ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТРИФТАЗИН-ДАРНИЦА
TRIFTAZIN-DARNITSA
Препаратнинг савдо номи: Трифтазин-Дарница
Таъсир этувчи модда (ХПН): трифлуоперазин гидрохлориди
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 2 мг трифлуоперазин гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: натрий цитрати, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антипсихотик воситалар. Фенотиазиннинг пиперазинли ҳосилалари.
АТХ коди: N05АB06.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Трифтазин-Дарница – антипсихотик восита (нейролептик), фенотиазиннинг пиперазинли ҳосиласи. Антипсихотик, седатив, қусишга қарши, каталептик, гипотензив, гипотермик ва кучсиз холиноблокатор, шунингдек ҳиқичоққа қарши йўналтирилган таъсирга эга.
Антипсихотик таъсири мезолимбик ва мезокортикал тизимларни D2-дофамин рецепторларининг блокадаси, марказий нерв тизимидаги α-адренорецепторларнинг блокадаси, гипоталамус ва гипофизнинг гормонларини ажралиб чиқишини ошиши билан боғлиқ.
Седатив таъсири бош миянинг устунини ретикуляр фармациясининг адренорецепторларини блокадаси оқибатида ривожланади.
Қусишга қарши таъсири периферик ва марказий D2-дофамин рецепторларини блокадаси, меъда-ичак йўлларида адашган нервнинг охирларини блокадаси билан боғлиқ.
Гипотермик таъсири гипоталамуснинг дофамин рецепторларини блокадаси ҳисобига ривожланади.
Седатив таъсири ва вегетатив нерв тизимига таъсири, фенотиазиннинг бошқа ҳосилаларига қараганда кучсизроқ, экстрапирамид ва қусишга қарши таъсири – кучлироқ намоён бўлган.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига юборилганидан кейин жигар орқали “бирламчи ўтиш” самарасига эга. Плазма оқсиллари билан мустаҳкам боғланади, боғланиш даражаси 95% ни ташкил қилади. Қонда максимал концентрациясига (Тmax) эришиш вақти – 1-2 соат. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали, кўкрак сутига ўтади. Жигарда жадал метаболизмга учрайди, метаболизмнинг маҳсулотлари фармакологик фаол эмас. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 15-30 соатни ташкил қилади. Метаболитлари организмдан сафро ва буйрак орқали чиқарилади. Плазма оқсиллари билан юқори боғланиши туфайли кучсиз диализланади.
Қўлланилиши
Психотик бузилишлар, шу жумладан шизофренияда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига қўлланади. Катталар учун бошланғич доза 1-2 мг ни ташкил қилади. Такрорий юборишни 4-6 соатдан кейин ўтказилади; тез-тез инъекция қилинганида кумуляция ҳолатлари бўлиши мумкин. Суткалик доза, одатда 6 мг га, камдан-кам ҳолларда – 10 мг га тенг.
Депрессив-галлюцинатор ва депрессив-алаҳсираш ҳолатларида Трифтазин-Дарница антидепрессантлар билан бирга қўлланади.
Трифтазин-Дарница билан даволаш, касалликнинг кечишига қараб, индивидуал бўлиши лозим. Даволаш муддати 12 ҳафтадан ошмаслиги лозим.
Ножўя таъсирлари
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқусизлик, акатизия, дистоник экстрапирамид реакциялар (шу жумладан бўйин мушакларининг спазми, қийшиқ бўйин, опистотонус билан жадалланиб борадиган бел мушакларининг экстензияси, карпопедал спазм, тризм, ютишни қийинлашиши, окулогир криз, тилни қуриши; ушбу симптомлар препаратни бекор қилгандан кейин бир неча соат давомида ёки 24-48 соатдан сўнг ўтиб кетади), сохтапаркинсонизм (ниқобсимон юз, сўлакни оқиши, “таблеткани айланиши” харакатлари, қаттиқ тишли ғилдирак синдроми, оёқ кийими билан тартибсиз юриш), кечки дискинезия (симптомлари қайтмас бўлиши мумкин, тилни, оғизни, жағни ихтиёрсиз, ритмик харакатлари (масалан тилни протрузияси, ёноқларни тортишиши, оғизни қимиллаши, чайнов харакатлари), кечки дистония, бармоқларнинг ихтиёрсиз харакатлари (бармоқларнинг харакатлари кечки дискинезиянинг ягона белгилари бўлиши мумкин)), кечки дисамнезия, хавфли нейролептик синдром, руҳий индифферентлик ҳолатлари, ташқи таъсирловчиларга кечиккан реакциялар, акинетик-ригид ҳолатлар, гиперкинезлар, тремор, вегетатив бузилишлар, юз мушакларининг кечки дискинезияси, дистония, терморегуляцияни бузилиши, чарчоқлик, онгни бузилиши, мушакларнинг ригидлиги, тиришишлар.
Сезги аъзолари томонидан: аккомодация парези, ретинопатия, кўз гавҳари ва шох пардани хиралашиши, кўришни бузилиши, конъюнктивит.
Меъда-ичак йўллари томонидан: оғизни қуриши, гиперсаливация, анорексия, булимия, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият, гастралгия, ичак парези, тризм, тил протрузияси.
Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: холестатик сариқлик, гепатотоксиклик, гепатит.
Эндокрин тизими томонидан ва метаболик бузилишлар: гипо- ёки гипергликемия, глюкозурия, ҳайз кўриш циклини бузилиши (дисменорея, аменорея), гинекомастия, тана вазнини ошиши, галакторея, кўкракда оғриқ, лактация, либидони бузилиши, гиперпролактинемия.
Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, артериал босимни пасайиши (ортостатик гипотензия), юрак ритмини бузилишлари, ЭКГ да ўзгаришлар (QT интервалини узайиши, Т тишни силлиқлашиши), стенокардия хуружлари, torsades de pointes туридаги қоринчалар аритмияси, юракни тўхташи.
Қон ва қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитик, апластик), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеник пурпура, эозинофилия.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: потенцияни пасайиши, эякуляцияни бузилиши, приапизм, сийдикни тутилиши, олигурия, сийдик чиқаришни бузилиши.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: миастения.
Дерматологик бузилишлар: фотодермия, терини қизариши, терининг депигментацияси, эксфолиатив дерматит.
Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан тошма, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилактик шок.
Лаборатор текширишларнинг патологик натижалари: ҳомиладорликка сохтамусбат синамалар, фенилкетонурия.
Бошқалар: ҳолсизлик, шишлар.
Фенотиазинлар учун хос бўлган ножўя реакцияларнинг кўринишлари: гипотермия, тунги қўрқувлар, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, мия шиши, марказлашган ва парциал тиришишлар, марказий нерв тизимига опиатлар, анальгетиклар, антигистамин воситалар, барбитуратлар, алкоголь, атропин, иссиқлик, фосфорорганик инсектицидларнинг таъсирини узайиши, бурунни битиши, ичакни адинамик тутилиб қолиши, ичак атонияси, миоз, мидриаз, руҳий жараёнларнинг реактивацияси, кататониксимон ҳолат, жигар функциясини бузилиши, сариқлик, билиар стаз, иррегуляр хайз кўриш, қичишиш, экзема, астма, эпинефринли самара, иштаҳани ошиши, югуриксимон синдром, тери пигментацияси, эпителиаль кератопатия, лентикуляр ва корнеаль чўкмалар, тўсатдан ўлим ҳолати, асфиксия, юбориш жойида реакциялар, шу жумладан оғриқ ва таъсирланиш.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига, фенотиазин қаторининг бошқа препаратларига юқори сезувчанлик. Декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги, яққол артериал гипотензия. МНТ депрессияси. Ҳар қандай этиологияли кома. Бош мия ва орқа миянинг ривожланиб борувчи тизимли касалликлари. Стенокардия. Сут безининг раки. Ёпиқ бурчакли глаукома. Функционал буйрак ва жигар етишмовчилиги. Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг зўрайиш давридаги яра касаллиги. Тутқаноқ, Паркинсон касаллиги. Нафасни марказий бошқариш механизмини бузилиши (айниқса болаларда), Рейе синдроми. Кахексия. Феохромоцитома. Пролактинга боғлиқ ўсма. Миксидема. Простата безининг гиперплазияси. Қон яратилишини бузилиши билан боғлиқ бўлган қоннинг патологик ўзгаришлари. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Марказий нерв тизимининг функциясини сусайтирувчи воситалар (наркоз учун воситалар, опиоид анальгетиклар, барбитуратлар, анксиолитиклар, этанол, этанол сақловчи препаратлар) – препаратнинг самараси кучаяди, марказий нерв тизимининг депрессияси кучаяди ва нафас сусаяди.
CYP1A2 индукторлари (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – Трифтазин-Дарницанинг концентрациясини ва самарасини пасайтиради.
CYP1A2 ингибиторлари (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – Трифтазин-Дарницанинг концентрацияси ва самарасини оширади.
α-адреноблокаторлар – препаратнинг гипотензив самараларини оширади.
Леводопа ва фенаминлар – препаратнинг самарасини пасайтиради.
Тутқаноққа қарши воситалар – бир вақтда қўлланганида тутқаноққа қарши воситаларнинг самараси пасаяди.
Антитиреоид препаратлар – агранулоцитозни ривожланиш хавфи ошади.
Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – тахикардиянинг ривожланиш хавфи ошади.
Трициклик антидепрессантлар, мапротилин, МАО ингибиторлари – Трифтазин-Дарницанинг седатив ва антихолинергик самаралари узайиши ва кучайиши мумкин.
Литий препаратлари – экстрапирамид бузилишларни кучайиши, литий билан заҳарланиш белгилари эрта бошланиши мумкин.
Адреномиметиклар ва симпатомиметиклар – бир вақтда қўллаш артериал босимни парадоксал пасайишига олиб келиши мумкин.
Этанол бир вақтда қабул қилинганида бир-бирининг самаралари кучаяди.
Тиришишга қарши препаратлар – тиришиш бўсағаси пасайиши мумкин.
Экстрапирамид реакцияларни чақирувчи препаратлар (метоклопрамид) – экстрапирамид бузилишларнинг тез-тезлиги ва оғирлиги ошиши мумкин.
Антигипертензив препаратлар – ортостатик артериал гипотензия ривожланиши мумкин.
Прохлорперазин – узоқ муддатли хушдан кетиш кузатилиши мумкин.
Препарат эфедрин ва эпинефриннинг қон томирларни торайтирувчи самарасини, бошқа препаратларнинг антихолинергик самараларини кучайтириши, амфетамин, леводопа, клопидин, гуанетидиннинг таъсирини сусайтиради.
Бромокриптин – фенотиазинлар бромокриптиннинг қон зардобида пролактиннинг концентрациясини пасайтириш хусусиятини сусайтиради.
Пропранолол, сульфадоксин – Трифтазин-Дарницанинг қон плазмасидаги концентрациясини оширади.
Полипептид антибиотиклар – бир вақтда қўллаш нафас мушакларининг фалажини чақириши мумкин.
Тразодон – аддитив гипотензив самара кузатилади.
Вальпроат кислотаси – бир вақтда қўлланганида қон плазмасида вальпроат кислотасининг концентрацияси ошиши мумкин.
Препарат перорал антикоагулянтларнинг самарасини камайтириши мумкин.
QT интервалини узайтирадиган препаратлар (аритмияга қарши, седатив бўлмаган антигистаминлар, безгакка қарши препаратлар, цизаприд, диуретиклар, трициклик антидепрессантлар), фенотиазиннинг ҳосилалари билан бир вақтда қўллаш қоринчалар аритмиясини ривожланиши хавфини оширади.
Туберкулёзга қарши антибактериал воситалар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Номутаносиблик.
Трифлуоперазин ва фенотиазин қаторининг бошқа препаратларини эритмалари барбитуратлар, карбонатларнинг эритмалари, Рингер эритмаси билан номутаносиб (чўкма ҳосил бўлади).
Бошқа дори воситалари билан бир шприцда юбориш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Глаукомаси (глаукоманинг ёпиқ бурчакли шаклида қўллаш мумкин эмас), юрак-қон томир касалликлари, жигар, буйрак функциясини бузилишлари бўлган, цереброваскуляр, нафас олишни бузилишлари, сариқлиқ, паркинсонизми, қандли диабети, гипотиреози, миастения грависи, сийдикни тутилиши, ичакнинг фалажли тутилиши бўлган беморларда препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Препаратни узоқ муддат қабул қилаётган пациентларда кечки дискинезия, кўз, қон тизими, жигар томонидан ўзгаришларни, юрак ўтказувчанлигининг бузилишларини ўз вақтида аниқлаш учун синчковлик билан кузатиш лозим.
Кечки дискинезия ёки хавфли нейролептик синдромнинг белгилари пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш лозим. Хавфли нейролептик синдромнинг клиник кўринишлари қуйидагиларни ўз ичига олади: гиперексия, мушаклар ригидлиги, руҳий ҳолатнинг ва онгнинг ўзгаришлари, вегетатив нотурғунлик (иррегуляр пульс, артериал босимининг ўзгариши, тахикардия, кўп терлаш, юрак аритмияси).
Айниқса, ушбу синдромни оғир касалликлари (масалан, пневмония, тизимли инфекция ва бошқалар) бўлган пациентларда ташҳис қилиш қийин. МНТ томонидан патологиялар, медикаментоз иситма, иссиқ уриши, марказий антихолинергик токсиклиги бўлган пациентларда дифференциал ташҳисни ўтказиш зарур. Литий билан мажмуавий даволашни қабул қилаётган айрим пациентларда энцефалопатик синдроми (ҳолсизлик, чарчаш, иситма, қалтираш, онгни чалкашиши, экстрапирамидал симптомлар, лейкоцитоз, ферментлар, мочевина азоти, қонда глюкоза миқдорининг ошиши) кузатилган, айрим ҳолларда бош миянинг қайтмас шикастланишлари ривожланган, шунинг учун неврологик токсикликнинг эрта кўринишларини синчковлик билан кузатиш лозим ва ушбу белгилар пайдо бўлганида даволашни дарҳол тўхтатиш керак.
Рейе синдроми, сийдикни тутилиши, нафас аъзоларининг сурункали касалликлари, қусиши бўлган беморларга препарат фақат даволашнинг хавфи ва фойдаси солиштирилганидан кейин буюрилади.
Психотик бўлмаган ваҳимани даволашда трифлуоперазинни кўпчилик беморларга, трифлуоперазинга хос бўлган айрим ножўя реакцияларга эга бўлмаган муқобил препаратлар (масалан, бензодиазепинлар) қўлланганидан кейин буюриш лозим.
Кўнгил айниши, қусиш, кўп терлаш, уйқусизлик билан намоён бўладиган бекор қилиш синдроми ҳоллари аниқланган. Шунингдек, руҳий симптомларнинг рецидиви, нафас бузилишларининг кўринишлари (акатизия, дистония, дискинезия) кузатилиши мумкин. Шунинг учун препаратни бекор қилишни аста-секин амалга ошириш лозим.
Кекса ёшдаги беморлар артериал гипотензия ва нерв-мушак реакциясини ривожланишига мойил бўладилар; даволаш вақтида бундай беморларни синчиклаб кузатиш лозим. Препаратнинг паст диапазондаги дозаси кўпчилик кекса беморлар учун етарлидир. Доза шахсий реакциянинг даражасига мосланган ва мувофиқ равишда тўғриланган бўлиши керак. Бундай беморларга дозани ошириш секинроқ ва аста-секин бўлиши керак. Препаратни қўллаш кекса беморларда қайтмас дискинезиянинг кўринишларини чақириши мумкин.
Деменцияси бўлган кекса ёшли пациентларда фенотиазинли препаратларни қўллаш ўлим хавфини ошириши мумкин.
Экстремал шароитларда препаратни қўллаш хавфли бўлиши мумкин, чунки фенотиазинни қўллашда терморугялиция бузилиши мумкин. Қуёш нурини тўғри тушишидан сақланиш тавсия этилади.
Препаратни қўллаш 12 хафтадан ошмаслиги лозим, чунки бу доимий, кечки дискинезия ривожланишига олиб келиши мумкин, бу қайтмас ҳам бўлиши мумкин.
Агар пациентда ўта юқори сезувчанликнинг реакциялари (шунингдек, сариқлик, қоннинг патологик ўзгаришлари) ривожланса, фенотиазинни такроран қўллаш мумкин эмас.
Седатив воситалар, анестетиклар, транквилизаторлар, алкоголь билан бир вақтда қўлланганида ўрганиб қолиш ривожланиши мумкин.
Препарат билан даволаниш даврида алкоголни истеъмол қилиш тавсия этилмайди.
Қусиш марказига фенотиазиннинг таъсири бошқа препаратлар билан дозани ошириб юборилиши симптомларини ниқоблаши мумкин.
Фенотиазин билан узоқ муддат даволанишни қабул қилаётган пациентларда кўришни мунтазам назорат қилиш лозим.
Ўткир инфекция ёки лейкопенияда препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Парентерал юборилганидан сўнг, пациентлар орқа билан ётган ҳолатда қолишлари, 30 минут давомида артериал босимини текшириш остида бўлишлари лозим.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.
Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўллашнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш керак.
Болалар.
Клиник тажрибанинг чекланганлигини назарда тутиб, болаларни даволаш учун препаратни қўллаш тавсия қилинмайди.
Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Препарат билан даволаниш даврида автотранспортни бошқаришдан ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиши дискинезия, дизартрия, уйқучанлик ва ступор билан, экстрапирамид бузилишлар, мушакларнинг ихтиёрсиз қисқаришлари, артериал гипотензия ёки гипертензия билан, юрак аритмиялари, тиришишлар, ЭКГ да ўзгаришлар, иситма, вегетатив бузилишлар, оғизни қуриши, ичакни тутилиши билан намоён бўлади.
Оғир ҳолларда кома бўлиши мумкин.
Даволаш. Даволаш тутиб турувчи ва симптоматикдир. Нафас сусайганида ўпканинг сунъий вентилляцияси, кислород билан даволаш ўтказилади. Кислота-ишқор мувозанатини, сув-электролит мувозанатини тўғрилаш, жадаллаштирилган диурез.
Чиқарилиш шакли
1 мл дан ампулаларда; 10 ампуладан қутида; 5 ампуладан контур уяли ўрамда; 2 контур уяли ўрам қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.