ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЭФФЕРАЛГАН
EFFERALGAN
Препаратнинг савдо номи: Эффералган
Таъсир этувчи модда (ХПН): парацетамол
Дори шакли: ректал суппозиторийлар 80 мг, 150 мг, 300 мг.
Таркиби:
1 суппозиторий қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: парацетамол, мувофиқ равишда, 80 мг, 150 мг ёки 300 мг;
ёрдамчи модда: қаттиқ ёғ.
Таърифи: оқ рангли, силлиқ ва ялтироқ юзали суппозиторийлар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетиклар ва антипиретиклар.
АТХ коди: N02BE01.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Эффералган суппозиторийлар оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсирга эга. Таъсир механизми асосан гипоталамусдаги терморегуляция марказига таъсири, простагландинлар синтезини ингибиция қилиши билан боғлиқ.
Фармакокинетикаси
Ректал юборилганида парацетамолни сўрилиши секин юз беради, аммо перорал қўллангандагига нисбатан янада тўлиқроқ бўлади.
Плазмада максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 2-3 соатдан кейин эришилади. Парацетамол барча тўқималарга тез тақсимланади. Қон, сўлак ва плазмадаги концентрацияси бир хил ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан кучсиз боғланади.
Парацетамол асосан жигарда метаболизмга учрайди ва организмдан сийдик билан чиқарилади. Қабул қилинган дозанинг 90% буйраклар орқали 24 соат давомида, асосан глюкуронид конъюгатлари (60-80%) ва сульфат конъюгатлари (20-30%) шакли чиқарилади. 5% дан камроқ қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 4-5 соатни ташкил этади.
Парацетамолнинг жуда кам қисми цитохром Р450 иштирокида глутатион билан бирикадиган ва сийдик билан чиқариладиган метаболитга айланади. Дозаси ошириб юборилганида ушбу метаболитнинг миқдори ошади.
Оғир даражадаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида), парацетамол ва унинг метаболитларини чиқарилиши секинлашади.
Қўлланилиши
Енгилдан ўртача оғирлик даражагача бўлган оғриқ ва/ёки иситмали ҳолатларни даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат фақат 3 ойликдан 10 ёшгача бўлган болаларда ректал қўлланади.
Парацетамолнинг тавсия этилган суткалик дозаси боланинг тана вазнига боғлиқ бўлиб, кунига 60 мг/кг ҳисобидан, 4 марта қабул қилишга бўлиб буюрилади.
Бир марталик дозаси – 15 мг/кг ҳар 6 соатда, тенг вақт оралиғида қўлланиши керак, шу жумладан тунда ҳам.
Болаларда, боланинг тана вазнига мувофиқ равишда дозалашга риоя қилиш керак. Ёш ва унга мувофиқ келувчи тана вазни тахминан келтирилади.
Тана вазни 4 кг дан 10 кг гача (3 ойликдан 6 ойликкача) бўлган болаларга 1 суппозиторий (80 мг) дан суткада кўпи билан 4 марта ҳар 6 соатда юборилади, суткада 4 суппозиторийдан ошмаслиги керак
Тана вазни 10 кг дан 14 кг гача (6 ойликдан 4 ёшгача) бўлган болаларга 1 суппозиторий (150 мг) дан суткада кўпи билан 4 марта ҳар 6 соатда юборилади, суткада 4 суппозиторийдан ошмаслиги керак
Тана вазни 14 кг дан 24 кг гача (4 ёшдан 10 ёшгача) бўлган болаларга 1 суппозиторий (300 мг) дан суткада кўпи билан 4 марта ҳар 6 соатда юборилади, суткада 4 суппозиторийдан ошмаслиги керак
Диарея бўлганида суппозиторийларни буюриш тавсия этилмайди.
Суткада 4 тадан ортиқ суппозиторий қўллаш мумкин эмас.
Оғир даражадаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида) қўллашлар орасидаги интервал камида 8 соат бўлиши керак.
Парацетамол ректал юборилганида маҳаллий заҳарланиш ҳавфи туфайли, имкон борича уни камроқ қўллаш керак.
Қўллаш давомийлиги максимал даражада қисқа бўлиши керак: иситма туширувчи восита сифатида 3 кунгача ва оғриқ қолдирувчи восита сифатида 5 кунгача қўллаш керак.
Терапевтик самараси бўлмаганида даволашни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.
Ножўя таъсирлари
- анафилактик шок, Квинке шиши, эритема, эшакеми ва тери тошмаси, тўғри ичак ва анал тешикни таъсирланиши.
Кам ҳолларда:
- тромбоцитопения, лейкопения ва нейтропения.
Ножўя реакциялари пайдо бўлганида ушбу дори воситаси ва унга яқин препаратларни қабул қилишни зудлик билан тўхтатиш керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- парацетамолга юқори сезувчанлик;
- гепатоцеллюляр етишмовчилик;
- жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари;
- яқинда кузатилган проктит, анусит ёки тўғри ичакдан қон кетиши;
- қон касалликлари;
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа ферменти танқислиги;
- 3 ойликкача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Перорал антикоагулянтлар
Парацетамол перорал антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради ва максимал дозаларда (кунига 4 г) камида 4 кун давомида қабул қилинганида қон кетишини ривожланиш хавфи ошади, шунинг учун протромбин индексини мунтазам равишда назорат қилиш керак.
Зарурат бўлганида парацетамолни қўллаш вақтида ва у бекор қилинганидан сўнг антикоагулянтларни дозалаш тартибига тузатиш киритиш керак.
Лаборатория тестларининг натижаларига таъсири
Парацетамолни аномал юқори концентрацияларда қабул қилиш, глюкозооксидаза-пероксидаза реакцияси орқали қонда глюкозани аниқлаш натижаларига таъсир қилиши мумкин.
Парацетамолни қўллаш фосфорвольфрам кислотаси усули ёрдамида қонда мочевинани аниқлаш натижаларига таъсир қилиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Дозани ошириб юборилиш хавфидан сақланиш учун бошқа дори воситаларнинг таркибида парацетамол йўқлигини текшириш керак.
Тавсия этилган максимал дозалар:
– тана вазни 37 кг гача бўлган болаларда парацетамолнинг умумий дозаси кунига 80 мг/кг дан ошмаслиги керак;
– тана вазни 38 кг дан 50 кг гача бўлган болаларда парацетамолнинг умумий дозаси кунига 3 г дан ошмаслиги керак;
– катталарда ва тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган болаларда парацетамолнинг умумий дозаси кунига 4 г дан ошмаслиги керак.
Парацетамолни кунига 60 мг/кг қабул қилаётган болалар учун бошқа антипиретик билан мажмуада қўллаш фақат самарасиз бўлган ҳолда маъқул.
Диарея ривожланганида суппозиторийларни буюриш тавсия этилмайди.
Суппозиторийлар қўлланганида, айниқса, тез-тез ва узоқ муддат қўлланганида маҳаллий заҳарланиш ҳавфи мавжуд.
Жигар фаолияти бузилганида, Жильбер синдроми, дегидратация, гиповолемияда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препаратни қўллашдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Препарат фақат 3 ойликдан 10 ёшгача бўлган болаларда қўллаш учун мўлжалланган.
Парацетамол йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сути билан чиқарилади. Парацетамол ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланганида, она учун даволашдан кутилаётган фойда ва ҳомила ҳамда бола учун потенциал хавфни синчиклаб бахолаш керак.
Автотранспорт ва хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига препаратни таъсир қилиш хусусияти. Таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Кекса ёшдаги шахсларда ва айниқса кичик ёшдаги болаларда ўлимга олиб келиши мумкин бўлган заҳарланиш ҳавфи мавжуд.
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, анорексия, тери рангини оқариши, қоринда оғриқ, улар одатда биринчи суткаларда намоён бўлади.
Катталар парацетамолни 10 г дан ортиқ дозада бир марта қабул қилиши ва болалар парацетамолни 1 кг тана вазнига 150 мг дан ортиқ дозада бир марта қабул қилиши гепатоцитларнинг, гепатоцеллюляр етишмовчилиги, метаболик ацидоз, энцефалопатия ва ўлимга олиб келадиган, некрозини чақириши мумкин.
Дозаси ошириб юборилганидан сўнг 12-48 соатдан кейин жигар трансаминазалари, лактатдегидрогеназа ва билирубиннинг даражасини ошиши, шунингдек протромбиннинг даражасини пасайиши кузатилиши мумкин.
Даволаш: заҳарланиш белгилари намоён бўлганида зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш керак.
Плазмада парацетамолнинг даражасини аниқлаш учун қонни таҳлил қилиш, меъдани ювиш (ичга қабул қилинганида), дори воситаси қўлланганидан сўнг 10 соат давомида N-ацетилцистеин антидотини вена ичига юбориш ёки перорал қабул қилиш, симптоматик даволаш ўтказиш тавсия этилади.
Чиқарилиш шакли
5 суппозиторийдан контур уяли ўрамда.
2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.