ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЭУФИЛЛИН-Н 200
EUPHYLLINUM–N 200
Препаратнинг савдо номи: Эуфиллин-Н 200
Таъсир этувчи модда (ХПН): теофиллин (theophylline)
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 20,0 мг сувсиз теофиллин;
Ёрдамчи моддалар: натрий ацетат тригидрати, натрий гидрооксиди, инъекция учун сув.
Таъсири: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: нафас йўлларининг обструктив касалликларида тизимли қўллаш учун восита.
АТХ коди R03D A05.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Бронхолитик, спазмолитик, томирларни кенгайтирувчи восита. Препаратнинг таъсир механизми фаол таъсир этувчи модда – теофиллин билан боғлиқ бўлиб, у фосфодиэстеразани сусайиши ва цАМФ ни тўпланиши, аденозин (пурин) рецепторларини сусайтириши; хужайра ичида кальцийнинг концентрациясини камайтириши билан боғлиқ бўлган асосий спазмолитик таъсирини кўрсатади.
Эуфиллин-Н 200 ички аъзоларнинг (бронхлар, меъда-ичак йўллари, сафро чиқариш йўллари, бачадоннинг) ва периферик қон томирларининг силлиқ мушакларини бўшаштиради. Препарат бронхоспазмни бартараф қилади, коронар, церебрал ва ўпка томирларини кенгайтиради, периферик қон томирларининг қаршилигини камайтиради, ўпка артерияси тизимида босимни пасайтиради ва қон оксигенациясини яхшилайди, буйракда қон оқимини оширади. Натрий ва хлор ионларининг найчалардан реабсорбциясини пасайтириши, калавалар фильтрациясини ошириши туфайли ўртача диуретик таъсир кўрсатади. Тромбоцитлар агрегациясини сусайтиради, тромбоцитларнинг фаоллашув омили ва Ғ2альфа протагландинини сусайтириб, қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди ва микроциркуляцияни нормаллаштиради. Ангиоспазмни бартараф қилади, коллатерал қон оқими ва қонни кислород билан тўйинишини кучайтиради, миянинг перифокал ва умумий шишини камайтиради, ликворли ва мувофиқ бош мия ички босимини пасайтиради. Семиз хужайраларнинг дегрануляциясини ва аллергиянинг медиаторларини (гистамин, серотонин ва бошқ.) ажралиб чиқишини сусайтириши туфайли, антиаллергик таъсир кўрсатади. Нафас марказига рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади, унинг карбонат ангидритига сезгирлигини оширади. Юрак қисқаришлари сони ва кучини оширади.
Фармакокинетикаси
Организмга парентерал юборилганидан кейин, катталарда плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 60% ни, янги туғилган чақалоқларда – 36% ни ташкил қилади. Терапевтик самара вена ичига инъекциядан кейин 5-15 минут ўтгач ривожланади. Асосан қонда, хужайра ташқарисидаги суюқлик ва мушак тўқимасида тақсимланади. Фаол модда гематоплацентар тўсиқ орқали ўтади.
Жигарда цитохром Р 450 иштирокида тахминан 90% препарат нофаол бирикмаларгача метаболизмга учрайди. Ярим парчаланиш даври кенг чегараларда: 6 соатдан 24 соатгача тебранади. Янги туғилган чақалоқларда ва 6 ойликкача бўлган болаларда у бироз узаяди, 6 ойликдан ошган болаларда, кўп чекувчи (кунига 1-2 пачка сигарет) шахсларда кескин қисқаради ва ўртача 4-5 соатни ташкил қилади, бу препаратни юборишлар орасидаги интервалларни тегишли тўғрилашни талаб қилади.
Препаратнинг тахминан 10% сийдик билан ўзгармаган ҳолда, қолган қисми – парчаланиш маҳсулотлари кўринишида чиқарилади. Эуфиллинни чиқарилиши яққол нафас етишмовчилигида, жигар ва юрак етишмовчилигида, юқори ҳароратда ва оғир вирусли инфекцияларда бироз секинлашади.
Қўлланилиши
Эуфиллин-Н 200 бронхиал астмада ва турли генезли бронхоспазмларда (хуружларни олиш учун), бронхитларда, ўпка эмфиземасида, кичик қон айланиш доирасидаги гипертензияда, юрак астмасида (айниқса хуружлар бронхоспазм ва Чейн-Стокс нафас билан кечганида), “ўпка-юрак” (легочное сердце) да қўлланади.
Шунингдек келиб чиқиши атеросклеротик бўлган церебрал томир кризларини бартараф қилиш ва мияда қон айланишини яхшилаш, ишемик инсультларда бош мия ички босимини ва мия шишини камайтириш учун, шунингдек мия қон оқимининг сурункали етишмовчилигида тавсия қилинади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталарга Эуфиллин-Н 200 тана вазнининг 1 кг га 10 мг дан, ўртача суткада 600-800 мг дан, 1-3 юборишга бўлиб дозаланади. Препарат вена ичига секин оқим билан (олдиндан 10-20 мл 0,9% натрий хлориди эритмасида суюлтириб) ётган ҳолатда, камида 5 минут давомида, жуда катта эҳтиёткорлик билан юборилади. Кахексияда ва дастлабки тана вазни кичик бўлган шахсларда препаратнинг суткали дозаси 400-500 мг гача камайтирилади.
Юрак уриши, бош айланиши, кўнгил айниши пайдо бўлганида юбориш секинлаштирилади ёки препаратни томчилаб юборишга ўтилади. Бунинг учун 10-20 мл 2% Эуфиллин-Н 200 эритмаси (0,2-0,4 г) 100-150 мл натрий хлоридининг изотоник эритмасида суюлтирилади ва минутига 30-50 томчи тезликда юборилади. Препарат кўпи билан 14 кун, суткада 3 мартагача буюрилади.
Болаларга вена ичига 2-3 мг/кг ҳисобидан юборилади (томчилаб юбориш афзалроқ).
Ножўя таъсирлари туфайли 14 ёшгача бўлган болаларга препаратни бу йўл билан юбориш тавсия этилмайди.
Ректал юбориш учун микроклизмаларда 10-20 мл 2% эритма 20-25 мл илиқ сувда суюлтирилади.
Вена ичига препарат артериал босим, юрак қисқаришлари сони, нафас олишлар сони ва умумий ҳолатнинг назорати остида юборилади. Даволашнинг давомийлиги касалликнинг оғирлиги ва кечишига, препаратни ўзлаштирилишига боғлиқ бўлади ва бир неча кундан бир неча ойгачани ташкил қилиши мумкин.
Эуфиллин-Н 200 ни венага юбориш учун катталар учун юқори дозалари: бир марталик – 0,25 г, суткалик – 0,5 г. Жуда оғир ҳолларда, айниқса реанимация шароитларида, дозалари оширилиши мумкин. Болалар учун венага юқори бир марталик доза – 3 мг/кг тана вазнига.
Ножўя таъсирлари
Эуфиллин-Н 200 вена ичига тез юборилганида: бош айланиши, қўзғалиш, баъзида онгни бузилиши, юзга оқиб келишлар, бош оғриғи, кўришни бузилиши, тиришишлар, баъзида юрак ритмини бузилиши билан тахикардия, артериал босимни кескин пасайиши, юборилган жойда аллергик реакциялар (оғриқ, гиперемия ва бошқ.) кузатилиши мумкин. Кам ҳолларда меъда-ичак йўллари томонидан меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг касаллигини зўрайиши, жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш, диарея, жигар фаолиятини бузилиши, қонда жигар ферментларининг ошиши кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Эуфиллин-Н 200 (айниқса вена ичига) қўллаш пароксизмал тахикардияда, экстрасистолия-
да, кескин гипотонияда, ўткир миокард инфарктида, тутқаноқда, геморрагик инсультда, кўзнинг тўр пардасига қон қуйилишларида, қон кетиши ёки унинг юқори эҳтимолида мумкин эмас. Препаратни энг аввало миокард инфаркти (юрак ритмини бузилиши, коронар етишмовчилик) билан боғлиқ юрак етишмовчилигида буюриш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Симпатомиметикларнинг самарасини ва сийдик ҳайдовчи препаратларнинг диуретик таъсирини кучайтиради, бета-адреноблокаторлар ва литий препаратларининг самарадорлигини пасайтиради. Микросомал оксидланишнинг рағбатлантирувчилари фонида тезроқ метаболланади, микросомал оксидланишнинг ингибиторларини буюрилиши чиқарилишни секинлашишига олиб келади. Қуйидаги препаратлар: аллопуринол, эстроген сақловчи контрацептивлар, линкомицин, макролидлар, олеандомицин, гриппга қарши зардоблар, циметидин, эритромицинлар билан бир вақтда қўлланганида – теофиллинни чиқарилишини пасайиши ва унинг ножўя таъсирларини ривожланиш хавфини кучайиши пайдо бўлади. Моноаминлар нейронал қайта қамраб олишининг носелектив ингибиторлари билан қўлланганида хавфли тормозланиш бўлиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препарат жигар фаолиятини бузилиши, меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг яра касаллиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кекса одамларга уни организмдан секинлашган чиқарилиши туфайли препаратнинг дозасини пасайтириш тавсия қилинади. Препарат ҳомиладорлик даврида буюрилганида кутилаётган терапевтик самара ва ҳомилага препаратнинг таъсирини потенциал хавфини қиёслаш керак; препаратни қабул қилиш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Қон плазмасидаги теофиллиннинг концентрацияси 20 мг/л дан ортиқ бўлганида пайдо бўлади ва қусиш, қўзғалиш билан намоён бўлади, тиришишлар пайдо бўлиши мумкин. Қон плазмасида концентрация 40 мг/л дан юқори бўлганида кома ривожланиши мумкин. Даволаш симптомларнинг яққоллигига боғлиқ ва гемодинамикани тўғрилашни, оксигенотерапия ЎСВ (ўпканинг сунъий вентилляцияси) ни ўз ичига олади. Тиришиш синдромида – в/и ёки м/и диазепамни юбориш. Агарда теофиллиннинг концентрацияси
50 мг/л дан ортиқ бўлса ва уни секин чиқарилишига шарт-шароитлар бўлса гемодиализни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
5 мл ёки 10 мл дан ампулаларда; 5 ёки 10 ампуладан қутида.
Сақлаш шароити
Препаратни ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15оС дан 25оС гача ҳароратда сақлаш керак.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.