ҚЎллаш БЎЙИЧА йЎриҚнома
РОКСИБЕЛ®
ROXYBEL
Препаратнинг савдо номи: Роксибел®
Таъсир қилувчи модда (ХПН): Рокситромицин
Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Фаол модда: Рокситромицин 150 мг ёки 300 мг.
Ёрдамчи моддалар: повидон, аэросил, натрий лаурилсульфати, маккажўхори крахмали, магний стеарати, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармелоза;
Қобиқ: Opadry Pink OYS 249/48 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титан диоксиди, азорубин).
Таърифи:
150 мг – пушти рангли, думалоқ шаклли, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
300 мг – пушти рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томони чизиқли ва бошқа томонида “NOBEL” гравировкаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).
АТХ коди: J01F A06
Фармакологик хусусиятлари
Яримсинтетик антибиотик. Рокситромицин эритромициннинг яримсинтетик ҳосиласидир. Рокситромицин концентрациясига ва бактерия турига қараб, бактериостатик ёки бактерицид таъсир кўрсатади. Асосий таъсир механизми, бактериянинг оқсил синтезини бостирилиши билан боғлиқ.
Антибактериал таъсир кенглиги
Аэроб граммусбат бактериялар: Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae, Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocygenes); аэроб грамманфий бактериялар: Bordotella pertussus, Campilobacter coli, Campylobacter jejuli, Gardnerella vaginalis, Haemophillus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida; анаэроб бактериялар: Actinomyces spp., Bacteoides urealiticus, Clostridum spp. (Clostridum difficileдан ташєари), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonos spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes ларга нисбатан фаол. Препарат, шунингдек, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidum spp., Mycobacterium tuberculosis, Ricettsia conorri, Ricettsia richttsii, Toxoplasma gondii ларга нисбатан фаол.
Препаратга Haemophilis influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteriodes oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniaе, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир) ларга ўртача сезгир.
Препаратга Bacteriodes fragilis, Mycobacterium homunis лар турғун.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади ва 15 минутдан кейиноқ қон зардобида аниқланади. Меъданинг кислотали муҳитида бошқа макролидларга нисбатан анча барқарор. Овқат қабул қилиш препаратни сўрилишига таъсир этмайди. 150 мг доза қабул қилинганда қон зардобидаги максимал концентрацияси 6-8 мг/мл ни ташкил этади ва унга 2 соатдан кейин эришилади. 300 мг доза қабул қилинганда эса, максимал концентрация тахминан 9,6 мг/мл ни ташкил қилади ва унга ўртача 1,5 соатдан кейин эришилади. Рокситромицин тўқималар, ўпка, бодомсимон безлар ва простатага, шунингдек, нейтрофиллар ва моноцитлар ичига осон ўтади ва уларнинг фагоцитар фаоллигини рағбатлантиради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 96% ни ташкил этади ва рокситромициннинг концентрацияси 4 мг/мл дан ошганида камаяди. Жигарда қисман метаболизмга учрайди, фаол модданинг ярмидан ортиғи аҳлат билан ўзгармаган ҳолда, тахминан 12% буйрак орқали, 15% ўпка орқали ва 0,05% кўкрак сути билан чиқарилади. Рокситромициннинг ярим чиқарилиш даври суткада 1-2 марта қабул қилинганида етарли даражада давомли (буйрак фаолияти меъёрда бўлган катталарда 10,5 соатни ташкил этади). Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди, чунки препарат ва унинг метаболитларини буйрак орқали чиқарилиши қабул қилинган дозанинг тахминан 10% ни ташкил қилади.
Қўлланилиши
– юқори нафас йўлларининг инфекциялари (томоқ инфекциялари ва синуситлар);
– ўрта отит;
– дифтерия;
– қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (пневмония, бронхит);
– тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари (шу жумладан оддий ҳуснбузар);
– одонтоген инфекциялар;
– ўткир гастроэнтероколит (шу жумладан Сampylobacter jejuni томонидан чақирилган);
– ўникки бармоқ ичак яраси ва сурункали гастрит (Helicobacter pylоri томонидан чақирилган);
-Мycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. томонидан чақирилган инфекциялар;
– сурункали простатит;
– ревматик иситмани олдини олиш учун;
– пенициллин гуруҳи антибиотикларига маълум юқори сезувчанлик реакцияси бўлган беморлардаги рокситромицинга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган бошқа юқумли касалликларни даволаш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталарга кунига 300 мг дан (150 мг дан ҳар 12 соатда ёки 300 мг дан бир марта овқатдан олдин) буюрилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар учун доза 150 мг ни ташкил қилади ва ҳар 24 соатда овқатдан олдин буюрилади. Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <0,25 мл/мин) бўлган беморларда тавсия қилинадиган доза овқатдан олдин ҳар 24 соатда 150 мг ни ташкил қилади. Болалар учун суткалик доза қўзғатувчининг тури ва инфекция жараёнининг оғирлигига қараб, тана вазнининг ҳар бир киллограмми ҳисобига 5-8 мг ни ташкил қилади ва икки марта қабул қилишга бўлиб берилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, диарея; кам ҳолларда – трансаминазалар даражасининг ортиши. Жуда кам ҳолларда – қайтувчан жигар етишмовчилиги;
Аллергик реакциялар: тери тошмалари, эритема бўлиши мумкин.
Бошқалар: алоҳида ҳолларда тана ҳароратининг кўтарилиши, эозинофиллар сонининг ортиши.
Ножўя таъсирлари кам кузатилади (3-4% беморларда) ва одатда препаратни бекор қилинишини талаб этмайди.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Рокситромицин ва препаратнинг бошқа компонентларига бўлган юқори сезувчанлик, порфирия, эрготамин, дигидроэрготамин ёки Secale cornutumни бошқа алколоидларини сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.
Препаратни ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўлланилмайди, хомиладорликнинг II ва III уч ойлигида фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича ва шифокор назорати остида буюриш мумкин; лактация даврида эса препаратни фақат шифокорнинг синчков назорати остида буюриш мумкин.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Эрготамин, дигидроэрготамин, бошқа Secale cornutum алкалоидларни сақловчи препаратлар ёки эрготаминсимон томирларни торайтирувчи воситалар билан бир вақтда қўлланилганда эрготизм (қўл-оёқларнинг некрози ривожланишига қадар артериал спазм) ривожланиши мумкин. Этамбутол билан бир вақтда қўлланилганда Mycobacterium aviumга нисбатан синергизм аниқланади. Дигоксин билан бир вақтда қўлланилганда сўрилишини ошганлиги кузатилади. Варфарин, теофиллин, циклоспорин, астемизол, дизопирамид ва терфенадин билан бир вақтда қўлланилганда кўрсатилган препаратларнинг зардобдаги концентрациясини ошиши аниқланади.
Махсус кўрсатмалар
Жигар етишмовчилиги бўлган беморларга (жигар фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиш ва дозалаш тартибига тузатиш киритиш кўрсатилган) ва 65 ёшдан ошган шахсларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг махсус антидоти йўқ. Доза ошириб юборилганда меъда ювилади ва симптоматик даво ўтказилади. Гемодиализ самара бермайди.
Чиқарилиш шакли
«Роксибел® 150», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №10.
«Роксибел® 300», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №10.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.