ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙУРИҚНОМА

ФЛУЗАМЕД

FLUZAMED

Препаратнинг савдо номи: Флузамед 

Таъсир этувчи модда (ХПН): флуконазол 

Дори шакли: қаттиқ желатин капсулалар 

Таркиби: 

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди: 

фаол модда: 150 мг флуконазол; 

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати, натрий лаурилсульфати; 

капсула қобиғини таркиби: қалпоқчаси (желатин, титан диоксиди, кармоизин, бриллиант кўки), корпуси (желатин, титан диоксиди, бриллиант кўки). 

Таърифи: оқ ранги кукун сақловчи, қалпоқчаси тўқ мовий рангли, корпуси оқ рангли, №1 ўлчамли қаттиқ желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: замбуруғларга қарши восита. 

АТХ коди: J02АС01

Фармакологик ҳусусиятлари 

Фармакодинамикаси 

Флузамед – триазол гуруҳига мансуб бўлган замбуруғларга қарши воситадир. Препаратнинг фаол моддаси – флуконазол – замбуруғларнинг ҳужайра мембраналарида стероллар синтезини кучли селектив ингибитори ҳисобланади. Таъсир механизми цитохром Р450 ни блокадаси билан ифодаланади. Флуконазол замбуруғларнинг ҳужайраларидаги ланостеролни эргостеролга айланишини блоклайди; ҳужайра мембаранасининг ўтказувчанлигини оширади, унинг ўсиши ва репликациясини бузади. Замбуруғларнинг цитохром Р450 ферментлар тизими учун танлаб таъсир қилиши юқори бўлганлиги сабабли, одам организмида ушбу ферментларни деярли сусайтирмайди (одамнинг жигар микросомаларида цитохром Р450 га боғлиқ бўлган оксидланиш жараёнларини итраконазол, клотримазол, эконазол ва кетоконазолга нисбатан камроқ даражада бостиради). Антиандроген фаолликка эга эмас. 

Оппортунистик микозларда, шу жумладан Candida spp. (шу жумладан кандидознинг иммунодепрессия фонидаги тарқоқ шакллари), Cryptococcus neoformans ва Coccidioides immitis, (шу жумладан, бош мия инфекциялари), Microsporum spp. ва Trichophyton spp. лар чақирган микозларда; Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum (шу жумладан, иммунодепрессияларда) чақирган эндемик микозларда фаолдир. 

Фармакокинетикаси 

Препарат МИЙ дан тез ва етарлича тўлиқ сўрилади (овқатланиш сўрилиш тезлигига таъсир қилмайди), биокираолишлиги – 90% ни ташкил этади. Максимал концентрациясига препарат оч қоринга қабул қилингандан сўнг 0,5-1,5 соат ўтгач эришилади. 

Плазма оқсиллари билан боғланиши – 11-12% ни ташкил этади. Организмнинг барча суюқликларига яхши ўтади. Кўкрак сути, бўғим суюқлиги, сўлак, балғам ва перитонеал суюқликда фаол модданинг концентрацияси қон плазмасидаги концентрацияси билан бир хилдир. Қин шиллиғида доимий қийматларга ичга қабул қилинганидан сўнг 8 соат ўтгач эришилади ва шу қийматда камида 24 соат давомида ушланиб туради. Тер суюқлигида, эпидермисда ва терининг шох қаватида зардобдаги концентрациясига нисбатан юқори концентрацияларга (селектив тўпланиши) эришилади. 80% организмдан ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали, қолган қисми метаболитлар кўринишида чиқарилади. Қонда айланиб юрувчи метаболитлари аниқланмаган. Ярим чиқарилиш даври тахминан 30 соатни ташкил этади. 

Флуконазолнинг фармакокинетикаси буйрак фаолиятига аҳамиятли даражада боғлиқдир, бунда ярим чиқарилиш даври ва креатинин клиренси ўртасидаги боғлиқлик қарама-қарши пропорционалдир. 3 соат давомида ўтказилган гемодиализдан сўнг флуконазолнинг қон плазмасидаги концентрацияси 50% га камаяди. 

Қўлланилиши 

• ОИТС билан хасталанган беморларда орофарингеал кандидозни қайталанишини олдини олиш учун; 
• ўткир ёки қайталанувчи вагинал кандидоз; вагинал кандидознинг қайталанишлар сонини (бир йилда 3 ва ундан ортиқ ҳуружлар) камайтириш мақсадида олдини олиш учун; кандидозли баланитни олдини олиш учун; 
• тери микозлари, шу жумладан оёқ панжаси, тана ва чов соҳасининг микозлари, кепаксимон темиратки; онихомикозлар; терининг кандидозли инфекцияларини даволаш учун қўлланади;

Қўллаш усули ва дозалари

Капсулалар ичга қабул қилинади. 

Флуконазолнинг суткалик дозаси замбуруғли инфекциянинг табиати ва оғирлигига боғлиқ. 

Замбуруғларга қарши препаратларни такроран қабул қилиш зарур бўлган инфекцияларда, препарат билан даволашни замбуруғли инфекциянинг клиник ва лаборатор белгилари бутунлай йўқолгунича давом эттириш керак. 

Флузамед капсулалари овқатланишдан қатъий назар бутун ҳолда ютилади.

18 ёшгача бўлган болалар ва 60 ёшдан ошган пациентларга препаратнинг бир марталик дозасини шифокорнинг кўрсатмасисиз қўллаш тавсия этилмайди. 

Катталар: 

ОИТС билан хасталанган беморларда орофарингеал кандидознинг қайталанишини олдини олиш учун тўлиқ бирламчи даволаш курси тугаганидан сўнг препарат 150 мг дан ҳафтада бир марта буюрилиши мумкин. 

Вагинал кандидоз: 150 мг ичга бир марта қабул қилинади. 

Вагинал кандидозни қайталанишини олдини олиш учун 150 мг дан ойда бир марта қабул қилинади. Даволаш давомийлиги индивидуал равишда аниқланади; у 4 ойдан 12 ойгача бўлиши мумкин. Баъзи беморларга препаратни тез-тез қўллаш талаб этилиши мумкин. 

Candida чақирган баланит: 150 мг ичга бир марта қабул қилинади. 

Тери инфекциялари (шу жумладан, оёқ панжаси, силлиқ тери, чов соҳаси микозлари ва кандидозли инфекциялар): 150 мг ҳафтада бир марта, даволаш курси – 2-4 ҳафтани ташкил этади, оёқ панжаси микозида – 6 ҳафтагача давом этиши мумкин. 

Онихомикозлар: 150 мг ҳафтада бир марта қабул қилинади. Даволаш курси шикастланган тирноқ ўрнига соғлом тирноқ бутунлай ўсиб чиққунича давом эттирилади. Қўл ва оёқларнинг бармоқларида тирноқларни такроран ўсиши учун нормада мувофиқ 3-6 ой ва 6-12 ой талаб этилади. 

Флуконазолни буйрак фаолиятини бузилишларида қўлланиши 

Препарат бир марта қўлланганида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. 

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қабзият ва диарея, метеоризм, қоринда оғриқ, тиш оғриғи, кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (кўз склерасини сарғайиши, сариқлик, гипербилирубинемия, АЛТ, АСТ ва ИФ нинг фаоллигини ошиши); 

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳаддан ташқари толиқиш, кам ҳолларда – тиришишлар бўлиши мумкин; 

Қон яратиш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения (қон кетишлар, петехиялар), нейтропения, агранулоцитоз. 

Аллергик реакциялар: тери тошмалари, кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан, Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), анафилактоид реакциялар. 

Бошқалар: кам ҳолларда – буйрак фаолиятини бузилиши, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия бўлиши мумкин. 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар 

• флуконазол ва тиазол бирикмаларига юқори сезувчанлик; 
• QT оралиғини узайтирувчи препаратлар (шу жумладан терфенадин ёки астемизол) ни бир вақтда қабул қилиш; 
• ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас. 

Дориларнинг узаро таъсири

Флуконазол гистамин воситалар (астемизол, терфенадин); қисқа вақт таъсир этувчи бензодиазепинлар гуруҳига мансуб бўлган анксиолитиклар (мидозалам, триазолам); рифабутин, цизаприд, фенитоин, зидовудин, такролимус, циклоспориннинг фармакологик таъсирини кучайтиради; теофиллиннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради ва интоксикацияни ривожланиш ҳавфини оширади, бу унинг дозасига тузатиш киритишни талаб этади. 

Гидрохлортиазид флуконазолнинг плазмадаги концентрациясини оширади, рифампицин билан бир вақтда қабул қилинганида флуконазолнинг қон плазмасидан ярим чиқарилиш даврини пасайиши кузатилади. 

Флуконазол перорал гипогликемик дори препаратлари – сульфонилмочевина ҳосилалари (глибенкламид, глипизид, толбутамид) нинг плазмадаги концентрациясини оширади, ҳамда ярим чиқарилиш даврини узайтиради. Бу препаратлар бир вақтда қўлланганида гипогликемияни ривожланишини олдини олиш учун қондаги қанднинг миқдорини яхшилаб назорат қилиш керак. 

Флуконазол перорал ҳомилага қарши дори препаратлари билан бир вақтда қўлланганида гормонлар (эстрадиол, левоноргестрел) нинг концентрацияси ўзгариши мумкин, бу дори препаратлари бир вақтда қабул қилинганида ривожланиши мумкин бўлган ножўя симптомларни бартараф қилиш учун пациент аёлларнинг ҳолатини янада яхшироқ назорат қилиш керак. 

Кумарин антикоагулянтларнинг самарадорлигини оширади, протромбин вақти ошиши мумкин, оқибатда қон кетиши (гематомалар, бурундан ва МИЙ дан қон кетиши, гематурия, мелена) ривожланиши мумкин. 

Флуконазол ва амфотерицин В бир вақтда буюрилганида уларнинг ўзаро таъсири антагонистик ҳусусиятга эгалигини инобатга олиш керак, бироқ амалиётда ўзаро таъсирининг натижаси, қайси модда эртароқ юборилганлиги ва патоген замбуруғнинг тури билан аниқланади. 

Махсус кўрсатмалар

Флуконазол билан даволашни клиник-гематологик ремиссия пайдо бўлгунигача давом эттириш керак. Даволашни муддатидан олдин тўхтатиш рецидивларни ривожланишига олиб келади.

Препарат билан даволашни микробиологик экиш ёки бошқа лаборатор таҳлилларнинг натижалари чиқмаганида ҳам бошлаш мумкин, бироқ натижалари чиққанида фунгицид даволашга мувофиқ равишда тузатиш киритиш тавсия этилади. 

Даволаниш вақтида қон кўрсаткичлари, буйрак ва жигар фаолиятини назорат қилиш керак. Флуконазол билан даволаниш вақтида жигарнинг жиддий шикастланиш белгиларини аниқлаш мақсадида ушбу кўрсаткичлар бузилган беморларни кузатиш керак. Буйрак фаолиятини бузилиши ривожланганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Флуконазолнинг гепатотоксик таъсири одатда орқага қайтади, симптомлари даволаш тўхтатилганидан сўнг ўтиб кетади. 

Беморларда тери тошмалари пайдо бўлганида уларни яхшилаб кузатиш керак ва тери реакциялари зўрайиб борса, даволашни тўхтатиш керак (Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, полиморф эритемани ривожланиш ҳавфи мавжуд). 

Юзаки замбуруғли инфекция бўйича даволанаётган беморда флуконазолни қўллаш билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган тошма пайдо бўлганида, препаратни бекор қилиш керак. Инвазив / тизимли замбуруғли инфекциялари бўлган беморларда тошма пайдо бўлганида уларни синчиклаб кузатиш ва буллёз шикастланишлар пайдо бўлганида флуконазолни бекор қилиш керак. 

Препарат буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга, янги туғилган чақалоқларга, ОИТС билан хасталанган беморларга (иммунитетни сусайиши бўлган бошқа ҳолатларда ҳам), шунингдек потенциал проаритмик ҳолатларда бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. 

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қулланиши 

Ҳомиладорлик даврида препаратни қўллаш мумкин эмас. 

Флуконазол кўкрак сутида плазмадаги концентрациясига яқин концентрацияларда аниқланади, шунинг учун уни лактация вақтида буюриш тавсия этилмайди. 

Автомобиль ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири 

Флузамед автомобилни бошқариш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди. 

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин. 

Дозани ошириб юбориш

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, оғирроқ ҳолатларда – тиришишлар бўлиши мумкин. 

Даволаш: симптоматик. Меъдани ювиш, жадаллаштирилган диурез ўтказилади. 3 соат давом этган гемодиализ препаратнинг плазмадаги концентрациясини тахминан 50% га камайтиради. 

Чиқарилиш шакли

Қаттиқ желатин капсулалар. 1 капсула блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида. 

Сақлаш шароити

Намликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати 

3 йил. 

Дорихоналардан олиш тартиби 

Рецептсиз берилади.