ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИКЛОФЕНАК-LP
DIСLOFENAC-LP
Препаратнинг савдо номи: Диклофенак-LP
Таъсир этувчи модда (ХПН): Диклофенак натрий
Дори шакли: Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Диклофенак натрий – 50 мг.
Ёрдамчи моддалар: лактоза, микрокристалл целлюлоза, натрий крахмал-гликоляти, маккажўхори крахмали, повидон, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, тальк, магний стеарати, коллоид кремний диоксиди (сувсиз).
Қобиғи (ичакда эрувчан): гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80, титан диоксиди, тальк, пропиленгликоль, метакрил кислота-акрилат сополимери, темир II оксиди, темир III оксиди.
Таърифи: Думалоқ, бироз икки томони қавариқ, ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган жигарранг-сариқ рангли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: M01AB05
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Диклофенак оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва антипиретик самараларга эга ностероид яллиғланишга қарши воситадир. У циклооксигеназа фаоллигини ва простагландинлар синтезини ингибиция қилади. Диклофенак билан даволаниш вақтида простагландинлар даражасини пасайиши сийдикда, меъда шиллиғида ва синовиал суюқликда кузатилади. Препарат ревматик касалликларнинг ҳамма шаклларини даволаш учун, шунингдек турли генезли оғриқ синдромини камайтириш учун қўлланади.
Фармакокинетикаси
Перорал қабул қилинганда диклофенак тез сўрилади. Плазмада чўққи концентрацияси препаратнинг турига кўра 1 дан 4 соатгача бўлган вақт давомида ривожланади.
Овқат қабул қилиш диклофенакнинг қон плазмасидаги даражасига таъсир қилмайди.
Диклофенак қон зардоби оқсиллари, асосан альбуминлар билан 99% боғланади. Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда қон плазмасидаги концентрацияси 60-70% га етади. 3-6 соатдан кейин Диклофенакни ва унинг метаболитларининг синовиал суюқлигидаги концентрацияси қон плазмасидагидан юқори бўлади. Диклофенак синовиал суюқлигидан қон плазмасидагига қараганда секинроқ чиқарилади.
Якуний ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 1-2 соатни ташкил қилади. Буйрак ва жигар фаолиятининг енгил бузилишлари бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври ўзгармайди.
Диклофенак деярли жигарда тўлиқ, асосан гидроксил гуруҳини қўшилиши ва метоксилланиш йўли орқали метаболизмга учрайди.
Препаратнинг дозасини тахминан 70% сийдик билан фармакологик фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида чиқарилади. Диклофенакнинг фақат 1% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Метаболитларининг қолган қисми сафро ва аҳлат билан чиқарилади.
Кекса ёшдаги пациентларда препаратнинг сўрилиши, метаболизми ёки чиқарилиши аҳамиятли ўзгармайди.
Қўлланилиши
Яллиғланишга қарши ёки оғриқ қолдирувчи самарага тез эришиш керак бўлган касалликларда:
– ревматик яллиғланиш касалликлари (ревматоид артрит, серонегатив спондилоартрит, сурункали ювенил артрит ва бошқа этиологияли артритлар);
– таянч-ҳаракат аппаратининг дегенератив ревматизми (артроз, спондилез);
– микрокристалл артритлар (подагрик артрит, сохтаподагрик артрит);
– бўғимдан ташқари ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит);
– скелет-мушак тизимининг оғриқ билан кечувчи бошқа касалликлари.
Оғриқ қолдирувчи сифатида Диклофенак юмшоқ тўқималарнинг жароҳатларида, стоматологияда, жарроҳлик аралашувлардан сўнг, оғир мигреноз хуружларда, шунингдек буйрак ёки ўт қопи санчиқларида ишлатилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Таблеткалар овқатланиш вақтида ёки овқатдан сўнг дарҳол қабул қилинади, улар бутунлигича суюқлик билан бирга қабул қилинади.
Катталар
Бошланғич доза касалликнинг оғирлигига қараб, суткада 100 ёки 150 мг (1 таблеткадан суткада 2-3 марта) ни ташкил қилади.
Самарани бир маромда ушлаб турувчи доза одатда суткада 100 мг ни ташкил қилади.
Таблеткалар Диклофенакнинг бошқа дори шакллари билан бирга қўлланганида препаратнинг умумий суткалик дозасини ҳисобга олиш лозим, яъни диклофенак натрийнинг умумий суткалик дозаси 150 мг дан ошмаслиги керак.
Болалар
Ювенил артрити бўлган 1 ёшдан ошган болаларга суткалик доза, 2-3 марта қабул қилишга бўлинган, тана вазнини ҳар кг га 1-3 мг ни ташкил қилади.
Препаратни кекса ёшдаги пациентларда буйрак ёки жигар етишмовчилигининг оғир шакллари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан ишлатиш керак (“Махсус кўрсатмалар ва эҳтиёткорлик чоралари” бўлимига қаранг).
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан:
Тез-тез эмас: кўнгил айниши, диарея, қабзият, меъда санчиғи, диспепсия, метеоризм.
Тез-тез: қон кетиши, яралар, перфорациялар.
Алоҳида ҳолларда: меъда-ичак йўлларининг қуйи бўлимларининг шикастланиши, шу жумладан носпецифик геморрагик колит, ярали колит ёки Крон касаллигининг қайталаниши ёки зўрайиши кузатилади.
Марказий нерв тизими томонидан:
Тез-тез: бош оғриғи ва вертиго.
Тез-тез эмас: бош айланиши, депрессия, уйқусизлик, чарчоқлик, хавотирлик, таъсирчанлик, уйқучанлик.
Буйрак томонидан ўзгаришлар:
Кам ҳолларда: буйрак етишмовчилиги, ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия.
Алоҳида ҳолларда: интерстициал нефрит, нефротик синдром, буйрак сўрғичларининг некрози ёки протеинурия.
Жигар томонидан ўзгаришлари:
Кам ҳолларда: холестаз, сариқлик, симптомсиз гепатит (шу жумладан ўткир гепатит, сурункали фаол гепатит), гепатоциллюлар некроз.
Алоҳида ҳолларда: фульминант (яшин тезлигида ривожланадиган) гепатит.
Тери томонидан ўзгаришлар ва ўта юқори сезувчанлик реакциялари:
Тез-тез: тошма ёки экзантема.
Тез-тез эмас: қичишиш ёки эшакеми.
Алоҳида ҳолларда: фотосезувчанлик, анафилактик реакциялар (бронхоспазм, ангионевротик шиш, анафилактик шок).
Юрак қон-томир тизими томонидан:
Шишлар, артериал гипертензия ва юрак етишмовчилиги. Клиник тадқиқот маълумотларига ва эпидемиологик маълумотлар асосида диклофенакни айниқса юқори дозаларда (150 мг дан ҳар куни) узоқ вақт давомида қўллаш, артерияларнинг тромбозини ривожланиши хавфини (масалан, миокард инфаркти ёки инсультнинг ривожланиш хавфи) бироз ошиши билан боғлиқ бўлишини тахмин қилиш мумкин.
Қон яратиш аъзолари томонидан ўзгаришлар:
Алоҳида ҳолларда: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Ножўя самаралари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш керак. Пациентлар ножўя самаралари ёки уларни эслатувчи белгиларни ривожланиши тўғрисида шифокорни хабардор қилишлари керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– бронхиал астма, эшакеми ёки ринит билан намоён бўлувчи диклофенакка ёки препаратнинг бошқа компонентларига, салицилатларга ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларга,ўта юқори сезувчанлик;
– меъда ёки ўн икки бармоқ ичакни ярали шикастланиши, меъда-ичакдан қон кетишлар;
– юрак етишмовчилигининг оғир шакли;
– 1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пациентлар ҳар қандай дори воситасини қабул қилаётганликлари ҳақида, шу жумладан ўзлари мустақил қабул қилаётганлари ҳақида ҳам шифокорга хабар беришлари керак.
Диклофенакни бирга қўллаш ва:
-литий ёки дигоксин – уларнинг қон плазмасидаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин;
-баъзи диуретиклар – диуретик таъсирини пасайтиради;
-калий тежовчи диуретиклар – қондаги калий миқдорини ошириши мумкин;
-ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ – ножўя самараларининг ривожланиши таъсири хавфини оширади;
-циклоспорин – циклоспориннинг нефротоксиклиги ошади;
-метотрексат – метотрексатнинг токсиклигини оширади;
-антигипертензив воситалар – уларнинг самарасини пасайтиради;
Диклофенак одатда перорал гипогликемик воситаларнинг самарадорлигини ўзгартирмайди.
Махсус кўрсатмалар
Препаратнинг ножўя самаралари энг кичик самарали дозани белгиларни енгиллаштириш учун керак бўлган энг кичик давр давомида қўллаш билан пасайтирилиши мумкин.
Анамнезида меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларида касалликлари бўлган беморларни Диклофенак билан даволашда даволовчи шифокор томонидан синчиклаб кузатиш керак.
Меъда-ичак ярасига қарши препаратларни бирга қўллаш тавсия қилинади.
Препаратни ярали колитда ва Крон касаллигида касалликни зўрайиши мумкинлиги туфайли эҳтиёткорлик билан ишлатиш керак.
Буйрак, ёки жигар етишмовчилигининг оғир шакллари бўлган пациентларда, қон ивишини бузилишида, тутқаноқли, порфирияли пациентларда, шунингдек антикоагулянтларни ёки фибринолитикларни қабул қилаётган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан ишлатиш керак.
Диклофенак узоқ муддат қўлланганида, гарчи кам ҳолларда бўлсада, жиддий гепатотоксик реакциялар бўлиши мумкин, шунинг учун жигар фаолиятини текшириш тавсия қилинади.
Инфекцион касалликларда Диклофенакнинг яллиғланишга қарши ва антипиретик самаралари бу касаллик белгиларини ниқоблаши мумкин.
Кекса ёшдаги шахсларга, бошқа дори воситаларини қўллаш ҳолларидаги каби, Диклофенакни минимал самарали дозаларда ишлатиш керак.
Юрак қон-томир ва цереброваскуляр тизимларига таъсири:
Артериал гипертензияси ва/ёки енгил ёки ўртача даражадаги димланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентларни организмда суюқликни тутилиши ва ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) билан даволаниш фонида шишларнинг ривожланиши мумкинлиги туфайли, синчков назорат талаб қилинади.
Клиник тадқиқот маълумотлари ва эпидемиологик маълумотлар асосида диклофенакни, айниқса юқори дозаларда (150 мг дан ҳар куни) узоқ вақт давомида қўллаш, артерияларнинг тромбози ривожланиш хавфини (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт ривожланишининг хавфи) бироз ошиш хавфи бор деб тахмин қилиш мумкин. Препаратни назорат қилинмайдиган артериал гипертензияси, димланган юрак етишмовчилиги, аниқланган юрак ишемик касаллиги, периферик қон-томирларнинг касалликлари ва/ёки цереброваскуляр касалликлари бўлган пациентларга буюрилганда алоҳида эҳтиёткорлик намоён қилиш керак.
Препаратни юрак қон-томир асоратларининг ривожланишини хавф омиллари (масалан, артериал гипертензия, гиперлипидемия, қандли диабет, чекиш) бўлган пациентларга узоқ муддат буюришдан олдин синчков таҳлил ўтказиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши.
Ҳомиладорларда фақат кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.
Диклофенакни ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида ва эмизиш даври давомида қўллаш мумкин эмас.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
Диклофенак автотранспортни ёки машинали қурилмаларни бошқариш қобилиятини аҳамиятли ўзгартирмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Диклофенакнинг дозасини ошириб юборилиши учун характерли типик клиник манзара йўқ. Дозани ошириб юборилиши қусиш, меъда-ичакдан қон кетишлари, диарея, бош айланишини, қулоқларда шовқин ёки тиришишлар каби симптомлар билан бирга кечиши мумкин. Яққол заҳарланиш ҳолида ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигарни шикастланиши ривожланиши мумкин.
Даволаш. НЯҚВ билан ўткир заҳарланишни даволаш тутиб турувчи ва симптоматик даволашдан иборат. Артериал гипотензия, буйрак етишмовчилиги, тиришишлар, меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар ва нафасни сусайиши каби асоратларда тутиб турувчи ва симптоматик даволаш кўрсатилган. Жадаллаштирилган диурез, гемодиализ ёки гемоперфузия НЯҚВ чиқарилишида фойдали бўлиши эхтимоли кам, чунки бу препаратларнинг фаол моддалари плазма оқсиллари билан юқори даражада боғланади ва жадал метаболизмга учрайди.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда. 10 блистердан №2; №5; №10 қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 300С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.