ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИАЛИПОН
DIALIPON
Препаратнинг савдо номи: Диалипон
Таъсир этувчи модда (ХПН): тиоктат кислотаси (thioctic acid)
Дори шакли: инфузия учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 58,382 мг альфа-липой кислотасининг меглюмин тузи, бу 30 мг альфа-липой кислотасига тўғри келади;
ёрдамчи моддалар: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), инъекция учун сув.
Таърифи: сариқ рангли тиниқ суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: метаболик жараёнларни мувофиқлаштирувчи восита.
АТХ коди: А16А Х01.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Тиоктат кислотаси – витаминларга ўхшаган модда бўлиб, организмда ҳосил бўлади ва α-кетокислоталарнинг оксидланишли декарбоксилланишида кофермент вазифасини бажаради. Қандли диабети чақирган гипергликемия қон томирларининг матрица протеинларида глюкозани тўпланишига ва авж олувчи гликозирланишнинг якуний маҳсулотларини ҳосил бўлишига олиб келади. Бу жараён эндоневрал қон оқимини камайишига ва нерв толаларини шикастловчи эркин кислородли радикалларни ҳосил бўлишини ошиши билан боғлиқ бўлган эндоневрал гипоксияга/ишемияга, шунингдек периферик нервларда глутатион каби антиоксидантни камайишига олиб келади. Каламушларда ўтказилган тадқиқотларда тиоктат кислотаси, стрептозотоцин томонидан чақирилган қандли диабет келтириб чиқарган биокимёвий жараёнга худди шундай тарзда таъсир қилган, бунда авж олувчи гликозирланишнинг якуний маҳсулотларини ҳосил бўлиши камайган, эндоневрал қон оқими яхшиланган, диабетик жараён билан шикастланган нерв толаларида эркин радикалларга антиоксидантнинг таъсирига ўхшаб таъсир қлувчи глутатионнинг физиологик миқдори ошган. Экспериментларда кузатиладиган бу самаралар тиоктат кислотаси периферик нервларнинг фаолиятини яхшилаши мумкинлигидан далолат беради. Бу полинейропатияда ўрин тутувчи сенсор бузилишларга тааллуқли бўлиб, ачишиш ҳисси, оғриқ, жимирлаш ёки «чумолини ўрмалаши» ҳисси каби дизестезия, парестезия кўринишида намоён бўлиши мумкин. Диабетик полинейропатияни симптоматик даволаш учун тиоктат кислотасини қўллаш самарадорлигини ўрганишга қаратилган тадқиқотда, парестезиялар, ачишиш ҳисси, жимирлаш ва оғриқ каби текширилаётган симптомларга тиоктат кислотасининг ижобий таъсир самараси тўғисидаги маълумотлар тасдиқланди.
Фармакокинетикаси
Тиоктат кислотаси кўпроқ даражада жигар орқали «биринчи ўтиш» самарасига учрайди. Тизимли биокираолишлигида аҳамиятли даражадаги индивидуал ўзгаришлар ўрин тутади. Тиоктат кислотаси ён занжирини оксидланиш ва конъюгацияга учраш йўли билан биотрансформацияга учрайди, унинг метаболитларини 80-90% буйрак орқали чиқарилади. Тиоктат кислотасининг ярим чиқарилиш даври 25 минутни, қон плазмасидаги умумий клиренси эса – 10-15 мл/минут/кг ни ташкил қилади. 600 мг тиоктат кислотасининг 30-минутли инфузиясидан сўнг унинг қон плазмасидаги миқдори тахминан 20 мкг/мл ни ташкил қилади. Сийдикда чиқарилган интакт модданинг жуда оз миқдоригина аниқланади.
Қўлланилиши
Диабетик полинейропатияда парестезияларда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Доза ва даволаш давомийлигини шифокор шахсий равишда белгилайди.
Жадал парестезияларда препаратни суткада 10 мл дан 20 мл гача дозада вена ичига юбориш тавсия қилинади, бу суткада 300-600 мг тиоктат кислотасига мувофиқ келади. Инфузия учун эритмани даволашнинг бошланғич босқичида 2-4 ҳафта давомида қўллаш керак. Ампула ичидаги моддани 0,9% ли натрий хлориди эритмасининг 250 мл да суюлтириш ва вена ичига юбориш керак, айни пайтда инфузия давомийлиги камида 30 минутни ташкил этиши керак. Таъсир этувчи моддани ёруғликка сезувчанлигини назарда тутиб, инфузия учун эритмаларни бевосита юборишдан олдин тайёрлаш ва ёруғлик таъсиридан, масалан алюмин фольга ёрдамида ҳимоя қилиш керак. Тайёрланган инфузия учун эритмани ёруғлик таъсиридан ҳимоя қилинган шароитларда 6 соат давомида сақлаш мумкин.
Кейинчалик даволаш учун тиоктат кислотасини сақловчи Диалипон препаратининг перорал шаклларини суткада 300-600 мг дозада қўллаш керак.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан: таъм сезишни ўзгариши ёки бузилиши, бош оғриғи, қизиш ҳисси, кучли терлаш, нафасни қийинлашиши, бош мия ички босимини ошиши, бош айланиши, тиришишлар, кўришни бузилиши ва кўзни иккита кўриши. Кўпчилик ҳолларда барча кўрсатилган кўринишлар мустақил ўтиб кетади.
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: вена ичига тез юборилганда мустақил ўтиб кетувчи кўнгил айниши, қусиш диарея, қоринда оғриқ кузатилган,
Қон яратиш тизими томонидан: шиллиқ қаватларига/терига петехиал қон қуйилишлари, тромбоцитопатия, тромбоцитлар фаолиятини бузилиши, гипокоагуляция, геморрагик тошма (пурпура), тромбофлебит кузатилган.
Метаболизмни бузилиши: глюкозани ўзлаштирилишини яхшиланиши оқибатида айрим ҳолларда қонда қанд даражаси пасайиши мумкин, бунинг натижасижа гипогликемияга ўхшаш бош айланиши, кўп терлаш, бош оғриғи, кўришни бузилиши каби симптомлар пайдо бўлиши мумкин.
Иммун тизими томонидан: терида тошмалар, эшакеми, қичишиш, экзема, шунингдек анафилактик шоккача ривожланиши мумкин бўлган тизимли реакциялар бўлиши мумкин.
Юрак-қон томир тизими томонидан: вена ичига тез юборилганида мустақил ўтиб кетувчи юрак соҳасида оғриқ, тахикардия кузатилган.
Бошқалар: юбориш жойида реакциялар, ҳолсизлик.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Тиоктат кислотасига ёки препаратнинг бирор-бир бошқа компонентига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Тиоктат кислотаси металларнинг ион комплекслари билан (масалан цисплатин билан) реакцияга киришади, шунинг учун препарат цисплатиннинг самарадорлигини пасайтириши мумкин.
Тиоктат кислотаси қандларнинг молекулалари билан (масалан левулёза эритмаси билан) реакцияга киришиб, қийин эрувчи комплекс бирикмаларни ҳосил қилади.
Тиоктат кислотаси металл хелатори ҳисобланади, шунинг учун уни металлар билан (масалан темир ва магний препаратлари билан) қўллаш мумкин эмас.
Тиоктат кислотаси инсулин ва/ёки бошқа диабетга қарши воситаларнинг қандни пасайитирувчи таъсирини кучайитириши мумкин, шунинг учун айниқса тиоктат кислотаси билан даволашни бошида қонда қанд миқдорини мунтазам назорат қилиш лозим. Гипогликемия симптомларини пайдо пайдо бўлишини олдини олиш учун, айрим ҳолларда инсулин ва/ёки орал диабетга қарши воситаларнинг дозасига тузатиш киритиш зарурати туғилиши мумкин.
Номутаносиблик. Диалипон in vitro шароитида металларнинг ион комплекслари билан (масалан, цисплатин билан) таъсирга киришади, шунинг учун препарат уларнинг самарасини сусайтириши мумкин. Диалипон қандлар билан қийин эрувчи комплекс бирикмаларни ҳосил қилади. Шунинг учун Диалипоннинг инфузион эритмаси глюкоза, фруктоза, Рингер эритмалари билан номутаносиб. Препарат SH-гуруҳи ёки дисульфид кўприкчалари билан реакцияга киришадиган бирикмаларни сақловчи эритмалар билан номутаносибдир. Препаратни суюлтириш учун фақат 0,9% ли натрий хлориди эритмасини ишлатиш лозим.
Махсус кўрсатмалар
Қандли диабети бўлган беморларни даволашда гликемияни тез-тез назорат қилиш керак. Айрим ҳолларда гипогликемияни олдини олиш учун қандни пасайтирувчи воситаларнинг дозасига тузатиш киритиш лозим.
Полинейропатияни даволаш вақтида регенерация жараёнлари туфайли, “чумоли юриши” хисси билан бўлган парестезия билан бирга кечувчи сезувчанликни қисқа муддатли кучайиши юз бериши мумкин.
Алкоголни доимо истеъмол қилиш полинейропатияни ривожланишининг хавф омили ҳисобланади ва у Диалипоннинг самарадорлигини пасайтириши мумкин. Шунинг учун препарат билан даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш тавсия қилинади.
Препарат ёруғликка сезувчандир, шунинг учун ампулаларни ўрамидан фақат бевосита ишлатишдан олдин олиш керак.
Тиоктат кислотасининг препаратларини вена ичига юбориш учун маълум бир чеклов кексалик ёши (75 ёшдан ошганлар) ҳисобланади.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Тегишли клиник маълумотлар йўқлиги туфайли, тиоктат кислотасини ҳомиладорликда қўллаш тавсия қилинмайди.
Тиоктат кислотасини кўкрак сутига ўтиши ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ, шунинг учун уни эмизиш даврида қўллаш тавсия қилинмайди.
Болалар.
Диалипонни болалар ва ўсмирларга, препаратни ушбу тоифа пациентларда қўллашнинг клиник тажрибаси йўқлиги туфайли, буюриш тавсия этилмайди.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти
Препаратни қўллаш вақтида автотранспорт воситаларини бошқаришда ёки диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка амал қилишг лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганда кўнгил айнаши, қусиш, бош оғриғи бўлиши мумкин. Тиоктат кислотасини 10 г дан 40 г гача бўлган жуда юқори дозаларда алкогол билань бирга қўлланганда, ўлимга олиб келиши мумкин бўлган оғир интоксикация кузатилган. Заҳарланишнинг клиник манзараси бошида психомотор қўзғалиш ёки онгни бузилиши билан бошланиб, кейинчалик тарқалган тиришиш хуружлари ва лактоацидозни ривожланиши билан кечади. Интоксикация оқибатида гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминацияланган қон томир ички қон ивиши, суяк кўмигининг депрессияси ва кўп аъзоларда етишмовчилик ҳоллари юз бериши мумкин.
Даволаш. Жиддий интоксикацияга шубҳа туғилганида (тиоктат кислотасининг миқдори тана вазнига > 80 мг/кг) дарҳол госпитализация қилиш ва умум қабул қилинган чораларни ўтказиш (масалан қусишни чақириш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қўллаш) керак. Ёйилган тиришиш хуружларини, лактатацидозни ва беморнинг ҳаётига хавф туғдирувчи интоксикациянинг бошқа оқибатларини даволаш учун жадал даволашнинг замонавий тамойилларига таяниш ва симптоматик даволашни ўтказиш керак. Ҳозирги вақтгача тиоктат кислотасини жадал чиқарилиши доирасида гемодиализни, гемоперфузия ёки гемофильтрация усулларини қўллаш мақсадга мувофиқлиги тўғрисида маълумотлар йўқ.
Чиқарилиш шакли
10 мл ёки 20 мл дан ампулада, 5 ёки 10 ампуладан қутида.
5 ампуладан блистерда; 1 ёки 2 блистердан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.