ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОРЦЕРИН

ORCERIN

Препаратнинг савдо номи: Орцерин

Таъсир этувчи модда (ХПН): диацереин

Дори шакли: қаттиқ желатин капсулалар

Таркиби:

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 50 мг диацереин;

ёрдамчи моддалар: бетациклодекстрин, натрий лаурилсульфати, лактоза (DCL), натрий кроскармеллоза, сувсиз коллоид кремний, магний стеарати.

Желатин капсулаларнинг таркиби:

капсула қопқоқчаси: титан диоксиди, индигокармин, хинолин сариғи бўёвчиси, пунцовий бўёвчиси [Понсо-4R], бронопол, повидон К-30, натрий лаурилсульфати, желатин.

капсула корпуси: титан диоксиди, индигокармин, хинолин сариғи бўёвчиси, бронопол, повидон К-30, натрий лаурилсульфати, желатин.

Таърифи: оч сариқ рангли кукун сақловчи тўқ-кўк/оч-кўк рангли, ўлчами ”1” қаттиқ желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: тўқималар трофикаси ва регенерацияни рағбатлантирувчи воситалар.

АТХ коди: М01АХ21.

Фармакологик хусусиятлари

Диацереин – антрахинон ҳосиласи. Фаол метаболити – реин орқали (диацереин реиннинг диацетилланган ҳосиласидир), интерлейкин-1 (ИЛ-1) фаоллигини ингибиция қилиб, у остеоартрозда тоғайни яллиғланиши ва деградациясини ривожланишида муҳим роль ўйнайди. ИЛ-1 ни ингибиция қилиниши ва хондроцитларни пролиферациясини авж олувчи, коллаген II, протеогликанлар ва гиалуронни хосил бўлишини оширувчи, ўсишни трансформация қиловчи омилини ишлаб чиқарилишини рағбатлантирилиши (TGF-b), тоғай тўқимасининг хондромодулятор протекциясини таъминлайди (хондроцитларда катаболизм ва анаболизм жараёнлари орасида балансни ўрнатади ва бўғим ички тоғайни ва хусусий синовиал суюқликни тиклайди). Диацереин циклооксигеназани сусайтириши билан боғлиқ бўлмаган ҳолда, оғриқни қолдирувчи ва яллиғланишга қарши фаолликка эга.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин диацереин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади ва диацетилизация йўли орқали тўлиқ реингача метаболизмга учрайди. Реиннинг нисбий биокираолишлиги – 35-56% ни ташкил қилади. Препаратни овқат билан бирга қабул қилиш биокираолишлигини 25% га оширади. Препаратни 50 дан 200 мг гача қабул қилинадиган дозалари диапазонида диацереин дозага боғлиқ (пропорционал) фармакокинетикага эга. 50 мг доза бир марта қабул қилинганида максимал концентрациясининг (С_max) қиймати 3,15 мг/мл га етади. Кўп марта қабул қилинганида препаратни тўпланиши туфайли, С_max ошади. Доза бир марта қабул қилинганидан кейин максимал концентрациясига (Т_max) эришиш вақти 1,6 дан 2,4 соатгачани ташкил қилади. Реинни ярим чиқарилиш даврининг (Т_1/2) қиймати 7 соатдан 8 соатгачани ташкил қилади. Ичга 50 мг диацереин қабул қилинганидан кейин тақсимланиш ҳажми (Vd) ўртача 13,2 л ни ташкил қилади. Реин амалда плазма оқсиллари билан 100% боғланади, йўлдош ва гематоэнцефалик тўсиқлари орқали ўтади.

Реин буйрак орқали ўзгармаган ҳолда (20%) ва глюкуронид (60%) ва сульфат (20%) кўринишида чиқарилиди.

Қўлланилиши

Бирламчи ва иккиламчи остеоартрозда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Бир капсула (50 мг) ичга кунига икки марта овқат билан қабул қилинади. Даволаш давомийлиги олинган натижага қараб, давомли камида (6 ой) бўлиши мумкин. Диацереинни қўллашдан тўлиқ терапевтик самара икки-уч ой даволашдан кейин кузатилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренси <30 мл/мин бўлганида диацереиннинг асосий дозаси кунига 50 мг гача пасайтирилиши ва сўнгра ўзлаштирилиши ва клиник самарадорлигига қараб, мувофиқлаштирилиши керак.

Диацереин биринчи 2 ҳафта давомида ичакдан озуқа моддаларини ўтишини тезлаштириши мумкинлиги туфайли, даволашни 4 ҳафта давомида кунига бир капсуладан кечқурун овқат билан бошлаш тавсия қилинади. Кейинчалик шифокор билан маслаҳатлашгандан кейин, доза овқат билан қабул қилинадиган кунига 2 капсулагача   (100 мг) оширилиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, гепатит.

Аллергик реакциялар: эшакеми, иситма, бронхоспазм, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Сийдик сариқдан то жигарранг ранггача жадал бўялиши мумкин (рН га қараб), бу препаратни бекор қилишни ёки дозани пасайтиришни талаб қилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Диацереинга, препаратнинг бошқа компонентларига ва антрахинонларнинг ҳосилаларига ўта юқори сезувчанлик.
• Лактаза танқислиги, лактозани ўзлаштираолмаслик, глюкоза-галактозани кам сўрилиши.
• Ҳомиладорлик ва эмизиш даври.
• 18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

• Фақат ўзига хос ҳоллардагина препарат ичакнинг қуйи бўлимларини таъсирланиши бўлган пациентларга буюрилади.
• Сурункали буйрак етишмовчилиги.
• Кексаларда.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Диацереинни ичакнинг ичидагисини ҳажмини оширувчи препаратлар (масалан, катта миқдордаги клетчатка) билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Диацереинни қабул қилиш ичакнинг микрофлорасига таъсир қилувчи антибиотиклар ёки химиотерапевтик препаратларни бир вақтда қабул қилаётган пациентларда ичак томонидан нохуш кўринишлар тез-тезлигини ошириши мумкин.

Алюминий гидроксиди ва/ёки магний гидроксиди сақловчи препаратлар, диацереиннинг биокираолишлигини пасайтиради.

Диацереин билан бирга сурги препаратлари қўлланмаслиги керак.

НЯҚП, салицилатлар, варфарин, вальпроат кислотаси, фенитоин, глибенкламид йўлдош қўллашганида, реинни плазма оқсиллари билан боғланишини ўзгариши аниқланмаган. Н2-гистамин рецепторларининг блокаторларини реиннинг фармакокинетик кўрсатгичларига таъсири аниқланмаган.

Махсус кўрсатмалар

Сийдикни жадал бўялиши сийдикнинг клиник таҳлилларининг натижаларини таҳлил қилишни қийинлаштириши мумкин.

Давомли даволашда ҳар 6 ойда қоннинг тўлиқ таҳлилини, жигар ферментларини, сийдикнинг умумий таҳлилини ўтказиш керак.

Терапевтик самарасини секин ривожланиши оқибатида (таъсирини бошланиши – 2 ҳафта даволашдан кейин) диацереин даволашнинг биринчи 2-4 ҳафталарида ностероид яллиғланишга қарши ёки оғриқни қолдирувчи препаратлар билан буюрилиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: диарея, ҳолсизлик .

Даволаш: яққол диареяда плазманинг электролит таркибини назорат қилиш керак.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар, 50 мг.

10 капсула алюмин фольга блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.