ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИКНОМА
ЛИДОКАИН ГИДРОХЛОРИДИ
LIDOCAINI HYDROCHLORIDI
Препаратнинг савдо номи: Лидокаин гидрохлориди
Таъсир этувчи модда (ХПН): лидокаин гидрохлориди
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
фаол модда: лидокаин гидрохлориди – 10,0 г, 20,0 г, 100,0 г;
ёрдамчи моддалар: натрий хлориди – 6,0 г, натрий гидроксиди 1 М эритмаси рН 5-7 гача; инъекция учун сув – 1000 мл.
Таърифи: тиниқ рангсиз ёки бироз буялган суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита.
АТХ коди: C01BB01
Фармакологик хусусиятлари
Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Анестезиянинг барча турларини чақиради: терминал, инфильтрацион, ўтказувчан. Маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсири натрий каналларининг блокадаси ҳисобига нерв толаларининг нерв охирларида нерв ўтказувчанлигини сусайиши билан боғлиқ. Маҳаллий қўлланганида томирлар кенгаяди, маҳаллий қитиқловчи таъсир кўрсатмайди. Шунингдек, яққол антиаритмик таъсирга эга. Асосий натрий оқимининг камайиши ва калий оқимини кўпайиши натижасида спонтан диастолик деполяризация тезлигининг камайиши, препаратнинг антиаритмик таъсири механизмида муҳим роль ўйнайди.
Пуркинье толалари ва юрак қоринчалари мушакларида (IB антиаритмик воситалар синфи) препарат самарали рефрактер даврини ва таъсир потенциали давомийлигини қисқартиради. Шунингдек, препарат қоринчалар фибрилляцияси поғонасини оширади. ЭКГ да Q-T масофа қисқариши аниқланади. Миокарднинг қисқарувчанлиги пасаймайди ёки жуда кам даражада пасаяди. Автоном нерв тизимига таъсир этмайди.
Фармакокинетикаси
Препаратнинг 70% жигардан биринчи ўтишидаёқ фаолсизланади. Организмда катта ҳажмдаги суюқликда тақсимланади. Плазмада терапевтик концентрациялар 1,5-6 мкг/мл ни ташкил этади, бундан юқори концентрацияси заҳарли ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 60-80% ташкил этади. Йўлдош орқали, бош ва орқа мия суюқлигига осон ўтади. Қисқа вақт таъсир этади. Узоқ муддатли инфузиядан кейин яримчиқарилиш даври 90 минутни ташкил қилади. Жигар касалликларида яримчиқарилиш даври 2-3 марта ошиши мумкин. Жигарда гидролиз йўли билан парчаланади. Метаболитлари кўринишида сийдик, ўт-сафро ва кўкрак сути билан (она плазмасидаги концентрациясининг 40% гачаси) чиқарилади.
Қўлланилиши
Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида лидокаин қуйидаги мақсадлар учун ишлатилади: апендектомияда, чуррани йўқотиш ва бошқа жарроҳлик операцияларида инфильтрацион анестезия учун; стоматологияда, қўл-оёқлар хирургияси ва бошқаларда ўтказувчан анестезия учун; нерв чигилларининг блокадаси учун; кичик чаноқ аъзолари ва оёқлардаги ва бошқа операцияларида эпидурал ва орқа мия анестезияси учун; офтальмология, стоматология, урология, шунингдек, турли жарроҳлик операциялари ва муолажаларда, бронхоскопия ва бошқа шиллиқ қаватларнинг терминал анестезияси учун қўлланади.
Антиаритмик восита сифатида лидокаин турли генезли моно-ва политоп қоринча экстрасистолияси ва тахикардияни даволаш ва олдини олиш учун ишлатилади, шу жумладан миокард инфарктининг ўткир босқичида, қоринчалар фибриляциясини йўқотиш учун ва қўшимча восита сифатида юрак дефибриляциясида, юрак катетиризацияси ва ангиокардиографиясида ва бошқа шу каби ташхис муолажаларда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Инфильтрацион анестезия учун 0,5% эритмалари ишлатилади, улар 2% ёки 10% лидокаин эритмасини керакли миқдордаги натрий хлоридининг стерил физиологик эритмаси билан суюлтирилиб олинади. Умумий доза 300 мг дан ошмаслиги керак (600 мл 0,5% эритма).
Периферик нервларнинг анестезияси учун 1% ва 2% эритмалар ишлатилади; максимал умумий доза 400 мг (40 мл 1% эритма ёки 20 мл 2% эритма); нерв чигалларининг блокадаси учун-10-20 мл 1% эритма ёки– 5-10 мл 2% эритма; эпидурал анестезия учун-1% ва 2% эритмалар (300 мг дан кўп бўлмаган лидокаин) ишлатилади.
Шиллиқ қаватларининг терминал анестезияси учун (стоматологияда, эндоскопик текширувларга тайёрлаш ва ўтказишда) 2 мл 10% лидокаин эритмаси ишлатилади.
Препаратнинг таъсирини узайтириш учун адреналин гидрохлориднинг 0,1% эритмасини қўшиш мумкин (5-10мл препарат эритмасига 1 томчидан, аммо эритманинг умумий миқдорига 5 томчидан кўп эмас).
Офтальмологияда 2% эритмалари ишлатилади: текширишдан ёки хирургик операциядан олдин кўзга шу эритмадан 2 томчидан 2-3 марта 30-60 секунд интервал билан томизилади.
Антиаритмик восита сифатида препарат вена ичига юборилади: бошида оқим билан (3-4 минут давомида) ўрта ҳисобда 80 мг дозада (4 мл 2% эритма), сўнгра юбориш томчилаб давом эттирилади: минутига ўрта ҳисобда 2 мг дан 1 мл да 2 мг сақловчи эритмадан.
Одатда бундай эритмани олиш учун 6 мл 2% эритма натрий хлориднинг стерил физиологик эритмаси билан 60 мл га етказилади. Ҳолатга қараб инфузия 24-30 минут давом этиши мумкин. Бир суткада юбориладиган 2мг/мл ли эритманинг умумий миқдори 1200 мл дан ошмаслиги керак.
Юбориш тўхтатилганидан сўнг препаратнинг таъсири 1/2-1 соат давом этади.
Шунингдек, аввал томир ичига оқим билан (секин, 3-4 минут давомида) 80 мг (4мл 2% эритма) юборилади ва бир вақтнинг ўзида мушак ичига (думба ёки дельтасимон мушак) 400 мг (4 мл 10% эритма) юборилади; сўнгра ҳар 3 соатда мушак ичига 200-400 мг дан (2-4 мл 10% эритма) юборилиб турилади.
Ножўя таъсирлари
Препарат одатда яхши ўзлаштирилади, лекин тез вена ичига юборилганида артериал босимни кескин пасайиб кетиши ва коллапс ривожланиши мумкин. Тизимли қўлланилганида шунингдек бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, безовталик, қулоқларда шовқин, тил ва оғиз шиллиқ пардасининг увишиши, кўришнинг бузилиши, артериал қон босимини пасайиши, брадикардия, тиришишли тортилишлар, қалтираш бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Вольф-Паркинсон ва Стокс-Адамс синдромларида, кекса ёшдаги беморлардаги синус тугунининг кучсизлиги синдромида, II-III даражали атриовентрикуляр ва интравентрикуляр блокадада, суправентрикуляр аритмияларда, яққол брадикардияда, кардиоген шокда, жигар функциясининг яққол бузилишларида, препаратга юқори сезувчанликда тизимли қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратнинг организмдаги метаболизмида парааминобензой кислотаси ҳосил бўлиши туфайли, у антисульфаниламид таъсир кўрсатмайди ва сульфаниламид препаратлари билан даволанаётган беморларда қўлланиши мумкин.
Препарат бошқа антиаритмик воситалар билан бирга қўлланганида уларнинг антиаритмик ва заҳарли самараларининг қўшилиши (кардиодепрессив таъсири, МНС қўзғалиши, галюцинациялар) кузатилиши мумкин.
Циметидин, бета-адреноблокаторлар ва МАО ингибиторлари билан бирга қўлланганида, препаратнинг заҳарлилиги ошади, бундай қўшишнинг зарурати бўлганида унинг дозасини камайтириш керак.
Махсус кўрсатмалар
Жигар функцияси заифлашган (масалан, жигар церрози) ёки жигарда қон айланиши сусайган беморларда (масалан, юрак етишмовчилиги ва ўткир миокард инфарктида), гиповолемияда, шокда, буйрак етишмовчилигида, шунингдек ёши 65 дан юқори бўлган беморларда препаратнинг дозасини 2 марта камайтириш керак, қўллаш давомийлигини ҳам иложи борича қисқартириш керак. Агарда препаратни юбориш бир суткадан ортиқ давом этса, унинг чиқарилиши секинлашади, шунинг учун унинг дозасини камайтириш керак. Препаратнинг инъекцияларида ЭКГ ни тўхтовсиз ёзиб туриш керак.
Кузатилиши мумкин бўлган ножўя таъсирларини олдини олиш мақсадида, парентерал юборишга мўлжалланган қисқа таъсир қилувчи барбитуратлар, қалтираш, клонико-тоник тиришишларни олдини олиш учун бензодиазепин қатори транквилизаторлари; гипотония ривожланган ҳолда томир ичига юбориш учун симпатомиметик воситалар; брадикардияда томир ичига юбориш учун атропин (0,5-1,0 мг) тайёр ҳолда бор бўлиши керак. Доза ошириб юборилган ҳолларда юқорида қайд этилган симптомлардан ташқари коллапс ва МНС нинг сусайиши ривожланиши мумкин. Бундай ҳолда юқорида санаб ўтилган препаратлардан ташқари ўпканинг сунъий вентиляцияси ёки бошқа жонлантириш тадбирларини ўтказиш керак бўлади.
Синусли брадикардияси ва тўлиқ бўлмаган юрак блокадаси бўлган беморларда препаратни қўллашдан олдин атропин, изопротеренол ёки ритмни электр юритувчиси ёрдамида юрак ритмини тезлаштириш керак. Акс ҳолда оғир аритмия ва тўлиқ блокада пайдо бўлиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Лидокаин гидрохлоридининг ножўя самараларида ва дозасини ошириб юборилишдаги даволаш тадбирлари.
Маҳаллий анестетикка бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, эйфория кўринишидаги токсик реакциялар кўринишидаги кичик белгилари пайдо бўлганида препаратни кейинги юборишлари тўхтатилади. Пациент горизонтал ҳолатда бўлади; кислороднинг ингаляцияси татби қилинади ва вена ичига 10 мг седуксен (реланиум) юборилади. Эритмаларни вена ичига инфузия қилиш учун тизими тайёрланади. ҳамма тадбирлар бир вақтда артериал босим ва пульснинг назорати остида бажарилади. Ташқи нафаснинг бузилиш даражасига қараб ўпкани ҳаво-кислород аралашмаси билан нафас аппарати ниқоби ёрдамчи ёрдамчи ёки суъний вентиляция ўтказилади. Мимик ва скелет мушакларининг тиришишлари пайдо бўлган ҳолларда, улар 1% гексенал ва типентал натрийни вена ичига секин юбориш орқали йўқотилади. Енгил гипотензия операцион столнинг бош қисмини тушириш ва электролит эритмаларни инфузия қилиш ёрдамида бартараф қилинади. Артериал босимнинг яққол пасайишини, брадикардияни қуйидаги тадбирлар орқали йўқотиш мумкин: операцион столнинг бош қисми туширилади ва нафас йўлларини ўтказувчанлигини кузатилади; вена ичига электролит эритмалари ёки коллоид плазма ўрнини босувчилар юборилади; глюкокортикоидлар (125-25 мг гидрокортизон, 30-60 мг преднизолон); шунингдек вена ичига 0,1% адреналин эритмаси 0,025-0,1 мг дозада (1 мл официнал 0,1% адреналин эритмаси 10 мл натрий хлоридининг изотоник 0,9% инъекция учун эритмасида суюлтирилади ва 1 мл дан кутилган самарага эришилгунича юборилади). Кейинчалик адреналин гидрохлоридини артериал босимни ва пульсни назорати остида инфузион юборишга ўтилади. Яққол брадикардияда – атропин юборилади.
Чиқарилиш шакли
3,5 ёки 5 мл дан инъекция учун 1%, 2% ва 2 мл дан 10% ли эритма шиша ампулаларда ёки полипропилендан ёки тиббий полиэтилендан ампулалардан. 5 ёки 10 ампуладан контур уяли ўрамда. 1 ёки 2 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқнома билан қутида ёки 10, 20 ёки 40 ампуладан қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
Лидокаин гидрохлориди инъекция учун эритма 2% ва 10% – 2 йил.
Лидокаин гидрохлориди инъекция учун эритма 1% – 3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.