ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОФЛОРЕМ

OFLOREM

Препаратнинг савдо номи: Офлорем

Таъсир этувчи модда (ХПН): Офлоксацин

Дори шакли: Инфузия учун эритма.

Таркиби:

100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: Офлоксацин – 200 мг.

Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.

Таърифи: Оч-сариқ рангли тиниқ эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA01

Фармакологик хусусиятлари

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб, кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита, юқори спирализацияни ва шу йўл билан бактерияларнинг ДНК сининг барқарорлигини таъминловчи бактерияларнинг ДНК гираза ферментига таъсир кўрсатади (ДНК занжирларининг барқарорлигини бузилиши бактерияларни ўлимига олиб келади). Бактерицид таъсир кўрсатади.

Бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар ва тез ўсувчи атипик микобактерияларга нисбатан фаол. Унга сезгир микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (шу жумладан Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-мусбат ва индол-манфий), Salmonella spp., Shigella spp. (шу жумладан Shigella sonnei), Yersinia enterolytica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Препаратга турли сезгирликка эга: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Кўпчилик ҳолларда препаратга сезгир бўлмаган микроорганизмлар: Nocardia asteroides, анаэроб бактериялар (масалан, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum га таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

200 мг офлоксацинни бир марта вена ичига 60 минутли инфузиясидан сўнг, плазмадаги ўртача максимал концентрацияси 2,7 мкг/мл ни ташкил қилади; юборилганидан сўнг 12 соатдан кейин концентрация 0,3 мкг/мл га тенг бўлади. Мувозанатли концентрацияларга тўртта доза юборилганидан сўнг эришилади.

Ўртача чўққи ва минимал мувозанатли концентрацияларга 200 мг офлоксацин 7 кун давомида ҳар 12 соатда вена ичига юборилганидан сўнг эришилади ва мувофиқ равишда 2,9 ва 0,5 мкг/мл ни ташкил қилади.

Офлоксацин организмнинг тўқималарига (бронхиал секретга, сафрога, кўз ёши ва орқа мия суюқлигига, простата безига, сийдикка) яхши ўтади. Жигарда (5%) метаболизмга учрайди.

Офлоксациннинг ярим чиқарилиш даври 6-7 соатга тенг. Буйрак орқали ўзгармаган ҳолда 80%, тахминан 4% сафро билан, фаол модданинг озгина қисмигачаси чиқарилади, фаол модданинг оз миқдори меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади.

200 мг дозада бир марта юборилгандан кейин сийдикда 20-24 соат давомида аниқланади.

Қўлланилиши

Офлоксацинга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларини:

• нафас йўлларининг инфекциялари (бронхит, пневмония);
• ЛОР-аъзолари инфекциялари (синусит, ўрта отит, трахеит/пневмококкли инфекциялардан ташқари);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
• қорин бўшлиғининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари, шу жумладан ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари;
• буйрак инфекциялари (пиелонефрит), сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (цистит, уретрит);
• кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) ва жинсий аъзоларнинг инфекциялари (кольпит, орхит, эпидидимит);
• гонорея;
• хламидиоз;
• сепсис;
• иммун ҳолатини бузилиши бўлган беморларда инфекцияларни олдини олиш (шу жумладан нейтропения) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига томчилаб юборилади. Дозалар инфекцияни жойлашиши ва кечишини оғирлигига, шунингдек микроорганизмларнинг сезгирлиги, беморнинг умумий ҳолати ҳамда жигар ва буйракларнинг фаолиятига қараб шахсий танланади.

Вена ичига томчилаб юборишни 200 мг ли бир марталик дозадан бошланади, у 30-60 минут давомида аста-секин юборилади.

Беморнинг ҳолати яхшиланганида худди шу суткалик дозада препаратни перорал қабул қилишга ўтилади.

Сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари – 100 мг суткада 1-2 марта, буйраклар ва жинсий аъзоларнинг инфекциялари – 100 мг дан 200 мг гача суткада 2 марта, нафас йўллари, шунингдек ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, суяк ва бўғимларнинг инфекциялари, қорин бўшлиғининг инфекциялари, бактериал энтерит, септик инфекцияларда – 200 мг дан суткада 2 марта. Зарурат туғилганида доза суткада 2 марта 400 мг гача оширилади.

Иммунитетини яққол пасайиши бўлган беморларда инфекцияларни олдини олиш учун суткада – 400-600 мг дан.

Гемодиализда ва перитонеал диализда – 100 мг дан ҳар 24 соатда. Жигар етишмовчилигида максимал суткалик доза – суткада 400 мг.

Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси (КК) минутига 20 дан 50 мл гача) бўлган пациентларда қўллашлар сони суткада 2 марта бўлганида бир марталик доза ўртача дозанинг 50% ни ташкил этиши лозим ёки тўлиқ бир марталик доза суткада 1 марта юборилади. КК минутига 20 мл дан кам бўлганида бошланғич бир марталик доза – 200 мг, сўнгра – ҳар 24 соатда 100 мг ни ташкил қилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: гастралгия, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм, қоринда оғриқ, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, холестатик сариқлик, сохтамембраноз энтероколит.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳаракатларнинг ишончсизлиги, тремор, тиришишлар, қўл-оёқларни увишиши ва парестезиялар, кўп туш кўриш, “даҳшатли” туш кўриш, психотик реакциялар, безовталик, қўзғалиш ҳолати, фобиялар, депрессиялар, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, бош мия ички босимини ошиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тендинит, миалгия, артралгия, тендосиновит, пайларни узилиши.

Сезги аъзолари томонидан: ранг ажратишни бузилиши, диплопия, таъм, ҳид сезишни, эшитиш ва мувозанатни бузилиши.

Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, коллапс, артериал босимни пасайиши (вена ичига юборилганида; артериал босим кескин пасайганида юбориш тўхтатилади).

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, аллергик пневмонит, аллергик нефрит, эозинофилия, иситма, ангионевротик шиш, бронхоспазм, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан, Стивенс-Джонсон синдроми) ва токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), васкулит, анафилактик шок.

Тери қопламлари томонидан: нуқтали қон қуйилишлари (петехиялар), буллёз геморрагик дерматит, томирларни шикастланишидан далолат берувчи пўстлоқли папулёз тошма (васкулит).

Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитик ва апластик анемия.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: ўткир интерстициал нефрит, буйрак фаолиятини бузилиши, гиперкреатининемия, мочевина концентрациясини ошиши.

Бошқалар: ичак дисбактериози, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (қандли диабети бўлган беморларда), вагинит.

Маҳаллий реакциялар: оғриқ, юборилган жойда гиперемия, тромбофлебит.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ўта юқори сезувчанлик, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, тутқаноқ (шу жумладан анамнездаги), тиришиш бўсағасини пасайиши (шу жумладан бош мия жароҳати, инсульт ёки марказий нерв тизимидаги яллиғланиш жараёнларидан сўнг); 18 ёшгача бўлган беморлар (скелетни ўсиши ҳали тўхтамаган), ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Бош мия қон томирларининг яққол атеросклерози, мияда қон айланишини бузилиши (анамнездаги), сурункали буйрак етишмовчилиги, марказий нерв тизимининг органик шикастланишлари.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Теофиллиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўлланганида теофиллиннинг дозасини камайтириш керак).

Плазмада глибенкламиднинг концентрациясини оширади. Циметидин, фуросемид, метотрексат ва буйрак найчалари секрециясини блокловчи препаратлар – плазмада офлоксациннинг концентрациясини оширади.

К витаминининг антагонистлари билан бир вақтда қабул қилинганида, қон ивиш тизими ҳолатини назоратини амалга ошириш лозим.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нитроимидазол ва метилксантинларнинг ҳосилалари билан бирга буюрилганида, нейротоксик самараларни ривожланиш хавфи ошади.

Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда буюрилганида, айниқса кекса одамларда, пайларни узилиш хавфи ошади.

Сийдикни ишқорийлаштирадиган препаратлар (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий бикарбонати) билан бирга буюрилганида кристаллурияни ва нефротоксик самараларнинг хавфи ошади.

Қуйидаги инфузион эритмалар билан тўғри келади: натрий хлоридининг изотоник эритмаси, Рингер эритмаси, фруктозанинг 5% эритмаси, декстрозанинг 5% эритмаси.

Гепарин билан, преципитация хавфи туфайли аралаштириш мумкин эмас.

Фторхинолонларни QT интервалини узайтирувчи препаратлар билан бирга буюрилганда, QT интервалини узайиши кузатилади.

Махсус кўрсатмалар

Пневмококклар томонидан чақирилган пневмонияда танлов препарати бўлиб ҳисобланмайди.

Ўткир тонзиллитни даволашда қўлланмайди.

Қуёш нурлари, ультрабинафша нурланиш (симоб-кварцли лампалар, солярий) таъсирида бўлиш тавсия этилмайди.

Марказий нерв тизими томонидан ножўя таъсирлар, аллергик реакциялар, сохтамембраноз колит пайдо бўлган ҳолларда препаратни бекор қилиш керак. Колоноскопик ва/ёки гистологик жиҳатдан исботланган сохтамембраноз колитда, ванкомицин ва метронидазолни перорал буюриш кўрсатилган.

Офлоксацин қўлланганида кам юз берадиган тендинит, айниқса кекса пациентларда, пайларни узилишига (асосан ахиллов пайини) олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим. Тендинит белгилари пайдо бўлган ҳолларда, зудлик билан даволашни тўхтатиш, ахиллов пайини иммобилизация қилиш ва ортопед билан маслаҳатлашиш лозим.

Даволаниш даврида этанол истеъмол қилиш мумкин эмас.

Препарат қўлланганида, кандидозни ривожланишини юқори хавфи туфайли, аёлларга гигиеник тампонларни ишлатиш тавсия этилмайди.

Даволаш фонида миастениянинг кечишини ёмонлашиши, мойил пациентларда порфирия хуружларини тезлашиши юз бериши мумкин.

Туберкулёзнинг бактериологик диагностикасида сохта манфий натижаларга олиб келиши мумкин (Mycobacterium tuberculosis ни ажратиб чиқарилишига тўсқинлик қилади).

Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда офлоксациннинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиб туриш керак. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида заҳарли самараларни ривожланиш хавфи ошади.

Даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ҳамда психомотор реакцияларни тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тормозланиш, дезориентация, уйқучанлик, қусиш.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

Инфузия учун 2 мл/мл эритма.

100 мл дан полиэтилен флаконларда. 1 флакон полипропилен пакетларда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.