ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЕВРОБИСОПРОЛОЛ 5; ЕВРОБИСОПРОЛОЛ 10

EUROBISOPROLOL 5; EUROBISOPROLOL 10

Препаратнинг савдо номи: ЕвроБисопролол 5, ЕвроБисопролол 10

Таъсир этувчи модда (ХПН): бисопролол

Дори шакли. плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 5 мг ёки 10 мг бисопролол гемифумарати;

ёрдамчи моддалар: кальций гидрофосфати, олдиндан желатинланган крахмал, микрокристалл целлюлоза, кросповидон, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати;

плёнка қобиқ учун аралашма: гипромелоза, полиэтиленгликоль, титан диоксиди (Е171), темир (II) оксиди (Е172), темир (III) оксиди (Е172).

Таърифи:

5 мг ли таблеткалар: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ юзали, оч-пушти рангли плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонидан “BSL5” гравировкали ва иккала томонида рискали таблеткалар;

10 мг ли таблеткалар: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ юзали, сарғиш-тўқ сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонидан “BSL10” гравировкали ва иккала томонида рискали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: β-адренорецепторларнинг селектив блокаторлари.

АТХ коди: С07А В07.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Бисопролол – юқори селектив β₁-адреноблокатордир. Ички симпатомиметик фаолликка ва клиник яққол мембранани барқарорлаштирувчи хусусиятларга эга эмас. Препарат бронх ва қон томирлардаги силлиқ мушаклардаги β₂-рецепторларга, шунингдек метаболик бошқарувда иштирок этувчи β₂-рецепторларга жуда паст яқинликка эга. Шундай қилиб, бисопролол нафас йўлларининг резистентлиги ва β₂-боғлиқ метаболик самараларга таъсир кўрсатмайди. Бисопрололнинг β₁-адренорецепторларга нисбатан селективлиги терапевтик доза диапазонидан ташқарига тарқалади.

Бисопролол яққол манфий инотроп самарага эга эмас.

Бисопрололнинг максимал самарасига перорал қабул қилингандан кейин 3-4 соат ўтгач эришилади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври 10-12 соатни ташкил этади, бу бир марта қўллагандан кейин 24-соатлик самарадорликка олиб келади. Бисопрололнинг максимал антигипертензив самарасига одатда 2 ҳафта қабул қилгандан кейин эришилади.

Сурункали юрак етишмовчилигисиз юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларни жадал даволаганда бисопролол ЮҚС ва минутлик хажмни камайтиради ва шу орқали юракка оқиб келувчи қон хажмини ва кислородни истеъмол қилинишини камайтиради. Узоқ вақт даволаганда юқори периферик қаршилик камаяди. Шунингдек β-блокаторларнинг антигипертензив самараси асосида плазмада ренин фаоллигини пасайиши таъсир механизми ётади.

Бисопролол кардио- β₁-рецепторларини блоклаб, симпатоадренергик фаолликка реакцияни сусайтиради. Бу юрак уришини секинлашиши ва миокарднинг қисқарувчанлик функциясини пасайишига олиб келади, бу миокард томонидан кислородни истеъмол қилишни пасайишига олиб келади. Шу туфайли стенокардия ва юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда кутилган самарага эришилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. Ичга қабул қилингандан кейин бисопрололнинг 90% дан ортиғи меъда-ичак йўлларидан сўрилади. Сўрилиш овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. Биринчи марта ўтиш самарасининг кўрсаткичи ≤10% ни ташкил қилади. Биокираолишлиги тахминан 90 ни ташкил қилади.

Тақсимланиши. Тақсимланиш ҳажми 3,5 л/кг ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30% ни ташкил қилади.

Метаболизми ва чиқарилиши. Бисопролол организмдан икки йўл орқали чиқарилади: 50% фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил қилиб, жигарда биотрансформацияга учрайди ва буйраклар орқали чиқарилади, 50% ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади. Бисопрололнинг умумий клиренси соатига 15 л ни ташкил қилади. Давомли ярим чиқарилиш даври (10-12 соат) туфайли, препарат суткада 1 марта қабул қилгандан кейин 24 соат давомида терапевтик самарани сақлайди.

Пропорционаллик. Бисопрололнинг фармакокинетикаси пропорционал ҳисобланади ва ёшга боғлиқ эмас.

Пациентларларнинг алоҳида популяциялари. Бисопролол организмдан буйрак ва жигар орқали тенг миқдорда чиқарилиши туфайли, жигар функциясини бузилиши ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Стабил сурункали юрак етишмовчилиги ва жигар ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларда фармакокинетикаси ўрганилмаган. Соғолм кўнгиллиларга нисбатан III функционал синф (NYHA бўйича) сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда бисопрололнинг қон плазмасидаги даражаси юқори, ярим чиқарилиш даври эса давомлироқ бўлади. Барқарор ҳолатда қон плазмасидаги максимал концентрацияси
10 мг суткалик дозада 64±2,1 нг/мл ва ярим чиқариш даври 17±5 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

• Артериал гипертензия;
• юрак ишемик касаллиги (стенокардия);
• ААФ ингибиторлари, диуретиклар, зарурати бўлганида – юрак гликозидлари билан мажмуада юрак чап қоринчасининг систолик дисфункцияси билан сурункали юрак етишмовчилигида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни чайнамасдан, эрталаб оч қоринга ёки нонушта вақтида, оз миқдордаги сув билан қабул қилиш лозим.

Артериал гипертензия; юрак ишемик касаллиги (стенокардия)

Даволашни паст дозалардан бошлаш керак, уни аста-секин ошириб борилади.

Тавсия этилган доза суткада 5 мг (ЕвроБисопролол 5 препаратининг 1 таблеткаси) ни ташкил этади. Оғир гипертензияда (диастолик босим 105 мм сим. уст. гача) 2,5 мг доза мос келади. Зарурати бўлганида суткалик дозани 10 мг (ЕвроБисопролол 10 препаратининг 1 таблеткаси) гача ошириш мумкин. Дозани кейинги ошириш фақат жуда зарур ҳолатлардагина оқланган. Максимал тавсия этиладиган доза суткада 20 мг ни ташкил этади. Дозани ўзгартириш ва тузутиш киритиш пациентнинг холатига қараб шифокор томонидан индивидуал равишда амалга оширилади.

ААФ ингибиторлари, диуретиклар, зарурати бўлганида – юрак гликозидлари билан мажмуада юрак чап қоринчасининг систолик дисфункцияси билан сурункали юрак етишмовчилиги

Сурункали юрак етишмовчилигини стандарт даволаш: ААФ ингибиторлари (ёки ААФ ингибиторларини ўзлаштираолмаслик ҳолатларида ангиотензин рецепторларининг блокаторлари), бета-адренорецепторлари блокаторлари, диуретиклар ва зарурати бўлганида юрак гликозидлари.

Бисопрололни сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда зўрайиш белгилари бўлмаганида буюрилади. Даволашни сурункали юрак етишмовчилигини даволаш тажрибасига эга шифокор олиб бориши керак. Сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволашни қуйида кўрсатилган титрлаш тартибига мувофиқ бошланади ва организмнинг индивидуал реакцияларига тузатиш киритилади.

^*ЕвроБисопролол 5 ва ЕвроБисопролол 10 ни сурункали юрак етишмовчилигини даволашнинг бошида қўллаш мумкин эмас. Бисопрололни бошқа дозада қўллаб, даволашнинг бошида бисопрололнинг паст дозаларини қўллаш тавсия этилади.

Бисопролол гемифумаратининг максимал тавсия этилган дозаси суткада 1 марта 10 мг ни ташкил қилади.

Сурункали юрак етишмовчилигини даволашнинг бошида ментазам мониторинг олиб бориш лозим. Титрлаш босқичи давомида ҳаёт фаолияти кўрсаткичларини (артериал босим, юрак қисқаришлари сони) ва юрак етишмовчилигини авж олиши симптомларини назорат қилиш лозим. Симптомлар даволаш бошлангандан биринчи кундан ривожланиши мумкин.

Дозага тузатиш киритиш

Агар максимал тавсия этилган доза ёмон ўзлаштирилса, дозани аста-секин пасайтириш мумкин. Агар титрлаш босқичи вақтида ёки ундан кейин юрак етишмовчилиги ёмонлашиши кузатилса, артериал гипотензия ёки брадикардия ривожланса, препаратнинг дозасига тузатиш киритиш тавсия этилади, бу бисопрололнинг дозасини камайтиришни ёки эҳтимол, даволашни тўхтатишни талаб этиши мумкин. Пациентнинг ҳолати барқарорлашганидан кейин бисопролол билан такроран даволаш имконини кўриб чиқиш керак.

Даволашни тўсатдан тўхтатиш, айниқса юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда мумкин эмас, чунки бу пациентнинг ҳолатини ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Препарат билан даволаш зарурати бўлганида дозани босқичма-босқич (масалан дозани ҳар хафта икки марта) камайтириб, препарат билан даволашни аста-секин тўхтатиш тавсия этилади.

Стабил сурункали юрак етишмовчилигини даволаш одатда узоқ вақт давом этади.

ЕвроБисопролол 5 ва ЕвроБисопролол 10 препарати билан даволаш курси давомли ва касалликнинг табиати ва оғирлик даражасига боғлиқ.

Жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Артериал гипертензия; юрак ишемик касаллиги. Жигар ёки буйрак функциясини енгил ва ўртача оғирлик даражадаги бузилишлари бўлган пациентлар учун одатда дозани танлаш керак эмас. Буйрак етишмовчилигининг оғир шакли (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам) бўлган пациентлар ва жигар етишмовчилигининг оғир шакли бўлган пациентлар учун препаратнинг суткалик дозаси 10 мг дан ошмаслиги керак. Бисопрололни диализдаги пациентларда қўллаш юзасидан чекланган маълумотлар бор. Дозалаш тартибини ўзгартириш талаб этилмайди.

Сурункали юрак етишмовчилиги. Сурункали юрак етишмовчилиги билан бир вақтда жигар ва/ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда бисопрололнинг фармакокинетикаси юзасидан маълумотлар йўқ, шунинг учун дозани эҳтиёткорлик билан ошириш лозим.

Кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ножўя таъсирлари

Нохуш самаралар пайдо бўлиш тез-тезлиги бўйича қуйидаги тоифалар бўйича таснифланади:

Жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Юрак-қон томир тизими томонидан.

Жуда тез-тез: брадикардия (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда).

Тез-тез: оёқ-қўлларда совуқлик ёки увишиш ҳисси, юрак етишмовчилигини зўрайиши белгилари (артериал гипертензия ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда).

Тез-тез эмас: атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилиши, брадикардия (артериал гипертезнияси ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда), юрак етишмовчилиги ёмонлашиши белгилари (артериал гипертезнияси ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда), ортостатик гипотензия (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда)., артериал гипотензия (артериал гипертезнияси ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда).

Нерв тизими томонидан.

Тез-тез: бош айланиши^*, бош оғриғи^*.

Кам ҳолларда: синкопе.

Кўриш аъзолари томонидан.

Кам ҳолларда: кўз ёши оқишини камайиши (контакт линзаларни тақишда эътиборга олиш лозим).

Жуда кам ҳолларда: конъюнктивит.

Эшитиш аъзолари томонидан.

Кам ҳолларда: эшитишни ёмонлашиши.

Нафас тизими томонидан.

Тез-тез эмас: анамнезида бронхиал астмаси ва нафас йўлларининг сурункали обструктив касалликлари бўлган пациентларда бронхоспазм.

Кам ҳолларда: аллергик ринит.

Овқат-ҳазм қилиш йўллари томонидан.

Тез-тез: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият.

Тери томонидан.

Кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (қичишиш, қизариш, тошма).

Жуда кам ҳолларда: β-блокаторлар билан даволаганда псориатик тошма, алопеция кўринишида псориази бўлган беморларнинг ҳолатини ёмонлашиши кузатилиши мумкин.

Суяк-мушак тизими томонидан.

Тез-тез эмас: мушак кучсизлиги, тиришишлар.

Жигар томонидан.

Кам ҳолларда: гепатит.

Репродуктив тизим томонидан.

Кам ҳолларда: потенцияни бузилишлари.

Руҳий бузилишлар.

Тез-тез эмас: депрессия, уйқуни бузилиши.

Кам ҳолларда: тунги даҳшатлар, галлюцинациялар.

Лаборатор кўрсаткичлар.

Кам ҳолларда: қонда триглицеридлар даражасини ошиши, қон плазмасида жигар ферментлари (АСТ, АЛТ) фаоллигини ошиши.

Умумий бузилишлар.

Тез-тез: астения (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда), толиқиш^*.

Тез-тез эмас: астения (артериал гипертезнияси ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда).

^* фақат артериал гипертензия ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларга тааллуқли. Бу симптомлар одатда даволашни бошида пайдо бўлади, кучсиз намоён бўлади ва биринчи1-2 ҳафта давомида йўқ бўлади.

Ножўя кўринишлар ёки нохуш реакциялар пайдо бўлган ҳолларда дарҳол шифокорга хабар бериш лозим.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• бисопролол ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• ўткир юрак етишмовчилиги ёки инотроп даволашни талаб этувчи декомпенсация босқичидаги юрак етишмовчилиги;
• кардиоген шок;
• II ва III даражадаги атриовентрикуляр блокада (ритмни суъий юргизувчиси бўлган пациентлардаги шундай ҳолатлардан ташқари);
• синус тугунининг заифлиги синдроми;
• яққол синоатриал блокада;
• симптоматик брадикардия;
• симптоматик артериал гипотензия;
• бронхиал астманинг оғир шакли;
• периферик қон айланиши бузилининг кечки босқичлари, Рейно касаллиги;
• даволанмаган феохромоцитома;
• метаболик ацидозда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратни бошқа дори воситалари билан бирга қўллаш бу препаратларнинг самараси ва ўзлаштираолинишига таъсир қилиши мумкин. Бундай ўзаро таъсир шунингдек, агар дори воситаларини қабул қилиш орасидаги вақт қисқа бўлган бўлса ҳам пайдо бўлиши мумкин. Агар Сиз ҳар дори воситасини, шу жумладан Сиз рецептсиз сотиб олган дори воситаларини қабул қилаётган бўлсангиз, бу ҳақда албатта шифокорга хабар беринг.

Қўллаш тавсия этилмайдиган мажмуалар.

Сурункали юрак етишмовчилигини даволаш.

• I синф антиаритмик воситалар (масалан, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикуляр ўтказувчанликка таъсирини кучайиши ва манфий инотроп самара кучайиши мумкин.

Барча кўрсатмалар.

• верапамил, камроқ даражада дилтиазем типдаги кальций антагонистлари: миокарднинг қисқарувчанлик фаолияти ва атриовентрикуляр ўтказувчанликка салбий таъсир кўрсатади. Верапамилни вена ичига юбориш β-блокаторларни қабул қилаётган пациентларда яққол артериал гипотензия ва атриовентрикуляр блокадага олиб келиши мумкин.
• марказий таъсир механизмига эга гипотензив препаратлар (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин) марказий симпатик тонусни пасайиши (юрак қисқаришлар сони ва юракдан отилиб чиқаётган қон хажмини камайиши) оқибатида юрак етишмовчилигини ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Препаратни тўсатдан бекор қилиш, айниқса агар ундан олдин β-адренорецептор блокаторлари бекор қилинган бўлса, рикошет гипертензия хавфини ошириши мумкин.

Эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим бўлган мажмуалар.

Артериал гипертензия ёки юрак ишемик касаллигини (стенокардия) даволаш.

• I синф антиаритмик воситалар (масалан, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикуляр ўтказувчанлик ва миокарднинг инотроп функциясига салбий таъсирини ошириши мумкин.

Барча кўрсатмалар.

• дигидропиридин типдаги кальций антагонистлари (масалан, нифедипин, фелодипин, амлодипин) артериал гипотензия пайддо бўлиши хавфини ошириши мумкин. Юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда миокарднинг инотроп фаолиятига салбий таъсирини ошиши эҳтимоли инкор этилмайди.
• III синф антиаритмик воситалар (масалан, амиодарон) атриовентрикуляр ўтказувчанликка салбий таъсирни ошириши мумкин.
• Маҳаллий таъсир этувчи β-блокаторлар (масалан, глаукомани даволаш учун кўз томчиларидаги): бисопрололнинг таъсири кучайиши мумкин.
• Парасимпатомиметиклар: атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақти ва брадикардия хавфи ошиши мумкин.
• Инсулин ва перорал гипогликемик воситалар: бу препаратларнинг таъсири кучаяди. Гипогликемиянинг белгилари ниқобланиши мумкин. Носелектив бета-блокаторлар қўлланилганда бундай ўзаро таъсир эҳтимоли юқори.
• Оғриқсизлантириш учун воситалар: миокард фаолиятини сусайтириш артериал гипотензия пайдо бўлиши хавфи ошади (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).
• Юрак гликозидлари (дигиталис препаратлари) юрак қисқаришлари сонини камайтириши мумкин, атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақтини узайтиради.
• Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) бисопрололнинг гипотензив самарасини сусайтириши мумкин.
• β-симпатомиметиклар (масалан, орципреналин, изопреналин, дабутамин): препарат билан мажмуада қўлланилганда иккала дори воситасининг терапевтик самарасини камайишига олиб келиши мумкин. Аллергик реакцияларни даволаш учун адреналиннинг юқорироқ дозалари талаб этилиши мумкин.
• α- ва β-адренорецепторларни фаоллаштирувчи симпатомиметиклар (масалан, адреналин, норадреналин) α-адренорецепторларга боғлиқ қон томирларни торайтирувчи самараси намоён бўлиши мумкин, бу артериал босимни ошиши ва кўчиб юрувчи оқсоқликни кучайишига олиб келади. Носелектив β-блокаторлар қўлланилганда бундай ўзаро таъсирнинг эҳтимоли юқори.
• Антигипертензив воситалар ва гипотензив таъсир кўрсатувчи воситалар (масалан, трициклик антидепрессантлар, барбитуратлар, фенотиазин) артериал гипотензия хавфини оширади.

Кузатилиши мумкин бўлган мажмуалар.

• Мефлохин брадикардия ривожланиши хавфини оширади.
• МАО ингибиторлари (В типдаги МАО ингибиторларидан ташқари) β-блокаторларнинг гипотензив самарасини оширади. Гипертоник хуруж ривожланиши хавфи мавжуд.

Махсус кўрсатмалар

Стабил сурункали юрак етишмовчилигини бисопрололни қўллаш билан даволашни титрлаш фазасидан бошлаш керак.

Юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда заруратсиз даволашни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас, чунки бу ҳолатни транзитор ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Бисопролол билан даволашни бошлаш ва тўхтатиш мунтазам мониторингни талаб этади.

Ҳозирги вақтда қуйидаги касалликлар ва патологик ҳолатлари бўлган пациентларда юрак етишмовчилигини даволашнинг етарли терапевтик тажрибаси йўқ: қандли диабетнинг I типи (инсулинга қарам), буйрак функциясини оғир бузилишлари, жигар функциясини оғир бузилишлари, рестриктив кардиомиопатия, юракнинг туғма нуқсонлари, гемодинамик аҳамиятли юракнинг орттирилган нуқсонлари, охирги 3 ойдаги миокард инфаркти.

Пациентлар препаратни қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан қўллашлари лозим:

• бронхоспазм (бронхиал астма, нафас йўлларининг обструктив касалликлари);
• қонда қанд даражасини тўсатдан ўзгаришлари билан кечувчи қандли диабет; гипогликемия симптомлари яшириш бўлиши мумкин (масалан, тахикардия, юрак уришини ҳис қилиш, кўп терлаш);
• қатъий парҳез;
• десенсибилизация вақтида; бошқа β-блокаторлар каби бисопролол аллергенларга сезгирликни ошириши ва анафилактик реакцияларнинг оғирлик даражасини ошириши мумкин. Бундай ҳолларда адреналин билан даволаш ҳар доим ҳам ижобий терапевтик самара бермайди;
• I даражадаги атриовентриукляр блокада;
• Принцметал стенокардияси;
• периферик артерияларнинг облитерацияловчи касалликлари (даволашни бошида шикоятлар кучайиши мумкин);
• умумий анестезия.

Умумий анестезия қўллаш режалаштирган пациентларда β-блокаторларни қўллаш наркозга киритиш даврида, интубация ва периоперацион даврда аритмия ва миокард ишемияси ҳолатларини камайтиради. Периоперацион давр давомида β-блокаторларни қўллашни давом эттириш тавсия этилади. β-адренорецепторлар блокаторларини қабул қилиш ҳақида шифокор-анестезиологни албатта огоҳлантириш керак, чунки шифокор брадиаритмия, рефлектор тахикардияга олиб келиши ва қон йўқотишни компенсациясининг рефлектор механизмини эҳтимолини пасайишига олиб келиши мумкин бўлган бошқа дори воситалари билан потенциал ўзаро таъсирини эътиборга олиши керак. Жаррохлик аралашуви олдидан бисопрололни бекор қилган ҳолларда дозани аста-секин камайтириш ва умумий анестезиядан 48 соат олдин препаратни қабул қилишни бекор қилиш керак.

Бисопрололни верапамил ёки дилтиазем гуруҳига мансуб кальций антагонистлари, I синф антиаритмик препаратлар ва марказий таъсирга эга гипотензив воситалар билан мажмуаси тавсия этилмайди (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).

Носелектив β-блокаторларга нисбатан кардиоселектив β-блокаторлар (β₁) ўпка функциясига камроқ таъсир кўрсатади, барча β-блокаторлардаги каби уларни нафас йўлларининг обструктив касалликларида қўллашдан сақланиш керак, агар даволашни ўтказиш учун жуда муҳим сабаблар бўлмаса. Зарурати бўлганида бисопролол эҳтиёткорлик билан қўлланади. Нафас йўлларининг обструктив касалликлари бўлган пациентларда бисопролол билан даволашни энг паст дозадан бошлаш керак ва янги симптомлар (ҳансираш, жисмоний юкламаларни ўзлаштираолмаслик, йўтал каби) пайдо бўлиши юзасидан пациентларнинг ҳолатини кузатиш керак.

Бронхиал астмада ёки симптомлар чақириши мумкин бўлган ўпканинг сурункали обструктив касаллигида бронходилататорлар билан ёндош даволаш кўрсатилган. Айрим ҳолларда препаратни қабул қилиш фонида бронхиал астмаси бўлган пациентларда нафас йўлларининг резистентлигини ошиши туфайли, β₂-симпатомиметикларнинг юқорироқ дозалари талаб этилиши мумкин.

Псориази бўлган (шу жумладан анамнезида) беморларга β-блокаторлар (масалан бисопролол) фойда/хавф нисбатини синчковлик билан баҳолагандан кейин буюрилади.

Феохромоцитомаси бўлган пациентларда бисопролол фақат α-адреноблокаторлар билан даволаш буюрилгандан кейин буюрилади. Тиреотоксикоз симптомлари препаратни қабул қилиш фонида ниқобланиши мумкин. Бисопрололни қўллаганда дипинг-назорат ўтказиш вақтида ижобий натижа бериши мумкин.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорлик. Бисопролол ҳомиладорликни кечиши ва/ёки ҳомила/янги туғилган чақалоқни ривожланишига салбий таъсир кўрсатиши мумкин бўлган фармакологик хусусиятларга эга. Одатда, β-адреноблокаторлар йўлдошда қон айланишини камайтиради, бу ҳомилани ривожланишига, ҳомилани нобуд бўлишига, ўз-ўзидан бола ташлашга ёки муддатидан олдин туғруққа олиб келиши мумкин. Ҳомилада ва янги туғилган чақалоқда ножўя самаралар (масалан гипогликемия, брадикардия) ривожланиши мумкин. Агар β-блокаторлар билан даволаш зарур бўлса, бу β₁-селектив блокатори бўлгани маъқул.

Ҳомиладорлик даврида препарат фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўлланади. Бачадон-йўлдош қон оқимини ва ҳомилани ўсишини назорат қилиш керак. Ҳомиладорликни кечиши ёки ҳомилага салбий таъсири ҳолатларида муқобил даволаш имконини кўриб чиқиш керак.

Янги туғилган чақалоқ синчковлик билан кузатув остида бўлиши керак. Гипогликемия ва брадикардия симптомларини биринчи 3 сутка давомида кутиш мумкин.

Эмизиш даври. Бисопрололни кўкрак сути билан ажралиши ёки эмизикли болаларга таъсирининг хавфсизлиги юзасидан маълумотлар йўқ, шунинг учун препаратни эмизиш вақтида қўллаш тавсия этилмайди.

Болалар.

Болаларни даволаш учун препаратни қўллашни самарадорлиги ва хавфсизлиги юзасидан клиник маълумотлар йўқ, шунинг учун пациентларнинг бу тоифасида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Юрак ишемик касаллиги бўлган пациентлар иштирокида ўтказилган тадқиқотлар жараёнида препарат автомобилни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатганлиги маълум. Препарат айрим ҳолларда автотранспортни бошқариш ва мураккаб механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин. Даволашни бошида, препаратнинг дозасини ўзгартирганда ёки алкоголь билан ўзаро таъсирлашганда алоҳида эътибор бериш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари.

Доза ошириб юборилганда (масалан 7,5 мг ўрнига 15 мг суткалик доза қабул қилинганда) III даражадаги атриовентрикуляр блокада, брадикардия, бош айланиши ҳолатлари қайд этилган. β-блокаторлар дозасини ошириб юборилишининг энг кўп учрайдиган белгилари бўлиб брадикардия, артериал гипотензия, ўткир юрак етишмовчилиги, гипогликемия ва бронхоспазм ҳисобланади. Ҳозирги вақтда артериал гипертензия ва/ёки юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда дозани ошириб юборилишининг бир неча ҳолатлари ҳақида маълум (максимал доза – 2000 мг бисопролол). Брадикардия ва/ёки артериал гипотензия кузатилган. Барча пациентлар соғайиб кетишган. Бисопрололнинг бир марталик юқори дозасига индивидуал сезгирликнинг кенг ўзгарувчанлиги мавжуд, юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар препаратга сезгирроқ бўлишлари мумкин. Шунинг учун даволашни дозани аста-секин ошириш билан бошлаш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг).

Даволаш.

Дозани ошириб юборилган холларда дарҳол шифокорга мурожаат этиш лозим.

Дозани ошириб юборилган даражасига қараб препарат билан даволаш тўхтатилади ва тутиб турувчи ва симптоматик даволаш ўтказилади. Бисопролол диализ ёрдамида қийин чақарилиши ҳақида чекланган маълумотлар мавжуд. Дозани ошириб юборилишига гумон қилинганда фармакологик таъсирига мувофиқ ва бошқа β-блокаторлар учун тавсияларга асосланиб, қуйидаги чораларни кўриб чиқиш керак.

Брадикардияда: атропин вена ичига юборилади. Агар реакция кузатилмаса, изопреналин ёки мусбат хронотроп самарага эга бошқа препарат эҳтиёткорлик билан юборилади. Айрим ҳолларда ритмни сунъий юргизувчисини трансвеноз юбориш талаб этилиши мумкин.

Артериал гипотензияда: қон томирларни торайтирувчи препаратлар қабул қилинади, суюқликлар вена ичига юборилади. Вена ичига глюкагон юбориш фойдали бўлиши мумкин.

II ва III даражадаги атриовентрикуляр блокадада: изопреналин инфузион юборилади; зарурати бўлганида – кардиостимуляция ўтказилади.

Сурункали юрак етишмовчилигини зўрайиши: диуретик препаратлар ва вазодилататорлар вена ичига юборилади.

Бронхоспазмда: бронхолитик препаратлар (масалан, изопреналин), бета₂-адреномиметиклар ва/ёки аминофиллин.

Гипогликемияда: глюкоза вена ичига юборилади.

Чиқарилиш шакли

20 таблеткадан блистерда; 1 блистердан картон қутида.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамида, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.