ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗМАСОЛ

AZMASOL

Препаратнинг савдо номи: Азмасол

Таъсир этувчи модда (ХПН): сальбутамол

Дори шакли: ингаляция учун дозаланган аэрозоль, 100 мкг/доза.

Таркиби:

1 доза қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: сальбутамол (сальбутамол сульфати кўринишида) – 100 мкг;

ёрдамчи моддалар: сувсиз этанол 1,1,1,2 – тетрафторэтан (ГФА 134а), олеин кислотаси.

Таърифи: гомоген суспензия сақловчи, шикастланишсиз ва оқиб чиқиш белгилари бўлмаган, босим остидаги герметик аэрозол баллон.

Фармакотерапевтик гуруҳи: бронхолитик восита.

АТХ коди: R03AC02.

Фармакологик хусусиятлари

Сальбутамол бета-2-адренорецепторларнинг селектив агонисти ҳисобланади. Терапевтик дозаларда у миокарднинг бета-1-адренорецепторларига аҳамиятсиз таъсир кўрсатиб, бронхларнинг силлиқ мушакларидаги бета-2-адренорецепторларга таъсир кўрсатади. Бронхларнинг спазмини олдини олиб ёки бартараф этиб, яққол бронхларни кенгайтирувчи самара кўрсатади, нафас йўлларида қаршиликни камайтиради. Ўпканинг тириклик хажмини оширади. Тавсия этилган терапевтик дозаларда юрак-қон томир тизимига салбий таъсир кўрсатмайди, артериал босимни ошишини чақирмайди. Шу гуруҳга мансуб бошқа дори воситаларига нисбатан камроқ даражада мусбат хроно- ва инотроп таъсир кўрсатади. Коронар артерияларнинг кенгайишини чақиради. Бир қатор метаболик самараларга эга: қонда калийнинг концентрациясини камайтиради, гликогенолиз ва инсулин секрециясига таъсир кўрсатади, ацидоз ривожланиши хавфини ошириб, гипергликемик (айниқса бронхиал астмаси бўлган пациентларда) ва липолитик самара кўрсатади.

Ингаляцион шаклларини қўллагандан кейин таъсири тез бошланади, самарасини бошланиши – 5 минутдан кейин, максимум – 30-90 минутдан кейн (максимал самаранинг 75% га 5 минут давомида эришилади), давомийлиги – 4-6 соатни ташкил этади.

Фармакокинетикаси

Ингаляцион юборилгандан кейин сальбутамол дозасининг 10-20% қуйи нафас йўлларига етиб боради. Дозанинг қолган қисми ингаляторда қолади ёки бурун-ҳалқум шиллиқ қаватига чўкади ва сўнгра ютиб юборилади. Нафас йўлларининг шиллиқ қаватига тушган фракцияси ўпка тўқимаси ва қонга сўрилади, лекин ўпкада метаболизмга учрамайди.

Сальбутамолнинг плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси тахминан 10% ни ташкил қилади.

Сальбутамол жигарда метаболизмга учрайди ва асосан сийдик билан ўзгармаган кўринишда ва фенол суьлфати кўринишида чиқарилади. Ингаляцион дозани ютиб юборилган қисми меъда-ичак йўлларидан сўрилади ва фенол сульфатига айланиб, жигар орқали “биринчи ўтиш” да жадал метаболизмга учрайди. Ўзгармаган сальбутамол ва конъюгат асосан сийдик билан чиқарилади.

Сальбутамолнинг ярим чиқарилиш даври 4-6 соатни ташкил қилади. Буйраклар орқали қисман ўзгармаган кўринишда ва қисман фаол бўлмаган метаболити 4’-О-сульфат (фенол сульфати) кўринишида чиқарилади. Аҳамиятсиз қисми сафро (4%), ахлат билан чиқарилади. Сальбутамол дозасининг катта қисми 72 соат давомида чиқарилади.

Қўлланилиши

1. Бронхиал астма:

• бронхиал астма, шу жумладан оғир кечувчи бронхиаст астмани зўрайишида хуружларни бартараф этиш;
• аллергенлар таъсири билан боғлиқ ёки жисмоний юклама чақирган бронхоспазм хуружларини олдини олиш;
• бронхиал астмани узоқ вақт самарани бир маромда ушлаб турувчи даволашнинг бир компоненти сифатида қўллаш.

2. Нафас йўлларининг қайтувчан обструкцияси билан кечувчи ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК), сурункали бронхитда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

АЗМАСОЛ фақат ингаляцион юбориш учун мўлжалланган. Препаратнинг дозасини ёки қўллаш тез-тезлигини ошириш ҳақидаги қарорни фақат шифокор қабул қилади.

Препаратни суткада 4 мартадан ортиқ қўллаш тавсия этилмайди. Препаратнинг максимал дозаларини тез-тез қўллаш ёки дозани тўсатдан оширилишига эҳтиёж касалликни кечишини ёмонлашувидан далолат беради.

Катталар, кексалар ва 12 ёшдан ошган болалар. Мажмуавий даволаш таркибида бронхиал астма ва ЎСОК да самарани бир маромда ушлаб турувчи давомли даволаш: тавсия этилган доза 200 мкг (2 ингаляция) суткада 4 мартани ташкил қилади.

Бронхоспазм хуружини бартараф этиш: тавсия этилган доза 100-200 мкг (1-2 ингаляция) ни ташкил қилади. Аллергенлар таъсири билан боғлиқ ёки жисмоний юклама чақирган бронхоспазм хуружларини олдини олиш: тавсия этилган доза қўзғатувчи омил таъсиридан 10-15 минут олдин 200 мкг (2 ингаляция) суткада 4 мартани ташкил қилади.

Максимал суткалик доза: 1200 мкг (12 ингаляция).

2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар. Мажмуавий даволаш таркибида бронхиал астма ва ЎСОК да самарани бир маромда ушлаб турувчи давомли даволаш: тавсия этилган доза 200 мкг (2 ингаляция) суткада 4 мартани ташкил қилади.

Бронхоспазм хуружини бартараф этиш: тавсия этилган доза 100-200 мкг (1-2 ингаляция) ни ташкил қилади.

Аллергенлар таъсири билан боғлиқ ёки жисмоний юклама чақирган бронхоспазм хуружларини олдини олиш: тавсия этилган доза қўзғатувчи омил таъсиридан 10-15 минут олдин 100-200 мкг (1-2 ингаляция) суткада 4 мартани ташкил қилади.

Максимал суткалик доза: 800 мкг (8 ингаляция).

Ингаляторни қўллаш қоидаси

Биринчи марта қўллаш учун тайёрлаш:

Препаратни биринчи марта қўллашдан олдин ингалятор-учликдан ҳимоя қалпоқчасини ечиш керак. Сўнгра баллонни вертикал ҳаракатлар билан жадал чайқатиш, ингалятор-учликни пастга қаратиб баллонни тўнкариш ва клапанни адекват ишлашига ишонч ҳосил қилиш учун ҳавога икки марта пуркаш керак. Препаратни қўллашда бир неча кунлик танаффусда баллонни жадал чайқатгандан кейин ҳавога бир марта пуркаш керак.

Қўлланиши:

1. Ингалятор-учликдан ҳимоя қалпоқчасини ечилади. Ингалятор-учликнинг ички ва ташқи юзаси тоза эканлигига ишонч ҳосил қилиш керак.
2. Баллон вертикал ҳаракатлар билан жадал чайқатилади.
3. Ингалятор-учликни пастга қаратиб баллонни тўнкариш, баллонни бош ва ўрта ва кўрсаткич бармоқлари орасида вертикал ҳолатда шундай ушлаш керакки, бунда катта бармоқ ингалятор-учлик остида бўлиши керак.
4. Иложи борича чуқур нафас чиқарилади, сўнгра ингалятор-учлик тишлар орасида жойланади ва лаблар билан сиқилади, бунда у тишланмайди.
5. Оғиз орқали нафас олишни бошлаб, препарат дозаси ажралиб чиқиши учун баллоннинг юқори қисмига босилади, бунда секин ва чуқур нафас олиш давом эттирилади.
6. Нафас олиш тутиб турилади, ингалятор-учлик оғиздан чиқарилади ва баллоннинг юқори қисмидан бармоқ олинади. Имконият борича нафас ушлаб турилади.
7. Агар зарур бўлса кейинги ингаляция ўтказилади. Бунинг учун баллонни вертикал ҳолатда тахминан 30 секунд тутиб турилади. Шундан сўнг 2-6 пунктларда таърифланган йўриқномаларга мувофиқ бажарилади.

Ингалятор-учлик ҳимоя қалпоқчаси билан беркитилади.

МУҲИМ: 4, 5 ва 6 пунктларга риоя қилиб, ҳаракатлар шошмасдан бажарилади. Дозани ажралиб чиқишидан бевосита олдин иложи борича секинроқ нафас олиш муҳим. Агар оғиз атрофида “булут” пайдо бўлса, 2 пунктдан бошлаб такрорлаш керак.

Толазаш:

Ингалятор-учликни хафтада камида бир марта тозалаш керак.

1. Ингалятор-учликдан ҳимоя қалпоқчасини ечилади, ингалятор-учлик эса баллондан ечилади.
2. Илиқ оқава сувда ингалятор-учлик ва ҳимоя қалпоқчаси синчковлик билан ювилади.
3. Ингалятор-учлик ва ҳимоя қалпоқчаси ички ва ташқи томонидан синчковлик билан қуритилади.
4. Баллон ва клапан учига ингалятор-учлик кийдирилади, ингалятор-учликнинг эркин тешиги ҳимоя қалпоқчаси билан беркитилади. Баллон сувга туширилмасин!

Ножўя таъсирлари

Тез-тезлиги бўйича ножўя самаралар қуйидаги тоифаларга ажратилиши мумкин: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000) учрайдиган.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – дерматит; жуда кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан ангионевротик шиш, тери тошмаси;

Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда – гипокалиемия.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – тремор, бош оғриғи, хавотирлик; кам ҳолларда – бош айланиши, уйқучанлик, чарчоқлик; жуда кам ҳолларда – гиперфаоллик.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез – тахикардия, юрак уришини ҳис қилиш; кам ҳолларда – тери гиперемияси билан кечувчи периферик қон томирларни кенгайиши, кўкракда дискомфорт ёки оғриқ; жуда кам ҳолларда – аритмия, шу жумладан юрак бўлмачалари фибрилляцияси, суправентрикуляр тахикардия, экстрасистолия, артериал босимни пасайиши ва коллапс.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – йўтал, нафас йўлларини таъсирланиши; жуда кам ҳолларда – бронхоспазм (парадоксал ёки препаратга ўта юқори сезувчанлик чақирган).

Меъда-ичак йўллари томонидан: кам ҳолларда – оғиз бўшлиғи ва ҳиқилдоқ шиллиқ қаватини таъсирланиши, таъм билишни ўзгариши, кўнгил айниши, қусиш.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – мушакларни тиришиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратнинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанлик.
• 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

Агар анамнезида тахиаритмия кузатилса, миокардит, юрак нуқсонлари, аортал стеноз, юрак ишемик касаллиги, оғир сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсацияланган қандли диабет, глаукома, тутқаноқ хуружлари, буйрак ёки жигар етишмовчилиги, носелектив бета-адреноблокаторларни бир вақтда қабул қилиш, ҳомиладорлик, лактация даврида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Марказий нерв тизимини рағбатлантирувчи воситаларнинг таъсирини, тиреотоксикози бўлган беморларда тахикардияни кучайтиради, юрак гликозидларини қабул қилиш фонида экстрасистолия ривожланиши эҳтимолини оширади. Теофиллин ва бошқа ксантинлар бир вақтда қўлланганда тахиаритмия; ингаляцион анестезия учун воситалар, леводопа – оғир қоринчалар аритмиялари ривожланиш эҳтимолини оширади.

Моноаминооксидаза ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар сальбутамолнинг таъсирини кучайтириб, артериал босимни тўсатдан пасайишига олиб келиши мумкин.

Носелектив бета-адреноблокаторлар билан номутаносиб (фармакологик антагонизм) (буни бета-адреноблокаторларнинг кўз учун дори шаклларини қўллаганда ҳам эътиборга олиш керак).

М-холиноблокаторлар (шу жумладан ингаляцион) билан бир вақтда буюриш кўз ички босимини ошишига олиб келиши мумкин.

Диуретиклар, ксантинлар ва глюкокортикостероидлар сальбутамолнинг гипокалиемик таъсирини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Пациентларни Сальбутамол препаратини тўғри қўллаш ҳақида хабардор қилиш керак. Препаратни тўғри қўллаш ва йўриқномаларга қатъий амал қилиш сальбутамолни бронхларга тушишини таъминлашдан иборат. Даволашни бошида препаратни тиббий ходим кузатуви остида ва кўзгу олдида машқ қилгандан кейин қўллаш керак. Бошқа ингаляцион препаратларни қўллагандаги каби баллон совутилганда терапевтик самара камайиши мумкин. Шунинг учун қўллашдан олдин препарат сақловчи баллон ҳона ҳароратигача иситилиши керак (баллон бир неча минут давомида қўлда иситилади, бошқа усулларни қўллаш мумкин эмас!).

Баллон ичидагиси босим остида бўлади, шунинг учун баллонни қиздириш, синдириш, тешиш ёки ёқиш мумкин эмас, ҳатто улар бўш бўлса ҳам.

Ингаляциядан кейин оғизда нохуш ҳиссиётлар ва томоқни қичишиши юзага келган ҳолларда оғизни сув билан чайиш керак.

Бронходилататорлар ностабил ёки оғир кечаётган бронхиал астмани даволашнинг ягона ёки асосий компоненти бўлмаслиги керак.

Агар препаратнинг асосий дозаси самарасизроқ ёки қисқароқ бўлиб қолса (препаратнинг таъсири камида 3 соат сақланиши керак), пациент шифокорга мурожаат этиши керак. Сальбутамолнинг дозасини ёки қабул қилиш тез-тезлигини ошириш фақат шифокор назорати остида амалга ошириш керак. Кейинги дозаларни қўллаш орасидаги интервални қисқартириш фақат жуда зарур ҳолатларда амалга ошириш мумкин ва қатъий асосланган бўлиши керак. Бронхиал астмани даволаш учун қисқа таъсирга эга бета-2-адренорецепторларнинг ингаляцион агонистларини қўллашга эҳтиёжни ошиши касалликни зўрайишидан далолат беради. Бундай ҳолларда пациентни даволаш режасини қайта кўриб чиқиш керак. Бронхиал астмани зўрайишида юқори дозалари қабул қилиш “рикошет” синдромини (ҳар бир кейинги хуруж жадалроқ кечади) чақириши мумкин. Оғир бўғилиш хуружида ингаляциялар орасидаги танаффус камиди 20 минут бўлиши керак.

Ҳаддан ташқари узоқ вақт даволаганда, шунингдек препаратни тўсатдан бекор қилганда асоратлар хавфи ошади. Сальбутамолни узоқ вақт қўллаш асосий даволаш учун яллиғланишга қарши препаратларни ишлатиш билан олиб борилиши керак.

Бронхиал астмани тўсатдан ва авж олиб борувчи ёмонлашиши пациентнинг ҳаёти учун хавф туғдириши мумкин, шунинг учун бундай ҳолларда глюкокортикостероидларни буюриш ёки дозасини ошириш ҳақидаги масала шошилинч равишда ҳал этилиши керак. Бундай пациентларда нафасни чиқаришни чўққи тезлигини ҳар кунги мониторингини ўтказиш тавсия этилади.

Тиреотоксикози бўлган пациентларда сальбутамолни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бета-2-адренорецепторларнинг агонистлари билан даволаш, айниқса уларни парентерал юборилганда ёки небулайзер ёрдамида қўллаш гипогликемияга олиб келиши мумкин. Бронхиал астманинг оғир хуружларини даволаганда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки бундай ҳолларда ксантин ҳосилалари, глюкокортикостероидлар, диуретикларни бир вақтда қўллаш оқибатида, шунингдек гипоксия оқибатида гипокалиемия кучайиши мумкин. Бундай ҳолларда қон зардобида калийнинг концентрациясини назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладор аёлларга сальбутамолни фақат пациент учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина буюриш мумкин. Сальбутамолни кўкрак сутига кириши эҳтимолини инкор этиб бўлмайди, шунинг учун эмизикли аёлларда, пациентнинг ўзи учун кутилаётган фойда бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳоллардан ташқари буюриш тавсия этилмайди. Кўкрак сутидаги сальбутамол янги туғилган чақалоққа салбий таъсир кўрсатиши ҳақидаги маълумотлар йўқ.

Педиатрияда қўлланиши

2 ёшдан 12 ёшгача болаларда қўллашга қарши кўрсатмалар йўқ. Максимал суткалик доза: 800 мкг (8 ингаляция).

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Сальбутамол тиришишлар ва бош айланиши каби ножўя таъсирлар чақириши мумкинлиги туфайли, биринчи марта қўллаётганда жуда эҳтиёткорликка риоя қилиш ёки транспорт воситаларини бошқаришдан ва бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан воз кечиш тавсия этилади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўпроқ учрайдиганлари – гипокалиемия, артериал босимни пасайиши, тахикардия, мушак тремори, кўнгил айниши, қусиш; камроқ учрайдиганлари – қўзғалиш, гипергликемия, респиратор алкалоз, гипоксия, бош оғриғи; кам ҳолларда – галлюцинациялар, тиришишлар, тахиаритмия, юрак қоринчалари хилпиллаши, периферик қон томирларни кенгайиши.

Даволаш: симптоматик (препаратни бекор қилиш керак), тахиаритмияда кардиоселектив бета-адреноблокаторлар юборилади (бронхоспазм юзага келиши хавфи туфайли эҳтиёткорлик билан). Сальбутамолнинг юқори дозаларини қўллаш гипокалиемия чақириши мумкин, шунинг учун дозани ошириб юборишга шубҳа бўлганида қон зардобида калийнинг концентрациясини назорат қилиш керак.

Чиқарилиш шакли

Ҳимоя қалпоқчали пурковчи учлик билан таъминланган дозаловчи клапанли герметик алюмин баллон.

Баллон, қалпоқчали учлик ва қўллаш бўйича йўриқномасини сақловчи картон қути.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

24 ой.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.