ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НОВОКАИН

NOVOCAINUM

Препаратнинг савдо номи: Новокаин

Таъсир этувчи модда (ХПН): прокаин

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

ҳар бир ампула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: прокаин – 25,0 мг;

ёрдамчи моддалар: хлорид кислотаси – 0,1моль/л рН 3,8-4,5 гача, инъекций учун сув – q.s. 5 мл гача.

Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гурухп: Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита.

АТХ коди: N01ВА02

Фармакологик хусусиятлари

Кучсиз оғриқсизлантириш фаоллигига ва кенг терапевтик таъсирга эга бўлган маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Волтажга боғлиқ натрий каналларини блоклайди, сезувчи нерв учларидаги импульслар генерациясига ва нерв толалари бўйлаб импульсларнинг ўтишига тўсқинлик қилади. Нафақат оғриқ, балки бошқа импульсларнинг ўтказилишини ҳам бостиради. Препарат таъсирида аввал совуқни сезиш йўқолади, сўнгра кетма-кет иссиқлик, оғриқ ва босимни сезиш йўқолади. Резорбтив таъсирда препарат марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир кўрсатади, силлиқ мушакларнинг спазмини бўшаштиради, пресинаптик нерв учларидан ацетилхолиннинг ажралиб чиқишини сусайтиради ва шунинг учун бироз ганглияларни блокловчи таъсирга эга, юқори дозаларда нерв-мушак ўтказувчанлигини бузиши мумкин. Препарат шунингдек гипотензив ва антиаритмик таъсир кўрсатади (қўзғалувчанлик ва автоматизмни пасайтиради, ўтказувчанликни ёмонлаштиради). Инфильтрацион анестезияда таъсирининг давомийлиги ярим-бир соатни ташкил қилади. Бошқа тур анестезияларда таъсирининг давомийлиги препаратнинг концентрациясига, уни адреналин эритмаси билан қўшиб ишлатилишига боғлиқ бўлиб, ўртача ярим соатдан бир ярим соатгача бўлиши мумкин.

Фармакокинетикаси

Парентерал юборилганида яхши сўрилади. Сўрилиш даражаси юбориш йўли ва жойига (айниқса қон томирларини борлиги ва юбориш жойида қон оқимининг тезлигига) ва якуний дозага (миқдори ва концентрацияси) боғлиқ. Препарат тўқималар ва плазманинг эстераза ферментлари билан тез гидролизга учрайди ва икки асосий фармакологик фаол мегаболитлар: диэтиламиноэтанол (қон томирларни ўртача кенгайтирувчи таъсирга эга) ва парааминобензой кислотаси (сульфаниламид химиотерапия дори воситаларининг рақобатли антагонисти бўлиб, уларнинг микробларга қарши таъсирини сусайтириши мумкин) ҳосил қилади. Ярим чиқарилиш даври 30-50 секундни, неонатал даврда – 54-114 секундни ташкил қилади. Асосан буйраклар оркали метаболитлари кўринишида (80%) чиқарилади; 2% дан кўп бўлмаган қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Парентерал юборилганида яхши сўрилади. Сўрилиш даражаси юбориш йўли ва жойига (айниқса қон томирларини борлиги ва юбориш жойида қон оқимининг тезлигига) ва якуний дозага (миқдори ва концентрацияси) боғлиқ. Препарат тўқималар ва плазманинг эстераза ва холинэстеразалари билан тез гидролизга учрайди ва икки асосий фармакологик фаол мегаболитлар: диэтиламиноэтанол (кон томирларни ўртача кенгайтирувчи таъсирга эга) ва парааминобензой кислотаси (сульфаниламид химиотерапия дори воситаларининг ракобатли антагонисти бўлиб, уларнинг микробларга қарши таъсирини сусайтириши мумкин) ҳосил қилади. Ярим чиқарилиш даври 30-50 секундни, неонатал даврда – 54-114 секундни ташкил қилади. Асосан буйраклар оркали метаболитлари кўринишида (80%) чиқарилади; 2% дан кўп бўлмаган қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Шиллиқ қаватлардан ёмон сўрилади.

Қўлланилиши

Инфильтрацион, ўтказувчан, суяк ички анестезияси;

эпидурал ва орқа мия анестезияси;

паранефрал ва вагосимпатик блокадалар;

умумий оғриқсизлантиришда асосий наркотик воситалар таъсирини потенция қилиш учун;

совуқ уришида (реактив босқичигача бўлган даврда);

гипертония касаллиги;

гипертония синдроми билан кечувчи ҳомиладорликнинг кечки токсикозлари;

фантом оғриқлар;

меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги;

қичишиш, нейродермит, экзема, кератит, иридоциклит, глаукома;

қон томирлар спазми билан кечувчи касалликлар ва эндоартериитда қўлланади.

Эритувчи сифатида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Инфильтрацион анестезия учун 0,25%-0,5% ли эритмалар қўлланади: А.В.Вишневский усули бўйича анестезияси учун (таранг ўрмаловчи инфильтрация) 0,125%-0,25% ли эритмалар; паранефрал блокадада 0,25%-0,5% ли эритма (100-150 мл ёки 50-80 мл); вагосимпатик блокадада 0,25% ли эритма (30-100 мл); перидурал анестезия учун 2% ли эритма (20-25 мл); нейродермитда, ишиасда, экземада циркуляр ва паравертебрал блокада учун тери ичига 0,25%-0,5% ли эритма юборилади. Сўрилишини камайтириш ва таъсир этишини узайтириши учун маҳаллий анестезияда препаратга 0,1% ли адреналин гидрохлориди эритмасидан 2-10 мл га 1 томчи ҳисобидан қўшилади. Совуқурганида (реакциягача бўлган босқичда) периферик томирларнинг спазмини кетказиш ва микроциркуляцияни яхшилаш учун артерия ичига 10 мл 0,25% ли препарат эритмаси, 2 мл 1% ли никотин кислотасининг эритмаси ва 10000 ТБ гепариндан ташкил топган аралашма юборилади. Вена ичига 1 мл дан 10-15 мл гача 0,25% ли эритма, аста-секин, яхшиси изотоник натрий хлориди эритмасида юборилади. Инъекция миқдори (баъзи ҳолларда 10-20 гача) касалликнинг оғирлигига боғлиқ бўлади. Юқори дозалари (катталар учун): вена ичига (0,25% ли эритма) – 0,05 г (20 мл); суткалик доза вена ичига юбориш учун (0,25% ли эритма) – 0,1 г (40 мл). Инфильтрацион анестезия учун қуйидаги юқори дозалари белгиланган (катталар учун): операциянинг бошида биринчи доза – 1,25 г дан юқори эмас – 0,25% ли эритма (500 мл) ёки 0,75 г-0,5% ли эритма қўлланганида (150 мл). Кейинчалик операциянинг ҳар соати давомида – 2,5 г дан юқори бўлмаган 0,25% ли эритма (1000 мл) ёки 2 г дан юқори бўлмаган 0,5% ли эритма (400 мл) дозада қўлланади.

Ножўя таъсирлари

Новокаин одатда яхши ўзлаштирилади, бироқ баъзида қуйидаги ножўя реакциялар бўлиши мумкин:

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, ҳолсизлик, ҳаракатли безовталик, ҳушни йўқотиш, тиришишлар, тризм, тремор, кўриш ва эшитишни бузилишлари, нистагм, “от думи” синдроми (оёқларни фалажи, парестезиялар), нафас мушакларининг фалажи, ҳаракат ва сезувчанликни блокланиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши ёки ошиши, периферик вазодилятация, коллапс, брадикардия, аритмия, кўкрак қафасида оғриқ.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: беихтиёр сийиш.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, беихтиёр дефекация.

Қон тизими томонидан: метгемоглобинемия.

Аллергик реакциялар: дерматит (тери ва шиллиқ қаватларда), бошқа анафилактик реакциялар (шу жумладан ангионевротик шиш. анафилактик шок), эшакеми.

Бошқалар: гипотермия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга юқори сезувчанлик.

Кўп қон йўқотилиши билан кечувчи шошилинч операциялар.

Тўқималардаги яққол фиброз ўзгаришлар (ўрмаловчи инфильтрацион анестезияси учун). Адреналин қўшилган аралашмани тиреотоксикозда, юрак ритмини бузилишида, яққол гипертензияда, қон томирларининг оғир касалликларида, феохромацитомада, қўл ва оёқ бармоқларини оғриқсизлантиришда, шунингдек маҳаллий анестезия умумий таъсирга эга препаратлар – галотан (фторотан), трихлорэтилен (трилен), эрготамин билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Суксаметоний чақирган мушак блокадасини узайтиради (чунки иккала препарат плазмадаги холинэстераза билан гидролиз бўлади).

МАО ингибиторлари (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) билан бир вақтда қўллаш артериал гипотензияни ривожланиш ҳавфини оширади. Антихолинэстераза препаратлари (унинг гидролизини бостирадилар) прокаиннинг токсиклигини оширади. Прокаиннинг метаболити (парааминобензой кислотаси) сульфаниламид препаратларнинг рақобатли антагонистидир ва уларнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.

Маҳаллий анестетик инъекция қилинган жойга оғир металларни сақловчи дезинфекция қилувчи эритмалар билан ишлов берилганида, шиш ва оғриқ кўринишидаги маҳаллий реакцияларни ривожланиш ҳавфини оширади.

Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини потенция қилади. Препарат антихолинэстераз воситаларнинг нерв-мушак ўтказувчанлигига таъсирини пасайтиради.

Кесишган сенсибилизация бўлиши мумкин.

Номутаносиблиги. Сульфаниламидлар билан даволанишда қўлланмасин.

Махсус кўрсатмалар

Маҳаллий анестезияда новокаин эритмасини сўрилишини камайтириш ва таъсирини узайтириш учун одатда 2, 5 ёки 10 мл новокаин эритмасига адреналин гидрохлориднинг (0,1% ли) эритмаси 1 томчидан қўшилади.

Ножўя реакцияларнинг олдини олиш учун, юборишдан олдин препаратни ўзлаштирилишига синама ўтказилади. Инъекция қилинган жойда қизариш ва шиш бўлиши бундан далолат беради. Ижобий реакция бўлганда прокаин қўлланмайди. Препаратни қўллашда юрак-қон томир, нафас ва марказий нерв тизимининг фаолиятини назорат қилиш керак. Юрак, жигар ва буйракнинг оғир касалликларида эҳтиёткорлик билан буюрилади. Маҳаллий анестезияни ўтказишда айнан шу умумий доза қўлланганида қўлланаётган эритма қанчалик концентрацияланган бўлса, прокаиннинг токсиклиги шунчалик юқори бўлади. Шунинг учун эритманинг концентрациясини ошиши билан умумий дозани камайтириш тавсия қилинади ёки препаратнинг эритмаси паст концентрациягача (натрий хлориднинг стерил изотоник эритмасида) суюлтириш тавсия қилинади. Жигарда қон оқимини пасайиши, юрак-қон томир етишмовчилигини ривожланиши (одатда юракнинг блокадаси ва шок натижасида) билан кечувчи ҳолатларда, яллиғланиш касалликлари, сохта холинеэстераза танқислиги, жигар етишмовчилиги, кекса ёшдаги пациентлар (65 ёшдан ошган), оғир ҳолатдаги беморлар, ҳолсизланган беморлар, ҳомиладорлик, туғруқ ва эмизиш даврида препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорлик даврида яхши ўзлаштирилиши шароитида қўллаш мумкин.

Эмизиш даврида она учун даволашдан кутилаётган фойда ва чакалок учун потенциал хавф олдиндан синчиклаб баҳоланганидан кейингина, препаратни қўллаш мумкин.

Туғруқ вақтида қўлланганида брадикардия, апноэ, янги туғилган чақалоқда тиришиш ривожланиши мумкин.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Даволаниш даврида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб килувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Новокаинни фақат юқори дозалари қўлланганида қуйидагилар бўлиши мумкин. Симптомлари: тери қопламалари ва шиллик қаватларнинг оқариши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, юқори нерв қўзғалувчанлиги, “совуқ” тер, тахикардия, артериал босимни деярли коллапсгача пасайиши, тремор, тиришишлар, апноэ, метгемоглобинемия, нафасни сусайиши, тўсатдан юрак-қон томир коллапси.

Марказий нерв тизимига таъсири қўрқув ҳисси, галлюцинациялар, тиришишлар, ҳаракат қўзғалиши билан намоён бўлади. Дозани ошириб юборилиши ҳолларида препаратни юбориш дархол тўхтатиш керак. Махаллий анестезия ўтказилганида юборилган жойнинг атрофига оз миқдорда адреналин юбориш мумкин.

Даволаш: умумий реанимация чора-тадбирлари, шу жумладан кислород ингаляцияси, зарурати бўлганида – ўпканинг сунъий вентиляцияси ўтказилади. Агар тиришишлар 15-20 секунддан кўпрок давом этса,  вена ичига тиопентал (100-150 мг) ёки диазепам (5-20 мг) юбориш билан бартараф қилинади. Артериал гипотензияда ва/ёки миокарднинг депрессиясида вена ичига эфедрин (15-30 мг) юборилади, оғир ҳолларда – дезинтоксикацион ва симптоматик даволаш ўтказилади.

Новокаин оёқ ёки қўл мушакларига инъекция қилинганидан кейин интоксикация ривожланиш ҳолида, препаратни умумий қон оқимига кейинги ўтишини пасайтириш учун дарҳол жгут қўйиш тавсия қилинади.

Чиқарилиш шакли

0,5% инъекция учун эритма, 5 мл, 10 мл дан ампулада. 5, 10 дона ампуладан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади. 5, 10 дона ампуладан контур-уяли ПВХ ўрамда.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.