ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕВОCЕТИЛ

LEVOSETIL

Препаратнинг савдо номи: Левоcетил

Таъсир этувчи модда (ХПН): левоцетиризин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 5 мг левоцетиризин дигидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: оқ Опадри^® Y-1-7000 (гипромеллоза, титан диоксиди, полиэтиленгликоль).

Таърифи: овал, икки томонлама қавариқ, оқ ёки деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Н₁-гистамин рецепторларининг антагонисти.

АТХ коди: R06AE08

Фармакологик хусусиятлари

Левоцетиризин, цетиризиннинг (R)-энантиомери, гистаминнинг селектив антагонисти бўлиб, ўхшашлиги цетиризинга нисбатан икки марта юқори бўлган, периферик H_l-гистамин рецепторларининг ингибитори ҳисобланади. Левоцетиризин аллергик реакциянинг гистаминга боғлиқ босқичига таъсир қилади, шунингдек эозонофиллар миграциясини камайтиради, қон-томирлар ўтказувчанлигини пасайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди. Аллергик реакцияни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, экссудатни ҳосил бўлишига қарши, қичишишга қарши таъсир кўрсатади, деярли антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари параллел равишда ўзгаради, вақтга ва дозага боғлиқ ҳисобланади, индивидуал ўзгарувчанлиги паст ва цетиризиннинг кўрсаткичларидан деярли фарқланмайди. Левоцетиризин ичга қабул қилинганидан сўнг тез сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди, аммо унинг тезлигини пасайтиради. Қон плазмасида максимал концентрациясига терапевтик дозаси қабул қилинганидан сўнг 0,9 соатдан кейин эришилади ва бир марта қабул қилинганидан сўнг 270 нг/мл ва 5 мг дозаси такроран қабул қилинганидан сўнг 308 нг/мл ни ташкил этади. Қон плазмасида мувозанатли концентрациясига 2 кундан кейин эришилади. Тақсимланиш ҳажми 0,4 л/кг ни ташкил этади, плазма оқсиллари билан боғланиши – 90% ни ташкил этади. Биокираолишлиги 100% га етади. Препаратнинг 14% дан камроқ қисми жигарда О-алкил гуруҳини йўқотилиши йўли билан метаболизмга уйрайди ва фармакологик жиҳатдан фаол бўлмаган метаболитни ҳосил қилади.

Препаратни экскрецияси асосан калавалар фильтрацияси ва фаол найчалар секрецияси ҳисобига амалга ошади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) 7-10 соатни ташкил этади. Умумий клиренси – 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин организмда тўпланмайди. 96 соат давомида организмдан бутунлай чиқарилади. Препаратнинг 85,4% дозаси сийдик билан ўзгармаган ҳолда, 12,9% – аҳлат билан чиқарилади. Буйрак фаолиятини бузилишлари (креатинин клиренси < 40 мл/мин) бўлган беморларда препаратнинг клиренси камаяди, Т_1/2 эса узаяди (гемодиализдаги пациентларда умумий клиренси 80% га пасаяди), бу ҳолат мувофиқ дозалаш тартибини танлашни талаб этади.

Левоцетиризиннинг 10% дан камроқ қисми гемодиализ вақтида организмдан чиқарилади.

Левоцетиризин кўкрак сутига ўтади.

Қўлланилиши

Катталар ва 12 ёшдан ошган беморларда қуйидаги касалликларда кузатиладиган симптомларни бартараф қилиш учун қўлланади:

• аллергик ринит (шу жумладан вақти-вақти билан авж олувчи ринит);
• эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик эшакеми).

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга, овқатланишдан қатъий назар, чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга: тавсия этилган суткалик дозаси 5 мг ни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентларга (буйрак фаолияти нормал бўлганида) дозасини пасайтириш талаб этилмайди.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга қабул қилиш даврийлигини буйрак фаолиятига мувофиқ шахсий равишда белгилаш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Вақти-вақти билан кузатиладиган аллергик ринитда (симптомлари ҳафтасига 4 кундан кам ёки давомийлиги 4 ҳафтадан кам) даволашнинг давомийлиги касалликнинг тури, оғирлиги ва сиптомларини намоён бўлишига боғлиқ ва шифокор томонидан аниқланади; симптомлари йўқолганида даволаш тўхтатилиши мумкин, шунингдек симптомлари такроран пайдо бўлганида даволаш қайта бошланиши мумкин. Доимий равишда кузатиладиган аллергик ринитда (симптомлари ҳафтасига 4 кундан кўп ёки давомийлиги 4 ҳафтадан кўп) даволаш аллергенни бутун таъсири давомида ўтказилиши керак. аллергик ринитда левоцетиризинни 6 ой давомида, аллергик ринит ҳамда сурункали аллергик эшакемида левоцетиризин рацематини бир йилгача вақт давомида клиник қўллаш тажрибаси мавжуд.

Ножўя таъсирлари

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидагича аниқланган: тез-тез эмас (≥1/100, <1/10); кам ҳолларда (≥1/1000, <1/100); жуда кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000).

Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – уйқучанлик, бош оғриғи, кучли толиқиш; кам ҳолларда – астения; жуда кам ҳолларда – агрессия, қўзғалувчанлик, галлюцинациялар, депрессия, тиришишлар.

Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – тахикардия.

Сезги аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – кўришни бузилиши.

Нафас аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – диспноэ.

Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – тана вазнини ошиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас – оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши; кам ҳолларда – қоринда оғриқ; жуда кам ҳолларда – кўнгил айниши, диарея.

Гепатобилиар тизими томонидан: кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (трансаминазалар, ишқорий фосфатаза, γ-GT ва билирубиннинг концентрациясини ошиши).

Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – аллергик реакциялар, шу жумладан анафилаксия.

Тери ва тери ости ёғ қавати томонидан: жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиш, терини қичишиши, тошмаси, эшакеми.

Суяк-мушак тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – миалгия.

Лаборатор кўрсаткичлари томонидан: жуда кам ҳолларда – жигарнинг функционал синамаларини ўзгариши.

Ҳар қандай ножўя самаралар, шу жумладан йўриқномада кўрсатилмаган ножўя самаралар пайдо бўлганида, шифокорга мурожаат қилиш керак.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларидан биронтасига ёки пиперазин ҳосилаларига юқори сезувчанлик;
• сурункали буйрак етишмовчилигини оғир шакли (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам);
• галактозани ўзлаштиролмаслик, лактаза (β-галактозидаза) танқислиги, ёки глюкоза ҳамда галактоза ўзлаштирилишини бузилишида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Теофиллин (суткада 400 мг) левоцетиризиннинг умумий клиренсини 16% га пасайтиради, бунда теофиллиннинг кинетикаси ўзгармайди. Макролидлар ёки кетоконазол билан бирга қўллаш электрокардиограммада ишончли ўзгаришларни чақирмаган. Марказий нерв тизимининг фаолиятини сусайтирувчи воситаларнинг таъсирини, ҳамда этанолнинг таъсирини кучайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни қабул қилиш вақтида алкоголь истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади); кекса ёшдаги пациентларда (калавалар фильтрацияси пасайиши мумкин); тутқаноқ билан хасталанган беморлар ҳамда тиришишларни ривожланиш ҳавфи бўлган пациентларда препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Педиатрияда қўлланиши

12 ёшгача бўлган болалар учун плёнка қобиқ билан қопланган таблеткаларнинг чиқарилиш шакли мавжуд эмас. Левоцетиризиннинг болалар учун дори шаклини ишлатиш тавсия этилади.

Автотранспортни ҳайда ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида уйқучанлик ва бош айланиши ривожланиши мумкинлиги сабабли, диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш тавсия этилади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: уйқучанлик, болаларда – безовталик ва кучли таъсирчанлик.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, симптоматик даволаш ўтказилади. Специфик антидоти йўқ. Гемодиализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 2, 3 ёки 4 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.