ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
УЛКАРИЛ®
ULСARILUM
Препаратнинг савдо номи: Улкарил®
Таъсир этувчи модда (ХПН): Ацикловир
Дори шакли: Таблеткалар
Таркиби:
Фаол модда: Ацикловир 200, 400 ва 800 мг.
Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, маккажўҳори крахмали, натрий крахмал гликоляти, магний стеарати.
Таърифи:
200 мг – оқ рангли, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ таблеткалар.
400 мг – оқ рангли, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томони чизиқли таблеткалар.
800 мг – оқ рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томони чизиқли.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Вирусларга қарши восита.
Фармакологик хусусиятлари
Оддий герпес Herpes simplexни 1 ва 2 типлари, ўраб олувчи темиратки вируси (Varicella zoster), Эпштейн-Барра вируси ва цитомегаловирусларга нисбатан фаолдир.
Препаратнинг вирусларга қарши фаоллиги юқори танлаб таъсир кўрсатиши ва уни вируснинг тимидинкиназа ферменти билан рақобатли ўзаро таъсири билан белгиланади. Унинг таъсирида препарат бир қатор кетма-кет реакциялар орқали ацикловир трифосфатга айланади, у вирус ДНК-полимеразаси билан ўзаро таъсирга киришиб, янги вируслар учун синтезланаётган ДНК-га тизилиб олади. Натижада вирусларни янги авлодини репликацияси сусайтирилади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан дозанинг 15-30% сўрилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 9-33% ни ташкил этади. Қонда максимал концентрациясига эришиш вақти 1,5–2 соатни ташкил этади. Овқат қабул қилиш препаратни ўзлаштирилишига таъсир этмайди. Препаратнинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг 50% ни ташкил этади. Йўлдош орқали ўтади. Препаратнинг 98% буйрак орқали сийдик билан, шундан 10-15% метаболитлар кўринишида, қолган қисми – ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Препаратнинг бир қисми она сути билан ажралиб чиқиши мумкин, айни пайтда кўкрак сутидаги унинг концентрацияси онанинг қон плазмасидаги концентрациясига нисбатан тахминан 3 марта юқори бўлади. Ярим чиқарилиш даври 3 соатни ташкил этади, сурункали буйрак етишмовчилигида ярим чиқарилиш даври 19 соатгача узаяди.
Қўлланилиши
Оддий герпес Herpes simplex нинг 1 ва 2 типлари ва Varicella zoster вируслари томонидан чақирилган тери ва шиллиқ қаватининг инфекцияларини (сувчечак ва ўраб олувчи темиратки) даволаш. Иммунитети сусайган беморларнинг оддий герпес Herpes simplex ни 1 ва 2 типлари ва Varicella zoster вируслари билан чақирилган инфекцияларни олдини олиш. Иммунтанқислик яққол намоён бўлган беморларда мажмуавий даво таркибида, шу жумладан ОИТВ-инфекциясининг яққол клиник кўринишида ва суяк кўмиги трансплантациясини ўтказган беморларда. Суяк кўмиги трансплантациясидан кейинги цитомегаловирус инфекциясини олдини олиш.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга қабул қилиш буюрилади. Таблеткалар овқатдан кейин, чайнамасдан, сув билан қабул қилинади. Дозалаш тартиби шахсий равишда белгиланади. Катталарга 200-800 мг (1-4 таблетка) дан суткада 2-5 марта буюрилади. 6 ёшдан ошган болаларга – суткада 3 г, 2-6 ёшдаги болаларга – суткада 1-1,6 г, 2 ёшгача бўлган болаларга – суткада 500-800 мг буюрилади. Суткалик дозани 4 марта қабул қилишга бўлиб қабул қилиш лозим. Катталар ва болаларда даволаш давомийлиги камида 5 кунни ташкил этади.
Яққол намоён бўлган иммунтанқислигида (шу жумладан суяк кўмигини трансплантациясидан кейин ёки ичакдан сўрилиши бузилганда) ичга суткада 400 мг дан 5 марта буюрилади. Нормал иммун статусли беморларда, оддий Herpes simplex вирусини 1 ва 2 турлари чақирган инфекцияларни қайталланишини олдини олиш учун ичга 200 мг дан суткада 4 марта ҳар 6 соатда ёки 400 мг дан суткада 2 марта ҳар 12 соатда буюрилади. Қайталанишларда препаратни продромал даврда ёки тошманинг биринчи кўринишлари пайдо бўлганда буюриш тавсия этилади.
Herpes simplex вирусини 1 ва 2 типи чақирган инфекцияларни олдини олиш учун, иммунтанқислиги бўлган пациентларга ичга 200 мг дан суткада 4 марта ҳар 6 соатда буюриш тавсия қилинади.
Яққол иммунтанқислиги (масалан, суяк кўмиги трансилантациясидан кейин ичакдан сўрилишини бузилишида) ҳолатларида ичга қабул қилиш учун препарат дозаси 400 мг гача суткасига 5 марта ошириш мумкин. Varicella zoster вируси чақирган инфекцияларни даволаш учун ичга 800 мг дан суткада 5 марта ҳар 4 соатда) буюриш тавсия қилинади. Даволаш курси 5-7 кунни ташкил қилади.
Болаларда сувчечакни даволаш учун препаратни қуйидагича буюриш тавсия этилади: 6 ёшдан ошган болаларга бир марталик доза 800 мг; 2 ёшдан 6 ёшгача – 400 мг; 2 ёшдан кичик – 200 мг. Аниқроқ дозани 20 мг/кг ҳисобидан белгилаш мумкин, лекин 800 мг дан кўп эмас. Қабул қилиш карралиги – суткада 4 марта.
Даволаш курси 5 кунни ташкил этади.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари, жигар томонидан: кўнгил айниши, қайт қилиш, диарея, ичак санчиғи, қонда билирубинни миқдорини кўпайиши, жигар ферментлари фаоллигини ошиши.
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, чарчоқлик, уйқучанлик, бош айланиши.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичима, иситма камдан кам – ҳансираш, ангионевротик шиш, анафилаксия.
Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения.
Буйрак томонидан: қонда креатинин ва мочевина миқдорини транзитор ошиши.
Кам: алопеция.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик, лактация.
Дориларнинг ўзаро таъсири
ОИТВ чақирган инфекцияларда препарат цитовудин билан бир вақтда буюрилганида, бу препаратларни фармакокинетикаси ўзгармайди. Бир вақтда қўлланганида пробенецид препаратни найчалар секрециясини камайтиради ва шу орқали препаратни қон плазмасидаги концентрациясини ва яримчиқарилиш даврини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни хомиладорликда ва лактация даврида фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича буюрилади. Препарат қўлланганида унинг кристалларидан чўкма ҳосил бўлиши оқибатида ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак, буни айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда бир вақтда нефротоксик препаратларни қўллашда ва сув юкламаси етарлича бўлмаганида эхтимоли бор. Препарат қўлланганида буйрак фаолиятини (қонда мочевина азоти даражасини ва қон плазмасида креатининни аниқлаш) назорат қилиш керак.
Кекса ёшдаги беморларни даволашни сув юкламасини етарлича ошириб ва шифокорнинг назорати остида ўтказиш керак, чунки бу тоифадаги пациентларда препаратни яримчиқарилиш даври узаяди.
Генитал герпесни даволашда жинсий алоқадан сақланиш ёки презервативларни ишлатиш керак, чунки препаратни қўллаш шерикларга вирусни юқишини олдини олаолмайди. Айрим пациентларда препаратни ичга 800 мг суткалик дозада қабул қилиш фонида, клиник яққол инфекция ривожланиши мумкин. Вақти-вақти билан, 6-12 ойдан кейин касалликни табиий кечишидаги мумкин бўлган ўзгаришларни аниқлаш учун, даволашни тўхтатиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препарат меъда-ичак йўлларидан қисман сўрилгани учун, ҳаттоки жуда юқори дозаларда қабул қилинганида ҳам, ўткир заҳарланиш юз бермайди. Ичга 5 г дан кўпроқ препарат қабул қилинганида, пациент ҳолатини диққат билан кузатиш тавсия қилинади. Препарат организмдан гемодиализ орқали чиқарилади.
Чиқарилиш шакли
«Улкарил® 200», таблеткалар 200 мг дан, №25.
«Улкарил® 400», таблеткалар 400 мг дан, № 15 ва №25.
«Улкарил® 800», таблеткалар 800 мг дан, № 10 ва №25.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
200 мг ли таблеткалар – 5 йил;
400 мг ли таблеткалар – 4 йил;
800 мг ли таблеткалар – 3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.