ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДЕ-СИПТОЛ ТАБЛЕТКАЛАРИ 480 МГ

TABULETTE DE–SIPTOL 480 MG

Препаратнинг савдо номи: Де-Сиптол таблеткалари 480 мг

Таъсир этувчи моддалари (ХПН): Ко-тримоксазол – сульфаметоксазол ва триметопримнинг 5:1 нисбатидаги комбинацияси.

Дори шакли: Таблетка

Таркиби:

Фаол моддалар: Ко-тримоксазол – сульфаметоксазол ва триметопримнинг 5:1 нисбатидаги комбинацияси.

Ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, сут қанди (лактоза), магний стеарати.

Таърифи: Оч-сариқ-сариқ тусли оқ рангли таблеткалар. Юзасида мармарликка йўл қўйилади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (сульфаниламидлар).

АТХ коди: J01EE01

Фармакологик хусусиятлари

Сулфаниламид компоненти сульфаметоксазол ва триметопримдан ташкил топган кенг таъсир доирали антимикроб восита. Бактерицид таъсир кўрсатади. Бактерицид самараси препаратни бактериялар метаболизмини икки томонлама блокловчи таъсири билан боғлиқ. Сульфаметоксазол бактериал хужайраларда дигидрофолат кислотасининг синтезини бузади, триметоприм эса дигидрофолат кислотасини тетрафолат кислотасига айланишига тўсқинлик қилади, бу бактерияларда ДНК ва РНК синтезини сусайишига олиб келади. Препаратнинг юқори концентрациялари ўпкалар, буйраклар, простата безининг тўқималарида, орқа мия суюқлигида, ўт-сафрода, суякларда ҳосил бўлади. Препарат граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол: кокклар – Staphylococcus spp. (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчилари), Streptococcus spp., шу жумладан Streptococcus pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae бактерияси; грамманфий микроорганизмлар: кокклар – Neisseria gonorrhoeae; бактериялар – E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэроб спора ҳосил қилмайдиган бактериялар: Bacteroides spp.

Препарат шунингдек Chlamydia spp., токсоплазма, лейшмания, безгак плазмодияларига нисбатан фаол. Препаратнинг таъсирига Pseudomonas aeruginosa, Mуcoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, ҳамда вируслар ва замбуруғлар турғун.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганда препаратнинг иккала компоненти меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади. Фаол моддаларнинг терапевтик концентрацияларининг даражаси қабул қилгандан сўнг 60 минутдан кейин қайд этилади ва 12 соат давомида сақланиб туради. Препаратнинг фаол компонентларининг максимал концентрацияси 1-4 соатдан сўнг кузатилади.

Препаратнинг иккала компоненти гематоэнцефалик тўсиқ орқали ва шунингдек кўкрак сутига осон ўтади.

Триметоприм ҳужайраларга ва тўқима тўсиқлари орқали – ўпкага, буйракларга, простата безига, сафрога, сўлакка, балғамга, орқа мия суюқлигига яхши ўтиш хусусияти билан ажралиб туради. Триметопримнинг оқсиллар билан боғланиши 50%, унинг ярим чиқарилиш даври меъёрда 8, 6 соатдан 17 соатгача.

Триметопримнинг асосий чиқарилиш йўли – буйраклар орқали, бунда 15 дан 30% гачаси фаол шаклида чиқарилади.

Қўлланилиши

Сульфаметоксазол/триметоприм комбинациясига сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган инфекцион касалликларни даволашда қўлланади. Нафас йўлларининг инфекциялари (бронхит, эмпиема, бронхоэктазия, ўпка абсцесси, пневмония), ЛОР–инфекциялари; сийдик-жинсий йўлларининг инфекциялари (уретритлар, циститлар, пиелитлар, сурункали пиелонефрит, простатит, асоратланмаган гонорея); ўт-сафро йўлларининг инфекциялари; меъда–ичак йўлларининг инфекциялари (қорин тифи, паратиф А, В ва улар билан боғлиқ бўлган энтеритлар, сурункали салмонелла ташувчилик); жарроҳлик инфекциялари; препаратга сезгир бўлган бактериялар чақирган септицемия; тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (пиодермия, фурункулез, абсцесслар).

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни ичга, эрталаб ва кечқурун овқатдан кейин 1 стакан сув билан бирга қабул қилинади. ¡ткир инфекцияда препарат энг камида 5 кун ва клиник манзара меъёрлашгандан сўнг яна энг камида 2–3 кун қабул қилинади. Даволаш жараёнида етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилишга эътибор бериш керак.

Болаларга:

3 ойликдан 6 ойликгача 1/4 таблеткадан суткада 2 марта;

6 ойликдан 3 ёшгача 1/2 таблеткадан суткада 2 марта;

4 ёшдан 6 ёшгача 1/2 ёки 1 таблеткадан суткада 2 марта;

7 ёшдан 12 ёшгача 1 таблеткадан суткада 2 марта;

12 ёшдан ошган болалар ва катталарга 1-2 таблеткадан суткада 2 марта.

Оғир инфекцияларда катталарда доза максимал йўл қўйилган дозагача кўпайтирилиши мумкин – 960 мг суткада 4 марта. Сийдик йўллари инфекцияларининг қайталанишини узоқ муддатли олдини олиш учун ҳар куни катталарга 720–960 мг, 6–12 ёшли болаларга 240–480 мг тавсия қилинади. Буйраклар фаолияти пасайгандаги доза: креатинин клиренси 30 мл/мин бўлганида – стандарт доза; креатинин клиренси 15–30 мл/мин бўлганида – стандарт дозанинг ярми; креатинин клиренси 10 мл/мин бўлганида – препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Буйрак етишмовчилигида препаратнинг плазмадаги концентрациясини аниқлаш лозим. Даволашнинг, ҳар 3 кунидан сўнг, сульфаметоксазолнинг плазмадаги концентрациясини анализ қилиш керак. Анализ учун қонни, препарат охирги қабул қилинганидан сўнг 12 соат ўтгач олиш керак. Агарда сульфаметоксазолнинг концентрацияси 150 мкг/мл дан юқори бўлса, препаратни кейинги қабул қилишни тўхтатиш лозим. Агарда, гемодиализдан сўнг, сульфаметоксазолнинг концентрацияси 150 мкг/мл дан паст бўлса, даволашни давом эттириш мумкин.

Даволаш курси 5 кундан ортиқ узайтирилганида ва/ёки доза оширилганида гематологик назоратни ўтказиш лозим: қон манзараси ўзгарган ҳолларда фолат кислотасини суткада 5-10 мг дан буюриш лозим.

Ножўя таъсирлари

Меъда соҳасида оғриқлар, иштаҳани йўқолиши, қусиш, ич кетиши, ичакнинг кучайиб борувчи яллиғланиши, сохтамембраноз энтероколит; милкларнинг яллиғланиши, оғизда нохуш таъмнинг пайдо бўлиши, ҳар хил турдаги аллергик реакциялар; қайтувчи атаксия; ўткир психоз; узоқни кўраолмаслик; гепатит (шу жумладан холестатик) дисдиадохокинез, панкреатит, гипогликемия, кристаллурия, метаболик ацидоз; нефрит, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластик анемия, ўткир гемолитик анемия, ўткир мегалобластик анемия; асептик менингит, ўпка инфильтратлари, интерстициал ва эозинофил пневмония каби ўпкадаги аллергик реакциялар, шунингдек нафас етишмовчилиги. Препаратни қабул қилиш оқибатида фотосенсибилизация бўлиши мумкин. ОИТС билан касалланганларда ножўя  таъсирлари бўлишининг эҳтимоли жуда юқори. Уларда қон плазмасидаги препаратнинг микдорини доимо назорат қилиб туриш керак. Жиддий ва ҳаёт учун хавфли ножўя таъсирлар асосан катта ёшдаги (60 ёшдан юқори) беморларда учрайди.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ҳомиладорлик, лактация. Чакалоқлик ёши (8 ҳафтагача), чала туғилган болалар. Жигар ва буйраклар (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам) фаолиятининг яққол бузилишлари; ўткир порфирия. Сулфаниламид препаратларига (шу жумладан антидиабетик ва диуретик сульфаниламидлар) триметоприм ва унинг аналогларига (масалан, тетраксоприм) ўта юқори сезувчанлик. Экссудатив эритемаларнинг турли шакллари (шу жумладан анамнездаги), қон касалликлари (тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитик анемия, алластик анемия, мегалобласт анемия, лейкопения, метгемоглобинемия), эритроцитар глюкоза–6–фосфат–дигидрогеназанинг туғма етишмовчилиги, патологик гемоглобин (гемоглобин – Кельн, гемоглобин – Цюрих). Фолат кислотасининг етишмовчилиги, Даун касаллиги. Препарат ўсма касаллигига қарши терапия олаётган, ҳамда Стивенс–Джонсон синдромидан азоб чекувчи ёки анамнезида шу ҳақидаги маълумотларга эга бўлган беморларга тавсия этилмайди. Қалқонсимон безининг фаолияти бузилган беморларда жуда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препарат антикоагулянтлар, сульфанилмочевина гуруҳи антидиабетик воситалар, дифенилгидантоин, метотрексат, дигоксин, вена ичига юборилувчи қисқа таъсир этувчи барбитуратлар (тиопентал) нинг таъсирини кучайтиради. Пробенецид, фенилбутазон, салицилатлар, сульфинпиразон препаратнинг таъсирини кучайтиради. Антацидлар, парааминобензой кислотасининг ҳосилалари, бензокаин, прокаин, тетракаин, паральдегид препаратнинг таъсирини камайтиради.

Гексаметилентетрамин, гексамидин, миндал кислотаси бирга қабул қилинганида кристаллурия чақириши мумкин. Препарат билан бирга ҳафтада 25 мг дан ортиқ суткалик дозада пириметамин сақловчи медикаментлар қон кўрсаткичларини хатто мегалобластик анемиягача ўзгаришини чақириши мумкин. Диуретиклар, айниқса тиазидлар билан бирга қўлланганида, кекса ёшдаги беморларда тромбоцитопеник пурпуранинг тез-тезлиги ошади. Препарат кумарин антикоагулянтларнинг гипотромбик таъсирини кучайтиради. ПАСК ва барбитуратлар препаратнинг заҳарлилигини оширади. 6–меркаптопуриннинг адсорбциясини бузилиши ва шу билан боғлиқ бўлган антилейкемик таъсирини сусайиши мумкин. Трициклик антидепрессантлар билан бирга қўлланганида уларнинг самарадорлиги камаяди. Циклоспорин олаётган кўчириб ўтказилган буйракли пациентларни бир вақтда препарат билан даволанганида, синергик таъсирлари туфайли юқори нефротоксиклик кузатилади. Шунинг учун бундай пациентларга сийдик йўлларининг инфекцияларида биринчи қатор сифатида препаратни қабул қилиш мумкин эмас.

Махсус кўрсатмалар

Препарат билан даволаш вақтида ёки дархол даволашдан сўнг узоқ муддатли ва оғир ич кетишларни пайдо бўлиши сохтамембраноз энтероколитнинг ривожланишидан далолат бериши мумкин; бош оғриғини  пайдо бўлиши, қусиш, кўнгил айниши, апатия, ареактивлик, бош айланиши,  этни увишиши ва ҳароратнинг кўтарилиши асептик менингитнинг белгилари бўлиши мумкин; шунингдек гриппга хос симптомлар, ўпканинг яллиғланиши  кузатилиши мумкин. Барча бундай ҳолларда препарат қабул қилишни тўхтатиш ва дархол билан шифокорга мурожат қилиш керак. Узоқ вакт, (14 кундан ортиқ) даволанганда, мунтазам қонни таҳлил қилиш, айниқса тромбоцитлар сонини аниқлаш керак.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, онгни хиралашиши, кўришни бузилиши ва юқорида қайд этилган ножўя таъсирларининг зўрайиши.

Даволаш: препаратни бекор қилиш, меъдани ювиш (ҳаддан зиёд юқори доза қабул қилинганидан сўнг кечи билан 2 соатдан кейин), кўп миқдорда суюқлик ичиш, жадаллантирилган диурез, кальций фолинатни (суткада 5-10 мг) қабул қилиш.

Чиқарилиш шакли

Таблеткалар, 480 мг дан. 20 таблеткадан контур-уяли ўрамларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.