ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФЕНОБАРБИТАЛ

PHENOBARBITALUM 

Препаратнинг савдо номи: Фенобарбитал

Таъсир этувчи модда (ХПН): фенобарбитал

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда:

фенобарбитал – 100,0 мг

ёрдамчи моддалар:

картошка крахмали – 33,8 мг

повидон (қуйимолекуляр тиббий – 1,0 мг

поливинилпирролидон 12600+2700 

ёки К-17 тип) 

сахароза (қанд) – 8,1 мг

кросповидон (полипласдон XL-10) – 2,3 мг

стеарин кислотаси – 1,5 мг

тальк – 3,3 мг.

Таърифи: думалоқ, иккиёқлама қавриқ, рискаси бўлган, оқ рангли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: тутқаноққа қарши восита 

«Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» нинг III рўйхатига киритилган психотроп модда.

АТХ коди: N03AA02

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

ФЕНОБАРБИТАЛ барбитуратлар гуруҳига мансуб. Бензодиазепин-гаммааминомой  кислотаси  – рецептор комплексининг барбитурат соҳаси билан ўзаро таъсирлашади, бунинг оқибатида гаммааминомой кислотаси – рецепторларини гаммааминомой кислотасига бўлган сезувчанлигини оширади, хлор ионлари учун нейронал каналларни очилишига олиб келади. Бу эса уларни ҳужайрага тушишини ошишига олиб келади. Тутқаноқ ўчоғидаги нейронларни қўзғалувчанлигини ва нерв импульсларини тарқалишини пасайтиради. Қатор қўзғалиш медиаторларига (глутамат) нисбатан антогонизм намоён қилади. Бош мия пўстлоғини сезувчан соҳаларини бостиради, мотор фаолликни камайтиради, церебрал фаолиятни, шу жумладан нафас марказини сусайтиради. Юрак-қон томир тизимига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Меъда-ичак йўлларининг силлиқ мушаклари тонусини  пасайтиради. Паст дозаларда алмашинув жараёнларини жадаллигини бир мунчага камайтиради, бу аҳамиятсиз гипотермия билан намоён бўлиши мумкин.

Тиришишга қарши, седатив (кичик дозаларда), ухлатувчи, антигипербилирубинемик, миорелаксация қилувчи ва спазмолитик таъсирларга эга.

Жигарнинг микросомал оксидланиш ферментларининг индуктори ҳисобланиб, уни детоксикацион фаолиятини оширади, қон зардобида билирубин концентрациясини пасайтиради.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганда секин, лекин тўлиқ сўрилади.

Қон плазмасидаги максимал концентрацияси 1-2 соатдан кейин аниқланади, плазма оқсиллари билан боғланиши – 50%, чақалоқларда – 30-40%. Жигарда метаболизмга учрайди, жигарнинг микросомал ферментлари CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 ни индукция қилади (ферментатив реакцияларини тезлиги 10-12 мартага ошади). Организмда тўпланади. Ярим чиқарилиш даври 2-4 суткани ташкил қилади. Буйрак орқали глюкуронид кўринишида, тахминан 25% – ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Кўкрак сутига киради ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Қўлланилиши

Тутқаноқ (хуружларни абсанслардан ташқари ҳамма турлари), ноэпилептик генезли тиришишлар;

Хорея;

Спастик фалаж;

Уйқуни бузилиши, қўзғалиш, хавотирланиш, қўрқувда қўлланади. 

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади. Катталар учун қуйидаги дозалаш тартиби тавсия қилинади:

Уйқуни бузилиши: 100-200 мг дан уйқудан 0,5-1 соат олдин.

Седатив дори воситаси сифатида : 50 мг дан кунига 2-3 марта.

Тиришишга қарши восита сифатида: 50-100 мг дан кунига 2 марта.

Жигар функциясини сусайиши бўлган шахслар учун дозалари, жигар функцияси нормал бўлган ва пациентнинг ҳолатига мослашган пациентларга қараганда паст бўлиши керак.

Ножўя таъсирлари

Нерв тизими томонидан: астения, бош айланиши, умумий ҳолсизлик, атаксия, нистагм, парадоксал реакция (айниқса кексаларда ва заифлашган беморлада-қўзғалиш), қўзғалиш, тормозланиб қолиш, таъсирчанлик, бош оғриғи, қўлларни титраши, уйқучанлик, галлюцинациялар, депрессия, “даҳшатли” туш кўришлар, уйқуни бузилиши, синкопе.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: узоқ қўлланганида – остеогенезни бузилиши ва рахитни ривожланиши.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қабзият, узоқ қўлланганида- жигар функйиясини бузилиши.

Қон яратиш аъзолари томонидан: агранулоцитоз, мегалобласт анемия, тромбоцитопения.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, қовоқ, юз ва лабларни шиши, нафас олишни қийинлашиши, кам ҳолларда – эксфолиатив дерматит, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми) кузатилиши мумкин.

Бошқалар: “бекор” қилиш синдроми: кичик симптомлар (препаратни қўллаш тўхтатилгандан кейин 8-12 соат давомида) – хавотирланиш, ҳаракат нотинчлиги, мушак тортишишлари, ҳолсизлик, бош айланиши, кўришини бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, уйқуни бузилиши, “даҳшатли” туш кўришлар, ортостатик гипотензия, асосий симптомлар (16 соат давомида ва  5 кунгача давом этади)- тиришишлар, галлюцинациялар, узоқ қўлланганда – дорига қарамлик.

«Бекор» қилиш синдромини (бош оғриғи, «даҳшатли» туш кўришлар, уйқучанлик ва/ёки уйқусизлик) ривожланишидан сақланиш учун даволашни аста-секин тўхтатиш лозим.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратнинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанлик;
• Сахараза/изомальтоза танқислиги, фруктозани ўзлаштираолмаслик, глюкоза-галактозани мальабсорбция синдроми;
• Яққол жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;
• Дорига қарамлик (шу жумладан анамнезида);
• Порфирия;
• Ўткир алкоголизм;
• Наркотик қарамлик;
• Миастения;
• Яққол анемия;
• Қандли диабет;
• Гиперкинезлар;
• Буйрак усти бези гипофункцияси;
• Гипертиреоз;
• Депрессия;
• Бронхообструктив касалликлар;
• Ҳомиладорлик;
• Лактация даври;
• Болаларда қўллаш мумкин эмас (аниқ дозалашни мумкин эмаслиги сабабли).

Эҳтиёткорлик билан. Астматик статус, диспноэ, суицид ҳолат, ўткир ва сурункали оғриқ синдроми. Ҳолсизланган беморларда (парадоксал қўзғалишини пайдо бўлишини юқори хавфи, депрессиялар ва онгни чалкашиши, ҳатто одатий дозаларни буюрилганда).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фентиоин ва вальпроат кислотаси фенобарбитални қон зардобидаги миқдорини оширади. Фенобарбитални тиришишга қарши таъсири резерпин билан бир вақтда қабул қилинганда пасаяди, амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид билан бирга қўлланганда ошади.

Перорал контрацептив ва салицилатларни самарадорлигини пасаяди. 

Қонда билвосита антикоагулянтлар, глюкокортикостероидлар, гризеофульвин, доксициклин, эстрогенлар ва жигарда оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайдиган бошқа дори воситаларини (уларни прачаланишини тезлаштиради) миқдорини камайтиради. 

Алкоголь, нейролептиклар, наркотик анальгетиклар, миорелаксантлар, седатив ва ухлатувчи воситаларининг таъсирини кучайтиради.

Ацетазоламид, сийдикни ишқорийлаштириб, фенобарбитални буйракда қайта сўрилишини пасайтиради ва уни самарадорлигини сусайтиради.

Фенобарбиталнинг ухлатувчи таъсири атропинни, белладонна экстрактини, декстроза, тиамин, никотин кислотаси, аналептиклар ва руҳиятни рағбатлантирувчи дори воситаларини бир вақтда қабул қилинганда камаяди.

Антибиотикларни ва сульфаниламидларнинг антибактериал фаоллигини, гризеофульвиннинг замбуруғларга қарши таъсирини пасайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни организмда тўпланиши ва ўрганиб қолишини ривожланиши мумкинлиги туфайли узоқ қўллашдан сақланиш лозим.

“Бекор” қилиш синдромини (бош оғриғи, “даҳшатли” туш кўришлар, уйқучанлик ва/ёки уйқусизлик) риволанишидан сақланиш учун даволашни аста-секин тўхтатиш лозим.

Даволаниш даврида автотранспортни ҳайдашдан ва диққатни юқори жамланиши ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: нистагм, атаксия, бош айланиши, бош оғриғи, тормозланиб қолиш, ноаниқ нутқ, яққол ҳолсизлик, рефлексларни пасайиши ёки йўқолиши, яққол уйқучанлик ёки қўзғалувчанлик, тана ҳароратини ошиши ёки пасайиши, нафасни сусайииши, ҳансираш, артериал босимни пасайиши, қорачиқларни торайииши (фалажланувчи кенгайиш билан алмашинадиган), олигрия, тахи- ёки брадикардия, цианоз, онгни чалкашиши юз бериши мумкин. Бош мияни электрик фаоллигини тўхташи, ўпка шиши, кома, кейинчалик – пневмония, аритмиялар, юрак етишмовчилиги, 2-10 г қабул қилинганда – ўлим билан якунланади, сурункали токсикликда – таъсирчанлик, танқидий баҳолаш қобилиятини заифлашиши, уйқуни бузилиши, онгни чалкашиши.

Даволаш: махсус антидоти йўқ, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, дезинтоксикацион даволашни ўтказиш, симптоматик даволаш, организмнинг ҳаётий муҳим фаолиятларини тутиб туриш керак.

Чиқарилиш шакли  

Таблеткалар 100 мг. 6 ёки 10 таблеткадан контур уясиз ўрамда.

6 таблеткадан 1 ёки 2 контур уясиз ўрам ёки 10 таблеткадан контур уясиз ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида. 

10 таблеткадан 180 контур уясиз ўрамлар ёки 6 таблеткадан 300 контур уясиз ўрамлар (1800 таблетка) тенг миқдордаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида ёки гофрирланган картон қутиларда (стационар учун).

10 таблеткадан контур уяли ўрамда. 1 ёки 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

«Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» нинг III рўйхати га киритилган психотроп моддаларни сақлаш шароити қоидаларига мувофиқ.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.