ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОФЛОКСИН^®

OFLOXIN^®

Қайд этиш рақами: Б-250-95 N 03507

Препаратнинг савдо номи: Офлоксин^®

Таъсир қилувчи модда (ХПН): офлоксацин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир 400 мг таблетка сақлайди:

Фаол модда: офлоксацин – 400,000 мг;

Ёрдамчи моддалар:

Ядроси: лактоза моногидрати – 190,400 мг; маккажўхори крахмали – 95,200 мг; повидон 25 – 24,000 мг; кросповидон – 40,000 мг; полоксамер – 0,400 мг; магний стеарати –
16,000 мг; тальк – 8,000 мг;

Плёнка қобиқ: гипромеллоза 2910/5- 18,840 мг; макрогол 6000 – 1,060 мг; титан диоксиди – 4,700 мг, тальк- 1,400 мг.

Таърифи: оқ ёки деярли икки томони қавариқ, чўзинчоқ, плёнка қобиқ қопланган, икки томонида рискали ва бир томонида “400” ёзуви бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал восита (фторхинолонлар гуруҳи)

АТХ коди: J01MA01.

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши восита, бактериялар ДНК сини ўта юқори спиралланишни ва бунинг натижасида турғунлигини таъминлайдиган ДНК- гираза бактериал ферментига таъсир кўрсатади. (ДНК занжирини турғунлигини бузилиши уларни ҳалокатига олиб келади). Бактерицид самара кўрсатади.

Бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва тез ўсувчи атипик микобактерияларга нисбатан фаол. Сезгирлар: Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Escherichia coli, Salmonella spp., Enterоbacter spp., Seratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus infl uenzae and parainfl uenzae, Haemophilus ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, (индол- мусбат ва индол манфий), Moraxella morganii, Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus aureus methi- S, Staphylococcus coagulase negative.

Препаратга нисбатан турли сезгирликга эга: Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia psittaci, Anaerobic Gram positive cocci, Enterococceus faecalis, Streptococus pneumoniae, Pseudomonas spp., Streptococus spp..

Кўпчилик ҳолларда сезгир эмас: Acinetobacter braumanmii, Clostridium diffi cile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp..

Terponema pallidum га таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилингандан кейин сўрилиш тез ва тўлиқ (95%). Биокираолишлиги – 96% дан юқори, плазма оқсиллари билан боғланиши-25%, оғиз орқали қабул қилинганда максимал концентрацияга эришиш вақти (ТС_mах) – 1-2 соатни, 100 мг, 300 мг, 600 мг дозада қабул қилинганидан кейин максимал концентрацияси (С_mах) 1, 3, 4 ва 6,9 мг/л ни ташкил қилади ва дозага боғлиқ: бир марта 200 мг ва 400 мг қабул қилгандан кейин мувофиқ равишда
2,5 мкг/мл ва 5 мкг/мл ни ташкил қилади. Овқат сўрилишни секинлаштириши мумкин, аммо биокираолишлигига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Тахминий тақсимланиш ҳажми – 100 мл.

Тақсимланиши: ҳужайралар, (лейкоцитлар, альвеоляр макрофаглар), тери, юмшоқ тўқималар, суяк, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзолари, нафас тизими, сийдик, сўлак, сафро, простата бези секрети, гематоэнцефалик тўсиғи, йўлдош тўсиғи орқали яхши ўтади, она сути билан чиқарилади. Яллиғланган ва яллиғланмаган мия қабзиятларига орқа мия қобиқларида (14-60%) киради.

Жигарда (тахминан 5%) метаболизмга учрайди ва офлоксацин N-оксиди ва диметил офлоксацин ҳосил қилади. Ярим чиқарилиш даври – 4,5-7 соат (дозага боғлиқ бўлмаган ҳолда). Буйраклар орқали – 75-90% (ўзгармаган ҳолда) чиқарилади, тахминан 4% – сафро билан чиқарилади. Буйракдан ташқари, клиренси – 20% дан кам.

200 мг дозада бир марта қўлланганида сийдикда 20-24 соат давомида аниқланади. Буйрак/жигар етишмовчилигида чиқарилиши секинлашиши мумкин. Кумуляция қилинмайди. Гемодиализда препаратнинг 10-30% чиқарилади.

Қўлланилиши

Офлоксацинга сезувчан микроорганизмлар чақирган инфекцион–яллиғланиш касалликларини даволаш:

• нафас йўлларининг инфекциялари (пневмокок инфекциясидан ташқари);
• қулоқ, томоқ, бурун инфекциялари (ўткир тонзиллитдан ташқари);
• қорин бўшлиғи ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари;
• буйраклар, сийдик чиқариш йўллари, простата бези, уретра инфекциялари (шунингдек, гонококк келиб чиқишдаги);
• кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари;
• суяклар ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• иммун статуси бузилишлари бўлган беморларда инфекцияни олдини олиш (шунингдек, нейтропенияда).

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга. Доза инфекцияни жойлашиши ва кечишини оғирлигича, шунингдек микроорганизмларнинг сезгирлиги, беморнинг умумий ҳолатига ва жигар ва буйраклар фаолиятига қараб шахсий равишда танланади.

Таблеткаларни бутунлигича, кўп бўлмаган миқдордаги сув билан овқатдан 0,5–1 соат олдин ичилади.

Катталарга – суткада 400–800 мг дан даволаш курси 7–10 кун, қўлланишлар сони – кунига 2 марта. Гонореяда – 400 мг бир марта.

Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда:

• креатинин клиренси минутига 50 мл бўлганида препаратнинг дозасини пасайтириш талаб этилмайди;
• креатинин клиренси минутига 50-20 мл бўлганида бир марталик доза ҳар 24 соатда қабул қилиниши керак.

Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда:

400 мг ли максимал суткалик дозани ошириш тавсия қилинмайди.

Даволаш курсининг давомийлиги қўзғатувчининг сезгирлиги ва клиник кўринишига қараб белгиланади; даволашни касалликнинг белгилари йўқолганидан ва ҳарорат тўлиқ меъёрлашганидан кейин камида 3 кун давом эттириш керак.

Сальмолнеллезни даволашда даволаш курси – 7–8 кун, қуйи сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган ва асоратланган инфекцияларида даволаш курси – 7 ва 10 кун, простатитда даволаш курси – 6 ҳафтагача, кичик чаноқ аъзоларининг инфекцияларида даволаш курси- 10–14 кун, нафас ва тери ости аъзоларининг инфекцияларида даволаш курси – 10 кун.

Ножўя таъсирлари

Ножўя таъсирларни ривожланишининг қуйидаги рейтинги ишлатилган: жуда кенг тарқалган (10%), кенг тарқалган (1% – 10%), тез – тез учрамайдиган (0,1% – 1%), кам (0,01%- 0,1%), жуда кам (0,01% дан камроқ) алоҳида ҳолатлар.

Нерв тизими томонидан тез–тез учрамайдиган – қўзғалиш, бош айланиши, бош оғриғи, уйқуни бузилиши/уйқусизлик;

кам – психотик реакциялар (масалан, галлюцинация), безовталик ҳолати, онгни чалкашиши, ёрқин ёки “даҳшатли“ туш кўришлар, депрессия, уйқучанлик, парестезия, таъмли ва ҳид сезишни бузилиши каби периферик сезувчанлик бузилишлари, ранг сезишни бузилиши, диплопия.

жуда кам – қулоқларни шанғиллаши ва эшитишни йўқотилиши каби эшитишни бузилишлари, тутқаноқ ҳуружлари, экстрапирамид бузилишлар ёки мушак координациясини бошқа бузилишлари, гипертезия, тремор, тиришишлар, сенсор ёки сенсор – мотор периферик нейропатия;

алоҳида ҳоллар – пациент учун хавфли хулқ билан психотик суицидга мойиллик, бош мия ички босимини ошиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан:

кам – артериал босимни узайиши, юрак қоринчалари аритмияси, шунингдек, “пируэт” турдаги қоринчалар тахисистолик аритмияси.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан:

тез–тез учрамайдиган – иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ;

кам – анорекция, қорин дам бўлиши, энтероколит, бу алоҳида ҳолларда геморратик бўлиши мумкин;

жуда кам – псевдомембраноз колит.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан:

кам – аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) каби “жигар” ферментларининг фаоллигини ошиши ва/ёки ишқорий фосфатаза, ва/ёки қонда биллирубин концентрациясини ошиши;

жуда кам –холестатик сариқлик;

алоҳида ҳоллар – гепатит.

Сийдик чиқариш тизими томонидан:

кам – гиперкреатинемия, қонда мочевина концентрациясини ошиши;

жуда кам – ўткир буйрак етишмовчилиги;

алоҳида ҳоллар – интерстициал нефрит.

Ҳаракат–таянч аппарати томонидан:

кам – тендинит;

жуда кам –артралгиялар, миалгиялар, пай узилиши ахиллов пайлари);

алоҳида ҳоллар – рабдомиолиз ва/ёки миопатия;

оғир псевдопаралитик миастенияси бор пациентларда катта аҳамиятга эга бўлиши мумкин бўлган мушак ҳолсизлиги.

Қон яратиш аъзолари томонидан:

жуда кам – анемия (шу жумладан гемолитик), лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

алоҳида ҳоллар – агранулоцитоз, панцитопения, суяк кўмигида қон яратилишини сусайиши.

Аллергик реакциялар.

тез-тез учрамайдиган – қичишиш, тери тошмаси, кўзларда ачишиш, қуруқ йўтал, ринит;

кам – эшакеми, ангионевротик шиш, бўғилиш/бронхоспазм каби анафилактик/ анафилактоид реакциялар; гиперемия, кўп терлаш, папулез тошма;

жуда кам– анафилактик/анафилактоид шок, кўп шаклли экссудатив эритема, токсик эпидермаль некролиз, фотосенсибилизация, турғун дори тошмаси, томирли пурпура, нуқтали қон қуйилиши, алоҳида ҳолларда тери некрозига олиб келиши мумкин бўлган васкулит, бу баъзи ҳолларда тери некрозига олиб келади;

алоҳида ҳоллар – Стивенс-Джонсон синдроми, оғир бўғилиш, аллергик пневмонит, аллергик нефрит.

Бошқалар:

тез-тез эмас – препаратга чидамли микроорганизмлар ва замбуруғлар чақирган иккиламчи инфекцияларни ривожланиши; алоҳида ҳолларда – порфирияси бор пациентларда порфириянинг ўткир ҳуружлари, вагинит, ичак дисбактериози, гипогликемик препаратлар билан даволанаётган қандли диабети бўлган беморларда гипогликемия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Офлоксацинга, препарат компонентларига ва бошқа фторхинолонларга ўта юқори сезувчанлик;
• тутқаноқ (шунингдек, анамнезда);
• тиришиш бўсағасини пасайиши билан кечувчи марказий нерв тизимини шикастланиши (шунингдек, бош–мия жароҳати, инсульт ёки марказий нерв тизими соҳасидаги яллиғланиш жараёнларидан кейинги);
• аввал фторхинлон билан даволаш ўтказилганлигидаги пай шикастланишлари;
• буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 20 мл дан камроқ) ва гемодиализ ва перитонеал диализдаги пациентлар) (ушбу дори шакли учун);
• лактозани ўзлаштираолмаслик, лактоза танқислиги ёки глюкоза–галактоза мальабсорбцияси (таркибида лактоза билан боғлиқликда) каби наслий касалликлар.
• 18 ёшгача бўлган болалар (ҳали скелетни ўсиши тугалланмаган);
• ҳомиладорлик;
• эмизиш даври;

Эҳтиёткорлик билан: бош мия томирларининг атеросклерози, мияда қон айланишини бузилиши (анамнездаги), QT интервалини узайиши, юрак-томир тизими касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия), тиришиш реакцияларига мойиллиги бор марказий нерв тизимининг органик касалликлари, анамнезда психози ва бошқа психик бузилишлари, миастенияси, жигар етишмовчилиги, жигар порфияси, сурункали буйрак етишмовчилиги, глюкозо-6–фосфатдегидрогеназа танқислиги, қандли диабети, қон таркибидаги электролитларни бузилишлари бўлган беморларда; кекса ёшдаги пациентларда, QT интервалини узайтирувчи дори воситалари (IA ва III синфи антиаритмик препаратлари, трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар, нейролептиклар, макромидлар, замбуруғларга қарши препаратлар, имидазол ҳосилалари, баъзи антигистамин препаратлари, шунингдек, астемизол, терфенадин, эбастин), умумий анестезия учун барбитуралар гуруҳига оид дори воситалари, артериал босимни пасайтирувчи дори воситаларини бир вақтда қабул қилишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Овқат маҳсулотлари, А1³⁺, Са²⁺, Мg²⁺ ёки темир тузларини сақловчи антацидлар эримайдиган комплексларни ҳосил қилиб, офлоксацинни сўрилишини (бу препаратларни буюриши орасидаги вақт 2 соатдан кам бўлмаслиши керак) пасайтиради.

Теофиллиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўлланганида теофиллиннинг дозасини камайтириш керак).

Циметидин, фуросемид, метотрексат ва буйрак найчалари секрециясини блокловчи препаратлар офлоксациннинг плазмадаги концентрациясини оширади.

Глибенкламиднинг плазмадаги концентрациясини оширади.

Билвосита антикоагулянтлар (кумарин хосилалари, шунингдек варфарин) билан бир вақтда қабул қилинганида қонда ивиш тизимини назорат қилиш керак.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нитроимидазол ва метилксантин ҳосилалари  буюрилганида, нейротоксик самараларни,  шунингдек  тиришишларни

ривожланиш хавфи ошади.

Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда буюрилганида, айниқса кекса одамларда пайларни узилиш хавфи ошади.

Сийдикни ишқорийлаштирувчи препаратлар билан бирга буюрилганида (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий бикарбонат) кристаллурия ва нефротоксик самаралар хавфи ошади.

Циклоспориннинг зардобдаги концентрациясини оширади.

Гипогликемик воситалар билан бир вақтда буюрилганда гипо– ва гипергликемия бўлиши мумкин, шу сабабли қон плазмасида глюкоза концентрациясини назорат қилиш керак.

QT интервалини узайтирувчи препаратлар (IA ва III синф антиаритмик препаратлари, трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар, нейролептиклар, макролидлар, замбуруғларга қарши препаратлар, имидазол ҳосилалари, баъзи антигистамин препаратлари, шунингдек, атемизол, терфенадин, эбастин) билан бир вақтда қўлланганида QT интервали узайиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Буйрак/жигар етишмовчилиги

Жигар ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда плазмада офлоксациннинг концентрациясини назорат қилиш керак. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида токсик самараларни ривожланиши хавфи ошади (дозани тўғрилаш талаб қилинади).

Фотосенсибилизацияни олидини олиш

Қуёш нурлари таъсирига дучор бўлиши, ультрабинафша нурлари (симоб–кварц лампалари, солярий) таъсирида бўлиш тавсия қилинмайди.

QT интервалини узайиши.

Фторхинолон қабул қилган пациентларда жуда кам ҳолларда QT интервалини давомийлигини узайиши кузатилган. Офлоксацинни кексалар, қонда электролитлар таркибини тузатиб бўлмайдиган бузилишлари (масалан, гипокалиемия ёки гипомагниемия), туғма QT интервали узайиши, юрак–томир тизими касалликлари (юрак етишмовчилиги, миакард инфаркти, брадикардия) каби QT интервали узайиши омиллари бўлган пациентларда, QT интервали узайтирувчи препаратлар (IA ва III синф антиаритмик препаратлар, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) билан бир вақтда қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Периферик нейропатия

Фторхинолонлар, шунингдек офлоксацинни қабул қилган пациентларда тез бошланиши мумкин бўлган сенсор ва сенсор–мотор нейропатия хабар қилинган. Агар пациентларда нейропатия симптомлари пайдо бўлса, офлоксацин билан даволашни тўхтатиш керак, бу қайтмайдиган ҳолатларни ривожланиш хавфини минималлаштиришга ёрдам беради.

Тиришиш ривожланишига мойиллиги бўлган пациентлар

Бошқа хинолонлар каби, офлоксацин ҳам тиришиш ривожланишига мойиллиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак (анамнезида марказий нерв тизими (МНТ) шикастланиши бўлган, фенбуфен ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ёки бош миянинг тиришишга мойиллиги бўсағасини пасайтирувчи препаратлар, масалан теофиллин қабул қилинаётган беморлар).

Марказий нерв тизими томонидан бузилишлари бўлган пациентлар

МНТ томонидан бузилишлари бўлган пациентлар (масалан, бош-мия томирларини яққол кўринишдаги атеросклерози, эпилепсия билан) фторхинолонларни шифокорнинг қаттиқ назорати остида қабул қилишлар керак.

МНТ томонидан ножўя самаралар ва/ёки аллергик реакциялар юзага келиши ҳолларида препаратни тўхтатиш керак.

Миастения

Мойиллиги бўлган беморларда препарат билан даволаш фонида миастенияни кечиши ёмонлашиши мумкин.

Порфирия

Хуружлари фонида мойиллиги бўлган беморларда порфиция хуружлари тезлашиши мумкин. Офлоксацин билан даволаш вақтида сийдикдаги опиатлар ва порфиринларни аниқланишида сохта манфий натижалар пайдо бўлиши мумкин.

Псевдомембраноз колит

Колоноскопик ва/ёки гистологик тасдиқланган псевдомембраноз колитда препаратни қабул қилиш дарҳол тўхтатилиши керак. Ванкомицин ва метронидазолни оғиз орқали қабул қилиш буюрилади.

Тендинит

Кам юзага келувчи тендинит, айниқса кекса пациентларда пайлар узилишига (асосан ахиллова пайини) олиб келиши мумкин. Тендинитнинг аломатлари пайдо бўлса, даволашни дарҳол тўхтатиш, ахиллов пайини иммобилизациясини ўтказиш ва ортопед билан маслаҳатлашиш керак.

Бошқалар

Сийдикда ўта юқори миқдори ва кейинчалик кристаллурияни олдини олиш даволаш вақтида адекват гидратация ўтказиш тавсия қилинади.

Туберкулёзни бактериал ташхисида (Mycobacterium tuberculosis ни чиқаришига тўсқинлик қилади) сохта манфий натижаларга олиб келиши мумкин.

Даволаш даврида этанол истеъмол қилиш мумкин эмас.

Препарат қўлланганида аёлларда оқарма ривожланишини тавсия қилинмайди.

Пневмоккоклар чақирган пневмонияда танлов препарати бўлаб ҳисобланмайди.

Ўткир тонзиллитни даволаш учун қўлланилмайди.

Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Бош айланиши, уйқучанлик ва кўришни бузилиши каби баъзи ножўя реакциялар психомотор реакцияларни ва диққатни жамлаш концентрациясини пасайтириши мумкин, шунинг учун Офлоксин^® препарати плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар билан даволаш даврида транспорт воситаларини хайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тормозланиш, дезориенттация, уйқучанлик, қусиш. Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш. Гемодиализда препаратнинг 10–30% чиқарилади.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 400 мг дан.

10 таблеткадан ПВХ/А1 блистерда. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

10^оС дан 25^оС гача ҳароратда, қуруқ жойда.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.