ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БРОКС
BROXUM
Препаратнинг савдо номи: Брокс.
Таъсир этувчи модда (ХПН): амброксол.
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
фаол модда: амброксол гидрохлориди – 15 мг;
ёрдамчи моддалар:
сувсиз лимон кислотаси -1,6458 мг;
натрий хлориди – 13,6 мг;
натрий гидрофосфат гептагидрати – 4,7 мг;
инъекция учун сув – 2 мг.
Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Муколитик ва балғам кўчирувчи восита.
АТХ коди: R05СB06
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Амброксол – бромгексиннинг метаболити – бензиламиндир. Бромгексиндан метил гуруҳини йўқлиги ва циклогексил ҳалкасининг пара-транс ҳолатида гидроксил гуруҳини бўлиши билан фарқ қилади. У муколитик, секретолитик ва балғам кўчирувчи таъсирларга эга.
Клиника олди тадқиқотлар амброксолни бронхларни шиллиқ қавати безларининг сероз ҳужайраларини рағбатлантишни кўрсатган. Киприксимон эпителий ҳужайраларини фаоллаштириб ва балғамни қовушқоқлигини қамайтириб, мукоцилиар транспортни яхшилайди.
Амброксол майда бронх йўлларининг 2 тип альвеоляр пневмоцитлари ва Клар ҳужайраларига бевосита таъсир кўрсатиб, ўпка сурфактантини ҳосил бўлишини фаоллаштиради.
Амброксол бронхиал безларни сероз ҳужайраларини фаоллигини, ферментларни ишлаб чиқарилишини рағбатлантиради, балғамни реологик хусусиятларини яхшилайди, балғамни полисахаридлар орасидаги боғларни парчалайди, сурфактантни ҳосил бўлиши ва бевосита бронхларнинг киприкчаларини ёпишиб қолишга тўсқинлик қилиб уларни фаоллигини таъминлайди.
Ҳужайра культураларида ва in vivo шароитида ҳайвонларда ўтқазилган тадқиқотлар амброксолни эмбрионни ва катталарнинг альвеолаларни ва бронхларни юзасида фаол модданинг (сурфактатнинг) ҳосил бўлишини ва секрециясини рағбатлантиришни кўрсатган.
Шунингдек клиника олди тадқиқотларида амброксолнинг антиоксидант самараси исботланган.
Амброксолни антибиотиклар (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин ва доксициклин) билан бирга қўлланганда уларни балғамда ва бронхиал секретда концентрациясини оширади.
Фармакокинетикаси
Парентерал юборилганда препаратни таъсири тез бошланади ва 6-10 соат давом этади.
Тақсимланиши
Вена ичига (в/и) юборилганида биокираолишиги 100% ташкил қилади. Тўқималарга тез ўтади, энг юқори концентрацияси ўпкада аниқланади. Қондаги максимал концентрациясига (Сmax) 1-3 соатдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 85% (80-90%) ташкил қилади.
Амброксол орқа мия суюқлигига ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади, шунингдек кўкрак сутига чиқарилади.
Метаболизми ва чиқарилиши
Амброксол метаболитларни ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди. Плазмадан ярим чиқарилиш даври (Т½) 7 дан 12 соат гачани ташкил қилади, амброксол ва унинг метаболитларнинг йиғинди, Т½ тахминан 22 соатни ташкил қилади.
Амброксолни 90% метаболитлар кўринишида ва 10% ўзгармаган ҳолда асосан буйраклар орқали чиқарилади.
Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси
Плазма оқсиллари билан юқори боғланиши, катта тақсимланиш ҳажм (Vd) ва тўқималардан қонга секин қайта тақсимланиши туфайли, амброксолни диализда ёки жадалашган диурезда сезиларли чиқарилиш юз бермайди.
Жигарнинг оғир касалликлари бўлган пациентларда амброксолни клиренси 20-40% га камаяди.
Буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда амброксол метаболитларининг T1/2 узаяди.
Қўлланилиши
Қовушқоқ балғамни чиқарилиши ва балғам кўчишини қийнлашиши билан кечадиган, тез терапевтик самара зарур бўлган ва/ёки препаратни ичга қабул қилиш мумкин бўлмаган ҳолларда нафас йўлларининг касалликларида:
– ўткир ва сурункали бронхитлар;
– пневмония;
– бронхиал астма;
– бронхоэктатик касаллик;
– чала ва янги туғилган чақалоқларда респиратор дистресс – синдромида сурфактант синтезини рағбатлантиришда ( комплекс даволаш таркибида) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига (в/и) секин оқим билан ёки томчилаб юборилади.
Доза касалликнинг оғирлигига, организмни ҳолатига, лаборатор тахлилларни маълумотларига, пациентни ёшига, вазнига ва буйракларни фаолиятига боғлиқ.
Эритувчи сифатида 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли глюкоза эритмаси, Рингер-Локк эритмаси ёки бошқа рН 6,3 дан юқори бўлмаган асосий эритмалар қўлланади. Оғир ҳолларда дозани икки баробарга ошириш мумкин.
Катталарга 1 ампуладан суткада 2-3 марта (суткада 30-45 мг) буюрилади. Оғир ҳолларда доза 2 ампуладан суткада 2-3 мартагача оширилиши мумкин.
Одатда болаларга препаратни суткада 1 кг тана вазнига 1,2-1,6 мг доза ҳисобида буюрилади.
2 ёшгача бўлган болаларга 1 мл дан (1/2 амп.) суткада 2 марта (суткада 15 мг) буюрилади.
2 дан 5 ёшгача бўлган болаларга 1 мл дан (1/2 амп.) суткада 3 марта (суткада 22,5 мг) буюрилади.
5 ёшдан катта бўлган болаларга 2 мл дан (1 амп.) суткада 2-3 марта (суткада 30-45 мг) буюрилади.
В/и юборилганда эритмани секин, камида 5 минут давомида юбориш лозим.
Янги туғилган ва чала туғилган чақалоқларда респиратор дистресс-синдромида препаратни суткалик дозаси 30 мг ташкил қилади ва одатда 4 алоҳида юборишларга тақсимланади.
Касалликни ўткир кўринишлари йўқолгандан кейин инъекциялар тўхтатилади ва ичга амброксолни бошқа шаклларини қабул қилишга ўтилади.
Алоҳида клиник ҳолатларда қўллаш усуллари ва дозалар.
Оғир буйрак етишмовчилигида дозани ва юборилишлар орасидаги интервални (креатинин клиренсига (КК) боғлиқ ҳолда) камайтириш лозим.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда – тери тошмаси, этни увишиши (тез юборилганда), ангионевротик шиш (Квинке шиши), кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан ҳавфли экссудатив эритема ёки Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), этни увишиши билан кечадиган ҳарорат реакцияси, айрим ҳолларда – контакт дерматит, анафилактик шокнинг битта ҳолати қайд этилган.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи.
Юрак ва қон томирлари томонидан: артериал босимни ошиши (тез юборилганда).
Нафас тизими томонидан: ринорея, кам ҳолларда – нафас йўлларини қуриши, нафасни бузилиши, ҳансираш (тез юборилганда).
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам ҳолларда – оғизни қуриши, сўлак оқиши, гастралгия, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: дизурия.
Бошқалар: ҳолсизлик, экзантема, оёқларда чарчоқлик ва оғирлик ҳисси, танглик, гипертермия (тез юборилганда).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– Амброксолга ва/ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда;
– зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида;
– тутқаноқ синдромида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
Бронхларни мотор фаолиятини бузилиши бўлган ва балғамни кўп ҳосил бўлиш (киприкчаларни ҳаракатсизлиги синдромида) пациентларда;
Ҳомиладорлик ва лактацияда;
Буйрак фаолиятини бузилишида ва жигарнинг оғир касалликларида (дозани камайтириш ва юборилишлар орасидаги интервални ошириш керак) эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Амброксол ва йўталга қарши воситаларни (масалан, кодеин сақловчи) бир вақтда қўлланганда йўтал рефлексини сусайиши туфайли, секретни димланиши пайдо бўлиши мумкин. Шунинг учун қуйидаги мажмуаларни эҳтиёткорлик билан танлаш керак.
Глауцин + эфедрин + оддий райҳон мойи балғамни йўтал билан кўчишини қийинлаши туфайли амброксол билан мажмуани бирга бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди.
Амброксол ва амоксициллин, цефуроксим, эритромицин ва доксициклин антибиотикларини бир вақтда қабул қилинганда, антибиотикларнинг балғамда ва бронхиал секретда концентрацияси ошади ва антибиотикларни ўпкага ўтиши яхшиланади. Бундай доксициклин билан ўзаро таъсири терапевтик мақсадда кенг қўлланади.
Кромоглициев кислотаси ва амброксол эритмаларини битта шприцда аралаштириш мумкин эмас.
Амброксолни рН 6,3 дан юқори бўлган инъекция учун эритмалар билан аралашмасини қўллаш мумкин эмас (амброксол асосан чўкмага тушишга олиб келади).
Махсус кўрсатмалар
Қўлланиладиган эритма тиниқ, ҳона ҳароратида, ампула эса – герметик бўлиши керак. Хиралашган эритмани ва шикастланган ампулани юбориш мумкин эмас. Томчилаб юборилганда янги тайёрланган эритмани ишлатиш керак. Тайёрланган эритмани 6 соат давомида ишлатиш лозим.
2 ёшгача бўлган болаларни даволашни шифокор назорати остида ўтқазиш лозим.
Препаратни қўллаш вақтида кўп суюқликни истеъмол қилиш тавсия қилинади.
Даволаш курси давомийлиги касалликни кечишини ўзига ҳослигига боғлиқ. Препаратни шифокор кўрсатмасисиз 4-5 кундан ортиқ қўллаш тавсия қилинмайди.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши.
Препаратни ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан юқори бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.
Лактация даврида эмизишни вақтинча тўхтатиш масаласини кўриб чиқиш керак.
Препаратни автотранспортни хайдаш ва машина ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири ҳозирги вақтгача номаълум.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: сўлак оқишини кўпайиши, кўнгил айниши, қусиш, артериал босимини пасайиши.
Даволаш: гемодинамик кўрсаткичларни назорат қилиш ва зарурат бўлганида симптоматик даволаш ўтказилиши керак.
Чиқарилиш шакли
2 мл дан оқ рангли нуқтали ва ампулани синдириш жойини белгилаш учун иккита ҳалқали бўлган тўқ шиша ампулаларда (1 тур); 10 та ампуладан контур уяли ўрамда. 1 ўрам қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга пеналда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.