ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЦИАНОКОБАЛАМИН-ДАРНИЦА

ВИТАМИН В₁₂-ДАРНИЦА

CYANOCOBALAMIN-DARNITSA

VITAMINUM B₁₂-DARNITSA

Препаратнинг савдо номи: Цианокобаламин-Дарница

Таъсир этувчи модда (ХПН): цианокобаламин

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда:цианокобаламин 0,2 мг ёки 0,5 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий ацетати тригидрати, сирка кислотаси, инъекция учун сув.

Таърифи: қизил рангли тиниқ эритма

Фармакотерапевтик гуруҳи: В₁₂ витамини (цианокобаламин ва унинг аналоглари).

АТХ коди: В03ВА01.

Фармакологик хусусиятлари

В₁₂ витамини (цианокобаламин) метаболик, гемопоэтик таъсир кўрсатади. Организмда (асосан жигарда) кофермент шакли – В₁₂ витаминининг фаол шакли бўлган кобамамид ёки аденозилкобаламинга айланади. Кобамамид кўпсонли ферментларнинг таркибига, шу жумладан фолат кислотасини тетрагидрофолатга айлантирувчи редуктазанинг таркибига киради. Юқори биологик фаолликка эга. Кобамамид метил ва бошқа бир карбонли фрагментларни ташилишида иштирок этади, шунинг учун у дезоксирибоза ва ДНК, креатинин, метил гуруҳларнинг донори – метионинни ҳосил бўлиши учун, липотроп омил – холиннинг синтезида, метилмалон кислотасини миелиннинг таркибига кирувчи қаҳрабо кислотасига айлантириш учун керак. Кобамамид нормал қон яратилиши учун керак, чунки эритроцитларни етилишига ёрдам беради. Эритроцитларда сульфгидрил гуруҳларни сақловчи бирикмаларни тўпланиши ва синтезида иштирок этади ва гемолизга уларнинг толерантлигини оширади. Қоннинг ивиш тизимини фаоллаштиради, юқори дозаларда тромбопластик фаолликни ва протромбиннинг фаоллигини ошишини чақиради. Қонда холестериннинг даражасини пасайтиради. Нерв тизими ва жигар функциясига ижобий таъсир кўрсатади. Тўқималарнинг регенерацияланиш қобилиятини оширади.

Фармакокинетикаси

В₁₂ витамини парентерал қўлланганида тизимли қон оқимига тез киради. Қонда уни тўқималарга ташувчи I ва II транскобаламинлар билан боғланади. Асосан жигарда тўпланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Тери остига ёки мушак ичига юборилганидан кейин максимал концентрацияга эришиш вақти (T_Cmax) тахминан 1 соатни ташкил қилади. Жигардан ичакка сафро билан чиқарилади ва қонга қайта сўрилади. Жигардан ярим чиқарилиш даври (T_1/2) – 500 кун. Буйракнинг нормал фаолиятида 7-10% буйрак орқали, тахминан 50% – аҳлат билан чиқарилади; буйрак функцияси пасайганида – 0-7% буйрак орқали, 70-100% аҳлат билан чиқарилади. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Қўлланилиши

Хавфли, постгеморрагик ва темир танқислиги анемиялари, болалардаги апластик анемия, заҳарли моддалар ва дори воситалари чақирган, танқислик сабабидан (меъдани резекцияси, гижжалар инвазиялари, ичакдан сўрилиш жараёнининг бузилиши, ҳомиладорлик) қатъий назар, В₁₂ витаминининг танқислиги билан боғлиқ бўлган, алиментар анемияни даволаш.  Полиневритлар, уч шохли нервнинг невралгияси, радикулит, каузалгиялар, мигрень, диабетик невритлар, ёнбош амиотрофик склероз, болалар церебрал фалажи, Даун касаллиги, алкоголли делирий. Инфекцион касалликлар билан касаллангандан кейин, болалардаги дистрофияда, спруда (фолат кислотаси билан бирга), жигар касалликларида (гепатит, жигар циррози, Боткина касаллиги), нур касаллиги, псориаз, герпессимон дерматит, нейродермит, фотодерматозда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат тери остига, мушак ичига, вена ичига, шунингдек ёшбош фуникуляр миелозда ва атрофик склерозда интралюмбал қўлланади.

Катталар

В₁₂ витаминининг танқислиги бўлган анемияларда препаратни 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) дозаларда ремиссияга эришгунга қадар кунора қўлланилади.

Фуникуляр миелознинг симптомлари пайдо бўлганида ва нерв тизимининг шикастланиши билан бўлган макроцитар анемияда цианокобаламинни бир марталик 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) ва ундан ортиқ дозаларда қўллаш лозим. Биринчи ҳафта давомида ҳар куни, кейин 5-7 кунлик танаффуз билан юборилади (фолат кислотасини бир вақтда буюриш лозим). Оғир ҳолатларда орқа мия каналига 15-30 мкг бир марталик дозадан бошлаб юборилади, ҳар бир навбатдаги инъекцияда дозани ошириш (50, 100. 150, 200 мкг) лозим. Интралюмбал   инъекцияларни ҳар 3 кунда қилиш лозим, умумий курс учун – 8-10 инъекция. Фуникуляр миелознинг белгилари йўқ бўлганида, ремиссия даврида тутиб турувчи даволаш учун 100 мкг дан ойда икки марта, неврологик симптомлар мавжуд бўлганида – 200-400 мкг дан

2 -4 марта бир ой давомида.

Ёнбош амиотрофик склерозда, энцефаломиелитда, оғриқ синдромли неврологик касалликларда препаратни инъекция учун 200 дан 500 мкг ўсиб борувчи дозаларгача юбориш лозим (соғайиш жараёнида – кунига 100 мкг). Даволаш курси – 14 кун.

Периферик нервларнинг жароҳатларида – 200-400 мкг дан ҳар 2 кунда 1 марта 40-45 кун давомида буюрилади.

Гепатит ва жигар циррозларида суткада 15-30 мкг дан ёки 100 мкг дан кун ора 25-40 кун давомида буюрилади.

Диабетик невропатия, спру, нур касаллигида 60-100 мкг дан ҳар куни, 20-30 кун давомида буюрилади.

 В₁₂ витамини танқислигини даволаш учун – мушак ичига ва вена ичига 1 мг дан ҳар куни 1-2 хафта давомида, тутиб турувчи доза – 1-2 мг мушак ичига ёки вена ичига ҳафтасига 1 мартадан ойига 1 мартагача буюрилади. Цианокобаламин билан даволаш давомийлиги ва такрорий курсларни ўтказиш касалликнинг кечишига ва даволашнинг самарадорлигига боғлиқ.

Болалар.

Фақат тери остига юборилсин.

Постгеморрагик ва темир танқислиги анемияларида 30-100 мкгдан ҳафтада 2-3 марта буюрилади.

Болалардаги апластик анемияда 100 мкг дан клиник – гемотологик соғайиш бошлангунига қадар буюрилади.

Болалар ёшидаги алиментар характердаги анемияларда 30 мкг дан 15 кун давомида буюрилади.

 Эрта ёшдаги болалар дистрофиясида, Даун касаллигида ва болалар церебрал фалажида 15-30 мкг дан кун ора буюрилади.

Гепатитларда ва жигар циррозида болаларга суткада 15-30 мкгдан ёки 100 мкг дан кун ора 25-40 кун давомида буюрилади.

Болалар.

0,5 мг/мл дозадаги дори шаклини 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас. Фақат тери остига юборилсин.

Ножўя таъсирлари

Қон томонидан: гиперкоагуляция.

Юрак- қон томир тизими томонидан: тахикардия, юрак соҳасида оғриқ.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, нерв қўзғалиши.

Моддалар алмашинуви томонидан: акнэ, буллёз тошмалар, кўнгил айниши, терлаш, пурин алмашинувининг бузилиши.

Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан тери кўринишлари, ҳамда гиперемия, эшакеми, тошмалар, қичишиш, дерматит, шишлар, шу жумладан Квинке шиши; нафас олишнинг бузилиши, нафас етишмовчилиги хуружлари, анафилактик шок, анафилактоид реакциялар.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: ич келишининг сусайиши.

Умумий бузилишлар: ҳолсизлик, иситма.

Маҳаллий реакциялар, шу жумладан гиперемия, қичишиш, оғриқ, шиш, инъекция жойида қалинланиш ва некроз кузатилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик. Эритремиялар, эритроцитоз. Хавфли ўсмалар, мегалобласт анемия ва В₁₂ витаминининг танқислиги билан кечувчи ҳолларидан ташқари ҳолатларда. Ўткир тромбоэмболик касалликлар. Зўриқиш стенокардиясининг юқори функционал синфида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Аминогликозидлар, салицилатлар, тутқаноққа қарши препаратлар, колхицин, калий препаратлари препаратни сўрилишини пасайтиради, унинг кинетикасига таъсир қилади. Канамицин, неомицин, полимиксинлар, тетрациклинлар билан бир вақтда қўлланганида цианокобаламинни сўрилиши сусаяди.

Аскорбин кислотаси, оғир металл тузлари (цианокобаламинни фаолсизланиши), тиамин бромиди, пиридоксин, рибофлавин (цианокобаламин молекуласида сақланувчи кобальт иони бошқа витаминларни бузади) билан фармацевтик жиҳатдан номутаносибдир.

Тиамин – тиамин чақирган аллергик реакцияларнинг ривожланиш хавфи ошади.

Хлорамфеникол – препаратга гематопоэтик жавобни пасайтиради.

Цитамен – бир вақтда қўлланганида Цитаменнинг самараси пасаяди.

Перорал контрацептивлар – қонда цианокобаламиннинг концентрациясини пасайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Даволаш вақтида периферик қон кўрсаткичларини назорат қилиш лозим: даволашнинг 5-8 куни ретикулоцитлар сони, темирнинг концентрацияси аниқланади. Гемоглобиннинг, эритроцитларнинг миқдори ва рангли кўрсаткични  ҳафтада 1-2 марта 1 ой давомида, сўнгра – бир ойда 2-4 марта назорат қилиш лозим. Эритроцитлар сони 4 000 000-4 500 000/мкг гача ошганида, эритроцитларнинг нормал ўлчамларга эришилганида, анизо- ва пойкилоцитозни йўқолишида, ретикулоцитар криздан кейин ретикулоцитлар сони нормал бўлганида ремиссияга эришилади. Гематологик ремиссияга эришилгандан кейин периферик қон назорати 4-6 ойда 1 мартадан кам бўлмаган ҳолда ўтказилади.

Лейко-ва эритроцитоз ривожланишига тенденция бўлганида препаратнинг дозасини камайтириш ёки даволашни вақтинчалик тўхтатиб туриш лозим.

Цианокобаламинни қоннинг ивишини оширувчи препаратлар билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Тромб ҳосил бўлишига мойиллиги бўлган шахсларда ва стенокардияси бўлган беморларда даволаш жараёнида қон ивишини назорат қилиш ва эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорликда (В₁₂ витаминининг юқори дозаларида тератоген таъсири тўғрисида якка маълумотлар бор) ёки эмизиш вақтида фойда/хавф нисбатини ҳисобга олиб, шифокор назорати остида  эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Болалар. Тери остига юборилади. Қўллаш усули ва дозалари патологияга боғлиқ ва суткада 30 мкг дан 100 мкг гача оралиқда ўзгариб туради. 500 мкг/мл дори шакли 3 ёшгача бўлган болаларда қўлланмайди.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришида  реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Даволаш вақтида автотранспортни бошқариш ва юқори диққат ва тезкор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: ўпка шиши, димланган юрак етишмовчилиги, периферик томирларнинг тромбози.

Даволаш симптоматик.

Чиқарилиш шакли

1 мл дан ампулада; 10 ампуладан коробкада; 5 ампуладан контур уяли ўрамда; 2 контур уяли ўрамлар қутида.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича