ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АМЕЛОТЕКС^®

AMELOTEX^®

Препаратнинг савдо номи: Амелотекс^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): мелоксикам

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 7,5 мг ёки 15 мг мелоксикам;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, натрий цитрати, повидон, кросповидон, коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.

Таърифи:  

7,5 мг ли таблеткалар: думалоқ, икки ёқлама қавариқ оч-сариқ ёки кучсиз яшилсимон тусли оч-сариқ рангли таблеткалар, мармарсимон ва енгил ғадир-будир бўлишига йўл қўйилади.

15 мг ли таблеткалар: думалоқ, икки ёқлама қавариқ оч-сариқ ёки кучсиз яшилсимон тусли оч-сариқ рангли бир томони чизиқли таблеткалар, мармарсимон ва енгил ғадир-будир бўлишига йўл қўйилади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

АТХ коди: М01АС06

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Мелоксикам – оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи таъсирларга эга ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП) дир. Яллиғланишга қарши таъсири яллиғланиш соҳасида простагландинларнинг биосинтезида қатнашувчи циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) ферментатив фаоллигини сусайтириши билан боғлиқ. Мелоксикам меъда-ичак йўлларини ҳимоя қилувчи ва буйракда қон оқимини бошқаришда иштирок этувчи простагландинлар синтезида иштирок этадиган циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) га камроқ таъсир қилади.

Фармакокинетикаси

Меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади, мелоксикамнинг мутлоқ биокираолишлиги – 89% ни ташкил қилади. Бир вақтда овқат қабул қилиниши сўрилишини ўзгартирмайди. Препарат ичга 7,5 ва 15 мг дозаларда қабул қилинганида, унинг қондаги концентрациялари дозаларга пропорционалдир. Мувозанат концентрацияларга 3-5 кун давомида эришилади. Препарат узоқ вақт (1 йилдан ортиқ) қўлланганида, концентрацияси фармакокинетикасининг турғун ҳолатига биринчи марта эришилгандан кейин аниқлангандагига ўхшаш бўлади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил қилади. Препарат бир кунда бир марта қабул қилинганида унинг максимал ва базал концентрациялари орасидаги диапазон катта бўлмайди ва 7,5 мг дозада қабул қилинганида 0,4-1,0 мкг/мл, 15 мг доза қўлланилганида эса – 0,8-2,0 мкг/мл ни ташкил қилади (мувофиқ равишда минимал концентрациялари С_min ва максимал концентрациялари C_max нинг қийматлари келтирилган). Мелоксикам гистогематик тўсиқлардан ўтади, синовиал суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги максимал концентрациясининг 50% га етади.

Жигарда деярли тўлиқ метаболизмга учраб, фармакологик жиҳатдан фаол бўлмаган тўртта ҳосилаларни ҳосил қилади. Асосий метаболити 5′-карбоксимелоксикам (дозасининг 60% ни ташкил қилади), оралиқ метаболити 5′-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиши йўли билан ҳосил бўлади, у ҳам чиқарилади, лекин кам миқдорда (дозасидан 9%). In vitro тадқиқотлар бу метаболик айланишларда CYP2С9 ни муҳим роль ўйнашини, CYP3А4 изоферменти эса қўшимча аҳамиятга эга эканлигини кўрсатди. Бошқа икки метаболитини ҳосил бўлишида (улар препаратнинг дозасини мувофиқ 16% ва 4% ни ташкил қилади) пероксидаза ферменти иштирок этади, унинг фаоллиги, эҳтимол индивидуал ўзгарувчан бўлади.

Аҳлат ва сийдик билан тенг миқдорда асосан метаболитлар кўринишида чиқарилади. Қабул қилинган дозанинг 5% дан камроқ миқдори ўзгармаган ҳолда аҳлат билан чиқарилади, сийдикда эса ўзгармаган ҳолда препарат жуда ҳам оз миқдорда аниқланади. Мелоксикамнинг ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) 15-20 соатни ташкил қилади. Плазма клиренси ўртача минутига 8 мл ни ташкил қилади. Кекса ёшдаги шахсларда препаратнинг клиренси пасаяди. Тақсимланиш ҳажми паст ва ўртача 11 л ни ташкил қилади.

Ўртача оғирлик даражасидаги жигар ёки буйрак етишмовчилиги мелоксикамнинг фармакокинетикасига жиддий таъсир кўрсатмайди.

Қўлланилиши

• остеоартроз;
• ревматоид артрит;
• анкилозловчи спондилоартритда (Бехтерев касаллиги) қўлланади.

Симптоматик даволаш, фойдаланиш вақтида оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликни зўрайишига таъсир кўрсатмайди.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат кунига бир марта овқатланиш вақтида қабул қилинади.

Тавсия этиладиган дозалаш тартиби:

Ревматоид артрит: суткада 15 мг буюрилади. Даволовчи самарасига қараб, доза суткада 7,5 мг гача пасайтирилиши мумкин.

Остеоартроз: суткада 7,5 мг буюрилади. Самарасиз бўлганида доза суткада 15 мг гача оширилиши мумкин.

Анкилозловчи спондилоартрит: суткада 15 мг буюрилади.

Максимал суткалик доза 15 мг ни ташкил қилади.

Ножўя таъсирларни ривожланиш хавфи юқори бўлган, шунингдек оғир буйрак етишмовчилиги бўлган, гемодиализдаги пациентларда препаратнинг дозаси суткада 7,5 мг дан ошмаслиги лозим.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўллари томонидан: 1% дан ортиқ – диспепсия, шу жумладан кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқлар, қабзият, метеоризм, диарея; 0,1-1% – «жигар» трансаминазалари фаоллигини ўткинчи ошиши, гипербилирубинемия, кекириш, эзофагит, гастродуоденал яра, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (шу жумладан яширин), стоматит; 0,1% дан кам ҳолларда – меъда-ичак йўлларида перфорация, колит, гепатит, гастрит.

Қон яратиш аъзолари томонидан: 1% дан ортиқ – анемия, 0,1-1% – қон формуласини ўзгариши, шу жумладан лейкопения, тромбоцитопения.

Тери қопламалари томонидан: 1% дан ортиқ – қичишиш, тери тошмаси; 0,1-1% – эшакеми; 0,1% дан кам ҳолларда – фотосенсибилизация, буллёз тошмалар, кўп шаклли эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Нафас тизими томонидан: 0,1% дан кам ҳолларда – бронхоспазм.

Нерв тизими томонидан: 1% дан ортиқ – бош айланиши, бош оғриғи; 0,1-1% – вертиго, қулоқларни шанғиллаши, уйқучанлик; 0,1% дан кам ҳолларда – онгни чалкашиши, дезориентация, эмоционал лабиллик.

Юрак-қон томир тизими томонидан: 1% дан ортиқ – периферик шишлар; 0,1-1% – артериал босимни ошиши, юз терисида «қизиб кетиш» ҳисси.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: 0,1-1% – гиперкреатининемия ва/ёки қон зардобида  мочевина миқдорини ошиши; 0,1% дан кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги; мелоксикамни қабул қилиниши билан боғлиқлиги аниқланмаган – интерстициал нефрит, альбуминурия, гематурия.

Сезги аъзолари томонидан: 0,1% дан кам ҳолларда – конъюнктивит, кўришни бузилиши, шу жумладан ноаниқ кўриш.

Аллергик реакциялари: 0,1% дан кам ҳолларда – ангионевротик шиш, анафилактоид/анафилактик реакциялар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• фаол моддага ёки ёрдамчи компонентларга ўта юқори сезувчанлик;
• аортокоронар шунтлаш операциясини ўтказгандан кейинги давр;
• компенсация бўлмаган юрак етишмовчилиги;
• бронхиал астма, бурун, бурун олди бўшлиқлари поллипози ва ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚП ни ўзлаштираолмасликни (шу жумладан анамнездаги) тўлиқ ёки нотўлиқ бирга қўшилиши;
• меъда ва 12 бармоқ ичакнинг шиллиқ қаватини эрозив-ярали ўзгаришлари, меъда-ичакдан фаол қон кетишлари;
• ичакнинг яллиғланиш касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги);
• цереброваскуляр қон кетишлар ёки бошқа турдаги қон кетишлар;
• оғир жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги;
• диализга дучор бўлмаган, сурункали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам) бўлган беморлар, буйракнинг авж олувчи касалликлари, шу жумладан тасдиқланган гиперкалиемия;
• ҳомиладорлик, эмизиш даври;
• 15 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Препаратнинг таркибида лактоза борлиги туфайли, лактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкозо-галактоз кам сўрилиш синдроми каби кам учрайдиган наслий касалликлари бўлган пациентлар препаратни қабул қилмасликлари керак;

Эҳтиёткорлик билан

Нохуш кўринишларни ривожланиш хавфини пасайтириш учун юрак ишемик касаллиги (ЮИК), цереброваскуляр касалликларда, димланган юрак етишмовчилигида, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабетда, периферик артерияларнинг касалликларида, чекишда, креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам бўлганида, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларини ривожланиши тўғрисидаги анамнестик маълумотлар, Helicobacter pylori инфекциясини борлигида, кекса ёшдаги беморларда, НЯҚП узоқ муддат қўлланганда, алкоголни жуда тез-тез истеъмол қилинганда, оғир соматик касаликларда, қуйидаги препаратларни: антикоагулянтлар (масалан, варфарин), антиагрегантлар (масалан, ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел); перорал глюкокортикостероидлар (масалан, преднизолон); серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (масалан, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) ёндош қўллаш даволанганда препаратнинг минимал самарали дозасини иложи борича минимал қисқа курсларда ишлатиш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан (шунингдек ацетилсалицил кислотаси билан) бир вақтда қўлланганида эрозив-ярали шикастланишлар ва меъда-ичак йўлларидан (МИЙ)  қон кетишларни пайдо бўлиш хавфи ошади.

Гипотензив препаратлар билан бир вақтда қўлланганида гипотензив препаратларнинг таъсир самарасини пасайиши мумкин.

Литий препаратлари билан бир вақтда қўлланганида, литийни тўпланиши ва унинг заҳарли таъсири ошиши мумкин (қондаги литий концентрациясини назорат қилиш тавсия этилади).

Метотрексат билан бир вақтда қўлланганида, Метотрексатнинг қон яратиш тизимига бўлган ножўя таъсири кучаяди (анемия, лейкопенияни ривожланиш хавфи ошади, қоннинг умумий таҳлилини вақти-вақти билан назорат қилиш керак);

Диуретиклар ва циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади;

Бачадон ичи контрацептив воситалари билан бир вақтда қўлланганида контрацептив воситаларининг самарасини пасайиши мумкин;

Антикоагулянтлар (гепарин, тиклопедин, варфарин), шунингдек тромболитик препаратлар (стрептокиназа, фибринолизин) билан бир вақтда қўлланганида, қон кетиш хавфи ошади (қоннинг ивиши кўрсаткичларини вақти-вақти билан назорат қилиш керак).

Колестирамин билан бир вақтда қўлланганида препаратни меъда-ичак йўлларидан чиқарилиши кучаяди.

Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганда МИЙ дан қон кетишни ривожланиш хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Анамнезида меъда ва 12 бармоқ ичак яра касаллиги бўлган пациентларда, шунингдек антикоагулянт даво олаётган беморларда препаратни қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бундай пациентларда меъда-ичак йўлларида эрозив-ярали касалликларни пайдо бўлиш хавфи юқори бўлади.

Кекса ёшли пациентларда, қон айланишини етишмовчилигини кўринишлари билан кечувчи сурункали юрак етишмовчилиги (СЮЕ) бўлган пациентларда, жигар циррози бўлган пациентларда, шунингдек хирургик аралашувлари оқибатида гиповолемия ривожланган пациентларда, препаратни қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш ва буйраклар функциясининг кўрсаткичларини назорат қилиш лозим.

Буйрак функцияси бироз ёки ўртача пасайган (КК минутига 30 мл дан ортиқ) бўлган пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди;

Гемодиализда бўлган пациентларда препаратнинг дозаси суткада 7,5 мг дан ошмаслиги керак.

Жигар трансаминазалари турғун ва сезиларли ошганида ва жигар функциясининг бошқа кўрсаткичлари ўзгарганида препаратни бекор қилиш ва назорат тестларини ўтказиш керак.

Бир вақтда мелоксикам ва сийдик ҳайдовчи воситалар қабул қилаётган пациентлар, етарли миқдорда суюқлик қабул қилишлари лозим.

Агар даволаниш жараёнида аллергик реакциялар (қичишиш, тери тошмаси, эшакеми, фотосенсибилизация) пайдо бўлса, препаратни қўллашни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш мақсадида шифокорга мурожаат қилиш лозим;

Мелоксикам ҳам, барча НЯҚП каби, инфекцион касалликларнинг симптомларини ниқоблаши мумкин.

Мелоксикамни қўллаш простагландинлар синтезини блокловчи бошқа препаратларни қўллаш каби, фертилликка таъсир этиши мумкин, шунинг учун препарат ҳомиладор бўлмоқчи бўлган аёлларга тавсия этилмайди;

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни қўлланиши бош оғриғи ва бош айланиши, уйқучанлик кўринишидаги ноҳуш таъсирлар чақириши мумкин, шунинг учун уни қабул қилиш вақтида диққатни юқори жамлашни талаб этувчи транспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш каби фаолиятлардан  воз кечиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: онгни бузилиши, кўнгил айниши, эпигастрий соҳасида оғриқлар, меъда-ичакдан қон кетишлари, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги, нафасни тўхташи, асистолия.

Даволаш: специфик антидоти йўқ; доза ошириб юборилганида меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилишни буюриш (яқин соатлар давомида), симптоматик терапия ўтказилади. Колестирамин препаратни организмдан чиқарилишини тезлаштиради.

Жадаллаштирилган диурез, сийдикни ишқорлаштириш, гемодиализ – препаратни қон оқсиллари билан юқори боғланиши туфайли самарасиздир.

Чиқарилиш шакли

7,5 мг ва 15 мг ли таблеткалар.

10 таблеткадан поливинилхлорид (ПВХ)/поливинилиденхлорид (ПВДХ) плёнка ва алюмин фольга контур уяли ўрамда.

1 ёки 2 контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон  қутида.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Сақлаш шароитлари

Қуруқ, ёруғликдан ҳимоя қилинган жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.