ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БАФУРОКС

BAFUROKS

Препаратни савдо номи: Бафурокс

Таъсир этувчи модда (ХПН): Цефуроксим (натрийли тузи кўринишида).

Дори шакли: Инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

Бир флаконқуйидагиларни сақлайди:

Цефуроксим натрийли тузи (цефуроксимга қайта ҳисобланганда) – 0,75 г

Таърифи: Оқ рангли ёки оч сарғиш тусли оқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

АТХ коди: J01DA06

Фармакологик хусусиятлари

Цефуроксим парентерал қўллаш учун II авлоди цефалоспорини бўлиб, бактерицид таъсирга эга. Микробларга қарши таъсир механизми микроорганизмлар ҳужайра даворидаги пептидогликаннинг синтезини бузилишига олиб келувчи, микробли ферменти – транспептидаза фаоллигини сусайиши билан боғлиқ. Препарат кенг таъсир доирасига эга, кўпчилик β-лактамазалар мавжудлигида барқарор; ампициллин ва амоксициллинга чидамли штаммларга таъсир кўрсатади.

Қуйидаги микроорганизмларга нисбатан фаол:

грамманфий аэробларга: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга чидамли штаммлари), Haemophilus parainfluenzae (шу жумладан ампициллинга чидамли штаммлари), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназани синтезлайдиган штаммлари), Neisseria meningitides, Salmonella spp.;

граммусбат аэробларга: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (шу жумладан пенициллиназани синтезлайдиган штаммлар, бироқ метициллинга чидамли штаммлардан ташқари), Streptococcus pyogenes (шунингдек бошқа β-гемолитик стрептококклар), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., В гуруҳи (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans гуруҳи), Bordetella pertussis;

анаэробларга: Peptococcus ва Peptostreptococcus spp., граммусбат бактериялар (шу жумладан Clostridium spp.) ва грамманфий бактериялар (шу жумладан Bacteroides spp. ва Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp;

препаратга қисман чидамли:  Proteus morganii, Proteus vuigaris;

Цефуроксимга сезгир бўлмаган микроорганизмлар: Clostridium difficile, Pseudomonas spр., Campylobacter spp., Acinetobacter cаlcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, айрим штаммлар Serratia spp., Legionella spp.

Фармакокинетикаси

Препарат 0,75 г дозада мушак ичига юборилганида максимал концентрация 45-60 минутдан сўнг ҳосил бўлади ва тахминан 27-30 мкг/мл ни ташкил қилади.

0,75 г ва 1,5 г дозада вена ичига юборилганида қон плазмасидаги даволовчи концентрация 15 минутдан сўнг мос равишда 50 мкг/мл ва 100 мкг/мл ни ташкил қилади.

Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражаси тахминан 50% ни ташкил қилади. Препарат плеврал ва синовиал суюқликларда, сафро, балғам, суяк ва юмшоқ тўқималарда, миокардда, терида терапевтик концентрацияларини ҳосил қилади. Препарат йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутига чиқарилиши мумкин. Мушак ичига ва вена ичига юборилганида препаратнинг ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) тахминан 1,5 соатни ташкил қилади (янги туғилган чақалоқлар ва чақалоқларда Т_1/2 ошади ва 4 дан 6,5 соатгачани ташкил қилади).

Юборилган препаратнинг 80% дан кўпроғи ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали сийдикда ва сийдик чиқариш йўлларида самарали концентрацияни ҳосил қилиб: тахминан 50% калава фильтрацияси ва 50% найчалар секрецияси орқали 8 соат давомида чиқарилади.

Препарат 24 соатдан кейин организмда аниқланмайди.

Қўлланилиши

Цефуроксимга сезгир микроорганизмлар чақирган бактериал инфекцион-яллиғланиш касалликлари:  

• нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир ва сурункали бронхит, инфекцияланган бронхоэктазалар, бактериал пневмония, ўпка абсцесси);
• абдоминал ва гинекологик инфекциялар;
• ЛОР-инфекциялар (шу жумладан синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
• сийлик-чиқариш йўлларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, асимптоматик бактериурия);
• тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари (шу жумладан целлюлит, сарамасли яллиғланиш, яра инфекциялари);
• суяк ва бўғим инфекциялари (шу жумладан остеомиелит, септик артрит);
• сепсис;
• менингит;
• эндокардит;
• перитонит;
• гонорея;
• қорин бўшлиғи кичик чаноқ, юрак, ўпка, қизилўнгач, томирлар, операциялардан, ортопедик операцияларидан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш.

Қўллаш усули ва дозалари

Инфекциянинг жойлашиши ва кечишини оғирлиги, қўзғатувчининг сезгирлигига қараб шахсий белгиланади. М/и ёки в/и қўлланади. Парентерал юборилганида катталар учун доза 0,75 г суткада 3 мартани, инфекцияни оғир кечишида 1,5 г дан суткада 3 мартани  ташкил қилади. Касаликнинг этиологиясига қараб 1,5 г дан бир марталик ёки 0,75 г дан 2 марта 12 соат интервал билан қўлланади.

Болалар ва чақалоқларга  препарат 3-4 юборилишига  бўлинган  суткада тана вазнига  30-100 мг/кг дозада буюрилади. Кўпчилик инфекцион касалликлар учун самарали доза суткада 60 мг/кг ни ташкил қилади.

Янги туғилган чақалоқларга  Цефуроксим 2-3 юборишга бўлинган, суткада 30-100 мг/кг дозада буюрилади, бироқ бунда бола ҳаётининг биринчи ҳафтасида Цефуроксимнинг яримчиқарилиш даври катталарга нисбатан 3-5 марта давомлироқ бўлиши мумкин.

Гонореяда препаратни 1,5 г дозани бир мартада иккита инъекция учун бўлиб, иккала думба мушакига юборилади.

Менингитда катталарга вена ичига 3 г; чақалоқлар ва болаларга 3-4 юборишга бўлинган ҳолида вена ичига суткада 150-240 мг/кг буюрилади. Янги туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 3-4 юборишга бўлинган вена ичига суткада 100 мг/кг дан ошмаслиги керак.

Операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун доза абдоминал, чаноқ ёки ортопедик операцияларни ўтказишда, наркознинг индукция босқичида вена ичига 1,5 г ни ташкил қилади. Қўшимча инъекцияни 0,75 г дозада мушак ичига 8 ва 16 соатдан кейин юбориш мумкин.

Юрак, ўпка, қизилўнгач ва томирлардаги операцияларда вена ичига препаратнинг бир марталик дозаси 1,5 г ни ташкил қилади; бу наркознинг индукция босқичида юборилади; сўнгра 0,75 г Цефуроксим мушак ичига кейинги 24-48 соат давомида суткада 3 марта юборилади.

Буйраклар фаолияти бузилган беморлар (креатинин клиренси 10-20 мл/мин) Цефуроксим 0,75 г дан суткада 2 марта юбориш тавсия этилади; оғирроқ ҳолларда (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам бўлганида) – 0,75 г суткада 1 марта. Диализда бўлган беморларга, ҳар муолажанинг сўнгида қўшимча 0,75г препарат суткада 1 марта вена ичига ёки мушак ичига юборилади. Доимий артериовеноз гемодиализ ёки жадал даволаш бўлимида юқори тезликдаги гемофильтрцация ўтказилаётган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга Цефуроксим 0,75 г дозада суткада 2 марта буюрилади. Паст тезликдаги гемофильтрация ўтказилаётган пациентлар учун, буйраклар фаолиятини бузилишларида тавсия этиладиган дозалар буюрилади.

Цефуроксим билан даволашнинг давомийлиги патологик жараённинг яққоллик даражасига ва характерига боғлиқ, бундан ташқари бактериологик текширишларнинг маълумотларига қараб аниқланади. Одатда даволаш 5-10 кунга давом этади (ўртача 7 кун).

Кўпчилик инфекцион касалликларни даволаш, касалликнинг белгилари йўқолишидан кейин камида 24 соат давом этади ва даволашнинг самараси бактериологик ташхис натижалари билан тасдиқланади.

Препаратни тайёрлаш ва юбориш қоидаси:

М/и инъекция учун 0,75 г кукун, 3 мл инъекция учун сувда эритилади.

Тиниқ бўлмаган суспензия ҳосил бўлгунича эҳтиёткорлик билан чайқатилади. М/и инъекцияда эритувчи сифатида 1% лидокаин эритмасини ишлатиш мумкин.

В/и қуйиш учун 0,75 г кукун камида 6 мл инъекция учун сувда (мувофиқ 1,5 г – 15 млда) эритилади. Қисқа муддатли в/и қуйишлар учун (30 минутгача) 1,5 г препарат 50 мл инъекция учун сувда эритилади. Агарда бемор суюқликларни парентерал олаётган бўлса бу эритмаларни бевосита венага ёки томизғич системасининг найчасига юбориш мумкин.

Цефуроксим эритмаси билан (1,5 г 15 мл инъекция учун сувда) метронидазол аралаштирилса (500 мг/100 мл) иккала компонент ўз фаоллигини 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда 24 соатгача сақлайди.

Препарат қуйидаги эритмалар билан аралаштирилганда хона ҳароратида 24 соатгача барқарорлигини сақлайди: 0,9% натрий хлорид эритмаси; 5% декстроза эритмаси; 0,18% натрий хлорид ва 4% декстроза эритмаси; 10% декстроза эритмаси; Рингер эритмаси; Хартман эритмаси. Препаратни битта шприцда аминогликлозидлар гуруҳи антибиотиклари билан аралаштириш мумкин эмас.

Инъекция учун қуруқ кукун эритилаётганида ва инъекция учун эритмалар тайёрлашда, айниқса агарда эритилган препарат дарҳол юборилмаса асептик шароит яратиш керак.

Ножўя таъсирлари

Препаратни қўллашда ножўя таъсирлари нисбатан кам пайдо бўлади, ўртача ифодаланган яққол ва қайтувчи характерга эга.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки ич қотиши, метеоризм, қорин оғриғи, дисбактериоз, жигар трансаминазалари фаоллигини транзитор ошиши, холестатик сариқлик, гепатит, сохта мембраноз колит;

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичима, эозинофилия; кам – Квинке шиши;

Қон яратиш тизими томонидан: узоқ муддат юқори дозаларда қўлланганида периферик қон манзарасини ўзгариши мумкин (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитик анемия);

Қон ивиши тизими томонидан: гипопротромбинемия;

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: интерстициал нефрит. Жуда кам тарқалган: қон зардобида креатинин даражасини мочевина азотини ошиши, креатинин клиренсини пасайиши, интерстициал нефрит.

Тери ва тери ости тўқимаси: жуда кам тарқалган: кўпшаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Кимётерапевтик таъсири билан боғлиқ самаралари: кандидоз;

Маҳаллий реакциялар: флебит (в/и юборилганда), м/и юборилган жойида оғриқ ва инфилььтрат;

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Цефуроксимга ва бошқа цефалоспоринларга юқори сезувчанлик.

Цефуроксимни ҳомиладорлик давридаги хавфсизлигини адекват ва жиддий назорат остидаги текширишлари ўтказилмаган. Аммо препаратни ҳомиладорликнинг уч ойлигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Цефуроксимни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш она учун бўлган даволашнинг фойдаси, ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолдагина мумкин.

Цефуроксим кўкрак сути билан озгина концентрацияда чиқарилади. Ҳайвонларда олиб борилган экспериментал тадқиқотларда цефуроксимнинг тератоген ва эмбриотоксик таъсири аниқланмаган.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Цефуроксим, ичак флорасини бостириб К витаминни синтезига тўсқинлик қилади. Шунинг учун тромбоцитлар агрегациясини пасайтирувчи (ностероид яллиғланишга қарши воситалар, салицилатлар, сульфинпиразон) препаратлар билан бир вақтда қўлланганида қон кетишини ривожланиш хавфи ошади. Шу сабабга кўра антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида антикоагулянт таъсирининг кучайиши кузатилади. Бир вақтда ҳалқали диуретиклар билан бирга қўлланганда нефротоксик таъсирининг ривожланиш хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Препарат пенициллин гуруҳи антибиотикларига ва/ёки бошқа бета-лактам антибиотикларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Цефалоспоринли антибиотикларнинг юқори дозалари кучли таъсир қилувчи диуретиклар (фуросемид) ёки аминогликозид антибиотиклари билан даволанаётган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади, улар буйраклар фаолиятига нохуш таъсир кўрсатиши мумкин. Бундай пациентларда, шунингдек кекса ёшдаги пациентлардаги каби, шунингдек цефуроксимни қўллаш фонидаги буйрак етишмовчилиги бўлган шахсларда буйраклар фаолиятининг мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Буйраклар фаолиятини бузилишларида, буйрак етишмовчилигининг яққоллиги ва қўзғатувчининг сезгирлигини ҳисобга олиб препаратнинг дозасини камайтириш керак.

Препарат узоқ муддат қўлланганида дисбактериозни аниқлаш учун бактериологик текширишларни ўтказиш керак.

Мушак ичига инъекциялар катта думба мушагининг юқори ташқи квадрантига чуқур бўлиши керак. Препарат эритмасини юборишдан олдин игна томирларда эмаслигига ишонч ҳосил қилиш керак.

Флебит ривожланишини олдини олиш учун Цефуроксим эритмасини вена ичига аста-секин, 3-5 мин давомида юбориш керак.

Бошқа антибиотикларни қўллашдаги каби Цефуроксимни узоқ, муддат назоратсиз қўллаш препаратга чидамли микроорганизмларни ривожланишига ёрдам бериш мумкин. Периферик қоннинг хужайравий таркибини, буйраклар ва жигар фаолиятини назорат қилиш (узоқ муддатли қўллашда) мақсадга мувофиқдир.

Кекса ёшли пациентларга ва ҳолсизланган беморларга К витаминининг препаратларини бир вақтда буюриш мақсадга мувофиқдир.

Сийдикни қандга мусбат реакцияси бўлиши мумкин. Кўпчилик ҳолларда Цефуроксим билан монодаволаш самарали ҳисобланади, бироқ зарурати бўлганида уни метронидазол билан мажмуада бир вақтда қўллаш мумкин, айниқса хирургияда операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорлик даврида (асосан I уч ойлигида) препарат фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлганида буюрилади.

Цефуроксим кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун препарат билан даволаш даврида эмизишни тўхтатиш керак.

Болалар.

Препаратни педиатрия амалиётида қўллашга рухсат берилади, бироқ бунда бола ҳаётининг биринчи ҳафтасида цефуроксимнинг яримчиқарилиш даври катталарга нисбатан 3-5 марта давомийроқ бўлишини ҳисобга олиш керак.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсири.

Препаратни автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилишига тегишли маълумотлар йўқ, бироқ препаратни ушбу тоифа пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин  ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: цефалоспоринлар гуруҳи антибиотикларининг дозасини ошириб юбориш тиришишларга олиб келиши мумкин.

Даволаш: гемодиализ ёки перитонеал диализ ёрдамида.

Чиқарилиш шакли

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун, 0,75 г дан флаконларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.