ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
MR ДИРМОВЕЙТ
MR DIRMOVATE
Препаратнинг савдо номи: MR Дирмовейт
Таъсир этувчи модда (ХПН): клобетазол
Дори шакли: суртма
Таркиби:
фаол модда: клобетазол пропионати – 0,05 г;
ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, сорбитан сексвиолеати, тиббий вазелин.
Таърифи: ёт киритмаларсиз, оқ ёки деярли оқ рангли тиниқ бир хил суртма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Глюкокортикостероид.
АТХ коди D07AB01
Фармакологик хусусиятлари
Таъсир механизми. Маҳаллий глюкокортикостероидлар аллергик реакцияни кечки босқичини бостириш, жумладан семиз ҳужайраларнинг зичлигини пасайтириш, хемотаксис ва эозонофилларни фаоллашувини пасайтириш, лимфоцитлар, моноцитлар, семиз ҳужайралар ва эозонофиллар томонидан цитокинларни ишлаб чиқарилишини камайтириш учун мураккаб механизмлар орқали ва арахидон кислотасининг метаболизмини ингибирлаш орқали яллиғланишга қарши агент сифатида таъсир қилади.
Фармакодинамик таъсири. Маҳаллий глюкокортикостероидлар яллиғланишга қарши, қичишишга қарши ва қон томирларни торайтирувчи ҳусусиятларга эга.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. Маҳаллий глюкокортикостероидлар шикастланмаган соғлом тери орқали тизимли равишда сўрилиши мумкин. Маҳаллий глюкокортикостероидларни тери орқали ўтиш даражаси кўпчилик омиллар, шу жумладан тери орқали транспорти ва эпидермал тўсиқни бутунлиги билан белгиланади. Окклюзия, терини яллиғланиши ва/ёки терини бошқа касалликлари ҳам тери орқали ўтишини ошириши мумкин.
Ягона тадқиқотда плазмада клобетазол пропионатининг ўртача чўққи концентрациясига (0,63 нг/мл) 30 г клобетазол пропионати 0,05% суртма кўринишида соғлом терига такроран (биринчи аппликациядан сўнг 13 соатдан кейин) суртилганидан сўнг 8 соатдан кейин эришиши аниқланган.
Крем шаклидаги клобетазол пропионатининг иккинчи дозаси (30 г) аппликация қилинганидан сўнг 10 соатдан кейин унинг плазмадаги ўртача чўққи концентрацияси суртма шаклида шундай ишлатилгандагига нисбатан бироз устун бўлади.
Бошқа тадқиқотда псориаз ва экземаси бўлган пациентларда клобетазол пропионатини 0,05% 25 г суртма ҳолида бир марта қўлланганидан сўнг 3 соатдан кейин плазмадан препаратнинг ўртача максимал концентрацияси мувофиқ равишда 2,3 мг/мл ва 4,6 мг/мл ни ташкил қилиши аниқланган.
Тақсимланиши. Маҳаллий глюкокортикостероидларнинг тизимли таъсирини баҳолаш учун фармакодинамик якуний нуқталардан фойдаланиш, қонда айланиб юрган даражаси маҳаллий аниқланган даражасидан аҳамиятли пастлиги сабабли керакдир.
Метаболизми. Тери орқали сўрилганидан сўнг маҳаллий глюкокортикостероидлар, энг аввало, асосан жигарда метаболизмга учрайдиган айнан тизимли қўлланадиган глюкокортикостероидлар ўтадиган метаболик йўллардан ўтадилар.
Чиқарилиши. Маҳаллий глюкокортикостероидлар буйраклар орқали чиқарилади. Бундан ташқари, баъзи глюкокортикостероидлар ва уларнинг метаболитлари, шунингдек сафро билан чиқариладилар.
Қўлланилиши
MR Дирмовейт глюкокортикостероидлар билан даволашга сезгир бўлган дерматозларда яллиғланиш кўринишлари ва қичишишларни енгиллатиш учун 1 ёшдан ошган болалар, кекса ёшдаги одамлар ва катталарда қўллаш учун мўлжалланган юқори фаол маҳаллий глюкокортикостероид ҳисобланади.
Хусусан:
– псориаз (тарқоқ тугунли псориаздан ташқари);
– экзема (турли шакллари);
– қизил ясси темиратки;
– дискоид қизил югурик;
– фаоллиги камроқ бўлган глюкокортикостероидлар билан даволашга чидамли бўлган тери касаллилклари.
Қўллаш усули ва дозалари
Суртма. Суртма қуруқ, лихинифицияланган ёки қипиқланадиган шикастланишларга тўғри келади.
Катталар, кекса ёшдагилар ва 1 ёшдан ошган болалар. Препаратни керакли миқдори терининг шикастланган соҳаларига ҳолати яхшилангунича кўпи билан 4 ҳафта давомида кунига 1 ёки 2 марта юпқа қават қилиб қўйилади ва эҳтиёткорлик билан суртилади. Сўнгра қўллаш тез-тезлигини қайта кўриб чиқиш ёки кучсизроқ препарат билан даволашга ўтиш керак. Эмолентани ишлатишдан олдин препарат ҳар сафар қўлланганидан сўнг сўрилиши учун етарлича вақт керак.
Касалликни зўрайишларида MR Дирмовейт препарати билан қисқа муддатли такрорий даволаш курсларини ўтказиш мумкин.
Терини турғунроқ шикастланишларида, айниқса, гиперкератозларда зарурат бўлганида
MR Дирмовейтнинг таъсирини суртмани полиэтилен плёнкани ишлов берилган юзасига қўйиш йўли билан кучайтириш мумкин.
Ижобий натижа олиш учун герметик боғлам одатда бутун тун давомига қўйилади. Эришилган самара терига препаратни боғламсиз оддий усул билан қўйиш орқали тутиб турилади.
2–4 ҳафта давомида ҳолатини аниқ яхшиланиши кузатилмаса ёки ҳолати ёмонлашганида ташхисини ва даволашни қайта кўриб чиқиш керак.
Даволашни 4 ҳафтадан ортиқ давом эттириш мумкин эмас. Даволашни давом эттириш зарурати бўлганида фаоллиги камроқ препаратлар билан даволашга ўтиш керак.
Максимал ҳафталик дозаси ҳафтасига 50 г дан ошмаслиги керак.
Атопик дерматит (экзема). Назорат қилиш даражасига эришилганида MR Дирмовейт препарати суртма билан даволашни аста–секин тўхтатиш ва эмолентлар билан тутиб турувчи даволашга ўтиш керак.
MR Дирмовейт билан даволаш тўсатдан тўхтатилганида илгари мавжуд бўлган дерматозларнинг симптомлари қайтадан ривожланиши мумкин.
Турғун дерматозлар. Касаллик тез–тез қайталанадиган пациентлар:
Касалликни ўткир ҳуружи препарат билан давомли даволаш курслари билан самарали даволангандан сўнг, қайталанишлар тез–тезлигини камайтириш мақсадида, MR Дирмовейт интермиттирловчи тартибда (кунига 1 марта, боғлов қўйилмасдан ҳафтада 2 марта) буюрилиши мумкин.
Препаратни терини илгари шикастланган барча соҳаларига ёки терини рецидив ривожланиши мумкин бўлган соҳаларига қўйиш керак. Бу тартиб эмолентларни ҳар куни қабул қилиш билан бирга қўлланиши керак.
Пациентнинг ҳолати, ҳамда давомли даволаш курсидан кутиладиган потенциал фойда ва хавф мунтазам равишда баҳоланиши керак.
Болалар. Бир ёшгача бўлган болаларга MR Дирмовейт препаратини қўллаш мумкин эмас.
Болалар маҳаллий кортикостероидларни қабул қилиш оқибатида маҳаллий ва тизимли ножўя реакцияларни ривожланишига кўпроқ мойилдирлар. Умуман олганда, катта ёшдаги пациентларга нисбатан болаларда қисқароқ даволаш курслари ва фаоллиги камроқ препаратлар билан даволаш талаб қилинади. MR Дирмовейт қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратни минимал самарали миқдорда суртиш керак.
Кекса ёшдаги одамлар. Клиник тадқиқотларда кекса ёшдаги пациентлар ва ёш пациентлар ўртасида кузатиладиган жавоб реакцияларида фарқлар аниқланмаган. Кекса ёшдаги пациентларда жигар ва буйраклар фаолиятини пасайиши кўпроқ учраганлиги сабабли, препарат тизимли сўрилганида элиминация секинлашиши мумкин. Шунинг учун қисқа муддат давомида клиник самарага эришиш учун препаратни минимал миқдорини ишлатиш керак.
Буйраклар/жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар. Препарат тизимли сўрилганида (тананинг катта юзасига узоқ вақт давомида суртилганида) метаболизм ва элиминация жараёнлари секинлашиши мумкин, шунинг учун тизимли токсиклиги ҳавфи ошади. Шунинг учун, қисқа муддат давомида клиник самарага эришиш учун препаратни минимал миқдорини ишлатиш керак.
Ножўя таъсирлари
Қуйидаги учраш тез-тезлигидан фойдаланилган:
Жуда тез-тез: (≥ 1/10);
Тез-тез: (≥ 1/100, < 1/10);
Баъзан: (≥ 1/1000, < 1/100);
Кам ҳолларда: (≥ 1/10000, < 1/1000);
Жуда кам ҳолларда: (< 1/10000), шу жумладан ягона ҳоллар.
Инфекциялар ва инвазиялар. Жуда кам ҳолларда: оппортунистик инфекциялар.
Иммун тизими томонидан. Жуда кам ҳолларда: маҳаллий ўта юқори сезувчанлик реакциялари.
Эндокрин тизими томонидан. Жуда кам ҳолларда: гипоталамо-гипофизар буйрак усти безлари (НРА) тизимини бостирилиши.
Кушинг синдромини белгилари (масалан, ойсимон юз, марказий семириш), болаларда тана вазнини ошишини кечикиши/ўсишни секинлашиши, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, артериал гипертензия, тана вазнини ошиши/семириш, эндоген кортизол миқдорини пасайиши, алопеция, сочларни синувчанлиги.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан. Тез-тез: қичишиш, ачишиш. Баъзан: тери атрофияси, стриялар, телеангиэктазиялар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Қуйидаги ҳолатларда MR Дирмовейт препаратини қўллаш мумкин эмас:
– терини даволанмаган инфекциялари;
– розацеа (пушти ранг ҳуснбузар);
– вульгар ҳуснбузар;
– яллиғланишсиз қичишиш;
– перианал ва генитал қичишиш;
– оғиз атрофи дерматити.
Бир ёшдан кичик бўлган болаларда дерматозларда, жумладан дерматитларда MR Дирмовейт препаратини қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
CYP3A4 ни ингибиция қилиши мумкин бўлган препаратлар (масалан, ритонавир ва итраконазол) билан бир вақтда қабул қилиш глюкокортикостероидларнинг метаболизмини ингибиция қилади, бу тизимли таъсирини ошишига олиб келади. Ўзаро таъсир қилиш даражаси глюкокортикостероидларни дозаси ва юборилиш усулига ва CYP3A4 ингибиторини фаоллигига боғлиқ.
Бошқа препаратлар билан мутаносиблиги. Маълумотлар йўқ.
Махсус кўрсатмалар
MR Дирмовейт препаратини анамнезида маҳаллий глюкокортикостероидларга ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Маҳаллий ўта юқори сезувчанлик реакциялари даволанишдаги шартли симптомларни эслатиши мумкин.
Тизимли самараларни ошишини хавф омиллари:
- Маҳаллий кортикостероидларни дори шакли ва самарадорлиги
- Таъсирини давомийлиги
- Терини катта юзасига қўлланиши
- Терини ёпиқ соҳаларига қўлланиши (масалан, қизарган соҳаларига ёки окклюзион боғловлар остига), (эмизикли болаларда тагликлари окклюзион боғловлар сифатида таъсир қилиши мумкин)
- Шох парданинг гидратациясини ошиши
- Юз каби терининг нозик соҳаларига қўлланиши
- Терининг шикастланган соҳаларига ёки терини ҳимоя фаолияти сусайган соҳаларига қўлланиши
- Катталарга нисбатан болалар ва гўдакларда маҳаллий глюкокортикостероидларни катта миқдори пропорционал равишда сўрилиши мумкин, ва демак, тизимли ножўя самараларни ривожланишига берилувчан бўладилар. Бу болаларда терининг ҳимоя фаолиятини етарли даражада ривожланмаганлиги ва тери юзаси майдонини тана вазнига нисбати катталарга нисбатан каттароқ бўлиши билан боғлиқ.
Болалар
Гўдакларда ва 12 ёшгача бўлган болаларда, имкон борича, маҳаллий глюкокортикостероидлар билан узоқ муддат узлуксиз даволашдан сақланиш керак, чунки бу буйрак усти безлари фаолиятини сусайишига олиб келиши мумкин. Болалар маҳаллий глюкокортикостероидларни қўллаш фонида атрофик ўзгаришларни ривожланишига кўпроқ берилувчан бўладилар. Болаларда MR Дирмовейт препаратини қўллаш зарурати бўлганида бир неча кун давомида қабул қилишни чеклаш керак, шунингдек ҳафтада камида бир марта шифокорнинг кузатуви талаб иқлинади.
Окклюзияларда инфекцияни ривожланиш ҳавфи
Окклюзион боғловларни қўйишда юзага келадиган илиқ, нам шароитлар бактериал инфекцияни ривожланишига замин яратади, шунинг учун янги боғловни қўйишдан олдин албатта терини тозалаш керак.
Псориазда қўлланиши. Псориаз бўлган пациентларда маҳаллий глюкокортикостероидларни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки терининг ҳимоя фаолиятини бузилиши туфайли рецидивлар, препаратга резистентлик, касалликни тарқоқ пустулёз шакли, маҳаллий ёки тизимли токсик реакцияларни ривожланиш ҳавфи кузатилган.
Даволаниш даврида бундай пациентлар доимо даволовчи шифокор назоратида бўлишлари керак.
Ёндош инфекциялар
Иккиламчи инфекция қўшилганида тегишли антибактериал даволаш ўтказиш керак. Тарқоқ инфекцияни ҳар қандай белгиларида маҳаллий глюкокортикостероидлар билан даволашни тўхтатиш ва тегишли антибактериал препаратлар билан даволаш керак.
Оёқларни сурункали яраси
Маҳаллий глюкокортикостероидлар баъзан оёқларни сурункали яраси атрофидаги дерматитни даволаш учун ишлатилади. Бироқ, бундай қўллаш маҳаллий ўта юқори сезувчанлик реакцияларининг ривожланиш фоизини юқорироқ бўлиши ва маҳаллий инфекцияни ривожланиш ҳавфини ошиши билан боғлиқ.
Юзга қўлланиши
Препарат юзга қўлланмагани маъқул, чунки бу соҳани атрофик ўзгаришларга берилувчанлиги юқорироқдир. Препарат юзга қўлланганида даволаниш бир неча кун билан чекланиши керак.
Қовоқларга қўлланиши
MR Дирмовейт препаратини қовоқларнинг терисига суртиш зарурати бўлганида, препаратни кўзларга тушишидан сақланиш керак, чунки баъзи ҳолларда бу глаукома ва катарактани ривожланишини қўзғатиши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши. Фертиллик.
Одамларда маҳаллий глюкокортикостероидларни фертилликка таъсирини баҳолаш бўйича маълумотлар йўқ. Каламушларнинг териси остига юборилган клобетазол уларни жуфтлашишига таъсир қилмаган, бироқ препарат энг юқори дозаларда қўлланганида фертиллик пасайган.
Ҳомиладорлик. MR Дирмовейт препаратини ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича маълумотлар чекланган.
Ҳомиладор ҳайвонларда маҳаллий глюкокортикостероидларни қўллаш ҳомилада ривожланиш нуқсонларини чақириши мумкин. Одам учун бу кўринишни клиник аҳамияти аниқланмаган. Ҳомиладорлик вақтида MR Дирмовейт препаратини, фақат она учун кутилган фойда ҳомила учун ҳавфдан устун бўлган ҳолда қўллаш керак. Препаратни минимал дозада ва минимал даволаш давомийлигида буюриш керак.
Лактация. MR Дирмовейт препаратини лактация даврида қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган.
Маҳаллий глюкокортикостероидларни қўлланиши она сутидаги миқдорини аниқлаш учун етарли бўлган тизимли сўрилиши мумкинлиги тўғрисида маълумотлар йўқ. Лактация даврида MR Дирмовейт препаратини фақат она учун кутилган фойда бола учун ҳавфдан устун бўлган ҳолда қўллаш керак.
Агар MR Дирмовейт препарати лактация даврида ишлатилса, препаратни оғиз соҳасига беҳосдан тушишидан сақланиш учун, кўкрак соҳасига қўллаш мумкин эмас.
Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири:
MR Дирмовейт препаратини транспорт воситалари ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўрганиш учун бирон бир тадқиқот ўтказилмаган. MR Дирмовейтни ҳавфсизлик даражасига мувофиқ, транспорт воситалари ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига салбий таъсир қилиш эҳтимоли йўқ.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари ва белгилари: MR Дирмовейт маҳаллий қўлланганида тизимли самараларни ривожланиши учун етарли бўлган миқдорларда сўрилади. Дозани ўткир ошириб юборилиш эҳтимоли кам, бироқ, дозаси сурункали ошириб юборилганида ёки нотўғри қўлланганида гиперкортицизмнинг белгилари ривожланиши мумкин (“Ножўя самаралари”га қаранг).
Даволаш: дозаси ошириб юборилган ҳолда, глюкокортикостероид етишмовчиликни ривожланиш ҳавфи борлиги сабабли MR Дирмовейт препаратини қўллаш тез-тезлигини камайтириш ёки фаоллиги камроқ глюкокортикостероидга ўзгартириш йўли билан аста-секин бекор қилиш керак.
Чиқарилиш шакли
Мазь 15 г, 20 г ва 25 г дан тубаларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС гача бўлган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.