ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ТАЙЛОЛ^®

TAILOLUM

Препаратнинг савдо номи: Тайлол^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): Парацетамол

Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Фаол модда: Парацетамол – 500 мг.

Ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, магний стеарати.

Таърифи: Оқ рангли, думалоқ шаклли, бир томони чизиқли ва бошқа томонида «Tylol» гравировкаси бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Анальгетик-антипиретиклар.

АТХ коди: N02BE01

Фармакологик хусусиятлари

Парацетамол оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Таъсир механизми простагландинларнинг (ПГ) синтезини, циклооксигеназаларнинг иккала шаклини (ЦОГ-1 ва ЦОГ-2) блоклаш йўли орқали ингибиция қилиниши билан боғлиқ. Асосан марказий нерв тизимига таъсир қилиб, оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир кўрсатади. Периферик тўқималарда ҳужайра пероксидазалари парацетамолнинг ЦОГ га таъсирини нейтраллаштиради, бу яллиғланишга қарши самарасини амалда умуман йўқлигини тушунтиради. Бундай тўқималарда ПГ синтезига бўлган блокловчи таъсирнинг йўқлиги унда меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига ва сув-туз алмашинувига (Na⁺ ионларини ва сувни тутилиши) салбий таъсирини йўқлиги билан боғлиқ. Препарат шунингдек фақат МНТ да жойлашган ЦОГ-3 ни селектив блоклайди, бошқа тўқималарда жойлашган ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ларга таъсир қилмайди. Бу билан яққол ифодаланган анальгетик, иситма туширувчи ва суст яллиғланишга қарши самаралар тушунтирилади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилингандан кейин препарат меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларида тез ва тўлиқ сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига (С_max) 10-60 минут давомида эришилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 10% камни ташкил қилади. Парацетамол организмнинг кўпчилик тўқималарида тез ва бир текис тақсимланади. Яримчиқарилиш даври (Т_1/2) 1-4 соатни ташкил қилади. Асосан жигарда глюкуронид билан конъюгацияланиш, сульфатлар билан конъюгацияланиш ва жигарнинг аралаш оксидазалари ва цитохром Р₄₅₀ иштирокида оксидланиш йўли орқали метаболизмга учрайди.

Жигарда ва буйракларда аралаш оксидазалар таъсирида жуда оз миқдорда ҳосил бўладиган ва одатда глютатион билан боғланиши йўли билан зарарсизлантириладиган, салбий таъсирга эга бўлган гидроксилланган метаболити – N-ацетил-р-бензохинонимин – парацетамолнинг дозаси ошириб юборилганда тўпланиши ва тўқималарни шикастланишини чақириши мумкин.

Қўлланилиши

• грипп ва шамоллаш касалликлари билан боғлиқ суст ва ўртача ифодаланган оғриқ синдроми ва иситма;
• альгодисменорея;
• бош оғриғи;
• тиш оғриғи;
• бурситлар, невралгиялар, чўзилишлар ва мушак оғриқлари;
• артралгиялар;
• эмлашлардан кейинги ҳароратни кўтарилиши ва оғриқлар.

Қўллаш усули ва дозалари

Таблеткалар оғиз орқали, овқатдан 1-2 соатдан кейин катта миқдордаги сув билан қабул қилинади.

Катталар ва 12 ёшдан катта болалар:

Препаратнинг тавсия қилинадиган дозаси -0,5-1,0 г (1-2 таблетка) суткада 4 марта (суткада 2,0 г дан 4,0 г гача).

Максимал бир марталик доза – 1,0 г (2 таблетка), суткалик – 4,0 г (8 таблетка). Даволашнинг максимал давомийлиги 5–7 кун.

Болалар:

3 ойликдан 1 ёшгача бўлган болалар учун ичга қабул учун бир марталик дозалар – 60-120 мг, 1-5 ёш учун – 120-150 мг, 6-12 ёш учун – 250-500 мг.

Қўлланишлар сони – камида 4 соатлик интервал билан суткада 4 марта. Даволанишнинг максимал давомийлиги – 3 кун.

Максимал доза: суткада 4 та бир марталик дозалар.

Ножўя таъсирлари

Кам:

• аллергик реакциялар (тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, Квинке шиши);
• диспептик ҳолатлар;
• нефротоксик ва гепатотоксик таъсирлар;
• тромбоцитопения, лейкопения ва панцитопения.

Камдан-кам:

• нейтропения, тромбоцитопеник пурпура, агранулоцитоз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• парацетамолга ўта юқори сезувчанлик;
• жигар ва буйракларнинг оғир касалликлари;
• сурункали фаол алкоголизм;
• ҳомиладорлик (Iва III триместр) ва лактация даври;
• 3 ойликкача бўлган болалар;
• глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа ферментининг танқислиги.

Препаратни жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган, туғма гипербилирубинемияси (Жильбер, Дубин-Джонсон, Ротор синдромлари), вирусли гепатити, жигарнинг алкоголли шикастланиши бўлган пациентларда ва кекса ёшдаги шахсларда эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари лозим.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратни қуйидагилар билан бир вақтда қўлланганда:

• барбитуратлар, тиришишга қарши воситалар, рифампицин, алкоголь билан – гепатотоксик таъсир хавфи ошади;
• метоклопрамид билан – парацетамолни сўрилиши ошиши мумкин;
• пробенецид билан – парацетамолни чиқарилиши ва қон плазмасидаги концентрацияси ўзгариши мумкин;
• колестирамин билан – парацетамол қабул қилингандан кейинги 1 соатдан кам вақт давомида охиргини сўрилиши пасайиши мумкин;
• кумарин ҳосилалари билан – унчалик катта бўлмаган гипопротромбинемия ривожланиши мумкин;
• орал контрацептивлар билан – парацетамолнинг метаболизми ошади ва Т_1/2 камаяди;
• кофеин билан – кофеиннинг метаболизмини тормозланиши ҳисобига унинг фармакологик таъсири кучаяди;
• дифлунизал билан – парацетамолнинг плазмадаги миқдори ошади;
• хлорамфеникол билан – хлорамфениколнинг плазмадаги миқдори ошади.

Парацетамол сийдик 5-гидроксииндолсирка кислотасини аниқлаш синамасида сохта – мусбат натижани келтириб чиқариши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Жигар, буйрак бузилишлари, юрак ва ўпка етишмовчилиги, анемияси бўлган пациентлар препаратни фақат шифокорнинг кузатуви остида қабул қилиш лозим.

Оғриқни қолдириш учун болалар томонидан таблеткаларни 5-7 кундан ортиқ ва катталар томонидан 10 кундан ортиқ қабул қилинмаслиги ва 39,5ºС дан юқори бўлган 3 кундан ортиқ давом этувчи безгакни даволаш учун буюрилмаслиги лозим.

Препарат давомли қўлланганда периферик қон манзарасини ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш зарур.

Препаратни қўлланиши плазмада сийдик кислотасининг миқдорини аниқлашда лаборатория текширишлар кўрстакичларини ўзгартиради.

Алкоголли гепатози бўлган беморларда жигарни шикастланиш хавфи ошади. Парацетамол йўлдош тўсиғи орқали ўтади, аммо ҳозирги вақтгача парацетамолни одам ҳомиласига салбий таъсири аниқланмаган.

Парацетамол кўкрак сути билан чиқарилади, сутдаги миқдори эса она томонидан қабул қилинган дозанинг 0,04-0,23% ни ташкил қилади.

Ҳомиладорлик ва лактация (эмизиш) даврида парацетамолни қўллаш зарурати туғилганда она учун даволашдан кутиладиган фойда ва ҳомила ёки бола учун потенциал хавфни синчковлик билан солиштириш лозим.

Препарат транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препаратни болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқлар, метгемоглобинемия, терини ва тирноқларни цианози, оғир ҳолатларда – қўзғалиш, сўнгра марказий нерв тизимини сусайиши, ступор, гипотермия, тахипное; юрак уришини тезлашиши, паст артериал босим, қон айланишини етишмовчилиги, кома, гепатит, сариқлик, ўткинчи азотемия, буйрак найчаларининг некрози, гипогликемия, метаболик ацидоз ва мия шиши.

Даволаш: дозани ошириб юборилишига шубҳа бўлганида бемор дарҳол госпитализация қилиниши ва симптоматик даволашни олиши керак. Агарда дори яқинда қабул қилинган бўлса (кўпи билан 4 соат ўтган бўлса), қусишни чақириш, меъдани ювиш лозим. Биринчи 10-16 соатда антидот сифатида ацетилцистеинни (оғиз орқали 140 мг/кг, кейин 70 мг/кг дозада ҳар 4 соатда 72 соат давомида, ҳаммаси бўлиб 17-18 дозани) қўллаш тавсия қилинди. Бир вақтда фаоллаштирилган кўмир ва сурги воситаларини қўллаш мумкин эмас, чунки улар ичга қабул қилинган ацетилцистеинни сўрилишини пасайтиради. Протромбин вақти, мочевинанинг қолдиқ азоти, қонда қанд миқдори, АЛТ, АСТ, билирубин, креатинин ва шунингдек электролитларнинг концентрациялари аниқланади. Сув-электролит мувозанатини тиклаш ва гипогликемия бўлса, уни тўғирлашни ўтказиш лозим. Буйрак ва жигар етишмовчилигини ривожланиши ҳолларида лаборатория кўрсаткичлари меъёрлашгунича даволаш чора-тадбирларини давом эттириш лозим. Гемодиализни ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

«Тайлол^®», таблеткалар 500 мг дан, №10, №20, №30, №50 ва №100.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.