ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МЕТРОГИЛ®
METROGILÒ
Препаратнинг савдо номи: Метрогил®
Таъсир этувчи модда (ХПН): метронидазол
Дори шакли: вагинал гель
Таркиби:
1 грамм гель қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: метронидазол – 10 мг;
ёрдамчи моддалар: пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, карбомер 940, динатрий эдетати, натрий гидроксиди, тозаланган сув.
Таърифи: рангсиздан оч-сариқ ранглигача бўлган бир хил гель.
Фармакотерапевтик гуруҳи: асосан гинекологияда қўлланадиган восита
АТХ коди: G01AF01
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Протозойларга қарши ва микробларга қарши препарат, 5-нитроимидазол ҳосиласидир. Таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ва содда ҳайвонларнинг хужайра ичидаги транспорт протеинлари томонидан метронидазолнинг 5-нитрогуруҳини биокимёвий қайтарилишидан иборат. Метронидазолнинг қайтарилган 5-нитрогуруҳи микроорганизмларнинг нуклеин кислоталарининг синтезини ингибиция қилиб, микроорганизм хужайраларидаги ДНК билан ўзаро таъсирлашади, бу бактерияни нобуд бўлишига олиб келади.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., шунингдек облигат анаэроблар Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) ва айрим граммусбат микроорганизмлар (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Бу штаммлар учун МБК 0,125-6,25 мкг/мл ни ташкил қилади.
Аэроб микроорганизмлар ва факультатив анаэроблар метронидазолга сезгир эмас, лекин аралаш флора (аэроблар ва анаэроблар) бўлганида метронидазол оддий аэробларга қарши самарали антибиотиклар билан синергик таъсир кўрсатади.
Фармакокинетикаси
5 г Метрогил® бир марта интравагинал юборилгандан кейин қон зардобида препаратнинг ўртача максимал концентрацияси 237 нг/мл, бу 500 мг доза ичга қабул қилингандаги метронидазолнинг ўртача максимал концентрациясининг 2% ни ташкил этади. 5 г бир марталик доза интравагинал қўлланилгандан кейин максимал концентрацияга эришиш вақти 6-12 соатни ташкил қилади.
Препарат интравагинал қўлланилгандан кейин тизимли сўрилишга учрайди (тахминан 56%). Кўкрак сутига ва кўпгина тўқималарга киради, гематоэнцефалик тўсиқ ва йўлдош орқали киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 20% дан камроқ. Жигарда гидроксилизация, оксидланиш ва глюкуронизация йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол) нинг фаоллиги – дастлабки бирикма фаоллигининг 30% ни ташкил қилади.
Вагинал гелнинг нисбий биокираолишлиги метронидазол қин таблеткаларининг бир марталик дозаси (500 мг) биокираолишлигидан 2 марта юқори, бу препаратни қин суюқлигига юқори кириш қобилияти билан боғлиқ. Шунинг учун интравагинал қўлланилгандан кейин метронидазолнинг паст концентрацияларида ҳам терапевтик самарага эришилади.
Қўлланилиши
Клиник ва микробиологик маълумотлар билан тасдиқланган турли этиологияли бактериал вагинозлар; урогенитал трихомониазда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Тавсия этилган доза интравагинал 5 г (бир тўлиқ аппликатор) кунига 2 мартани (эрталаб ва кечқурун) ташкил қилади. Даволаш курси – 5 кун.
Ножўя таъсирлари
Маҳаллий реакциялар: ачишиш ҳисси ёки тез-тез сийиш, вульвит; жинсий шерикда –ачишиш ҳисси ёки жинсий олатни таъсирланиши.
Препарат бекор қилингандан кейин – қин кандидозини ривожланиши.
Қуйидаги тизимли самаралар ривожланиши мумкин: бош айланиши, бош оғриғи, оғизни қуриши, таъм билишни ўзгариши, шу жумладан оғизда “металл” таъми, кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани пасайиши, қорин бўшлиғида спастик оғриқ, қабзият ёки диарея, сийдикни тўқ рангга бўялиши, лейкопения ёки лейкоцитоз.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми.
Ҳар қандай нохуш ножўя самаралар ривожланганда даволашни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак!
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан нитроимидазол ҳосилаларига), лейкопения (шу жумладан анамнездаги), ҳаракат координациясини бузилишлари, марказий нерв тизимини органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ), жигар етишмовчилиги.
Ҳомиладорлик – I уч ойлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Фақат интравагинал қўллаш учун!
Дисульфирамга ўхшаб этанолни ўзлаштираолмасликни чақиради.
Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, деполяризацияламайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия этилмайди.
Литий препаратлари билан бир вақтда қўлланилганда қон плазмасида литийнинг концентрацияси ошиши мумкин.
Фенобарбитал жигарнинг микросомал ферментларини индукцияси ҳисобига метронидазолнинг метаболизмини тезлаштиради, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошиши ва ножўя самаралар ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Жинсий шерикларни бир вақтда даволаш тавсия этилади.
Даволаш курси вақтида жинсий ҳаётдан сақланиш керак.
Trichomonas vaginalis чақирган вагинитда жинсий шерикни ичга қабул қилиш учун метронидазол билан бир вақтда даволаш мақсадга мувофиқ. Препаратни ичга қабул қилиш учун метронидазол билан бирга қўлланилганда, айниқса такроран даволаганда периферик қон манзарасини назорат қилиш керак (лейкопения хавфи). Даволаш даврида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас (дисульфирамсимон реакциялар: қоринда спастик оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, тўсатдан юзга қон қуйилиши ривожланиши мумкин).
Метрогил® трепонемаларни иммобилизация қилиши ва Нельсон синамасини сохтамусбат натижасига олиб келиши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Ҳомиладорликнинг II ва III уч ойликларида – фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича, она учун потенциал фойда ва ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфни баҳолаганда.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Ушбу юбориш усулида дозани ошириб юборилиши ҳолатлари аниқланмаган.
Чиқарилиш шакли
Вагинал гель 1%.
- 30 г дан учи алюмин мембрана ва мембранани тешиш учун учлиги бўлган полиэтилен бураладиган қопқоқ билан беркитилган алюмин тубада. Бир туба аппликатор ва қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутида.
- 30 г дан учи алюмин фольга, ламинация қилинган полиэтилен ва полипропилен қопқоқ билан беркитилган ламинация қилинган пластик тубада. Бир туба аппликатор ва қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутида.
- 30 г дан учи алюмин фольга, ламинация қилинган полиэтилен ва фольгани тешиш учун учлиги бўлган полипропилен қопқоқ билан беркитилган ламинация қилинган пластик тубада. Бир туба аппликатор ва қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутида.
Сақлаш шароити
25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.