ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КАРДИВА™
CARDIVA™
Препаратнинг савдо номи: Кардива
Таъсир этувчи модда (ХПН): Carvedilol
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: карведилол 6,25 мг, 12,5 мг ёки 25 мг;
ёрдамчи моддалар: сувсиз лактоза, олдиндан желатинланган крахмал, натрий кроскармеллоза, натрий лаурилсульфати, аэросил 200, магний стеарати;
6,25 мг таблетка учун: темир (II) оксиди;
12,5 мг табетка учун: темир (III) оксиди.
Таърифи:
6,25 мг таблеткалар: Думалоқ, сариқ рангли, бир томонида рискаси бўлган таблеткалар. Таблеткаларни икки тенг қисмга (3,125 мг доза учун) бўлиш мумкин.
12,5 мг таблеткалар: Думалоқ, пушти рангли, бир томонида рискаси бўлган таблеткалар. Таблеткаларни икки тенг қисмга (6,25 мг доза учун) бўлиш мумкин.
25 мг таблеткалар: Думалоқ, оқ рангли, бир томонида рискаси бўлган таблеткалар. Таблеткаларни икки тенг қисмга (12,5 мг доза учун) бўлиш мумкин.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Альфа- ва бета-адреноблокаторлар
АТХ коди: C07AG02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Карведилол – α1– β1 – ва β2-адренорецепторларининг блокатори. Карведилолни органопротектив самара кўрсатиши, эркин кислород радикалларини бартараф қилувчи кучли антиоксидант эканлигини аниқланган. Карведилол R(+) ва S(-) стереоизомерларни рацемик аралашмасидан иборат бўлиб, уларнинг ҳар бири бир хил α-адреноблокловчи ва антиоксидант хусусиятларига эга. Томирлар деворининг силлиқ мушак ҳужайраларига нисбатан антипролифератив таъсирга эга. Карведилолни бета-адреноблокловчи таъсири носелектив характерга эга ва чапга айланувчи S(-) стереоизомери билан боғлиқ. Карведилол ички симпатомиметик фаолликка эга эмас, пропранололга ўхшаб, мембранани барқарорлаштирувчи хусусиятларга эга. Бета-адренорецепторларни блоклаб, у ренин-ангиотензин-альдостерон тизими фаоллигини пасайтиради, рениннинг ажралиб чиқишини камайтиради, шунинг учун суюқликни тутилиши кам пайдо бўлади.
α1-адренорецепторларни селектив блоклаб, карведилол умумий периферик томирлар қаршилигини пасайтиради.
Карведилол юқори ва паст зичликдаги липопротеинларнинг (ЮЗЛП/ПЗЛП) нормал нисбатни сақлаб, липид профилига салбий таъсир кўрсатмайди.
Самарадорлиги
Артериал гипертензия
Артериал гипертензияси бўлган беморларда карведилол β – ва α1-адренорецепторларни бирга блокадаси ҳисобига артериал босимни (АБ) пасайтиради. АБ ни пасайиши умумий периферик томирларнинг қаршилигини бир вақтда ошиши билан кечмайди, у носелектив бета-адреноблокаторларни қабул қилинганда кузатилади. Юрак қисқаришлари сони бирмунча камаяди. Артериал гипертензияси бўлган беморларда буйрак қон оқими ва буйраклар фаолияти сақланиб қолади. Карведилолни зарб ҳажмини ўзгартирмаслиги ва умумий периферик томирлар қаршилигининг камайтириши кўрсатилган. Карведилол аъзоларнинг қон билан таъминланишини ва периферик қон оқимини бузмайди, шу жумладан, скелет мушакларини, билак, оёқларнинг, тери қопламларини, бош мия ва уйқу артериясини. Жисмоний юкламалар вақтида оёқ-қўлларни совуши ва юқори толиқиш кам ҳолларда кузатилади. Артериал гипертензияда карведилолнинг узоқ муддатли гипотензив самараси, бир неча икки томонлама яширин назоратли тадқиқотларда намойиш қилинган.
Юрак ишемик касаллиги
Юрак ишемик касаллиги бўлган беморларда карведилол узоқ муддатли даволашда сақланадиган ишемияга қарши ва антиангинал таъсир (жисмоний юкламаларнинг умумий давомийлигини ошиши, 1 мм чуқурликдаги ST сегментини депрессияси ривожлангунича бўлган вақт ва стенокардия ҳуружлари пайдо бўлгунича бўлган вақт) кўрсатади. Клиник тадқиқотлар, карведилол миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини ва симпатоадренал тизимининг фаоллигини ахамиятли пасайтиришини кўрсатди. Шунингдек олд юклама (ўпка артериясидаги тиқилиш босимни ва ўпка капиллярлари босими) ва кейин юкламани (умумий периферик қон томирлар қаршилиги) ҳам камайтиради.
Сурункали юрак етишмовчилиги
Карведилол юрак томир тизими томонидан бузилиш сабабли беморларнинг ўлимини пасайтиради ва шифохонага ётишга бўлган эҳтиёжини аҳамиятли камайтиради. Карведилол шунингдек ишемик ва ноишемик генезли сурункали юрак ишемик касаллиги бўлган беморларда зарб билан отилиб чиқиш фракциясини оширади ва унинг симптомларни камайтиради. Карведилолни самаралари дозага боғлиқ бўлиб ҳисобланади.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Карведилол ичга қабул қилинганидан кейин тез сўрилади. Соғлом шахсларда қон плазмасидаги максимал концентрацияга тахминан 1 соат ўтгач эришилади. Карведилолнинг мутлоқ биокираолиши тахминан 25% ни ташкил қилади.
Тақсимланиши
Карведилол юқори липофилликка эга. Карведилолнинг тахминан 98-99% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Тақсимланиш ҳажми тахминан 2 л/кг ни ташкил қилади.
Биотрансформацияси
Карведилол жигарда бир қатор метаболитларни ҳосил қилиб экстенсив биотрансформацияга учрайди, жигар орқали биринчи “ўтиш” да препаратнинг тахминан 60-70% метаболизмга учрайди. Дастлабки моддани ичак-жигар циркуляциясини мавжудлиги исботланган.
Чиқарилиши
Карведилолнинг яримчиқарилиш даври тахминан 6 соатни ташкил қилади. Плазма клиренси – минутига тахминан 500-700 мл. Асосий чиқарилиш йўли – сафро орқали. Дозанинг унчалик катта бўлмаган қисми турли метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади.
Қўлланиши
Артериал гипертензия
Карведилол эссенциал гипертензияни даволаш учун кўрсатилган. Препаратни ҳам монотерапия кўринишида, ҳам бошқа антигипертензив воситалари билан мажмуавий даволашда (масалан, кальций каналларининг блокаторлари ёки диуретиклар, айниқса тиазидлар билан) қўллаш мумкин.
Юрак ишемик касаллиги
Барқарор стенокардияни олдини олиш ва даволашда ишлатилади.
Сурункали юрак етишмовчилиги
Енгил, ўртача ва оғир сурункали юрак етишмовчилигини даволаш.
Карведилол кўпинча ААФ ингибиторлари, диуретиклар ва, баъзида, дигиталис препаратлари (стандарт даволаш) билан бирга қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Таблеткалар ичга, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Сурункали юрак етишмовчилигида препаратни овқатни истеъмол қилиш вақтида қабул қилиш керак. Карведилол билан даволаш узоқ муддатли бўлади. Препаратни қабул қилиш кескин тўхтатилмайди, балки аста-секин бир неча ҳафта давомида дозани камайтириб амалга оширилади. Бу айниқса коронар артерияларнинг касалликлари бўлган пациентлар учун муҳимдир.
Агар шифокор томонидан бошқа тавсиялар бўлмаса, унда ҳолда препарат қуйидаги тарзда буюрилади:
Эссенсиал гипертензия: Тавсия қилинган бошланғич доза биринчи 2 кунда суткада 12,5 мг дан 1 марта, сўнгра суткада 25 мг дан 1 марта. Зарурати бўлганида дозани камида 2 ҳафталик интервал билан тавсия этиладиган максимал 50 мг дозагача ошириш ва суткада бир марта ёки 2 қабулга бўлиб қўллаш мумкин.
Юрак ишемик касаллиги: Тавсия этилган бошланғич доза биринчи 2 кунда 12,5 мг дан суткада 2 марта, шундан сўнг – 25 мг дан суткада 2 мартани ташкил қилади. Зарурати бўлганида дозани камида 2 ҳафталик интервал билан, 2 қабулга бўлинган максимал 100 мг суткалик дозагача ошириш мумкин.
Барқарор симптоматик сурункали юрак етишмовчилиги: Доза шахсий танланади; дозани ошириш даврида пациент шифокор кузатуви остида бўлиши керак. Ангишвонагул препаратлари, диуретиклар ва ААФ ингибиторларини қабул қилаётган пациентларда карведилол билан даволашни бошлашдан олдин уларни дозаларини барқарорлаштириш керак.
Тавсия этилган бошланғич доза 3,125 мгни суткада 2 марта 2 ҳафта давомида ташкил этади. Яхши ўзлаштирилишда доза камида 2 ҳафталик интервал билан кунига 2 марта 6,25 мг гача, сўнгра кунига 2 марта 12,5 мг гача, сўнгра – кунига 2 марта 25 мг гача оширилади. Дозани пациент яхши ўзлаштираоладиган максималгача ошириш керак. Енгил, ўртача ва оғир даражали сурункали юрак етишмовчилиги ва тана вазни 85 кг дан кам бўлган пациентлар учун тавсия этилган максимал суткалик доза 25 мг дан суткада 2 мартани ташкил қилади. Енгил, ўртача ва оғир даражали сурункали юрак етишмовчилиги ва тана вазни 85 кг дан кўп бўлган пациентлар учун тавсия этилган максимал суткалик доза 50 мг дан суткада 2 мартани ташкил қилади. Дозани ҳар бир ошириш олдиндан шифокор юрак етишмовчилиги ёки вазодилятация симптомларини мумкин бўлган кучайишини аниқлаш учун пациентни кўриши лозим. Юрак етишмовчилиги ёки суюқликнинг тутилиш симптомларини ўткинчи кучайишида, диуретикларнинг дозасини ошириш керак. Кам ҳолларда препаратнинг дозасини камайтириш ёки уни вақтинчалик бекор қилиш зарурати пайдо бўлиши мумкин. Агар Кардива™ препарати билан даволаш 1 ҳафтадан кўпга тўхтатилса, уни кам дозада қайта тиклаш, сўнгра эса юқорида келтирилган тавсияларга мувофиқ дозани ошириш тавсия этилади. Агар даволаш 2 ҳафтадан кўпга тўхтатилса, унда препарат қабул қилишни 3,125 мг дозада суткада 2 мартани қайта тиклаш, сўнгра юқорида келтирилган тавсияларга мувофиқ дозани ошириш тавсия этилади. Вазодилятация симптомларини бартараф қилиш учун аввал диуретикларнинг дозасини пасайтириш керак. Агар симптомлар сақланса, ААФ ингибитори (агар пациент уни қабул қилаётган бўлса) дозасини, сўнгра эса зарурати бўлган ҳолда – карведилолнинг дозасини камайтириш мумкин. Бундай вазиятларда юрак етишмовчилигининг кучаётган симптомлари ёки вазодилятация барқарорлашгунича, препаратни дозасини оширмаслик лозим.
Махсус гуруҳ беморлари билан боғлиқ қўшимча маълумотлар
Буйрак етишмовчилиги
Буйраклар фаолиятини турли даражадаги бўлган беморлардаги Фармакокинетика бўйича мавжуд маълумотлар (буйрак етишмовчилигини хам қўшиб) ўртача ва оғир буйрак етишмовчилигини бўлган пациентларда препаратнинг дозасини тузатиш талаб этилмаслигини таҳмин қилиш имконини беради.
Жигар етишмовчилиги
Клиник яққол жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда карведилолни қўллаш мумкин эмас.
Педиатрик гуруҳ
Препаратни болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги ўрганилмаган.
Гериатрик гуруҳ
Симптоматик сурункали юрак етишмовчилиги бўлган кекса ёшли пациентларда препаратнинг дозасини тўғирлаш талаб этилмайди.
Артериал гипертензия: тавсия этилган бошланғич доза 12,5 мг ни ташкил қилади ва айрим ҳолларда АБ қониқарли назоратини таъминлайди. Агар кутилган самарага эришилмаган ҳолларда, максимал суткалик дозани 50 мг гача (бир марталик доза ёки бир неча қабулларга бўлинган) ошириш мумкин.
Стенокардия: Максимал тавсия этилган доза 50 мг ташкил қилади ва бир нечта қабулларга бўлинади.
Ножўя таъсирлари
Ножўя таъсирларининг пайдо бўлиш тез-тезлиги: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан ˂1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан ˂1/100 гача); кам (≥1/10000 дан ˂1/1000 гача); жуда кам (˂1/10000); тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).
Инфекция ва инвазиялар: тез-тез: бронхит, пневмония, юқори нафас йўлларининг инфекциялари, сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари.
Қон яратиш ва лимфатик тизими томонидан: тез-тез: анемия; кам: тромбоцитопения; жуда кам: лейкопения.
Иммун тизими томонидан: жуда кам: ўта юқори сезувчанлик (аллергик реакциялар).
Моддалар алмашинуви ва овқатланиш томонидан: тез-тез: тана вазнини ошиши, гиперхолестеринемия, қандли диабети бўлган беморларда – қонда глюкоза даражасини назорат қилишни бузилиши (гипер-, гипогликемия).
Руҳият томонидан: тез-тез: депрессия, депрессив ҳолатлар; тез-тез эмас: уйқуни бузилиши, онгни чалкашиши.
Нерв тизими томонидан: жуда тез-тез: бош айланиши, бош оғриғи; тез-тез эмас: ҳушдан кетиш олд ҳолати, ҳушдан кетиш, парестезия.
Кўрув аъзоси томонидан: тез-тез: кўришни бузилиши, кўз ёши ажралишини камайиши (қуруқ кўз), кўзларни таъсирланиши.
Юрак томир тизими томонидан: жуда тез-тез: юрак етишмовчилиги, гипотензия; тез-тез: брадикардия, шишлар (шу жумладан, ёйилган, чов соҳасида шишлар, оёқларнинг шиши), гиперволемия; тез-тез эмас: атриовентрикуляр блокада, стенокардия, ортостатик гипотензия, периферик қон айланишини бузилиши (оёқ-қўлларни совуши, периферик томирларнинг касалликлари, “ўзгариб борувчи оқсоқлик” синдромини ва Рейно синдромини зўрайиши).
Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез: ҳансираш, ўпкаларнинг шиши, мойиллиги бўлган беморларда астма; кам: бурунни битиши, нафасни қийинлашиши ва гриппсимон симптомлар, бронхоспазм, интерстициал пневмонит, эозинофил пневмония.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез: кўнгил айниши, диарея, қусиш, диспепсия, эпигастрал соҳада оғриқ; тез-тез эмас: қабзият; кам ҳолларда: оғиз бўшлиғини қуруқлиги.
Гепатобилиар тизим томонидан: жуда кам: аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ) ва гамма-глютамилтрансфераза (ГГТ) фаоллигини ошиши.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас: тери реакциялари (аллергик экзантема, дерматит, гипергидроз, эшакеми, қичишиш, псориаз ва қизил ясси темиратки каби терини шикастланиши), алопеция; жуда кам: Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз каби оғир тери реакциялари.
Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан: тез-тез: оёқ-қўлларда оғриқлар.
Буйраклар ва сийдик-чиқариш йўллари томонидан: тез-тез: сийишни бузилиши;
жуда кам: аёлларда – сийдикни тутиб туролмаслик.
Репродуктив тизими ва сут безлари томонидан: тез-тез эмас: эректил дисфункция.
Умумий бузилишлар ва маҳаллий реакциялар: жуда тез-тез: чарчоқлик, ҳолсизлик;
тез-тез: оғриқ.
Гумон қилинган ножўя реакциялар хақида хабарлар: Дори препарати қайд этилгандан кейинги гумон қилинган ножўя реакциялар хақидаги хабарлар алоҳида аҳамиятга эга. Бу дори воситасини қўллашнинг фойда/хавф нисбатини узоқ муддат назорат қилишни амалга ошириш имконини беради.
Ноҳуш самаралари пайдо бўлганда шифокорга мурожаат қилинг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Карведилолга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
Беқарор/декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги;
Жигар фаолиятини клиник аҳамиятли бузилиши;
Организмда суюқликни яққол тутилиб қолиши;
Бошқа бета-адреноблокаторлар каби қуйидаги ҳолатларда қўлланмайди:
– II-III даражали атриовентрикуляр блокада (ритмни сунъий бошқарувчиси бўлган пациентлардан ташқари);
– яққол брадикардия (минутига 50 зарбдан кам);
– синус тугунининг заифлик синдроми (шу жумладан синоартриал блокада);
– яққол артериал гипотензия (систолик АБ 85 мм сим.уст. дан кам);
– кардиоген шок;
– анамнезидаги бронхоспазм ёки бронхиал астма;
– метаболик ацидозда.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Фармакокинетик ўзаро таъсири
Карведилол, Р-гликопротеин субстрати каби ингибитор ҳисобланади. Шунинг учун карведилолни ташилиши Р-гликопротеин иштирокида юз берадиган дори воситалари билан бир вақтда қўллаш охиргиларнинг биоўзлаштирилишини ошириши мумкин. Бундан ташқари, Р-гликопротеиннинг индукторлари ёки ингибиторлари таъсири остида карведилолнинг биоўзлаштирилиши ўзгариши мумкин. CYP2D6 ва CYP2C9 ингибиторлари ва индукторлари карведилолнинг тизимли ва/ёки тизимолди метаболизмини стереоселектив ўзгартириши мумкин, бунинг натижасида плазмада R- ёки S-карведилолнинг концентрацияси ўзгариши мумкин. Пациентларда ва соғлом шахсларда кузатиладиган ўзгаришлар қуйида келтирилган:
Дигоксин: Карведилол ва дигоксин бир вақтда қабул қилинганда, дигоксиннинг концентрацияси тахминан 15% га ошади. Дигоксин ҳам, карведилол ҳам атриовентрикуляр ўтказувчанликни секинлаштиради. Карведилол билан даволашни бошида, унинг дозасини танлашда ёки препаратни бекор қилишда қон плазмасида дигоксиннинг концентрациясини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади.
Инсулин ва перорал гипогликемик воситалар: бета-адреноблокловчи хусусиятлари бўлган препаратлар инсулин ёки перорал гипогликемик воситаларнинг гипогликемик таъсирини кучайтириши мумкин. Гипогликемиянинг симптомлари (айниқса тахикардия) ниқобланиши ёки сусайиши мумкин. Шу сабабдан, инсулин ёки перорал гипогликемик препаратларни қабул қилаётган пациентларда қондаги глюкозани мунтазам назорат қилиш тавсия этилади.
Жигар метаболизмининг индукторлари ёки ингибиторлари (CYP2D6 ва CYP2C9): Рифампицин карведилолнинг плазмадаги концентрациясини тахминан 70% га пасайтиради. Циметидин эгри чизиқ ости майдонини (AUC) тахминан 30% га оширади, лекин максимал концентрациясини (Смах) ўзгартирмайди. Полифункционал оксидаза индукторларини, масалан, рифампицинни (қон плазмасида карведилолнинг концентрациясини камайиши), шунингдек полифункционал оксидаза ингибиторлари, масалан, циметидинни (карведилолнинг плазмадаги концентрациясини ошиши) қабул қилувчи беморларда эҳтиёткорлик талаб қилиниши мумкин. Циметидинни карведилолнинг концентрациясига аҳамиятсиз таъсирини ҳисобга олиб, қандай бўлмасин клиник аҳамиятли ўзаро таъсири эҳтимоли минималдир.
Катехоламинлар миқдорини камайтирувчи препаратлар: Бета-адреноблокловчи хусусиятлари бўлган препаратлар ва катехоламинлар миқдорини пасайтирувчи препаратларни (масалан, резерпин ва/ёки моноаминооксидаза ингибиторлари) бир вақтда қабул қилаётган пациентлар, артериал гипотензия ва/ёки яққол брадикардия ривожланиши хавфи туфайли синчков кузатув остида бўлишлари керак.
Циклоспорин: буйрак кўчириб ўтказилган трансплантатни сурункали томири кўчиши ривожланган пациентларга (жами 21 пациент) карведилол буюрилганида, циклоспориннинг ўртача концентрациясини ошиши кузатилган. Циклоспориннинг концентрациясини терапевтик диапазонда тутиб туриш учун, тахминан 30% беморларда циклоспориннинг дозасини камайтиришга (ўртача 20% га) тўғри келган, қолган пациентларда дозани тўғирлаш зарурати бўлмаган. Циклоспориннинг талаб қилинувчи суткалик дозасини яққол шахсий тебранишлар туфайли, карведилол билан даволаш бошлангандан кейин циклоспориннинг концентрациясини синчков мониторинги тавсия этилади ва зарурати бўлганда циклоспориннинг суткалик дозасини мувофиқ тўғирлаш керак.
Верапамил, дилтиазем ва бошқа аритмияга қарши воситалар: Карведилол билан бир вақтда қабул қилиш, атриовентрикуляр ўтказувчиликни бузилиши хавфини ошириши мумкин.
Флуоксетин ва пароксетин: Юрак етишмовчилиги бўлган 10 нафар пациентлар иштирокида ўтказилган рандомизация қилинган қарама-қарши тадқиқотларда CYP2D6 нинг кучли ингибитори флуоксетин билан бир вақтда қўлланганда, R (+) энантиомернинг AUC ўртача қиймати 77% га ошган, карведилолнинг метаболизми эса стереоселектив ингибиция қилинган. Бунда гуруҳлар орасида ножўя самаралари, АБ, ЮҚС қандай бўлмасин фарқлар аниқланмаган.
Фармакодинамик ўзаро таъсирлари
Клонидин: Клонидинни бета-блокловчи препаратлар билан бир вақтда буюриш антигипертензив таъсирини потенциялаши кучайтириши ва юрак ритмига сийраклаштирувчи самарасини кўрсатиши мумкин. Агар мажмувий даволашни тўхтатиш режалаштирилган бўлса, биринчи навбатда бета-адреноблокаторни бекор қилиш керак. Бир неча кундан кейин клонидиннинг дозасини аста-секин камайтириб бекор қилиш мумкин.
Кальций каналларининг блокаторлари: Карведилол ва дилтиазем бир вақтда буюрилганда ўтказувчанликнинг бузилишини алоҳида ҳоллари (кам – гемодинамикани бузилиши билан) кузатилган. Бета-адреноблокловчи хусусиятларига эга бошқа препаратлар каби, карведилолни верапамил ёки дилтиазем тури кальций каналларининг блокаторлари билан бирга буюришни ЭКГ ва АБ ни қатъий назорат остида ўтказиш тавсия этилади. Бета-адреноблокловчи фаоллиги бўлган бошқа препаратлар каби карведилол ҳам, бошқа бир вақтда қабул қилинаётган антигипертензив воситаларнинг (масалан, α1-адреноблокаторлар) ёки ножўя таъсири сифатида гипотензив самара кўрсатувчи препаратларининг таъсирини кучайтиради.
Умумий оғриқсизлантириш ўтказилганда карведилол ва айрим анестетикларнинг синергик манфий инотроп таъсири мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП)
НЯҚП билан бир вақтда қўлланганда гипертензияни чақириши ва АБ ни назорат қилинишини бузиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Кардива™ таблеткалари лактоза сақлайди. Препарат галактозани кам учрайдиган ўзлаштиролмасликнинг наслий шакли, Лаппа лактаза танқислиги ёки глюкозо-галактозани кам сўрилиш синдроми бўлган пациентларга буюрилмайди.
Кардива™ таблеткалари натрий сақлайди, буни натрий назорат қилинадиган парҳездаги пациентларда ҳисобга олиш лозим.
Сурункали димланган юрак етишмовчилиги
Сурункали димланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг дозасини ошириш, юрак етишмовчилиги симптомларининг зўрайиши ёки суюқлик тутилишини сабаби бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда диуретикларнинг дозасини ошириш ва препаратнинг дозасини пациентнинг холати барқарорлашгунча оширмаслик керак. Кам ҳолларда дозани камайтириш ёки препаратни вақтинчалик бекор қилиш зарурати пайдо бўлади. Бошқа чоралар препаратни кейинги қўллашнинг ижобий самарасига таъсир қилмайди. Карведилол юрак гликозидлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўлланади, чунки АV-ўтказувчанлигини аҳамиятли секинлашиши мумкин.
Сурункали юрак етишмовчилигидаги буйрак фаолияти
Препарат сурункали юрак етишмовчилиги ва паст АБ (систолик АБ 100 мм сим.уст дан кам), юрак ишемик касаллиги ва томирларнинг тарқалган шикастланиши ва/ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга буюрилганда, буйраклар фаолиятини қайтарувчи ёмонлашиши аниқланган. Доза оширилганда ва юқорида кўрсатилган омиллар мавжудлигида буйракларнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак; буйраклар фаолиятини ёмонлашиши ҳолида дозани камайтириш ёки препаратни бекор қилиш керак.
Сурункали обструктив ўпка касаллиги (СОЎК)
Сурункали обструктив ўпка касаллиги, шунингдек бронхоспазмга мойиллиги бўлган, препаратларни перорал ёки ингаляцион қабул қилмаётган беморларда карведилолни фақат агар уни қўллашдан мумкин бўлган афзаллик потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолда буюрилади. Даволашни бошида ва препаратнинг дозаси оширилганда бундай пациентларни синчковлаб кузатиш, бронхоспазм белгилари пайдо бўлганида эса – дозани пасайтириш керак.
Қандли диабет
Препарат қандли диабети бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки у гипогликемия симптомларини ниқоблаши ёки сусайтириши мумкин. Сурункали юрак етишмовчилиги ва қандли диабети бўлган беморларда препаратни қўллаш, қонда глюкоза даражасини назорат қилишни қийинлаштириши мумкин. Препаратнинг бета-блокловчи таъсири остида яширин қандли диабет намоён бўлиши, ташҳис қилингани– ёмонлашиши, қондаги глюкозанинг миқдори эса бузилиши мумкин.
Периферик томирларининг касалликлари
Периферик томирларининг касалликлари бўлган пациентларда бета-адреноблокаторлар симптомларни ёмонлаштириши мумкинлиги туфайли, карведилолни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Рейно касаллиги
Периферик қон айланишининг бузилиши бўлган пациентларда симптомларни ёмонлаш туфайли, карведилолни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Тиреотоксикоз
Бошқа бета-блокаторлар каби карведилол тиреотоксикознинг симптомларини ниқоблаши мумкин.
Умумий оғриқсизлантириш ва катта жарроҳлик аралашувлари
Карведилол ва анестетикларнинг салбий самараларини синергизми имконияти мумкинлиги туфайли, умумий анестезия остида жарроҳлик аралашувлари ўтказиладиган пациентларда эҳтиёткорлик талаб этилади.
Брадикардия
Карведилол брадикардия чақириши мумкин. Юрак қисқаришлар сони минутига 55 зарбадан камайганда препаратнинг дозасини пасайтириш лозим.
Юқори сезувчанлик
Анамнезида юқори сезувчанликнинг оғир реакциялари бўлган ёки десенсибилизация курсларини ўтаётган шахсларга препаратни буюрилганда, эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки бета-адреноблокаторлар аллергенларга сезувчанликни ва анафилактик реакцияларнинг оғирлик даражасини ошириши мумкин.
Псориаз
Анамнезида псориази бўлган беморларда бета-адреноблокаторлар қўлланганда, карведилолни фақат мумкин бўлган фойда/хавф нисбатини баҳолагандан кейин буюриш мумкин.
Кальций каналларининг блокаторларини бир вақтда қабул қилиш
Верапамил ёки дилтиазем тури кальций каналларининг блокаторларини, шунингдек бошқа аритмияга қарши воситаларни бир вақтда қабул қилаётган беморларда, мунтазам ЭКГ ва АБ ни мониторинг қилиш керак.
Феохромоцитома
Феохромоцитомаси бўлган беморларда бета-адреноблокатор қўллашни бошлашдан олдин, альфа-блокаторни буюриш керак. Гарчи карведилол ҳам бета-, ҳам алфа-адреноблокловчи хусусиятларга эга бўлсада, бундай беморларда уни қўллаш тажрибаси йўқ, шунинг учун феохромоцитомага гумон қилинган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Принцметал стенокардияси
Принцметал стенокардияси бўлган беморларда носелектив бета-адреноблокаторлар кўкрак қафасида оғриқларни пайдо бўлишини қўзғатиши мумкин. Гарчи карведилолнинг альфа-адреноблокловчи хусусиятлари бундай симптомларни олдини олиши мумкин бўлсада, бундай пациентларга препаратни буюриш тажрибаси йўқ. Принцметал стенокардияга гумон қилинган ҳолларда карведилолни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Контакт линзалар
Контакт линзадан фойдаланувчи шахсларга, кўз ёши суюқлиги миқдорини камайиши мумкинлиги ёдда тутишлари керак.
Абстинент синдроми (бекор қилиш синдроми)
Препарат қабул қилишни, айниқса юрак ишемик касаллиги бўлган беморларда кескин тўхтатиш мумкин эмас. Препаратнинг дозасини аста-секин (2 ҳафта давомида) камайтириб бориш керак.
Оғир тери реакциялари
Жуда кам ҳолларда карведилолни қўллаш билан боғлиқ оғир тери реакцияларининг Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз каби турларини ривожланиш ҳоллари ҳақида хабарлар берилган. Юқорида кўрсатилган реакциялар ривожланган ҳолда, препарат қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.
Гипертензия ва ҳушдан кетиш симптомлари ҳам кузатилиши мумкин.
Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик
Ҳомиладор аёлларда карведилолни адекват клиник қўллаш тажрибаси йўқ.
Кардива™ препаратини, уни қўллашдан мумкин бўлган афзалликлари, ҳомила учун потенциал хавфдан юқори устун бўлган ҳолда қўллаш мумкин.
Лактация
Карведилолни кўкрак сути билан чиқарилиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Эмизикли аёлларда фойда/хавф нисбатани баҳолаш ва препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.
Транспорт воситалари ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Карведилолни транспорт воситаларини ҳайдаш ёки машина ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Шахсий реакциялар (масалан, бош айланиши, умумий ҳолсизлик) туфайли, препарат ноҳуш самаралар (айниқса даволашни бошида, дозалар оширилганда, шунингдек алкоголь билан бир вақтда қабул қилинган ҳолда) чақириши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: Доза ошириб юборилганда яққол гипотензия, брадикардия, юрак етишмовчилиги, кардиоген шок, юракни тўхтаб қолиши кузатилиши мумкин. Шунингдек нафасни бузилиши, бронхоспазм, қусиш, онгни чалкашиши ва ёйилган тиришишлар бўлиши мумкин.
Даволаш: Умумий муолажалардан ташқари, шунингдек ҳаётий муҳим кўрсаткичларни назорати ва тўғирлашни ўтказиш, зарурати бўлганида – жадал даволаш бўлимида давом эттириш керак. Шунингдек тутиб турувчи даволашни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
Кардива™ 6,25 мг, 12,5 мг ёки 25 мг; 14 таблеткалар блистерда. 2 блистер (28 таблеткалар) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25ºС дан юқори бўлмаган хона ҳароратида, оригинал ўрамида ва болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади