ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА МС

ACIDUM ACETYLSALICYLICUM MS

Препаратнинг савдо номи: Ацетилсалициловая кислота МС

Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилсалицил кислотаси

Дори шакли: таблеткалар.

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ацетилсалицил кислотаси – 0,5 г;

ёрдамчи моддалар: 0,0237 г картошка крахмали, 0,0010 г тальк, 0,0240 г лактоза моногидрати (сут қанди), 0,0003 г повидон (қуйимолекуляр поливинилпирролидон), 0,0010 г стеарин кислотаси.

Таърифи: оқ рангли, яссицилиндрик шаклли, бироз мармарли риска ва фаскали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП).

АТХ коди: N02BA01.

Фармакологик хусусиятлари

Препарат оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади, бу простагландинлар синтезида иштирок этувчи циклооксигеназанинг ингибиция қилиниши билан боғлиқ. Ацетилсалицил кислотаси тромбоксан А₂ нинг синтезини блоклаб, тромбоцитларнинг агрегациясини ингибиция қилади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида сўрилиши тўлиқ. Сўрилиш вақтида ичак деворида ва жигарда тизим олди элиминациясига дучор бўлади (ацетил гуруҳи ажралади). Сўрилган қисми махсус эстеразалар билан тез гидролизланади, шунинг учун ярим чиқарилиш даври –      15-20 минутдан кўп эмас.

Организмда айланиб юради (75-90% альбумин билан боғланган ҳолда) ва тўқималарда салицил кислотасининг аниони кўринишида тақсимланади.

Максимал концентрациясига эришиш вақти – 2 соат. Салицил кислотасининг зардобдаги даражаси жуда ўзгарувчан. Салицилатлар организмнинг кўпчилик тўқима ва  суюқликларига, шу жумладан орқа мия, перитонеал ва синовиал суюқликларга осон киради. Бўғим бўшлиқларига кириши гиперемия ва шиш бўлганида тезлашади ва яллиғланишнинг пролифератив фазасида секинлашади. Салицилатлар оз миқдорда бош мия тўқимасида, қолдиқ миқдорда – сафро, тер, аҳлатда аниқланади. Ацидоз пайдо бўлганида салицилатларнинг кўп қисми тўқималарга, шу жумладан бош мия тўқимасига яхши кирувчи ионланмаган кислотага айланади. Йўлдош орқали тез ўтади, оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади.

Асосан жигарда, кўпчилик тўқималар ва сийдикда аниқланадиган 4 метаболитларини ҳосил бўлиши билан, метаболизмга учрайди. Асосан буйракларнинг найчаларида фаол секреция йўли билан ўзгармаган ҳолда (60%) ва метаболитлари кўринишида чиқарилади. Ўзгармаган салицилатнинг чиқарилиши сийдикнинг рН га боғлиқ (сийдик ишқорийлашганда салицилатларнинг ионланиши ошади, уларнинг қайта сўрилиши ёмонлашади ва чиқарилиши аҳамиятли ошади). Чиқарилиш тезлиги дозага боғлиқ: юқори бўлмаган дозалар қабул қилинганида ярим чиқарилиш даври – 2-3 соат, доза оширилиши билан 15-30 соатгача ошиши мумкин

Қўлланилиши

Оғриқ синдромини симптоматик даволаш: бош оғриғи (шу жумладан асбтинент синдромида), тиш оғриғи, томоқ оғриғи, бел ва мушакларда оғриқлар, бўғимлардаги оғриқлар, ҳайз кўришдаги оғриқлар.

Шамоллаш ва бошқа инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги (катталар ва 15 ёшдан ошган болаларда) юқори тана ҳароратида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга: бир марталик доза 0,25-0,5 г ни ташкил қилади, максимал бир марталик доза 1,0 г (0,5 г дан 2 таблетка), максимал суткалик 3,0 г (0,5 г дан 6 таблетка), бир марталик дозани зарурати бўлганида суткада 3-4 марта, камида 4 соатлик оралиқ билан қабул қилиш мумкин.

6 ёшдан ошган болалар учун вирусли инфекциялар чақирган ўткир респиратор касалликлар фонида қўллашдан ташқари, Рейе синдромини ривожланиш хавфи туфайли (энцефалопатия ва жигарнинг ўткир жигар етишмовчилигини ривожланиши билан кечувчи ёғли дистрофияси) бир марталик доза 0,25 г (0,5 мг дан 1/2 таблетка) ташкил қилади.

Қўллаш усули: препаратни овқатдан кейин сув, сут ёки ишқорий минерал сув билан бирга қабул қилиш керак.

Қабуллар сони ва вақти: бир марталик дозани зарурати бўлганида суткада 3-4 марта камида 4 соатлик оралиқда қабул қилиш мумкин. Препаратнинг қабуллари тартибига мунтазам риоя қилиш ҳароратни кескин ошишидан сақланиш ва оғриқ синдромининг жадаллигини камайтириш имконини беради.

Даволаш давомийлиги (шифокор билан маслаҳатлашмасдан) оғриқни қолдирувчи восита сифатида буюрилганида – 7 кундан ва иситмани туширувчи восита сифатида –  3 кундан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

     Меъда-ичак йўллари томонидан: иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш, меъда-ичак йўлларидан аниқ ёки яширин қон кетишлар (қонли қусиш, қорамойсимон ахлат), улар темир танқислиги анемиясига, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларига (шу жумладан перифорация билан), якка ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (жигар трансаминазаларини ошиши), диареяга олиб келиши мумкин.

     Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, қулоқларда шовқин (одатда дозани ошириб юборилишининг белгилари ҳисобланади), узоқ вақт қўлланганида – бош оғриғи, кўришни бузилиши, эишитиш ўткирлигини пасайиши, асептик менингит.

     Юрак-қон томир тизими томонидан: узоқ муддат қўлланганида – сурункали юрак етишмовчилигини кучайиши.

     Қон яратиш тизими томонидан: қон кетиши хавфини ошиши, бу ацетилсалицил кислотасининг тромбоцитлар агрегациясига таъсирини оқибати ҳисобланади, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

     Чиқариш тизими томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши; узоқ қўлланганида – интерстициал нефрит, креатининни қондаги миқдорини ошиши билан кечувчи преренал азотемия, папилляр некроз, ўткир буйрак етишмовчилиги, нефротик синдром, шишлар.

    Аллергик реакциялар: тери тошмаси, анафилактик реакциялар, бронхоспазм, Квинке шиши.

    Рейе синдроми: (энцефалопатия ва ўткир жигар етишмовчилигининг тез ривожланиши билан бўлган жигарнинг ўткир ёғли дистрофияси).

Шунга ўхшаш ножўя белгилари пайдо бўлганида препарат қабул қилишни тўхтатиш ва дарҳол даволовчи шифокорга мурожаат қилиш тавсия этилади.

 Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ацетилсалицил кислотасига ва бошқа НЯҚП ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• меъда-ичак йўлларининг (МИЙ) эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичида);
• меъда-ичакдан қон кетиши;
• геморрагик диатезлар;
• метотрексатни 15 мг дозада бир ҳафта ёки ундан кўпроқ бирга қўллаш;
• бронхиал астма, буруннинг ва бурун олди бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотасини ўзлаштираолмасликни бирга қўшилиши;
• салицилатлар ва бошқа НЯҚП қабул қилиш индукция қилган бронхиал астма;
• ҳомиладорлик (I ва III уч ойлиги), эмизиш даври;
• болаларда (6 ёшгача; 15 ёшгача – иситмани туширувчи сифатида) қўллаш мумкин эмас.

Препарат вирус инфекциялари чақирган ўткир респиратор касалликлари бўлган 15 ёшгача болаларга, Рей синдромини ривожланишини хавфи туфайли (энцефалопатия ва жигарнинг ўткир жигар етишмовчилигини ривожланиши билан кечувчи жигарнинг ёғли дистрофияси) буюрилмайди.

Эҳтиёткорлик билан – антикоагулянтлар билан ёндош даволашда, подаграда, меъда ва/ёки ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигида (анамнездаги), шу жумладан яра касаллигининг сурункали ва қайталанувчи кечиши ёки меъда-ичак қон кетишларида, буйрак ва/ёки жигар етишмовчилигида, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида, гиперурекемияда, бронхиал астмада, ўпканинг сурункали обструктив касаллигида, пичан иситмасида, бурун полипозида, дори аллергиясида, метотрексат ҳафтада 15 мг дан кам дозада бир вақтда қабул қилинганида, ҳомиладорликда (II уч ойлиги).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бирга қўлланилиши:

– ҳафтада 15 мг ёки кўпроқ доза метотрексат билан: метотрексатнинг гемолитик цитотоксиклиги ошади (метотрексатнинг буйрак клиренси пасаяди ва метотрексатни қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши салицилатлар билан алмашинади);

– антикоагулянтлар, масалан, гепарин билан: тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини шикастланиши, антикоагулянтларни (билвосита) қон плазмаси оқсиллари билан боғланишидан суриб чиқарилиши оқибатида қон кетишини хавфи ошади;

– бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан: синергик ўзаро таъсири натижасида меъда ва ўн икки бармоқ ичакда яра ва қон кетишни пайдо бўлишининг хавфи ошади;

– урикозурик дори воситалари билан, масалан, бензбромарон билан: урикозурик самарани пасайтиради;

– дигоксин билан: дигоксиннинг концентрацияси буйрак экскрециясини пасайиши натижасида ошади;

– гипогликемик препаратлар билан: гипогликемик препаратларнинг ацетилсалицил кислотасининг гипогликемик таъсири натижасида гипогликемик таъсири ошади;

– тромболитиклар гуруҳи препаратлари билан: қон кетиш хавфини пайдо бўлиши ошади;

– тизимли глюкокортикостероидлар билан Аддисон касаллигида ўринбосар даволаш сифатида ишлатиладиган гидрокортизондан ташқари: глюкокортикостероидлар қўлланганида салицилатларнинг қондаги концентрацияси, салицилатларнинг чиқарилишини ошиши ҳисобига камаяди;

– антигиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари билан: простагландинларнинг синтезини ингибиция қилиниши ҳисобига гломеруляр фильтрация пасаяди ва оқибати сифатида антигипертензив самара пасаяди;

– вальпроат кислотаси билан: вальпроат кислотасининг токсиклиги ошади;

– глюкокортикостероидлар, этанол (алкоголли ичимликлар) ва этанол сақловчи дори воситалари билан: меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига шикастловчи таъсирнинг хавфи ошади, меъда-ичак қон кетишларининг ривожланишини хавфи ошади;

– наркотик анальгетиклар, билвосита антикоагулянтлар ва тромбоцитлар агрегациясини ингибиторлари, сульфаниламидлар (шу жумладан ко-тримоксазолнинг), трийодтироксиннинг самараларини кучайтиради;

– гипотензив дори воситалари, диуретикларнинг (спиронолактон, фуросемид) самарасини пасайтиради;

– плазмада барбитуратларнинг, литий тузларининг концентрациясини оширади;

– магний ва/ёки алюминий сақловчи антацидлар ацетилсалицил кислотасининг сўрилишини секинлаштиради ва ёмонлаштиради;

– миелотоксик дори воситалари препаратнинг гематотоксик кўринишларини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Ацетилсалицил кислотаси бронхоспазм, бронхиал астманинг хуружлари ёки юқори сезувчанликнинг бошқа реакцияларини чақириши мумкин. Хавф омиллари бўлиб, бронхиал астма, бурун полиплари, иситма, сурункали бронх-ўпка касалликлари, анамнездаги аллергия ҳолатлар (аллергик ринитлар, тери тошмалари) ҳисобланади.

Ацетилсалицил кислотаси қон кетишга мойилликни ошириш мумкин, бу уни тромбоцитларнинг агрегацияга ингибиция қилувчи таъсири билан боғлиқ. Буни жарроҳлик аралашувларининг зарурати бўлганида, шу жумладан тиш суғуриш каби унчалик катта бўлмаган аралашувларда ҳисобга олиш керак. Жарроҳлик аралашувларидан олдин, операция вақтида ва операциядан кейинги даврда қон кетишини камайтириш учун, препарат қабул қилишни 5-7 кун олдин бекор қилиш ва шифокорни хабардор қилиш керак.

Болаларга ацетилсалицил кислотасини сақловчи препаратларни буюриш мумкин эмас, чунки вирусли инфекцияси ҳолида Рейе синдромининг пайдо бўлишини хавфи ошади. Рейе синдромининг белгилари бўлиб давомли қусиш, ўткир энцефалопатия, жигарнинг катталашиши ҳисобланади. Препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак. Томирли касалликларни даволашда ацетилсалицил кислотасининг суткалик дозаси 75 дан 300 мг гачани ташкил қилади.

Ацетилсалицил кислотаси сийдик кислотасини организмдан чиқарилишини камайтиради, бу мойиллиги бўлган пациентларда подагранинг ўткир хуружини сабабчиси бўлиши мумкин.

Препаратни қабул қилишни автотранспотни ва бошқа механизмларни бошқаришга таъсири аниқланмаган.

Ацетилсалицил кислотаси тератоген таъсирга эга; ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўлланганида юқори танглайнинг кемтигини ривожланишига олиб келади. III уч ойликда туғруқ фаолиятини тормозланишини чақиради (простагландинлар синтезини ингибицич қилиниши), ҳомилада артериал йўлини муддатдан илгари ёпилиши, ўпка қон томирларининг гиперплазияси ва “кичик” қон айланиш доирасида гипертензиясини чақиради. Кўкрак сути билан чиқарилади, бу болада тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши оқибатида қон кетишни пайдо бўлиши хавфини оширади. Даволаниш вақтида этанолни қабул қилишдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари

Ўртача оғирлик даражасидаги дозани ошириб юборилиши: кўнгил айниши, қусиш, қулоқларда шовқин, эшитишни бузилиши, бош оғриғи, бош айланиши ва онгни чалкашиши. Бу белгилар доза камайтирилганида ёки препарат бекор қилинганида ўтиб кетади.

Дозани оғир ошириб юборилиши: иситма, гипервентиляция, кетоацидоз, респиратор алкалоз, метаболик ацидоз, кома, кардиоген шок, нафас етишмовчилиги, яққол гипогликемия.

Дозани сурункали ошириб юборилиши: плазмада аниқланадиган концентрация интоксикациянинг оғирлик даражаси билан мос келмайди. Сурункали интоксикациянинг ривожланишини энг юқори хавфи кекса ёшдаги шахсларда бир неча сутка давомида суткада 100 мг дан кўпроқ қабул қилинганида аниқланади. Болалар ва кекса ёшдаги пациентларда салицилизмнинг бошланғич белгилари ҳар доим сезиларли эмас, шунинг учун салицилатларнинг қондаги концентрациясини вақти-вақти билан аниқлаш мақсадга мувофиқдир: 70 мг% дан юқори даража ўртача ёки оғир заҳарланишдан дарак беради;   100 мг% дан юқори – жуда оғир, прогностик нохуш. Ўртача ва оғир даражали оғирликдаги заҳарланишда госпитализация зарур.

Даволаш: госпитализация, меъдани ивиши, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, кислота-ишқор мувозанатнинг мониторинги, сийдикнинг рН 7,5-8 орасида бўлиши учун ишқорийлаштириш (жадаллаштирилган ишқорий диурез, агар салицилатларнинг қон плазмасидаги концентрацияси катталарда 500 мг/л дан кўпроқ (3,6 ммоль/л) ёки болаларда 300 мг/л (2,2 ммоль/л) ни ташкил қилса, эришилган ҳисобланади), гемодиализ, йўқотилган суюқликнинг ўрнини тўлдириш, симптоматик даволаш. Кекса беморларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, уларда суюқликни жадал инфузияси ўпка шишига олиб келиши мумкин. Сийдикни ишқорийлаштириш учун ацетазоламидни қўллаш тавсия қилинмайди (ацидоз чақириши ва салицилатларнинг токсик таъсирини кучайтириши мумкин). Гемодиализ салицилатларнинг концентрацияси 100-130 мг% дан кўп бўлганида, сурункали заҳарланган беморларда – 40 мг% ва ундан паст, кўрсатмалар бўлганида (рефрактер ацидоз, ҳолатнинг прогрессив ёмонлашиши, марказий нерв тизимининг оғир шикастланиши, ўпка шиши ва буйрак етишмовчилиги) кўрсатилган. Ўпка шишида – ўпкаларни кислород билан тўйинган аралашма билан сунъий вентиляцияси.

Чиқарилиш шакли

Таблеткалар 0,5 г дан.

10 таблеткадан контур уясиз ўрамда.

10 таблеткадан контур уяли ўрамда.

1, 2, 5, 10 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланади.

Контур ўрамларни тенг миқдордаги йўриқномалар билан гуруҳ ўрамига жойлашга рухсат берилади.

Сақлаш шароити

Қуруқ жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

4 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецептисиз.