ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НИМЕСУЛИД

NIMESULIDE

Препаратнинг савдо номи: Нимесулид

Таъсир этуви модда (ХНП): Нимесулид

Дори шакли: Суспензия тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

фаол модда: Нимесулид – 100 мг.

ёрдамчи моддалар: сахароза, қанд-рафинад, мальтодекстрин, овқат хушбўйи, лимон кислотаси, макроголцетостеарил эфири.

Таърифи: Оқдан то сариқ тусли оқ ранглигача бўлган, махсус хушбўй хидли, ширин таъмли кукун.

Фармакотерапевтик гурухи: Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

Фармакологик хусусиятлари

Нимесулид – метансульфонанилидлар гуруҳи ностероид яллиғланишга қарши воситаси (НЯҚВ), яққол яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Терапевтик самараси унинг арахидон кислотасининг метаболизмига таъсири ва яллиғланиш ўчоғида простагландинларни биосинтезини, ЦОГ ни ингибирлаш йўли орқали пасайиши билан боғлиқ. ЦОГ-2 га селектив таъсири ҳисобига, препарат меъда шиллиқ қаватида цитопротектор самарага эга бўлган простагландинлар синтезини бузмайди, бу ножўя самараларининг ривожланиши хавфини пасайтиради. Бундан ташқари, препарат гемостазга ва фагоцитозга таъсир қилмасдан, липидларнинг перекисли оксидланишини сусайтиради, шунингдек нейтрофил гранулоцитлар томонидан супероксид анионларнинг ҳосил бўлишини камайтиради ва яллиғланишда ҳосил бўладиган эркин радикалларнинг ҳосил бўлишини сусайтиради.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига (С_мах) 1-2 соатдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 95%. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) 2-3 соатни, таъсир давомийлиги эса, тахминан 6-8 соатни ташкил қилади. Жигарда тўқима монооксигеназалари томонидан биотрансформацияланади. Асосий метаболити бўлиб фармакологик фаол гидроксинимесулид ҳисобланади. Препаратнинг тахминан 98% организмдан асосан буйраклар орқали 24 соат давомида чиқарилади. Узоқ муддат қўлланганида организмда тўпланмайди.

Қўлланилиши

Ревматоид артрит, остеоартрит, остеартроз, синовит, бурсит, тендинит, тендовагинит, спондилоартрит, Бехтеров касаллиги, оғриқлар (шу жумладан бош, тиш, операциядан кейинги ва жароҳатлардан кейинги оғриқлар), иситма синдроми (инфекцион- яллиғланиш, гинекологик, урологик ва томирли касалликларидаги). Шунингдек юмшоқ тўқималарни ва таянч ҳаракат аппаратини травматик яллиғланиш, невралгия, миалгия, альгодисменореяда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозаси

Препаратни катталарга ичга овқатдан кейин буюрилади. Пакетчанинг ичидагиси бир стакан сувда эритилади. Ўртача бир марталик доза 100 мг суткада 2 мартани ташкил қилади. Кекса пациентларда препаратнинг дозаси шахсий танланади.

Ножўя таъсирлари

Препаратни одатда яхши ўзлаштирилади, аммо даволаш курсининг бошида ёки катта дозаларда қуйидаги бузилишлар кузатилиши мумкин.

Марказий нерв тизими томонидан: кам – бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, энцефалопатия, (Рейе синдроми), қўрқув ҳисси, асабийлик, даҳшатли туш кўришлар. Доза камайтирилганида ва кейинчалик доза янада эҳтиёткорлик билан оширилганида бу ҳолатлар ўз-ўзидан ўтиб кетади.

Меъда-ичак йўлларининг аъзолари томонидан: кам – диарея, кўнгил айниши, қусиш; баъзида – қабзият, метеоризм, гастрит; жуда кам – диспепсия, мойсимон ахлат, меъда-ичакдан қон кетишлар, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси ва перфорация.

Нафас аъзолари томонидан: кам- ҳансираш, бронхоспазм.

Юрак-томир тизими томонидан: кам- тахикардия, гипертензия, геморрагия.

Сезги аъзолари томонидан: жуда кам-кўришни бузилиши.

Тери қопламалари томонидан: гиперергик реакциялар (қичишиш, терини қизариши, тери тошмаси), терлаш, кам-эритема, дерматит, жуда кам-эшакеми, юзни шиши, Стивенс-Джонсон синдроми, ангионевротик шиш.

Жигар ва ўт-сафро чиқариш тизими томонидан: кам-гепатит, сариқлик, холестаз, жигар ферментларининг кўрсаткичларини ошиши мумкин.

Буйраклар ва сийдик-чиқариш тизими томонидан: кам-дизурия, гематурия, сийдикни тутилиши, жуда кам-буйрак етишмовчилиги, олигурия, интерстициал нефрит.

Қон яратиш тизими томонидан: кам- анемия, эозинофилия, жуда кам-тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Препаратнинг барча ножўя самаралари тўғрисида шифокорга хабар қилиш лозим.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан препаратнинг ҳар қандай компонентига, ацетилсалицил кислотасига ёки бошқа НЯҚВ ларга);
• Ўткир меъда-ичак қон кетишлари;
• Меъда ёки ўн икки бармоқ ичакнинг зўрайиши босқичидаги яра касаллиги;
• Бош мияга қон қуйилишлари;
• Аспиринли астма;
• Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) 30 мл/миндан кам);
• Қон ивишини оғир бузилишлари;
• Жигар етишмовчилиги;
• 12 ёшгача бўлган болалар;
• Ҳомиладорлик;
• Лактация даври (кўкрак билан эмизиш);

Эхтиёткорлик билан: артериал гипертензия, юрак етишмовчилиги, II тур қандли диабет.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратни кўпчилик дори воситаларини плазма оқсиллари билан боғланиш жойидан сиқиб чиқариши ва қонда эркин фракцияларни ошиши оқибатида уларнинг самарадорлиги ва токсиклигини ошириши мумкин (мунтазам шифокор назорати керак).

Препарат билан бир вақтда қўлланганида қон ивишини камайтирувчи дори воситаларининг самаралари кучаяди, бунда литийнинг қон плазмасидаги концентрациясини ошиши кузатилади.

Препаратни қўллаш фуросемиднинг таъсирини пасайтириши мумкин. Шунингдек метотрексат қабул қилинганида ножўя таъсирларни юз бериши эхтимолини ошиши кузатилиши мумкин.

Нимесулидни плазма оқсиллари билан юқори даражасида боғланиши туфайли, бир вақтда гидантоин ва сульфаниламидлар билан даволанаётган пациентлар, қисқа вақт оралиғида текширишдан ўтган ҳолда шифокорнинг кузатуви остида бўлишлари керак.

Препарат циклоспориннинг нефротоксик таъсирини кучайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Кекса ёшдаги пациентларда, юрак-томир касалликларида, шу жумладан артериал гипертензияда, қон кетишга мойилликда, меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимини бузилишларида, буйраклар фаолиятининг бузилишларида (дозани камайтириш тавсия қилинади), антикоагулянтлар ва антиагрегантлар билан даволаш фонида эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кўришни бузилиши пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни дарҳол тўҳтатиш ва окулистга мурожаат қилиш лозим. Узоқ муддат қўлланганида жигар ва буйракларнинг фаолиятини мунтазам назорат қилиш керак.

Қандли диабети бўлган беморлар ва паст калорияли парҳезга риоя қиладиган пациентлар препаратнинг таркибига сахароза киришини ҳисобга олишлари керак.

Транспорт воситаларини ҳайдовчилари ва касби диққатни юқори жамлаш билан боғлиқ одамларда ишлаш вақтида эхтиёткорлик билан қўллаш керак.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Белгилари: апатия, летаргия, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш (одатда беморларга тутиб турувчи парвариш кўрсатилганда қайтувчи), эпигастрия соҳасида оғриқлар, меъда-ичак қон кетишлари, артериал гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафасни сусайиши, анафилактик реакциялар, кома.

Даволаш: махсус антидоти йўқ. Агарда дозани ошириб юборилиши оҳирги 4 соат давомида юз берган бўлса, қусишни чақириш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш (катта одам учун 60-100 г), осмотик сургиларни қўллаш керак. Жадалланган диурез, гемодиализ препаратни оқсиллар билан юқори боғланиши туфайли самарасиз. Симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

Орал эритмани тайёрлаш учун кукун 2 г дан қоғоз пакетчаларда.

Пакетлар 5-10 та қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.