ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МОНТУЛАК-LP
MONTULAC-LP
Препаратнинг савдо номи: Монтулак-LP
Таъсир этувчи модда (ХПН): монтелукаст
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
| № | Ингредиентлар | Миқдори
мг/таблетка |
|
| фаол моддалар | |||
| 1 | Монтелукастга эквивалент монтелукаст натрий | 5,30
5 |
10,40
10 |
| ёрдамчи моддалар | |||
| 1 | Дикальций фосфати | 12 | 23,68 |
| 2 | Крахмал | 20 | 39,3 |
| 3 | Лактоза | 7,6 | 14,93 |
| 4 | Поливинилпирролидон К-30 | 0,30 | – |
| 5 | Желатин | – | 0,59 |
| 6 | Микрокристалл целлюлоза | 97,70 | 60 |
| 7 | Тозаланган тальк | 4 | 4 |
| 8 | Магний стеарати | 5 | 5 |
| 9 | Натрий кроскармеллоза | 15 | 10 |
| 10 | Коллоид кремний диоксиди | 3 | 2 |
| 11 | Натрий крахмал гликоляти | 10 | 10 |
| 12 | Instacoat плёнка қобиғи (гипромеллоза, диэтилфталат, этилцеллюлоза, тальк, титан диоксиди) | 2,75 | 2,75 |
| 13 | ПЭГ-4000 | 2,75 | 2,75 |
| 14 | Қизил темир оксиди | 0,30 | – |
| 15 | Сариқ темир оксиди | – | 0,30 |
| 16 | Титан диоксиди | 0,30 | 0,30 |
Таърифи:
Пушти рангли, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар (“Монтулак-LP 5 мг”).
Сариқ рангли, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар (“Монтулак-LP 10 мг”).
Фармакотерапевтик гуруҳи: Бронхолитик восита.
АТХ коди: R03DC03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакологик таъсири – бронхолитик. Лейкотриен рецепторларини танлаб блоклайди.
Цистеинил лейкотриенлар (LTC4, LTD4, LTE4) турли ҳужайралардан, шу жумладан семиз хужайралар ва эозинофиллардан ажралиб чиқариладиган кучли яллиғланиш эйкозаноидлар ҳисобланади. Бу муҳим астма олди медиаторлар цистеинил лейкотрион рецепторлари (CysLT) билан боғланади. CysLT 1-тури (CysLT1) рецепторлари нафас йўлларида (шу жумладан силлиқ мушак ҳужайралари ва нафас йўлларини макрофаглари) ва бошқа яллиғланишга қарши ҳужайраларда (шу жумладан эозинофиллар ва айрим миелоид ўзак ҳужайралари) бўлади. CysLTs астма ва аллергик ринит патофизиологияси билан ўзаро боғлиқ. Астмада лейкотриен-билвосита самаралари бронхоспазм, шиллиқ қаватидан шиллиқ ажралиб чиқиши, қон томирларни ўтказувчанлиги, эозинофилларни жалб этилишини ўз ичига олади. Аллергик ринитда аллерген таъсир қилгандан кейин, реакциянинг эрта ва кечки фазаси давомида бурун шиллиқ қаватидан CysLTs ажралиб чиқарилади, шунингдек аллергик ринит симптомлари билан боғлиқ. CysLTs билан интраназал синама бурун нафас йўлларида резистентликни ортишини ва бурун битишини симптомларини намойиш қилган.
Монтелукаст фаол модда ҳисобланиб, перорал қўлланганда CysLT1-рецепторлар билан юқори афинлик ва селективлик билан боғланади. Клиник тадқиқотларда монтелукаст 5 мг дозада LTD4 ингаляцияси чақирган бронхоспазмни бостирган. Перорал қўллангандан кейин 2 соат давомида бронхлар кенгайиши кузатилган. β-агонистлар чақирган, бронхларни кенгайтирувчи самара, монтелукаст самараси билан тўлдирилади. Монтелукаст билан даволаш антиген рағбатлантириш туфайли бронхлар торайишининиг ҳам эрта, ҳам кечки босқичларини сўндиради. Плацебо билан солиштирганда, монтелукаст, катталар ва болаларда периферик қонда эозинофиллар даражасини камайтиради. Алоҳида тадқиқотларда монтелукаст билан даволанганда астманинг клиник назорати яхшиланиб бир вақтда нафас йўлларида (балғам таҳлилидан аниқланган) ва периферик қонда эозинофиллар миқдори сезиларли пасайган.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. Монтелукаст перорал қўллангандан кейин тез сўрилади. Плёнка қобиқ билан қопланган 10 мг дан бўлган таблеткалар учун препаратни катталарга оч қоринга қўллангандан кейин қон плазмасида ўртача максимал концентрацияга (Сmax) 3 соатдан кейин (Тmax) эришилган. Перорал қўллангандан биокираолишлиги ўртача 60% ни ташкил қилади. Одатдаги овқатни қабул қилиш перорал қўлланганда биокираолишлигига ва Сmax га таъсир қилмаган. 10 мг плёнка қобиқ билан қопланган таблеткаларни қўлланганда клиник тадқиқотларда овқатни қабул қилинишдан қатъий назар хавфсизлиги ва самарадорлиги тасдиқланган.
Тақсимланиши. 99% дан кўп монтелукаст қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланади. Монтелукастни мувозанатли ҳолатда тақсимланиш ҳажми ўртача 8-11 литрни ташкил қилади. Радиофаол нишонланган монтелукастни қўлланган каламушлардаги тадқиқотлар гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтганидаги уни минимал тақсимланишни кўрсатади. Бундан ташқари радиофаол нишонланган моддани концентрацияси дозани қабул қилингандан 24 соатдан кейин ҳамма бошқа тўқималарда минимал бўлган.
Метаболизми. Монтелукаст фаол метаболизмга учрайди. Тадқиқотларда терапевтик дозаларда қўлланганда монтелукастни метаболитларини концентрацияси қон плазмасида катталар ва болаларда мувозанатли ҳолатида аниқланиши даражасидан пастда бўлади.
Цитохром Р450 2С8 монтелукастни метаболизмида асосий фермент ҳисобланади. Бундан ташқари соғлом субъектларда CYP3А4 ингибитори итраконазол монтелукастни фармакокинетикасида ўзгартирмасдан кўрсатилган бўлсада, бироз CYP3А4 ва 2С9 цитохромлар иштирок этиши мумкин. In vitro шароитида одам жигар микросомасини қўшимча тадқиқот маълумотлари бўйича қон плазмасида монтелукастни терапевтик концентрациялари Р4503А4, 2С9, 3А4, 2А6, 2С19 ёки 2D6 цитохромларини ингибиция қилмайди. Монтелукастни терапевтик самараларида метаболитларни роли минимал.
Организмдан чиқарилиши. Соғлом катталарда монтелукастни плазмадаги концентрацияси ўртача минутига 45 мл ни ташкил қилади. Радиофаол нишонланган монтелукастни перорал қўллангандан кейин 86% радиофаоллик аҳлат билан 5 кун давомида ва <0,2%-сийдик билан чиқарилади. Монтелукастни перорал қўллангандан кейин биокираолишлигини ҳисобга олиш керак, бу монтелукаст ва унинг метаболитларини сафро билан тўлиқ чиқарилишини қўрсатади.
Қўлланилиши
– бронхиал астманинг профилактикаси ва узоқ муддатли даволаниши, шу жумладан касалликнинг кундузги ва кечки симптомларини олдини олиш;
– ацетилсалицил кислотага сезувчанлиги юқори бўлган беморларда бронхиал астмани даволашда;
– жисмоний зўриқиш оқибатида юзага келган бронхоспазм профилактикаси;
– мавсумий аллергик ринитлар ва доимий аллергик ринитларнинг кундузги ва кечки симптомларини тўхтатишда;
Қўллаш усули ва дозалари
Астма ёки ёндош мавсумий аллергик ринити бўлган 15 ёш ва ундан катта беморлар учун суткалик дозаси кечки вақтга, 10 мг ни ташкил қилади.
6-14 ёшдаги болалар ва ўсмирлар учун суткалик дозаси кечки вақтга 5 мг (1 таблетка) ни ташкил қилади. Овқат қабул қилиниши сабабли Монтелукастни овқатдан 1 соат олдин ёки овқатдан 2 соат кейин қабул қилиш лозим. Бу ёшда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – диспептик шикоятлар, кам ҳолларда – трансаминаза кўрсаткичлари ортиши.
Асаб тизими томонидан: баъзи ҳолларда – камқувватлик, бош оғриғи, депрессия, кам ҳолларда – уйкучанлик, бош айланишлар.
Қон яратиш тизими томонидан: баъзи ҳолларда – қон кетишларга мойилликнинг ортиши.
Аллергик реакциялар: тез-тез – тери тошмалари, анафилактоид реакциялар.
Бошқалар: тез-тез – гриппсимон синдром.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Фаол моддага ёки биронта ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик ва болалик даври (6 ёшгача).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Монтелукастни астмани олдини олиш ва узоқ муддатли даволаш учун анъанавий қўлланадиган бошқа дори воситалари билан бирга қўллаш мумкин. Бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирлари бўйича клиник тадқиқотларда монтелукастни тавсия қилинган клиник дозаси қуйидаги дори воситаларини: теофиллин, преднизон, преднизолон, перорал контрацептивлар (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин ва варфариннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаган.
Махсус кўрсатмалар
Шифокор кўрсатмаси бўйича қўллансин.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Ҳомиладорликда ва лактация даврида препаратни буюриш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Чиқарилиш шакли
Бирламчи ўрами: 10 таблеткадан алюмин фольгали стрипга жойланади.
Иккиламчи ўрам: 1, 2 ёки 3 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутили пеналга жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.