ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АМОКСИЦИЛЛИН

AMOXICILLINUM           

Препаратнинг савдо номи: Амоксициллин

Таъсир этувчи модда (ХПН): амоксициллин

Дори шакли: суспензия тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

5 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 125 мг ёки 250 мг амоксициллин тригидрати (амоксициллинга ҳисобланганда).

ёрдамчи моддалар: қанд-рафинад, тозаланган натрий карбоксиметилцеллюлозаси, ароматизация қилинган озиқа эссенция.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли сарғимтир тусли ширин таъмли, мувофиқ ароматизатор ҳидли  кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (пенициллинлар гуруҳи).

АТХ коди: J01CA04

Фармакологик хусусиятлари

Амоксициллин – яримсинтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга, кислотага чидамли бактерицид антибиотикдир. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriа meningitidis, Streptococcus aureus (бета-лактамазаларни ишлаб чиқармайдиганлари), Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori каби граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол. Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirablis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae ларга нисбатан камроқ фаол.

Бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар, Pseudomonas spp., индол-мусбат Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. ларга нисбатан фаол эмас.

Метронидазол билан мажмуада Helicobacter pylori га нисбатан фаолликни намоён этади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин амоксициллин тез ва деярли тўлиқ (тахминан 93%) сўрилади, кислотага чидамли. Овқат қабул қилиш препаратнинг сўрилишига деярли таъсир қилмайди. Фаол модданинг плазмадаги максимал концентрацияси 1-2 соатдан кейин кузатилади. 500 мг амоксициллин ичга қабул қилинганидан кейин, фаол модданинг 5 мкг/мл ни ташкил қилувчи максимал концентрацияси қон плазмасида 2 соатдан кейин аниқланади. Препаратнинг дозаси 2 марта оширилганда ёки камайтирилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси ҳам 2 марта ўзгаради.

Амоксициллиннинг тахминан 20% плазма оқсиллари билан боғланади. Амоксициллин шиллиқ қаватларга, суяк тўқимасига, кўз ички суюқлигига ва балғамга терапевтик жиҳатдан самарали концентрацияларда ўтади. Амоксициллиннинг сафродаги концентрацияси унинг плазмадаги концентрациясидан 2-4 марта ортиқ. Амниотик суюқликда ва киндик қон томирларидаги амоксициллиннинг концентрацияси ҳомиладор аёлнинг қон плазмасидаги даражасининг 25-30% ни ташкил қилади. Амоксициллин гематоэнцефалик тўсиқдан ёмон ўтади; бироқ бош мия қобиқларини яллиғланишида орқа мия суюқлигидаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясининг тахминан 20% ни ташкил қилади.

Амоксициллин жигарда қисман метаболизмга учрайди, унинг кўпчилик метаболитлари микробиологик фаолликка эга эмас.

Амоксициллиннинг ичга қабул қилинган дозасини тахминан 60% ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали (тахминан 80% найчалар экскрецияси йўли билан, 20% эса – калава фильтрацияси ёрдамида) чиқарилади. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлмаганида амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври 1-1,5 соатни ташкил қилади. Чала туғилган, янги туғилган чақалоқларда ва 6 ойликдан кичик болаларда – 3-4 соатни ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳоллардаги фармакокинетикаси.

Жигар фаолиятини бузилишларида амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври ўзгармайди.

Буйраклар фаолиятини бузилишида (креатинин клиренси ≤15 мл/мин) амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври ошиши мумкин ва анурияда 8,5 соатга етади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• нафас аъзоларининг инфекциялари;
• сийдик-жинсий тизими аъзоларининг инфекциялари;
• меъда-ичак йўллари (МИЙ) аъзоларининг инфекциялари;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида;
• менингит;
• эндокардит (олдини олиш);
• гонорея;
• боррелеоз;
• листериозда қўлланади.

Метронидазол билан бирга – зўрайиш босқичидаги сурункали гастрит, зўрайиш босқичидаги меъда ва 12 бармоқ ичак яра касаллигида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Амоксициллиннинг кукунидан суспензия тайёрланади. Бунинг учун флакондаги кукун аввал силкитилади, сўнгра қайнатилган, хона ҳароратигача совутилган ичимлик суви “100 мл” белгигача қўшилади ва жадал чайқатилади. Шундан сўнг ҳосил бўлган кўпик чўкмага тушгунича қўшимча суспензия ҳажмини 100 мл гача етказиш ва яхшилаб чайқатиш керак. Суспензия қўлланишга тайёр.

Ҳар қўллашдан олдин флакон жадал чайқатилади ва кўпик чўкмага тушгунича қолдирилади.

Дозалаш тартиби микроорганизмларнинг сезгирлиги ва инфекцион жараённи жойлашувига қараб, шахсий равишда белгиланади.

Ичга буюрилади. Катталарга ўртача суткада 1,5-2 г дан буюрилади. Зарурати бўлганида препаратнинг дозаси суткада 3 г гача оширилиши мумкин.

Катталарга меъда-ичак йўлларининг (паратифлар, қорин тифи) ва сафро йўлларининг ўткир инфекцион касалликларида, шунингдек гинекологик инфекцион касалликларда 1,5-2 г дан суткада 3 марта ёки 1-1,5 г дан суткада 4 марта буюрилади.

Катталарга лептоспирозда 500-750 мг дан суткада 4 марта 6-12 кун давомида буюрилади.

Салмонелла ташувчанликда катталарга 1,5-2 г дан суткада 3 марта 2-4 ҳафта давомида буюрилади.

Кичик жарроҳлик аралашувларида, эндокардитни олдини олиш учун катталарга муолажани ўтказишдан 1 соат олдин 3-4 г дан юборилади. Зарурати бўлганида такрорий доза 8-9 соатдан кейин буюрилади.

Ўткир асоратланмаган гонореяда эркакларда 3 г препарат 1 марта қабул қилиш учун 1 г пробеницид билан бирга буюрилади. Аёлларда гонореяни даволашда кўрсатилган дозани такроралаш тавсия қилинади.

Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган инфекцияларни – зўрайиш босқичидаги сурункали гастрит, зўрайиш босқичидаги меъда ва 12 бармоқ ичак яра касаллигини даволашда 10 кун давомида метронидазол билан бирга 500 мг дан кунига 3 марта буюрилади.

Болаларда препаратнинг дозасини икки мартага камайтириш керак. Даволашни касаллик симптомлари йўқолганидан кейин яна 2-5 кун давомида давом эттириш лозим. Стрептококкли инфекцияларининг асоратларини олдини олиш учун камида 10 кун даволаш лозим.

Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам бўлганида препаратнинг дозаси камайтирилади ва/ёки қабул қилиш орасидаги интервал оширилади. КК минутига 15-40 мл бўлганида препаратни қабул қилиш орасидаги интервал камида 12 соатни ташкил қилиш керак.

Сийдик-жинсий йўлларининг касалликларида дозага тузатиш талаб қилинмайди.

Болаларга препарат суткада 30-60 мг/кг доза ҳисобидан буюрилади. Қабул қилишлар сони суткада 2 марта.

Инфекцион касалликни оғир кечишида болалар учун дозани суткада 100 мг/кг гача ошириш мумкин. Препарат чала туғилган ва янги туғилган чақалоқларга буюрилганда, препаратнинг дозаси камайтирилади ва/ёки қабул қилиш орасидаги интервал оширилади.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўллари томонидан: кам ҳолларда – таъмни ўзгариши, кўнгил айниши, қўсиш, диарея; алоҳида ҳолларда – “жигар” трансаминазалари фаоллигини ўртача ошиши, камдан-кам ҳолларда – сохтамембраноз ва геморрагик колитлар.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: камдан-кам ҳолларда – интерстициал нефритни ривожланиши.

Қон-яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитик анемия бўлиши мумкин, аммо улар ҳам камдан-кам ҳолларда кузатилади.

Аллергик реакциялар: тери реакциялари, асосан специфик макулопапулез тошмалар кўринишида; кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми); алоҳида ҳолларда – анафилактик шок, ангионевротик шиш кузатилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ксенобиотикларга поливалент ўта юқори сезувчанлик, препаратга ва бошқа бета-лактам антибиотикларига, цефалоспоринларга; инфекцион мононуклеоз, лимфолейкоз, бронхиал астма, пичан иситмаси, аллергик диатез, анамнездаги меъда-ичак йўллари касалликлари (айниқса антибиотикларни қўлланилиши билан боғлиқ колит), буйрак етишмовчилиги, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Метронидазол билан бирга қўлланганда – нерв тизими касалликлари, нитроимидазол ҳосилаларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Пробеницид, фенилбутазон, оксифенбутазон, камроқ даражада – ацетилсалицил кислотаси ва сульфинпиразон, пенициллин қатори препаратларининг найчалар секрециясини тормозлайди, бу амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даврини ва қон плазмасидаги концентрациясини ошишига олиб келади. Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан аминогликозидлар, цефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин) бир вақтда қабул қилинганида синергик таъсир кўрсатади; айрим бактериостатик препаратлар (масалан, хлорамфеникол, сульфаниламидлар) билан бирга қабул қилинганида антагонизм бўлиши мумкин. Эстроген сақловчи контрацептивлар билан бирга қабул қилиш, уларнинг самарадорлигини пасайишига ва қон кетишларни “шиддатли” қон кетишлари ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин. Аллопуринол билан бир вақтда буюриш, аллопуринолни ампициллин билан бирга қўллашдан фарқли равишда тери реакцияларини тез-тезлигини оширмайди.

Махсус кўрсатмалар

Анамнезда эритродермияни бўлиши амоксициллинни қўллашга қарши кўрсатма ҳисобланмайди.

Пенициллин қатори препаратлари ва цефалоспоринлар билан кесишган чидамлилик ёки ўта юқори сезувчанлик бўлиши мумкин.

Бошқа пенициллин қатори препаратларини қўллаганда бўлгани каби, суперинфекция ривожланиши мумкин.

Сохтамембраноз колитга хос бўлган оғир диареяни пайдо бўлиши, препаратни бекор қилиш учун кўрсатмадир.

Инфекцион мононуклеоз ва лимфолейкози бўлган беморларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим, чунки ноаллергик генезга эга экзантемани пайдо бўлиш эҳтимоли юқоридир.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни, агарда препаратни қўллашдан кутилаётган ижобий натижа, ножўя таъсирларининг ривожланиш хавфидан юқори бўлгандагина буюриш мумкин. Амоксициллин оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади, бу болада сенсибилизация кўринишларини ривожланишига олиб келиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: меъда-ичак йўллари фаолиятини бузилиши – кўнгил айниши, қусиш, диарея; диареянинг оқибатида сув-электролит баланси бузилиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, тузли сурги воситалари буюрилади; сув-электролит балансини тиклаш учун чоралар кўрилади.

Чиқарилиш шакли

Суспензия тайёрлаш учун кукун 125 мг/5 мл ёки 240 мг/5 мл ли. 24 г дан пластмасса флаконларда дозаловчи қошиқчаси билан.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Тайёрланган суспензия совутгичда 10ºС ҳароратда 7 кун сақланади.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.