсирда препарат марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир кўрсатади, силлиқ мушакларнинг спазмини бўшаштиради, пресинаптик нерв учларидан ацетилхолиннинг ажралиб чиқишини сусайтиради ва шунинг учун бироз ганглияларни блокловчи таъсирга эга, юқори дозаларда нерв-мушак ўтказувчанлигини бузиши мумкин. Препарат шунингдек гипотензив ва антиаритмик таъсир кўрсатади (қўзғалувчанлик ва автоматизмни пасайтиради, ўтказувчанликни ёмонлаштиради). Инфильтрацион анастезияда таъсирининг давомийлиги ярим-бир соатни ташкил этади. Бошқа тур анастезияларда таъсирининг давомийлиги препаратнинг концентрациясига, уни адреналин эритмаси билан қўшиб ишлатилишига боғлиқ бўлиб, ўртача ярим соатдан бир ярим соатгача бўлиши мумкин.
Фармакокинетикаси
Парентерал юборилганида яхши сўрилади. Сўрилиш даражаси юбориш йўли ва жойига (айниқса васкуляризацияси ва юбориш жойида қон оқимини тезлигига) ва якуний дозага (миқдори ва концентрациясига) боғлиқ. Препарат тўқималар ва плазманинг эстераза ва холинэстеразалари таъсирида тез гидролизга учрайди ва икки асосий фармакологик фаол метаболитлар; диэтиламиноэтанол (қон томирларни ўртача кенгайтирувчи таъсирга эга) ва парааминобензой кислотаси (сульфаниламид кимётерапевтик дори воситаларининг рақобатли антагонисти бўлиб, уларнинг микробларга қарши таъсирини сусайтириши мумкин) ҳосил қилади. Ярим чиқарилиш даври 30-50 секундни, неонатал даврда – 54-114 секундни ташкил қилади. Асосан буйрак орқали метаболитлар кўринишида (80%) чиқарилади, 2% дан кўп бўлмаган қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Шиллиқ қаватларидан ёмон сўрилади.
Қўлланилиши
Инфильтрацион, ўтказувчан, суяк ички анестезияси, эпидурал ва орқа мия анестезияси, паранефрал ва вагосимпатик блокадалар, умумий оғриқсизлантиришда асосий наркотик воситалар таъсирини потенция қилиш учун, совуқ уришида (реактив босқичигача бўлган даврда), гипертония касаллиги, гипертония синдроми билан кечувчи ҳомиладорликнинг кечки токсикозлари, фантом оғриқлар, қичишиш, нейродермит, экзема, кератит, иридоциклит, глаукомада қўлланади. Шунингдек пенициллинни эритиш учун антибиотик инъекциясини оғриғини камайтириш мақсадида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Инфильтрацион анестезия учун 0,25%-0,5% ли эритмалар қўлланади: А.В.Вишневский усули бўйича анестезияси учун (таранг ўрмаловчи инфильтрация) 0,125%-0,25% ли эритмалар; паранефрал блокадада 0,25%-0,5% ли эритма (100-150 мл ёки 50-80 мл); вагосимпатик блокадада 0,25% ли эритма (30-100 мл); перидурал анестезия учун 2% ли эритма (20-25 мл); нейродермитда, ишиасда, экземада циркуляр ва паравертебрал блокада учун тери ичига 0,25%-0,5% ли эритма юборилади. Сўрилишини камайтириш ва таъсир этишини узайтириши учун маҳаллий анестезияда препаратга 0,1% ли адреналин гидрохлориди эритмасидан 2-10 мл га 1 томчи ҳисобидан қўшилади. Совуқурганида (реакциягача бўлган босқичда) периферик томирларнинг спазмини кетказиш ва микроциркуляцияни яхшилаш учун артерия ичига 10 мл 0,25% ли препарат эритмаси, 2 мл 1% ли никотин кислотасининг эритмаси ва 10000 ТБ гепариндан ташкил топган аралашма юборилади. Вена ичига 1 мл дан 10-15 мл гача 0,25% ли эритма, аста-секин, яхшиси изотоник натрий хлориди эритмасида юборилади. Инъекция миқдори (баъзи ҳолларда 10-20 гача) касалликнинг оғирлигига боғлиқ бўлади. Юқори дозалари (катталар учун): вена ичига (0,25% ли эритма) – 0,05 г (20 мл); суткалик доза вена ичига юбориш учун (0,25% ли эритма) – 0,1 г (40 мл). Инфильтрацион анестезия учун қуйидаги юқори дозалари белгиланган (катталар учун): операциянинг бошида биринчи доза – 1,25 г дан юқори эмас – 0,25% ли эритма (500 мл) ёки 0,75 г-0,5% ли эритма қўлланганида (150 мл). Кейинчалик операциянинг ҳар соати давомида – 2,5 г дан юқори бўлмаган 0,25% ли эритма (1000 мл) ёки 2 г дан юқори бўлмаган 0,5% ли эритма (400 мл) дозада қўлланади.
Ножўя таъсирлари
Новокаин одатда яхши ўзлаштирилади, бироқ баъзида қуйидаги ножўя реакциялар бўлиши мумкин:
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, ҳолсизлик, ҳаракатли безовталик, хушни йўқотиш, тиришишлар, тризм, тремор, кўриш ва эшитишни бузилишлари, нистагм, “от думи” синдроми (оёқларни фалажи, парестезиялар), нафас мушакларининг фалажи, ҳаракат ва сезувчанликни блокланиши.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши ёки ошиши, периферик вазодилятация, коллапс, брадикардия, аритмия, кўкрак қафасида оғриқ.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: беихтиёр сийиш.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, беихтиёр ич келиши.
Қон тизими томонидан: метгемоглобинемия.
Аллергик реакциялар: терини қичишиши, тери тошмалари, дерматит, терини қипиқланиши, бошқа анафилактик реакциялар (шу жумладан ангионевротик шиш, анафилактик шок), эшакеми (тери ва шиллиқ қаватларда).
Бошқалар: гипотермия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик. Кўп қон йўқотилиши билан кечувчи шошилинч операциялар. Тўқималардаги яққол фиброз ўзгаришлар (ўрмаловчи инфильтрацион анестезияси учун). Адреналин қўшилган аралашмани тиреотоксикозда, юрак ритмини бузилишида, яққол гипертензияда, қон томирларининг оғир касалликларида, феохромацитомада, қўл ва оёқ бармоқларини оғриқсизлантиришда, шунингдек маҳаллий анестезия умумий таъсирга эга препаратлар – галотан (фторотан), трихлорэтилен (трилен), эрготамин билан бирга қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Суксаметоний томонидан чақирилган мушак блокадасини узайтиради (чунки иккала препарат ҳам плазмадаги холинэстераза таъсирида гидролизга учрайди).
МАО ингибиторлари (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) билан бир вақтда қўллаш артериал гипотензияни ривожланиш хавфини оширади. Антихолинэстераза препаратлари (унинг гидролизини сусайтирувчи воситалар) прокаиннинг токсиклигини оширади. Прокаиннинг метаболити (парааминобензой кислотаси) сульфаниламид препаратларнинг рақобатли антагонистидир ва уларнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.
Маҳаллий анестетикнинг инъекция қилингадиган жойини оғир металларни сақловчи дезинфекцияловчи эритмалар билан ишлов берилганида, шиш ва оғриқ кўринишидаги маҳаллий реакцияларни ривожланиш хавфини оширади.
Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини потенция қилади.
Препарат антихолинэстераз воситаларнинг нерв-мушак ўтказувчанлигига таъсирини пасайтиради. Кесишган сенсибилизация бўлиши мумкин.
Номутаносиблик. Сульфаниламидлар билан даволанишда қўлланмасин.
Махсус кўрсатмалар
Маҳаллий анестезияда новокаин эритмасини сўрилишини камайтириш ва таъсирини узайтириш учун одатда 2, 5 ёки 10 мл новокаин эритмасига адреналин гидрохлоридининг (0,1% ли) эритмаси 1 томчидан қўшилади.
Ножўя реакцияларни олдини олиш учун, юборишдан олдин препаратни ўзлаштирилишига синама ўтказилади, инъекция қилинган жойда қизариш ва шиш бўлиши бундан далолат беради. Ижобий реакцияда прокаин қўлланмайди.
Препаратни қўллашда юрак-қон томир, нафас ва марказий нерв тизимининг фаолиятини назорат қилиш керак. Юрак, жигар ва буйракнинг оғир касалликларида эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Маҳаллий анестезияни ўтказишда айнан шу умумий доза қўлланганида қўлланаётган эритма қанчалик концентрацияланган бўлса, прокаиннинг токсиклиги шунчалик юқори бўлади. Шунинг учун эритманинг концентрацияси ошгани сайин билан умумий дозани камайтириш тавсия қилинади ёки препаратнинг эритмасини паст концентрациягача (натрий хлоридининг стерил изотоник эритмасида) суюлтириш тавсия қилинади.
Жигарда қон оқимини пасайиши, юрак-қон томир етишмовчилигини ривожланиши (одатда юракнинг блокадаси ва шок натижасида) билан кечувчи ҳолатларда, яллиғланиш касалликлари, сохта холинэстераза танқислиги, жигар етишмовчилиги, кекса ёшдаги пациентлар (65 ёшдан ошган), оғир ҳолатдаги беморлар, ҳолсизланган беморлар, ҳомиладорлик, туғруқ ва эмизиш даврида препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.
Ҳомиладорлик даврида фақат яхши ўзлаштирилгандагина қўллаш мумкин.
Эмизиш даврида она учун даволашдан кутилаётган фойда ва чақалоқ учун потенциал хавф олдиндан синчиклаб баҳоланганидан кейингина препаратни қўллаш мумкин.
Туғруқ вақтида қўлланганида брадикардия, апноэ, янги туғилган чақалоқда тиришиш ривожланиши мумкин.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Даволаниш даврида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Новокаинни фақат юқори дозалари қўлланганида қуйидагилар бўлиши мумкин.
Симптомлари: тери қопламалари ва шиллиқ қаватларнинг оқариши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, юқори нерв қўзғалувчанлиги, “совуқ” тер, тахикардия, артериал босимни деярли коллапсгача пасайиши, тремор, тиришишлар, апноэ, метгемоглобинемия, нафасни сусайиши, тўсатдан юрак-қон томир коллапси.
Марказий нерв тизимига таъсири қўрқув ҳисси, галлюцинациялар, тиришишлар, ҳаракат қўзғалиши билан намоён бўлади. Дозани ошириб юборилиши ҳолларида препаратни юбориш дарҳол тўхтатилиши керак. Маҳаллий анестезия ўтказилганида юборилган жойнинг атрофига оз миқдорда адреналин юбориш мумкин.
Даволаш: умумий реанимацион чора-тадбирлар, шу жумладан кислород ингаляцияси, зарурати бўлганида – ўпканинг сунъий вентиляцияси ўтказилади. Агар тиришишлар 15-20 секунддан кўпроқ давом этса, у вена ичига тиопентал (100-150 мг) ёки диазепам (5-20 мг) юбориш билан бартараф қилинади. Артериал гипотензияда ва/ёки миокарднинг депрессиясида вена ичига эфедрин (15-30 мг) юборилади, оғир ҳолларда – дезинтоксикацион ва симптоматик даволаш ўтказилади.
Новокаин оёқ ёки қўл мушакларига инъекция қилинганидан кейин интоксикация ривожланган ҳолларда, препаратни умумий қон оқимига кейинги ўтишини пасайтириш учун дарҳол жгут қўйиш тавсия қилинади.
Чиқарилиш шакли
0,5% ли инъекция учун эритма 2 мл ва 5 мл ампулаларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.