ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АМИТРИПТИЛИН
AMITRIPTYLINE
Препаратнинг савдо номи: Амитриптилин
Таъсир этувчи модда (ХПН): амитриптилин
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: амитриптилин гидрохлориди – 10 мг;
ёрдамчи моддалари: силак I (лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза), натрий гликолят крахмали, тальк, коллоидли кремний диоксиди, магний стеарати, Tabcoat TC-мовий.
бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: амитриптилин гидрохлориди – 25 мг;
ёрдамчи моддалари: силак I (лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза), натрий гликолят крахмали, тальк, коллоидли кремний диоксиди, магний стеарати, Wincoat-1055 тўқ сариқ.
Таърифи:
амитриптилин 10 мг: мовий, думалоқ, икки томонлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
амитриптилин 25 мг: тўқ сариқ, думалоқ, икки томонлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антидепрессант
АТХ коди: N06АА09
Фармакологик хусусиятлари
Амитриптилин – трициклик антидепрессант. Пресинаптик нерв охирларида нейромедиаторлар – норадреналин ва серотонинни қайта қамраб олинишини ингибиция қилиш ҳисобига антидепрессив таъсир кўрсатади. Бу бош мияда адренергик ва серотонинергик механизмларни рағбатланиши ва моноаминларни тўпланишига олиб келади. Амитриптилин шунингдек бошқа рецепторларга – α-адренергик ва мускарин холинергик рецепторларга унга хос бўлган ингибиция қилувчи фаоллиги туфайли, седатив таъсир кўрсатади. Мана шу таъсир механизми туфайли, тунги энурезда у шунингдек антидиуретик таъсир кўрсатади.
Оғриқ қолдирувчи таъсир кўрсатади, бу марказий нерв тизимида моноаминларнинг концентрациясини ўзгариши ва эндоген опиоид рецепторларига бевосита таъсири билан боғлиқ бўлиши мумкин деб тахлил қилинади.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши ва тақсимланиши
Амитриптилин меъда-ичак йўлларидан тез ва яхши сўрилади. Амитриптилиннинг биокираолишлиги 30-60% ни, унинг метаболити – нортриптилинники – 46-70% ни ташкил этади. Ичга қабул қилинганидан сўнг қонда максимал концентрациясига 6 соатдан кейин эришилади. Қон томирларда 95% оқсиллар билан боғланади. Триптилин хам гистометатик тўсиқлар, шу жумладан йўлдош тўсиғи орқали осон ўтади, кўкрак сутига ўтади.
Метаболизми ва чиқарилиши
Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 9-25 соат, нортриптилинники – 18-44 соатни ташкил этади. Жигарда биотрансформацияга (метил гурухини йўқолиши, гидроксил гурухини кўшилиши, N-оксидланиш) учрайди ва фаол (нортриптилин, 10–гидроксиди-амитриптилин) ва нофаол метаболитлар ҳосил қилади.
Бир нече кун давомида буйраклар орқали (асосан метаболитлар ҳолида) чиқарилади.
Қўлланилиши
Турли этиологияли депрессия.
Тунги энурез (ёрдамчи даволаш), органик патологиялар истисно қилинганида, шунингдек бошқа усуллар билан даволаш самарасиз бўлган ҳолда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар учун
Депрессияда, даволашни бошида – суткада 75 мг, бир неча марта қабулга бўлинади ёки бир марта, кечқурун қабул қилинади. Зарурат бўлганида 1-2 ҳафтадан кейин суткалик дозани 25 ёки 50 мг га, яъни 150-200 мг гача оширилади (қўшимча дозалар кечқурун уйқудан олдин қабул қилинади).
Пациентнинг холатини яхшиланишича эришилгандан сўнг суткалик доза минимал самарали, одатда суткада 50-10 мг (2-4 таблетка) гача камайтирилиши мумкин.
Кекса ёшдаги пациентларга даволашни бошида Амитриптилин суткада 30 – 75 мг дозада буюрилади, бир неча марта қабул қилишга бўлинади ёки кечқурун бир марта қабул қилинади.
Терапевтик самарага эришилгандан сўнг Амитриптилинни яна 4-6 ой давомида (кекса беморларда – 12 ой) қўллашни давом эттириш тавсия этилади.
Касалликни қайталанишини олдини олиш мақсадида Амитриптилин тутиб турувчи дозаларда узоқ муддат, бир неча йилгача қабул қилинади.
Болалар учун
Депрессияни даволаш учун 16 ёшгача бўлган болаларга Амитриптилинни буюриш мумкин эмас.
Тунги энурезни даволаш: даволашни бошлашдан олдин болаларни тўлиқ жисмоний назоратдан ўтказиш керак.
7 ёшдан 10 ёшгача бўлган болаларга – суткада 10-20 мг, бир марта, уйқудан олдин буюрилади. 11 ёшдан 16 ёшгача бўлган болаларга – суткада 25–50 мг, бир марта, уйқудан олдин буюрилади.
Максимал даволаш даври (жумладан дозасини аста секин камайтириш даври) – 3 ой.
Ножўя таъсирлари
Антихолинергик таъсири боғлиқ самаралар: оғизни қуриши, кўришни бузилиши, кўз ички босимини ошиши, қабзият, анча кам ҳолларда – сийишни қийинлашиши. Бу симптомлар одатда даволашни бошида юз беради, сўнгра, одатда камаяди.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғизда нордон-аччиқ таъм, кўнгил айниши, қусиш, стоматит; кам ҳолларда – холестатик сариқлик.
Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмиялар, ортостатик гипотензия, хушдан кетишлар, электрокардиограммани (юқори дозаларда қўлланганида) ўзгаришлари бўлиши мумкин.
Қон яратиш тизими томонидан: агранулоцитоз, лейкопения, эозонофилия, пурпура, тромбоцитопения.
Эндокрин тизими томонидан: кам ҳолларда – гипергликемия, глюкозурия, глюкозага толерантликни бузилиши, моякларни катталашиши, гинекомастия, галакторея, гипонатриемия.
Марказий нерв тизими томонидан: уйқучанлик, холсизлик, диққатни жамлашни бузилиши, бош оғриғи, бош айланиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, хулқ атвор бузилишлари, (айниқса болаларда), дезориентация, экстрапирамид бузилишлар, гипоманиакал ҳолатлар бузилиши мумкин; онгни чалкашиши ва делирий (айниқса кекса одамларда).
Мушак тизими томонидан: ҳаракатни бузилиши, дискинезия, дизартрия, парестезия.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, ёруғликка сезувчанликни ошишини бузилиши.
Бошқалар: кучли терлаш, иштаҳани ошиши, тана вазнини ошиши, либидонни бузилиши, потенцияни пасайиши, қулоқларни шанғиллаши, иситма бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
- Амитриптилин ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
- Яқинда бўлиб ўтган миокард инфаркти;
- Аритмиялар (юрак ичи ўтказувчанлигини бузилиши);
- Касалликни маниакал фазаси;
- Оғир жигар етишмовчилиги.
- Депрессияни даволаш учун 16 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Амитриптилин МНТ га сусайтирувчи таъсир кўрсатувчи дори воситаларнинг (шу жумладан барбитурат, этанол) таъсирини кучайтириши мумкин.
Микросомал оксидланиш индукторлари (барбитуратлар, карбамазепин) бир вақтда қўлланганида плазмада амитриптилиннинг концентрациясини пасайтирадилар.
Далачой билан бир вақтда қўлланганида, плазмада амитриптилиннинг концентрациясини пасайтиради.
Амитриптилин МАО ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида гиперпиретик криз, оғир тиришишлар ва хатто ўлим ривожланиши мумкин.
Амитриптилин антихолинергик препаратлар, симпатомиметиклар, шу жумладан адреналин ва ноадреналиннинг таъсирини кучайтиради.
Трициклик антидепрессантлар (шу жумладан, амитриптилин) ва нейролептиклар метаболизмни ўзаро ингибирланишига олиб келишини ҳисобга олиш керак. Бунда тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайиши амалга ошади.
Циметидин, метилфенидат, антипсихотик препаратлар, кальций каналларининг блокаторлари билан бир вақтда қўлланганида амитриптилиннинг метаболизми секинлашиши, қон плазмасида унинг концентрацияси ошиши ва токсик самаралари ривожланиши мумкин.
Амитриптилин QT оралиғини узайтирадиган препаратлар, шу жумладан антиаритмик (хинидин), антигистамин препаратлари, астемизол ва тероренадин, баъзи антипсихотик препаратлар (пимозид ва сертиндол), цизаприд, галофантрин ва солатол билан бир вақтда қўлланганида паравентрикуляр аритмиялар ривожланиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Тиришишлари (электроталваса даволаш даврида), сийишни қийинлашиши, жигар касалликлари (оғир даражадаги бузилишларда қўллаш мумкин эмас), юрак қон томир тизими касалликлари (айниқса, аримияларда), қалқонсимон безнинг гиперфункцияси феохромонитома, қандли диабет, тутқаноқ, психозлари (психотик симптомлари зўрайиши мумкин) ёпиқ буйракли глаукома, ўткир порфирияси бўлган пациентларга Амитриптилинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Маниакал беморларга ва ўз жонига қасд қилишга уринган пациентларга Амитриптилинни буюриш мумкин эмас.
Наркоз ўтказиш лозим бўлган пациентларга амитриптилинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак, (аритмия ва гипотензияни ривожланиш хавфи ошади).
Кекса одамлар ва ўсмирларга препаратни кам дозаларда қабул қилиш тавсия этилади.
Препарат бекор қилинганида дозасини аста секин камайтириш керак. Препарат тўсатдан бекор қилинганида, препаратнинг дозаси ва қўллаш давомийлигига қараб, бекор қилиш синдромини ривожланиш хавфи намоён бўлади.
Даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилишдан сақлаш керак.
Глюкоза ёки лактозанинг сўрилишини бузилиши, галактоземия ёки лактоза етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки препаратнинг 1 таблеткаси 20,43 мг лактоза сақлайди.
Амитриптилин ва антихолинергик препаратларни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Симпатомиметик воситалар, шу жумладан адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин, фенилпропаноламин билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Амитриптилинни адреналин ёки норадреналин билан бир вақтда қўллаш артериал гипертензияни ривожланишига ва юрак ритмини бузилишига олиб келиши мумкин.
МАО ингибиторлари бекор қилингандан сўнг камида 14 кундан кейин Амитриптилинни қабул қилиш мумкин.
Автотранспорт хайдаш ва механизмларни бошқариш хусусиятига таъсири
Амитриптилин билан даволаниш вақтида диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолиятларни бажаришдан сақланиш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даври
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида амитриптилинни жуда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: марказий нерв тизимини сусайиши ёки қўзғалиши. Антихолинергик (тахикардия, шиллиқ қаватларни қуриши, сийишни камайиши) ва кардиотоксик (аритмиялар, гипотензия, юрак етишмовчилиги) таъсирларини яққол номоён бўлиши, тиришилар, галлюцинациялар, делирий, кома, гипертемия бўлиши мумкин.
Даволаш: симптоматик даволашни ўтказиш. Агар амитриптилин ичга қабул қилинган бўлса, иложи борича тезроқ меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш керак. Нафас ва юрак қон томир тизимининг фаолиятини тутиб туришга қаратилган чораларни кўриш керак. 3-5 кун давомида юрак фаолиятини мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Адреналин қўллаш мумкин эмас. Тиришилар кузатилганида вена ичига диазепам юборилади. Оғир даражадаги холинолитик симптомларда (аритмия, кома) кузатилганида м/и ёки в/и га 0,5-2 г физостигмин юборилади. Гемодиализ ва жадаллаштирилган диурез самарасиз. Даволашни касалхонада ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
10 та таблетка стрипда. 5 ёки 10 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
По 10 таблеток блистерда. 5 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.