ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КО–МОКСИКЛАВ
KO–MOXICLAVUM
Препаратни савдо номи: Ко-моксиклав
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): Амоксициллин тригидрати ва калий клавунати.
Дори шакли: Суспензия тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Фаол модда: Амоксициллин тригидрати ва калий клавунати.
Ёрдамчи моддалар: натрий бензоати, натрий цитрат, тозаланган натрий карбоксиметилцеллюлоза, қанд, аэросил, ароматик озуқа эссенцияси.
Таърифи: Оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли, ўзига хос мевали ароматизатори ҳидига ва ширин таъмга эга кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (пенициллинлар гуруҳи).
Код АТХ: J01CR02
Фармакологик хусусиятлари.
Кенг таъсир доирасига эга антибиотик; яримсинтетик пенициллин амоксициллин ва b-лактамазларнинг ингибитори клавулан кислотасини сақлайди. Клавулан кислотаси Staphylococcus spp, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilis influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp ишлаб чиқарадиган кўпчилик b-лактамазларни (Ричмонд Сайкс таснифи бўйича 2,3,4 ва 5 турлари), клиник аҳамиятли ингибирлайди. Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp, Acinetobakter spp. ишлаб чиқарадиган I–тур b-лактамазларга нисбатан нофаол. Ушбу мажмуа юқори бактерицид фаолликни (шу жумладан амоксициллинга чидамли микроорганизмларнинг штаммларига нисбатан) таъминлайди. Клавулан кислотаси амоксациллинга нисбатан b-лактамазларга янада юқорироқ яқинликка эга бўлиб, b-лактамазларнинг таъсири остида амоксициллинни ферментатив деградациясига тўсқинлик қилиб, фермент билан турғун фаолсизлантирилган комплекс ҳосил қилади.
Шундай қилиб, препарат граммусбат ва грамманфий бактерияларнинг кенг спектрига (шу жумладан b-лактамазларни ишлаб чиқарилиши оқибатида штаммлар b-лактамларга чидамлилик орттирилган штаммларга) бактерицид таъсир қилади.
Аэроб граммусбат бактерияларга нисбатан фаол: Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus (метициллинга чидамли штаммларидан ташқари), Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; аэроб грамманфий бактериялар: Aeromonas spp, Bordetella pertussis, Brucella spp, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (ўртача сезгир), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (ўртача сезгир), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, cholerae, Yersinia enterocolitica (ўртача сезгир); анаэроб бактериялар: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridum spp. (Clostridum difficile дан ташқари), Peptostreptococcus spp, Eikenella corrodens, Fusobacterium spp, Propionibacterium spp, Treponema pallidum. Препаратга Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium bovis, Mycobacterium kansasii ўртача сезгир. Препаратга Mycobacterium chelonae чидамли.
Фармакокинетикаси
Амоксициллин ва клавулан кислотасининг асосий фармакокинетик параметрлари ўхшаш. Амоксициллин ва клавулан кислотаси мажмуада бир–бирига таьсир қилмайди.
Препарат қабул қилинганидан кейин иккала компонент меъда–ичак йўлларидан яхши сўрилади, овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди. Қон плазмасида максимал концентрацияга (Смах) препарат қабул қилингандан сўнг 1 соатдан кейин эришилади ва амоксициллин учун 3-12 мкг/мл, клавулан кислотаси учун 2 мкг/мл атрофидани (дозага қараб) ташкил қилади. Иккала компонент организмнинг суюқликлари ва тўқималарида (ўпкалар, ўрта қулоқ, плеврал ва перитонеал суюқликлари бачадон тухумдонлар) яхши тақсимланади. Амоксициллин шунингдек синовиал суюқликга, жигарга, простата безига, бодомсимон безларига, мушак тўқимаси, ўт-сафро пуфагига, буруннинг қўшимча бўшлиқлари секретига, сўлакка, бронхиал секретига яхши киради.
Амоксициллин ва клавулан кислотаси мия қобиқлари яллиғланмаганида ГЭТ орқали ўтмайди. Фаол моддалар йўлдош тўсиғи орқали киради ва қолдиқ концентрацияларда кўкрак сути билан чиқарилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши паст. Амоксициллин қисман метаболланади, клавулан кислотаси жадал метабализмга учрайди. Амоксициллин буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда найчалар секрецияси ва калава фильтрация йўли билан чиқарилади, қисман метаболитлар кўринишида. Озгина миқдори ичак ва ўпкалар орқали чиқарилиши мумкин. Амоксициллин ва клавулан кислотасининг яримчиқарилиш даври(Т½) 1–1,5 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион яллиғланиш касалликларини даволаш:
- юқори нафас йўллари ва ЛОР аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир ва сурункали синусит, отит, халқум орти абцесси, тонзиллит, фарингит);
- қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан бактериал супер–инфекция билан бўлган ўткир бронхит, сурункали бронхит, пневмония);
- сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари;
- гинекологик инфекциялар;
- тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (одам ва ҳайвонларнинг тишлаши хам қўшиб);
- суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
- ўт-сафро йўлларининг инфекциялари (холецистит, холангит);
- одонтоген инфекциялар.
Қўллаш усули ва дозалари
Суспензия ичга қабул қилинади.
Суспензиянинг суткалик дозалари (тўғри дозалашни енгилтириш учун 156, 25 мг/мл суспензиянинг, ҳар бир ўрамига 5мл ҳажмли дозаловчи қошиқ жойлаштирилади).
Янги туғилган чақалоқлар ва 3 ойликкача бўлган болаларга 2 қабулга (ҳар 12 соатда) бўлинган суткада 30 мг/кг дан (амоксициллин бўйича) буюрилади; 3 ойликдан катта болаларга ўртача оғирликдаги инфекцияларда 3 қабулга (ҳар 8 соатда) бўлинган суткада 20 мг/кг дан (амоксициллин бўйича), инфекциянинг оғир кечишида ва нафас йўлларининг инфекцияларида 3 қабулга бўлинган (ҳар 8 соатда) суткада 40 мг/кг дан (амоксициллин бўйича) буюрилади.
Суспензиянинг тавсия қилинадиган дозалари боланинг тана вазнига ва инфекциянинг оғирлигига қараб аниқланади. Қабуллар сони суткада 3 марта.
| Тана вазни
(кг) |
Ёши | Енгил/ўртача оғирликдаги инфекциялар | Оғир инфекциялар | |
| Бир марталик доза (дозаловчи қошиқ) | ||||
| 5-10 | 3-12 ой | 1/2 | 3/4 | |
| 10-12 | 1-2 ёш | 3/4 | 1¼ | |
| 12-15 | 2-4 ёш | 1 | 1½ | |
| 15-20 | 4-6 ёш | 11¼ | 1¾-2 | |
| 20-30 | 6-10 ёш | 1¾ | – | |
| 30-40 | 10-12 ёш | – | – | |
Аниқ суткалик дозалар боланинг ёшига қараб эмас, балки тана вазни асосида ҳисобланади. Амоксициллиннинг катталар учун максимал суткалик дозаси 6 г, болалар учун -45 мг/кг тана вазнига, клавулан кислотасининг эса катталар учун максимал суткалик дозаси 600 мг, болалар учун -10 мг/кг тана вазнигани ташкил қилади.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси (КК) 10-30 мл/мин) доза камайтирилиши ёки қабуллар орасидаги интервал оширилиши (анурияда 48 соатгача ёки ундан кўп) керак. Даволаш курси 5-4 кунни ташкил қилади. Даволаш курсининг давомийлигини даволовчи шифокор белгилайди. Даволаш қайта тиббий кўриксиз 14 кундан кўп давом этмаслиги керак.
Суспензияни тайёрлаш қоидаси:
156,25 мг/15 мл суспензияни тайёрлаш учун кукун: флаконни яхшилаб силкитиш, ҳар гал яхшилаб чайқатиб кукун тўлиқ эригунича сув билан белгигача етказиш керак.
Ножўя таъсирлари
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш; кам-жигар ферментлари (АЛТ, АСТ) фаоллигини транзитор ошиши, жигар фаолиятининг бузилишлари; яққа ҳолатларда-холестатик сариқлик, гепатит, сохтамембраноз колит.
Аллергик реакциялар: эритематоз тошма, қичишиш, эшакеми: кам-кўп шаклли эритема, ангионевротик шиш, анафилактик шок; якка ҳолларда-эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми.
Бошқалар: суперинфекцияни ривожланиши, кандидоз, протромбин вақтини ошиши (антакоагулянтлар билан бирга қўлланганида).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– анамнезидаги амоксициллин/клавулан кислотасини қабул қилиш чақирган холестатик сариқлик ёки жигар фаолиятининг бузилиши:
– амоксициллинга, клавулан кислотасига ёки пеницилинларга юқори сезувчанлик.
Препаратни цефалоспоринларга аллергик реакцияларда ва анамнезидаги сохтамембраноз колитда, жигар етишмовчилигида, буйраклар фаолиятининг оғир бузилишларида эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Амоксициллин олган инфекцион мононуклеози ва лимфолейкози бўлган кўп сонли пациентларда эритематоз тошма пайдо бўлиши кузатилиши туфайли, бундай пациентларда ампициллин гуруҳи антибиотикларини қўллаш тавсия қилинмайди.
Амоксициллин ва клавулан кислотаси оз миқдорда кўкрак сутига ўтади. Препаратни ҳомиладорликда она учун кутиладиган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолда қўллаш мумкин.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препарат ва билвосита антикоагулантлар бир вақтда қўлланганида протромбин вақтини ошиши аниқланади. Шунинг учун ушбу мажмуа эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препарат аллопуринол билан бир вақтда қўлланганида экзантема каби ножўя самараларининг ривожланишини хавфи ошади, метотрексат билан–охиргисининг токсиклиги кучайтиради. Рифампицинни бирга қўллаш антогонистик таъсири туфайли мумкин эмас (антибактериал таъсирининг ўзаро сусайиши аниқланади).
Амоксиклавни бир вақтда бактериостатик антибиотиклар (макролидлар, тетрациклинлар), сульфаниламидлар билан, препаратнинг самарадорлигини мумкин бўлган пасайиши туфайли қўллаш керак эмас.
Бир вақтда қўлланганида, препарат перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Курсий даволанишда қон яратиш, жигар ва буйраклар фаолиятини назорат қилиш лозим. Буйракларнинг фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибини адекват тўғирлаш ёки дозалар орасидаги интервалларни ошириш талаб қилинади. Меъда-ичак йўллари томонидан ножўя реакцияларининг ривожланиши хавфини камайтириш мақсадида препаратни овқатланиш вақтида қабул қилиш лозим. Препарат қўлланганида Бенедикт реактивини ёки Феллинга эритмасини ишлатиб сийдикда глюкоза даражаси аниқланганида сохтамусбат реакция бўлиши мумкин (глюкозаоксидаза билан ферментатив реакцияларни қўллаш тавсия қилинади).
Бир вақтда дисульфирам билан буюришдан сақланиш лозим. Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг дозасини ошириб юборилиши оқибатида летал ёки ҳаётга хавф туғдирувчи ножўя самараларининг пайдо бўлиши тўғрисида хабарлар йўқ.
Симптомлари: қоринда оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш, сув–электролит мувозанатини бузилиши, шунингдек безовталик, қўзғалиш,уйқусизлик, бош айланиши, алоҳида ҳолларда-тиришишлар бўлиши мумкин.
Даволаш: препарат яқинда қабул қилинган (4 соатдан кам) ҳолда меъдани ювиш ва препаратнинг сўрилишини камайтириш учун фаоллаштирилган кўмирни буюриш керак. Зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ самарали.
Чиқарилиш шакли
Суспензия тайёрлаш учун кукун, 156,25 мг/5 мл.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Тайёрланган суспензия 10°С юқори бўлмаган ҳароратда сақланганда – 7 кун.
Дорихоналарда бериш тартиби
Рецепт бўйича.