ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МЕРОПЕНЕМ-SANITA

MEROPENEMUM-SANITA

Препаратнинг савдо номи: Меропенем-Sanita

Таъсир этувчи модда (ХПН): Меропенем

Дори шакли: Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: Меропенем – 500 мг ёки 1000 мг.

Ёрдамчи модда: натрий карбонати.

Таърифи: Оқ ёки деярли оқ рангли кристалл кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (карбапенемлар гуруҳи).

АТХ коди: J01DH02

Фармакологик ҳусусиятлари

Парентерал қўллаш учун мўлжалланган карбапенемлар гуруҳига мансуб, одамнинг дегидропептидаза-1 (ДГП-1) ферментига чидамли, бўлган антибиотик бўлиб, ДГП-1 ингибиторини қўшимча юборишни талаб этмайди. Меропенем бактерияларнинг ҳужайра девори синтезига таъсири қилиши ҳисобига бактерицид таъсир кўрсатади. Меропенемни аэроб ва анаэроб бактерияларнинг кенг таъсир доирасига қарши кучли бактерицид таъсири бактерияларнинг ҳужайра девори орқали ўтиш ҳусусиятини юқорилиги, кўпчилик β-лактамазаларга барқарорлик даражасини юқорилиги ва пенициллинни боғловчи оқсиллар (ПБО) га аҳамиятли даражада аффинлиги (яқинлиги) билан тушунтирилади. Минимал бактерицид концентрацияси (МБК) одатда минимал ингибиция қилувчи концентрацияси (МИК) каби бўлади. Синамалар ўтказилган бактерияларнинг турларини 76% учун МБК/МИК нисбати 2 ёки ундан кам бўлган. In vitro шароитларда аниқланган меропенемнинг антибактериал фаоллик доирасига деярли барча клиник аҳамиятли граммусбат ва грамманфий, аэроб ва анаэроб микроорганизмлар киради.

Граммусбат аэроб бактериялар:

Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Lactobacillus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), коагулаза-манфий стафилококклар, шу жумладан Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир ва чидамли штаммлари), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus viridansi.

Грамманфий аэроб бактериялар:

Acinetobacter baumannii, Campylobacter сolli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia соlli, Haemophilus influenzae (шу жумладан, β-лактамазани ишлаб чиқарадиган штаммлари ва ампициллинга резистент штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан, β-лактамазани ишлаб чиқарадиган ва пенициллин ва спектиномицинга чидамли штаммлари), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Анаэроб бактериялар:

Bacteroides fragilis, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Clostridium sporogenes, Clostridium innocuum, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium varium, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium ва метициллинга резистент стафилококклар препаратга чидамлидир.

Фармакокинетикаси

Соғлом кўнгиллиларга меропенемнинг бир дозасини вена ичига 30 минут давомида юбориш қон плазмасида 500 мг дозаси учун 23 мкг/мл, 1 г дозаси учун 49 мкг/мл га тенг чўққи концентрациясига олиб келади.

500 мг препарат вена ичига юборилганидан сўнг 6 соатдан кейин плазмада меропенемнинг даражаси 1 мкг/мл ва ундан кам қийматгача пасаяди. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларга меропенем 8 соатлик интервал билан кўп марта юборилганида, препаратни тўпланиши кузатилмайди. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври тахминан 1 соатни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 2% ни ташкил этади. Меропенем организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларига, шу жумладан бактериал менингити бўлган беморларнинг цереброспинал суюқлигига яхши ўтади, кўпчилик бактерияларни бостириш учун талаб этилган концентрациядан юқори бўлган концентрацияга эришилади. Болаларда ўтказилган тадқиқотлар, меропенемнинг фармакокинетикаси болаларда ва катталарда ўхшашлигини кўрсатди. 3 ойликдан 2 ёшгача бўлган болаларда меропенемнинг ярим чиқарилиш даври тахминан 1,5 соатни ташкил этади, 10-40 мг/кг дозалар диапазонида тўғри пропорционал боғлиқлик кузатилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда меропенемнинг клиренси креатинин клиренси билан мос келади. Бундай беморларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак. Кекса ёшдаги пациентларда меропенемнинг клиренсини пасайиши, креатинин клиренсини ёшга қараб пасайиб бориши билан мос келади.

Жигар касалликлари бўлган пациентларда меропенемнинг фармакокинетикасини текшириш, ушбу патологик ўзгаришларни меропенемнинг фармакокинетикасига таъсир қилмаслигини кўрсатди.

Қўлланилиши

Меропенем болалар ва катталарда меропенемга сезгир бир ёки бир неча қўзғатувчилар чақирган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун қўлланилади:

• сепсис;
• қорин бўшлиғи инфекциялари (шу жумладан, асоратланган аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
• гинекологик инфекциялар (шу жумладан, эндометрит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (шу жумладан сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
• бактериал менингит;
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан, пневмония, шунингдек госпитал пневмония);
• сийдик чиқариш тизимининг инфекциялари (шу жумладан, пиелонефрит, пиелит);
• фебрил нейтропения симптомлари бўлган катта ёшдаги пациентларда инфекцияга гумон қилинганида эмпирик даволаш (монотерапия ҳолида ёки вирусларга қарши ёки замбуруғларга қарши дори воситалари билан мажмуада даволаш) учун қўлланади.

Меропенем полимикроб инфекцияларни даволашда микробларга қарши бошқа дори воситалари билан мажмуада ёки монотерапия сифатида қўлланади. Меропенем препаратини монотерапия ҳолида ёки бошқа антибактериал дори воситалари билан мажмуада вена ичига юбориш муковисцидоз ва қуйи нафас йўлларининг сурункали инфекциялари бўлган пациентларга самарали таъсир қилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар: Препаратнинг дозаси ва даволаш давомийлиги инфекциянинг тури ва оғирлиги ҳамда пациентнинг ҳолатига қараб белгиланади. Тавсия этилган суткалик дозалари қуйидагиларни ташкил этади:

Пневмония, шу жумладан касалхонадан ташқари пневмонияни даволашда – вена ичига 500 мг дан ҳар 8 соатда юборилади.

Септицемияси бўлган пациентларни даволашда – вена ичига 500 мг дан ҳар 8 соатда юборилади.

Эндометрит каби гинекологик инфекцияларни даволашда – вена ичига 500 мг дан ҳар 8 соатда юборилади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларни даволашда – вена ичига 500 мг дан ҳар 8 соатда юборилади.

Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларини даволашда – вена ичига 1 г дан ҳар 8 соатда юборилади.

Нейтропенияси бўлган пациентларда гумон қилинган инфекцияни даволашда – вена ичига 1 г дан ҳар 8 соатда юборилади.

Кистозли фиброзда тавсия этилган дозаси – вена ичига ҳар 8 соатда 2 г ни ташкил этади.

Буйрак фаолиятини етишмовчилиги бўлган катта ёшли пациентлар учун дозаси:

Креатинин клиренси минутига 51 мл дан кам бўлган пациентларда дозани қуйида келтирилган схема бўйича камайтириш керак:

Меропенем организмдан гемодиализ ёрдамида чиқарилади; агар меропенем билан узоқ вақт даволаш талаб этилса, плазмада терапевтик самарали концентрацияни тиклаш учун доза бирлигини (инфекциянинг тури ва оғирлигига қараб) гемодиализ муолажаси тугаши билан юбориш тавсия этилади.

Перитонеал диализга киритилган беморларда меропенемни қўллаш тажрибаси йўқ.

Жигар фаолияти бузилган катта ёшли пациентлар учун дозаси: дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Кекса ёшли пациентлар:

Буйрак фаолиятини нормал ёки креатинин клиренси минутига 50 мл дан кўп бўлган кекса ёшли беморларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Болалар:

3 ойликдан 12 ёшгача бўлган болалар учун тавсия этилган дозаси инфекциянинг тури ва оғирлигига, патоген микроорганизмнинг сезгирлигига ва пациентнинг ҳолатига қараб, ҳар 8 соатда 1 кг тана вазнига 10-20 мг ни ташкил этади. Тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган болаларга катталар учун мўлжалланган дозани қўллаш керак. Кистозли фиброз билан хасталанган 4 ёшдан 18 ёшгача бўлган болалар учун, шунингдек қуйи нафас йўлларининг сурункали инфекцияларини зўрайишини даволаш учун ҳар 8 соатда тана вазнига тахминан 25-40 мг/кг дозалар қўлланади. Менингитда тавсия этилган дозаси ҳар 8 соатда тана вазнига 40 мг/кг ни ташкил этади. Буйрак етишмовчилиги бўлган болаларда меропенемни қўллаш тажрибаси йўқ.

Ножўя таъсирлари

Оғир даражадаги ножўя самаралар кам кузатилади. Клиник тадқиқотлар вақтида қуйидаги ножўя самаралар юзасидан хабарлар берилган:

Вена ичига юборилган соҳада маҳаллий реакциялар: яллиғланиш, тромбофлебит, юборилган жойда оғриқ.

Дерматологик реакциялар: қичишиш, тошма, эшакеми. Кам ҳолларда кўп шаклли (экссудатив) эритема, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея; айрим ҳолларда – сохтамембраноз колит.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Меропенемга ва бошқа бета-лактам антибиотикларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Пробенецид буйрак найчалари орқали чиқарилиши бўйича меропенем билан рақобатлашади, шу билан меропенемнинг ярим парчаланиш даврини узайишига ва плазмада унинг концентрациясини ошишига олиб келадиган буйрак секрециясини сусайтиради. Пробенецидсиз юборилган меропенемнинг таъсир давомийлиги ва самарадорлиги бир хил бўлганлиги сабабли, пробенецидни меропенем билан бир вақтда юбориш тавсия этилмайди.

Меропенем бошқа дори воситалари (юқорида келтирилган пробенециддан ташқари) билан бир вақтда биронта ҳам фармакологик нохуш ўзаро таъсирсиз буюрилган.

Махсус кўрсатмалар

Бошқа карбапенемлар ва бета-лактам антибиотиклари, пенициллинлар ва цефалоспоринлар ўртасида кесишган аллергенлик мавжуд. Меропенем билан даволашни бошлашдан олдин бета-лактам антибиотикларга нисбатан ўта юқори сезувчанлик реакциялари кузатилганлигини синчиклаб суриштириш керак.

Анамнезида шундай ҳолатлар кузатилган пациентларга меропенем эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Меропенемга аллергик реакция ривожланганида препаратни қўллашни тўхтатиш ва тегишли чораларни кўриш тавсия этилади.

Педиатрияда ишлатилиши.

3 ойликкача бўлган болаларда препаратни қўллаш самарадорлиги ва ўзлаштирилиши баҳоланмаган, шунинг учун бу ёшдан кичик бўлган болаларга препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлган болаларда препаратни қўллаш тажрибаси йўқ.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик вақтида меропенемнинг ҳавфсизлиги аниқланмаган. Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотлар ривожланаётган ҳомилага бирон-бир нохуш таъсир қилишини кўрсатмади. Ягона нохуш самараси бўлиб, урғочи маймунларда 13 та ҳомила ташлаш ҳолати аниқланган. Ҳомиладорлик ва лактация даврида ҳомила, гўдак ва она учун препаратни қўллашдан кутилган потенциал афзаллик ва бўлиши мумкин бўлган ҳавфни баҳолаш керак. Ҳар бир ҳолатда препаратни шифокорнинг билвосита назорати остида қўллаш керак. Меропенем ҳайвонларнинг сутида жуда паст концентрацияларда аниқланади. Препарат билан даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Даволаш вақтида, айниқса буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда, доза тасодифан ошириб юборилиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Нормада препаратни буйраклар орқали тез чиқарилиши кузатилади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда гемодиализ меропенем ва унинг метаболитларини организмдан самарали равишда ажратиб чиқаради.

Чиқарилиш шакли

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.