ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МОНОСАН

MONOSAN

Савдо номи: Моносан (Monosan)

Халқаро патентланмаган номи: изосорбид мононитрати

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: 20 ёки 40 мг изосорбид-5-мононитрати (25 мг ёки 50 мг тритураций изосорбид-5-мононитрати ва лактоза моногидрати 80%:20% нисбатда).

Ёрдамчи моддалар: микрoкристалл целлюлoза, маккажўхори крахмали, магний стеарати, гранулаланган лактоза, тальк.

Таърифи: думалоқ, оқ ёки деярли оқ рангли, бир томони рискали ясси таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: вазодилататор восита, нитрат

АТХ коди: С01DA14.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Веноз томирларга таъсир қилиш хусусиятига эга периферик вазодилататордир. Қон томир эндотелийсида ҳужайра ичидаги гуанилатциклазани фаоллаштирувчи азот оксидини (эндотелиал релаксацияловчи омилни) шаклланишини рағбатлантиради, бунинг натижасида цГМФ (вазодилатация медиатори) ни ошиши кузатилади. Юракка бўлган олд ва кейинги юкламани пасайиши ҳисобига, миокарднинг кислородга бўлган эҳтиёжини камайтиради. Юрак-қон томирларини кенгайтирувчи таъсирга эга. Юракнинг ўнг бўлмачасига қон келишини камайтиради, қон айланишнинг кичик доирасида босимни ва ўпка шиши симптомларини пасайишига ёрдам беради. Қон айланиш сусайган соҳада коронар қон оқимини қайта тақсимланишига ёрдам беради. Юрак ишемик касаллиги (ЮИК), стенокардияси бўлган беморларда жисмоний зўриқишга толерантликни оширади. Бош мия, миянинг қаттиқ пардаси қон томирларини кенгайтириши туфайли, бош оғриғи кузатилиши мумкин. Тромбоцитлар агрегациясини сусайтиради, тромбоцитларда тромбоксан синтезини пасайтиради. Бошқа нитратларга бўлгани каби, кесишган толерантлик ривожланади. Бекор қилинганидан кейин (даволашда танаффуслар) унга сезувчанлик тез тикланади. Антиангинал самараси ичга қабул қилгандан кейин 30­45 минут ўтгач бошланади ва 8­10 соатгача давом этади.

Фармакокинетикаси

Изосорбид мононитрати ичга қабул қилингандан кейин меъда­ичак йўлларидан (МИЙ) тез ва тўлиқ сўрилади. Жигардан “биринчи ўтиш” самараси йўқлиги туфайли, юқори ­ тахминан 100% биокираолишликка эга. Препарат ичга қабул қилингандан кейин қон плазмасидаги максимал концентрациясига бир соат давомида эришилади. Препарат ичга қабул қилингандан кейин плазмадаги концентрациясида шахсий фарқлар катта эмас. Изосорбид мононитратининг қондаги самарали даражаси тахминан 100 мг/мл. Препарат қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди. 10­80 мг дозаларда фармакокинетикаси тўғри пропорционал характерга эга ва изосорбид динитратидан фарқли равишда жигарда эмас, балки буйракда метаболизмга учрайди, уерда изосорбид ва икки изосорбид­5­мононитратининг глюкурониди шаклланади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 4­5 соатни ташкил қилади. Асосан буйрак орқали глюкурон метаболитлари шаклида, 2% ўзгармаган шаклда чиқарилади. Препаратнинг буйрак клиренси минутига 115 мл ни ташкил қилади. Гепатоцеллюляр ва буйрак етишмовчилигида изосорбид мононитратининг  фармакокинетикаси жиддий ўзгармайди.

Қўлланилиши

• Юрак ишемик касаллиги: стенокардия хуружларини олдини олишда;
• Сурункали юрак етишмовчилигида (мажмуавий терапия таркибида) қўлланилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Органик нитратларга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда;
• Қон айланишини ўткир бузилишларида (шок, қон-томир коллапси);
• Агар ички аортал контрпульсация қўллаш йўли билан ёки ижобий инотроп таъсир кўрсатувчи воситаларни юбориш ҳисобига юрак чап қоринчасида етарли юқори охирги диастолик босим таъминланмаган кардиоген шокда;
• Ўпкани токсик шишида;
• Яққол артериал гипотензияда (систолик артериал босим 100 мм сим.уст. дан кам, диастолик артериал босим 60 мм сим.уст. дан кам);
• Фосфодиэстераза­5 ингибиторларини, шу жумладан силденафил, варденафил, тадалафилни бир вақтда қабул қилганда, улар нитратларнинг антигипертензив таъсирини потенциялайди;
• Наслий лактозани ўзлаштираолмасликда, лактаза етишмовчилигида ёки глюкоза ва галактоза мальабсорбциясида;
• 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган).

Эҳтиёткорлик билан

• Гипертрофик кардиомиопатияда, констриктив перикардитда, перикард тампонадасида;
• Ўткир миокард инфарктида юрак чап қоринчасини паст босим билан тўлишида, юрак чап қоринчаси етишмовчилигида эҳтиёткор бўлиш керак. Систолик артериал босимни 90 мм сим.уст. дан пасайишига йўл қўймаслик керак.
• Артериал ва/ёки митрал стенозда;
• Томир регуляциясининг ортостатик бузилишларига мойилликда;
• Ёпиқ бурчакли глаукомада;
• Тиреотоксикозда;
• Оғир анемияда;
• Бош мия ички босимини ошиши билан кечувчи касалликларда (шунингдек, геморрагик инсульт, бош­мия жароҳати);
• Яққол буйрак етишмовчилигида;
• Жигар етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Хавфсизлик нуқтаи назаридан, Моносанни ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат шифокор тавсиясига кўра, фойда ва бўлиши мумкин бўлган хавф синчковлик билан баҳолангандан кейин қўллаш мумкин, чунки ҳозирги вақтгача ҳомиладорлар ва эмизикли оналарда уни қўллаш натижалари ҳақидаги маълумотлар етарли эмас. Агар эмизикли она Моносанни қабул қилаётган бўлса, болада препаратдан бўлиши мумкин бўлган таъсирлар ривожланишини кузатиш керак.

Қўллаш усули ва дозалари

Таблеткаларни ичга, овқатдан сўнг, бутунлигича кўп бўлмаган миқдордаги сув билан ичиш керак.

Препаратнинг дозаси ва қабул қилишлар сони касалликнинг оғирлигига қараб, шахсий равишда белгиланади. 10­20 мг дан кунига 1­3 мартадан (10 мг ли доза 20 мг ли таблетканинг ½ га тенг) бошланади. Клиник самаранинг яққоллигига қараб, 3­4 чи кундан дозани 20­40 мг дан суткада икки мартагача ошириш мумкин, зарурати бўлганида дозани суткада 60 мг дан (20 мг ли таблеткалар учун) 80 мг гача (40 мг ли таблеткалар учун) ошириш мумкин. Максимал суткалик доза 80 мг.

Ножўя таъсири

Юрак­қон томир тизими томонидан: “нитрат” бош оғриғи, бош айланиши, юз терисининг ўткинчи гиперемияси, иссиқлик ҳисси, тахикардия, артериал босимни (АБ) яққол пасайиши бўлиши мумкин. Кам ҳолларда ­ стенокардия ҳуружлари кучайиши (парадоксал реакция), ортостатик коллапс бўлиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, тилда енгил ачишиш ҳисси, оғиз қуриши пайдо бўлиши мумкин.

Марказий нерв тизими томонидан: ҳаракатни танглиги, уйқучанлик, кўришни хиралашиши, тез психик ва ҳаракат реакцияларига қобилиятни пасайиши (айниқса даволаш бошида) бўлиши мумкин.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, алоҳида ҳолларда ­ эксфолиатив дерматит бўлиши мумкин.

Бошқалар: толерантликни ривожланиши (шунингдек бошқа нитратларга кесишган) бўлиши мумкин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари:

Коллапс, ҳушдан кетиш ҳолати, рефлектор тахикардия, ҳолсизлик, бош айланиши, тормозланиш, бош оғриғи, кўришни бузилиши, гипертермия, терини қизариши, кўп терлаш, кўнгил айниши, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия ­ одатда сурункали дозани ошириб юборилишида), гиперпноэ, диспноэ, бош мия ички босимини ошиши, тиришишлар, паралич, кома кузатилиши мумкин.

Даволаш:

Меъдани ювиш ва пациентни оёқларини кўтарган ҳолда горизонтал ҳолатда ётқизиш каби умумий тавсиялардан ташқари, ҳаёт фаолиятининг асосий кўрсаткичларини назорат қилиш ва зарурат бўлганида уларни мувофиқлаштириш керак. Яққол артериал гипотензияси бўлган ва/ёки шок ҳолатидаги беморларда айланаётган қон ҳажмини тўлдириш керак; айрим  ҳолларда қон айланишини яхшилаш учун норэпинефрин ва/ёки допамин инфузиясини ўтказиш мумкин.

Эпинефрин (адреналин) ва унга яқин бирикмаларни юбориш мумкин эмас.

Метгемоглобинемияда оғирлик даражасига қараб, вена ичига натрий тузи шаклидаги аскорбин кислотаси (илгари 0,1­0,15 мг/кг 1% эритма 50 мг гача метилтиониний хлорид (метилен кўки) қўлланилган) юборилади; оксигенотерапия, гемодиализ, қонни алмаштириш буюрилади.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири

Қон плазмасида дигидроэрготаминнинг концентрациясини оширади.

Вазопрессорларнинг самарасини пасайтиради.

Барбитуратлар изосорбид мононитратининг қондаги концентрациясини пасайтиради ва биотрансформациясини тезлаштиради.

Бошқа вазодилаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари, бета­адреноблокаторлар, “секин” кальций каналларининг блокаторлари, диуретиклар, нейролептиклар ёки трициклик антидепрессантлар билан, фосфодиэстераза­5 ингибиторлари билан, шу жумладан силденафил, варденафил, тадалафил билан, шунингдек этанол билан бир вақтда қўллаганда изосорбид мононитратининг антигипертензив  таъсири кучайиши мумкин.

Амиодарон, пропранолол, “секин” кальций каналларининг блокаторлари (верапамил, нифедипин ва бошқалар) билан мажмуада антиангинал самара кучайиши мумкин.

Бета­адреностимуляторлар, альфа­адреноблокаторлар (дигидроэрготамин ва бошқалар) таъсири остида антиангинал самаранинг яққоллиги пасайиши мумкин (тахикардия, АБ ҳаддан ташқари пасайиши кузатилади).

М­холиноблокаторлар (атропин ва бошқалар) билан мажмуавий қўллаганда кўз ички босимини ошиш эҳтимоли ошади.

Адсорбентлар, буриштирувчи ва қоплаб олувчи воситалар изосорбид мононитратини меъда­ичак йўлларида сўрилишини камайтиради.

Норэпинефриннинг (норадреналин) терапевтик самараси нитробирикмалар билан бир вақтда қабул қилганда камаяди.

Махсус кўрсатмалар

Препарат стенокардиянинг ҳуружларини бартараф қилиш учун қўлланилмайди.

Даволаш даврида артериал босимни ва юрак қисқаришлари сонини назорат қилиш керак. Препаратни артериал гипотензия фонида қўллаш зарур бўлган ҳолларда бир вақтда ижобий инотроп самарага эга препаратларни қабул қилиш керак. Тез­тез буюриш ва юқори дозаларда қўллаш толерантликни ривожланишини чақириши мумкин; бундай ҳолларда 3­6 ҳафталик мунтазам қабулдан кейин препаратни қабул қилишда 24­48 соатга танаффус қилиш, ёки Моносан препарати билан даволашни 3­5 кунга тўхтатиб, бу вақтда бошқа антиангинал дори воситаларини қўллаш тавсия қилинади.

Препаратни бирдан тўхтатишдан сақланиш керак ва дозани аста­секин пасайтириш керак.

Препарат билан даволаш даврида алкоголь истеъмол қилинишини истисно қилиш керак.

Тезкор руҳий ва ҳаракат реакциялари қобилияти пасайиши мумкин, шунинг учун препарат билан даволаниш вақтида транспорт воситасини бошқаришда ва потенциал ҳавфли ҳаракат турлари билан шуғулланишда эҳтиёткор бўлиш керак.

Чиқарилиш шакли

20 мг ва 40 мг ли таблеткалар.

10 таблеткадан блистерда; 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган ва болалар олаолмайдиган жойда, 15­25° ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

4 йил. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугагач қўлланилмасин!

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт буйича.