ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОРНИЗОЛ

ORNIZOL

Препаратнинг савдо номи: Орнизол

Таъсир этувчи модда(ХПН): орнидазол (ornidazole)

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: орнидазол, 100% моддага қайта ҳисоблаганда – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати; микрокристалл целлюлоза; повидон; натрий крахмалгликоляти, тальк; кальций стеарати; қоплама учун “Opadry II White”аралашмаси (гипромеллоза: лактоза моногидрати; титан диоксиди (Е171) сақлайди); триацетин, полиэтиленгликоль (макрогол)).

Таърифи: оқ рангли, икки томони қавариқ юзали, овал шаклида, таблетканинг бир томонида рискаси, бошқа томонида “КМП” ёзуви бўлган қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида оқ ёки деярли оқ рангли ядро кўринади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Амёбиаз ва бошқа протозойли инфекцияларни даволаш учун препаратлар. Нитромидазол ҳосилалари. Орнидазол.

Код АТХ: Р01АВ03.

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Орнидазол – протозойларга қарши ва антибактериал восита, 5-нитромидазол ҳосиласи. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) ларга, шунингдек Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. каби баъзи анаэроб бактериялар ва анаэроб кокларга нисбатан фаол.

Таъсир этиш механизми бўйича орнидазол – нитрогурухларни биокимёвий жиҳатдан қайтарадиган ва феродоксинлар гуруҳидаги оқсилларни нитробирикмалар билан ўзаро таъсирини катализ қиладиган фермент тизимлари бор бўлган микроорганизмларга нисбатан танлаб фаолликка эга бўлган ДНК-троп препаратдир. Микроб ҳужайрасига киргандан кейин унинг таъсир механизми микроорганизм нитроредуктазалари таъсирида нитрогуруҳларни биокимёвий жиҳатдан қайтарилиши ва қайтарилган нитроимидазолни фаолланиши билан боғлиқдир. Қайтарилиш махсулотлари ДНК билан комплекслар ҳосил қилади ва унинг деградациясини чақириб, ДНК репликацияси ва транскрипция жараёнларини бузади.

Бундан ташқари, препаратнинг метаболизми натижасида ҳосил бўладиган махсулотлари цитотоксик хусусиятга эга ва ҳужайрани нафас олиш жараёнларини бузади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. Орнидазол ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларида тезда сўрилади. Сўрилиши ўртача 90% ни ташкил этади. Максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 3 соатдан кейин эришилади.

Тақсимланиши. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 13% ни ташкил этади. Таъсир этувчи модда орқа мия суюқлигига, организмнинг бошқа суюқликлари ва тўқималарга ўтади. Қон плазмасида орнидазолнинг концентрацияси 6-36 мг/л диапозонида бўлиб, бу даража препаратни қўллаш учун хар хил кўрсатмалар учун оптимал ҳисобланади. Соғлом кўнгиллилар томонидан 500 мг ва 1000 мг дозалар кўп марта қўлланганда хар 12 соатда кумуляция коэффиценти 1,5-2,5 га тенг.

Метаболизми. Орнидазол жигарда метаболизмга учрайди ва асосан 2-гидроксиметил ва ά-гидроксиметил метаболитлар ҳосил қилади. Иккала метаболит ўзгармаган орнидазолга қараганда Trichomonas vaginalis ва анаэроб микробларга нисбатан камроқ фаолликка эга.

Чиқарилиши. Ярим чиқарилиш даври тахминан 13 соатга тенг. Бир марта қўлланилгандан кейин дозанинг 85% биринчи 5 кун давомида асосан метаболитлар кўринишида чиқарилади. Қабул қилинган дозанинг тахминан 4% ўзгармаган холда буйраклар орқали чиқарилади.

Фармакокинетиканинг аъзо ва тизимлар фаолияти бузилгандаги ўзига хос хусусиятлари.

Жигар. Жигар циррозида таъсир этувчи суюқликнинг ярим чиқарилиш даври 22 соатгача ортади, клиренс эса соғлом шахслардагига нисбатан камаяда (минутига 51 мл га нисбатан 35 мл).

Буйрак. Буйрак фаолияти бузилганда орнидазолнинг фармакокинетикаси ўзгармайди, шунинг учун препаратнинг дозасини ўзгартириш керак эмас.

Орнидазол гемодиализ пайтида чиқариб юборилади. Гемодиализни ўтказишдан олдин, агар суткалик доза 2 г ни ташкил этган бўлса, 500 мг орнидазолни қўшимча қабул қилиш керак, ёки суткалик доза 2 г ни ташкил этса, ёки 250 мг орнидазол қўшимча қабул қилинади ёки агар суткалик доза 1 г ни ташкил этса. 250 мг орнидазол қўшимча қабул қилинади.

Болалар (шу жумладан чақалоқлар). Болаларда (шу жумладан чақалоқларда) орнидазолнинг фармакокинетикага катталардаги фармакокинетикага ўхшаш бўлади.

Қўлланилиши

Трихомониаз (эркаклар ва аёлларда Trichomonas vaginalis томонидан чақирилган сийдик-таносил инфекциялари), амёбиаз (Entamoeba histolytica томонидан чақирилган ҳамма ичак инфекциялари, шу жумладан амёбали дизентерия, амёбиазнинг ҳамма ичак шакллари, айниқса жигарнинг амбёали абсцесси); лямблиозда қўлланилади.

Йўғон ичакда жаррохлик аралашувлари ва гинекологик аралашувларидан кейин анаэроб бактериялар томонидан чақирилган инфекцияларнинг олдини олишда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Орнизол овқатдан кейин катта миқдордаги сув билан ичга қабул қилинади.

Трихомониаз.

Препаратнинг тавсия қилинган дозалаш схемалари

а) даволаш курси – 1 кун:

– катталар ва тана вазни 35 кг дан ортиқ бўлган болалар – кечқурун 3 таблетка қабул қилинади;

– тана вазни 20 кг дан ортиқ бўлган болаларда суткалик доза 1 кг тана вазнига 25 мг ни ташкил этади ва бир мартада қабул қилиш буюрилади.

б) даволаш курси 5 кун:

– катталар ва тана вазни 35 кг дан ортиқ бўлган болалар 2 таблеткадан (эрталаб ва кечқурун 1 таблеткадан).

Тана вазни 35 кг дан кам болаларга тавсия этилмайди.

Қайта юқишни олдини олиш учун, жинсий шерик ҳам худди шундай даволаниш курсидан ўтиши керак.

Амёбиаз.

Мумкин бўлган даволаш схемалари:

а) амёбали дизентерияси бўлган беморларни 3 кунлик даволаш курси;

б) амёбиазнинг ҳамма шаклларида 5-10 кунлик даволаш курси буюрилади.

Препаратни дозалашнинг тавсия қилинган схемаси:

Лямблиоз. Катталар ва тана вазни 35 кг дан ортиқ бўлган болаларга кечқурун 3 таблетка бир қабул қилишда буюрилади, тана вазни 35 кг дан кам бўлган болалар тана вазнига нисбатан 40 мг/кг дозада бир мартада қабул қиладилар. Даволаш 1-2 кун давом этади. Анаэроб бактериялар томонидан чақирилган инфекцияларнинг олдини олиш. Жаррохликдан кейинги даволаш давомийлиги одатда 5-10 кунни ташкил этади, лекин уни операция қилинган беморнинг клиник кўрсаткичларидан келиб чиққан ҳолда аниқлаш керак. Орнизол таблеткаларини пациент ҳолати барқарорлашганидан кейин ва таблетка дори воситаларини мустақил қўллай олмаганларидан кейин буюриш керак. 1 таблеткадан хар 12 соатда буюрилади.

Болалар учун суткалик доза 1 кг тана вазнига 20 мг ни ташкил этади ва 5-10 кун давомида кунига 2 марта қабул қилиш керак. Аралаш инфекцияларнинг олдини олиш учун орнизолни аминогликозидлар, пенициллин ва цефалоспорин қатори антибиотиклари билан мажмуада қўллаш керак. Препаратларни алоҳида юбориш лозим.

Ножўя таъсирлари

Орнизолнинг ножўя таъсирлари дозага боғлиқ.

Қон ва лимфа тизими томонидан: суяк кўмигида қон яратилишини сусайиши ва нейтропения.

Иммун тизими томонидан: юқори сезувчанлик реакциялари ва тери реакциялари, шу жумладан тошмалар, қичишиш, эшакеми.

Нерв тизими томонидан: тремор, регидлик, координацияни бузилиши, тиришишлар, вақтинчалик ҳушдан кетиш, сенсор ёки аралаш периферик нейропатия белгилари, бош айланиши, уйқучанлик, бош оғриши.

Овқат хазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ ва оғирлик ҳисси, диарея, оғизда металл таъми, жигар функционал синамаларини ўзгаришлари.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга ёки нитроимидазолнинг бошқа ҳосилаларига юқори сезувчанлик. Марказий нерв тизимини шикастланши бўлган беморлар (тутқаноқ, бош мия шикастланишлари, тарқалган склероз). Қоннинг патологик ўзгаришлари ёки бошқа гематологик аномалияларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Нитроимидазолнинг бошқа хосилаларидан фарқли, орнидазол альдегидрогеназани ингибиция қилмайди ва шунинг учун у алкогол билан мутаносиб. Лекин орнидазол кумарин қатори перорал антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу эса уларнинг дозасига мувофиқ тузатиш киритишни талаб қилади.

Орнидазол векуроний бромиднинг миорелаксацияловчи таъсирини оширади.

Фенобарбитал ва бошқа ферментлар индукторларини бирга қўллаш, қон зардобида орнидазолнинг циркуляцияси даврини камайтиради, фермент ингибиторлари эса (масалан циметидин) оширади.

Махсус кўрсатмалар

Препаратнинг юқори дозаларини қўллаганда ёки 10 кундан ортиқ даволаганда клиник ва лаборатор мониторинг ўтказиш тавсия этилади.

Анамнезида қон томонидан ўзгаришлари бўлган пациентларда, айниқса қайта даволаш курси ўтказилаётганда, лейкоцитлар сонини назорат қилиш тавсия этилади.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан бузилишларни кучайиши даволаш ўтказилаётган даврда кузатилиши мумкин. Периферик нейропатия, харакат координациясини бузилишлари (атаксия), бош айланишлари ёки эс-хушнинг ўзгаришларида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Кандидомикозни зўрайиши кузатилиши мумкин, бу эса тегишди даволашни талаб керак.

Гемодиализ ўтказилаётган бўлса, ярим чиқарилиш даврини камайишини ҳисобга олиш ва гемодиализдан олдин ёки кейин препаратнинг қўшимча дозаларини буюриш керак.

Литий тузлари, креатинин концентрацияларини ва электролитлар концентрациясини, литий билан даволанаётган вақтда назорат қилиш лозим.

Препарат билан даволаниш пайтида бошқа дори воситаларининг самараси ошиши ёки камайиши мумкин.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлаш керак.

Препарат ёрдамчи моддалар сифатида лактоза сақлайди, шунинг учун препаратни галактозани ўзлаштира олмайдиган, лактаза танқислиги бўлган ёки глюкоза/галактозани сўрилишини бузилиши бўлган беморларда қўлламаслик керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Орнидазол ҳомилага тератоген ёки заҳарли таъсирни намоён этмайди.

Ҳомиладорларда назоратли тадқиқотлар ўтказилмаганлиги туфайли, препаратни ҳомиладорликнинг илк муддатларида ва эмизиш даврида, фақат мутлоқ кўрсатмалар бор бўлганда, агар она учун препаратни қўллашдаги афзалликлар ҳомила/болага бўлган потенциал хавфдан устун бўлгандагина буюриш мумкин.

Болалар.

Болаларда препаратни қўллашнинг ўзига хос хусусиятлари “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида кўрсатилган.

Дори воситасининг транспорт воситасини бошқариш ёки потенциал хавфли механизмлари билан ишлаш қобилиятига таъсирининг ўзига хос хусусиятлари.

Орнизол препарати қўлланилганда уйқучанлик, тиришиш, бош айланиши, қалтираш, тиришишлар, координацияни пасайиши, вақтинчалик хушдан кетиш каби ҳолатлари бўлиши мумкин.

Транспорт воситаларини бошқараётган ёки бошқа механизмлар билан ишлаётган пациентлар бундай ҳолатларни келиб чиқиши мумкинлигини ҳисобга олишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: “ножўя таъсирлари” бўлимида кўрсатилганларга ўхшаш, лекин яққолроқ шаклда намоён бўлади.

Даволаш: симптоматик, специфик антидоти маълум эмас.

Орнидазолни организмдан чиқариб юбориш учун меъадни ювиш ёки гемодиализ тавсия қилинади.

Тиришишлар юз берганида диазепамни вена ичга юбориш тавсия этилади.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан блистерда, 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан қутида.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

4 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.