ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
BENZATHINE BENZYLPENICILLIN
Препаратнинг савдо номи: Бензатин бензилпенициллин
Таъсир этувчи модда (ХПН): бензилпенициллин бензатини
Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
1 флакон қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: бензилпенициллин бензатини – 1,2 млн.ТБ (918 мг); 2,4 млн.ТБ (1836 мг).
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (пенициллинлар гуруҳи).
АТХ коди: J01CE30
Фармакологик хусусиятлари
Бензилпенициллин бензатин микробларга қарши фаоллиги бензилпенициллинга ўхшаш бўлган узоқ таъсирга эга бензилпенициллиннинг тузидир. Унинг қондаги миқдори мушак ичига инъекция қилинганидан сўнг 2-4 ҳафта давомида, бироқ бензилпенициллин натрийга нисбатан анча паст концентрацияда сақланади. Шунинг учун уни фақат юқори сезгир микроорганизмлар бўлганда буюриш кўрсатилган. Бензилпенициллин бензатин стрептококклар, пневмококклар ва трепонемалар чақирган инфекцияларга нисбатан самарали бўлган антибиотик ҳисобланади.
Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бостиради. Граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus spp. (пенициллиназани ҳосил қилмайдиганлар), Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; анаэроб спора ҳосил қилувчи таёқчалар: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамманфий микроорганизмлар: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp. ларга нисбатан фаол.
Препаратнинг таъсирига пенициллиназа ишлаб чиқарувчи Staphylococcus spp. нинг штаммлари чидамли.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига инъекциядан сўнг бензилпенициллин бензатин жуда секин гидролизга учраб, бензилпенициллин ажратиб чиқаради. Препаратнинг қон зардобидаги максимал концентрациясига инъекциядан сўнг 12-24 соатдан сўнг эришилади. Давомли ярим чиқарилиш даври препаратнинг қондаги барқарор ва узоқ муддатли концентрациясини таъминлайди: 2400000 ХБ препарат юборилганидан сўнг 14-кунга келиб зардобдаги концентрацияси 0,12 мкг/мл ни, 1200000 ХБ препарат юборилганидан сўнг 21-кунга келиб эса, – 0,06 мкг/мл (1 ХБ = 0,6 мкг) ни ташкил этади. Препаратнинг суюқликларга диффузияси тўлиқ, тўқималарга диффузияси жуда кучсиз. Плазма оқсиллари билан боғланиши 40-60%. Бензилпенициллин бензатин кўп бўлмаган миқдорларда йўлдош тўсиғидан ўтади, шунингдек кўкрак сутига ўтади. Препаратнинг биотрансформацияси жуда оз. Асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. 8 сутка ичида юборилган дозанинг 33% гачаси чиқарилади.
Қўлланилиши
Пенициллинга юқори сезгир микроорганизмлар чақирган ва узоқ вақт даволашни талаб қиладиган инфекцияларни – сифилис, пневмония, лептопироз, тропик фрамбезия ва пинтни даволаш учун қўлланади:
Ревматик ҳуружларни олдини олиш учун ишлатилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Инъекция ҳолида мушак ичига чуқур қилиб юборилади.
Бошланғич босқичдаги сифилис: 2,4 млн.ТБ, бир марталик доза кўринишида, алоҳида жойларга одатда иккита инъекция ҳолида юборилади.
Сифилис кечки босқичи: 2,4 млн.ТБ, ҳафтада бир марта, навбатдаги 3 ҳафта давомида юборилади.
2 ёшгача бўлган болаларда туғма сифилис: тана вазнига 50000 ТБ бир марталик доза ҳолида юборилади.
Бошқа инфекциялар:
Катталар: 1,2 млн.ТБ бир марта юборилади.
Болалар: 0,6 млн.ТБ бир марта юборилади
Ревматик ҳуружларни олдини олиш:
1,2 млн.ТБ ҳар 3-4 ҳафтада юборилади.
Тайёрлаш усули:
Асептика қоидаларига риоя қилиб, флаконга қуйидаги миқдорда юборинг:
1,2 млн.ТБ дозаси учун 4 мл инъекция учун сув;
2,4 млн.ТБ дозаси учун 8 мл инъекция учун сув.
Ножўя таъсирлари
Ўта юқори сезувчанлик реакцияларига тери реакциялари, томоқни шиши, кам ҳолларда анафилактик шокни ўз ичига олади.
Сифилис бўлган пациентларда даволанишни бошланишида нобуд бўлган трепонемаларнинг эндотоксинларини ажралиб чиқиши оқибатида Яриш-Херксгеймер реакцияси юз бериши мумкин.
Препарат юборилган жойда оғриқ ва яллиғланиш бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Анамнезида пенициллинларга аллергияси бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пробенецид ёки индометацин билан бир вақтда қўлланиши пенициллинларнинг чиқарилишини пасайтиради.
Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан цефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидлар) билан синергик таъсир кўрсатади; бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар) билан – антагонистик таъсир этади.
Билвосита антикоагулянтларнинг самарадорлигини оширади (ичак микрофлорасини сусайтириб, протромбин индексини пасайтиради); перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайтиради, метаболизими жараёнида парааминобензоат кислотаси ҳосил бўладиган дори воситалари, этинилэстрадиол – «ёриб ўтиш» қон кетиши ривожланиш хавфини оширади. Диуретиклар, аллопуринол, найчалар секрециясининг блокаторлари, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, найчалар секрециясини пасайтириб, қонда ва тўқималарда бензилпенициллиннинг концентрациясини оширади. Аллопуринол аллергик реакциялар (тери тошмаси) ривожланиши хавфини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Тери остига, вена ичига, эндолюмбал, шунингдек тана бўшлиқларига юбориш мумкин эмас. Тасодифан қон томир ичига юборилганида ўткинчи руҳий тушкинлик, хавотирлик ҳисси ва кўришни бузилиши (Уанье синдроми) ривожланиши мумкин. Препаратни тасодифан қон томир ичига юборилишига йўл қўймаслик учун, мушак ичига инъекциясини ўтказишдан олдин игнани қон томир ичига тушганлигини аниқлаш мақсадида аспирация ўтказиш (шприц поршени тортиб кўрилади) тавсия этилади.
Сифилисни даволашда, даволашни бошлашдан олдин ва сўнгра 4 ой давомида микроскопик ва серологик тадқиқотларни ўтказиш лозим. Замбуруғли инфекциялар ривожланиши мумкинлиги туфайли, В гуруҳи витаминлари ва С витаминини буюриш, зарурати бўлса – умумий қўллаш учун замбуруғларга қарши препаратларни буюриш мақсадга мувофиқдир. Етарли бўлмаган дозаларни қўлланилиши ёки даволашни хаддан ташқари эрта тўхтатиш, кўпинча қўзғатувчиларнинг резистент штаммларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.
Ҳомиладорлик ва эмизиш
Ҳомиладорлик вақтида пенициллинни ҳавфли таъсири бўйича маълумотлар йўқ.
Бензилпенициллин бензатин кўкрак сути билан ажралади ва болада сезувчанлик реакцияларини чақириши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: бензилпенициллин бензатин ҳатто юқори дозаларда ҳам токсик эмас. Аллергияси бўлган пациентларда анафилактик шок, гемолитик анемия ва аллергик нефропатия ҳаёт учун хавф туғдириши мумкин.
Даволаш: симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
50 флакондан қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўмаган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.