ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИКЛОФЛАМ
DICLOFLAM
Препаратнинг савдо номи: Диклофлам
Таъсир этувчи модда: Парацетамол, диклофенак натрий.
Дори шакли: Таблеткалар.
Таркиби:
Ҳар бир таблетка сақлайди:
фаол модда: Парацетамол – 500 мг; Диклофенак натрий – 50 мг.
ёрдамчи мрддалар: маккажўхори крахмали – 104 мг; микрокристаллик целлюлоза – 84 мг; метилгидроксибензоати – 0,6 мг; пропилгидроксибензоати -0,3 мг; желатин – 7,0 мг; изопропил спирти – q.s.; магний стеарати – 8,1 мг; натрий крахмал глюконати – 1,0 мг; тальк – 1,0 мг.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Мажмуавий препарат. Таъсир механизми уни ташкил қилувчи компонентларининг фармакологик ҳусусиятлари билан боғлиқ.
Диклофенак натрий ностероид яллиғланишга қарши воситадир. Таъсир механизми ЦОГни носпецифик сусайтириши, ҳамда лейкоцитларда эркин арахидонлар концентрациясини пасайтириши туфайли простагландинлар синтезини ингибирлаши билан боғлиқ. Яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади, тромбоцитлар агрегациясига тўсқинлик қилади. Узоқ муддат қўлланганида десенсибилизацияловчи таъсир кўрсатади.
Парацетамол оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Оғриқни қолдирувчи таъсир механизми, простагландинлар синтезини асосан гипоталамусдаги терморегуляция марказини ингибирлаши билан боғлиқ. Парацетамолни иситмани туширувчи таъсири, терморегуляциянинг гипоталамик марказларига тўғридан-тўғри таъсири билан боғлиқ, бунинг натижасида томирларни кенгайиши ва тер ажралиб чиқишини кучайиши туфайли, иссиқлик ажралиб чиқиши кучаяди.
Фармакокинетикаси
Диклофенак натрий – бир марта ичга қабул қилингандан сўнг, ичакдан тез ва тўлиқ сўрилади. Фаол модданинг 50% га яқини жигардан “биринчи ўтишда” метаболизмга учрайди. 50 мг дозадаги препаратнинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси 1-2 соатдан сўнг кузатилади ва 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л) ни ташкил қилади. Овқат сўрилишни секинлаштиради, аммо сўрилаётган фаол модданинг миқдори ўзгармайди. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 99,7% ни ташкил қилади, бунинг устига препаратнинг катта қисми (99,4%) албуминлар билан боғланади. Бўғим бўшлиғидаги синовиал суюқлигига яхши киради, у ерда фаол модданинг максимал концентрациясига қондагига нисбатан 2-4 соат кейин эришилади. Синовиал суюқлигидан яримчиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил этади. Препаратнинг 60% метаболитлар кўринишда буйраклар, қолган қисми ўт-сафро орқали чиқарилади. Буйраклар фаолияти яққол бузилган (креатинин клиренси 10мл/мин дан кам) беморларда, ўт-сафро билан чиқариладиган метаболитларининг солиштирма оғирлиги ошади, шунинг учун уларни қондаги концентрациясининг ошиши кузатилмайди.
Парацетамол ичга қабул қилинганда яхши ва тез сўрилади. Плазмадаги энг юқори концентрациясига 30-90 минут ичида эришилади. Организмнинг деярлик барча тўқималарига киради, йўлдошдан осон ўтади ва кўкрак сути орқали ажралади. Жигарда парчаланиб фармакологик фаол бўлмаган метаболитлар ҳосил қилади, аммо кўп миқдорда тўпланганида жигарни некрозга учратиши мумкин. Асосан метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чиқарилади. Яримчиқарилиш даври 1,5-3 соат оралиғида. Жигар фаолияти бузилганида дорининг организмдан чиқарилиши секинлашади, бу метаболитларни организмда тўпланишига ёрдам беради.
Қўлланилиши
Ревматоид артрит, остеоартрит, анкилозловчи спондилит, цервикал спондилит, операциядан кейинги ва травматик яллиғланишлар.
Гинекологик ва стоматологик касалликлар фонидаги оғриқли яллиғланиш ҳолатлари, ўткир подагра, яллиғланиш билан бирга кечадиган вирусли иситмалаш.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга. Таблеткаларни чайнамасдан бутунлигича, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Препаратни овқатдан олдин қабул қилиш мақулроқ. Меъданинг юқори сезувчанлигида препарат овқат қабул қилинганидан кейин қабул қилинади.
Катталарга 1 таблеткадан суткада 3-4 марта буюрилади. Максимал бир марталик доза 2 таблетка. Максимал суткалик доза 2 таблеткадан суткада 3 марта.
12 ёшдан ошган тана вазни 30 кг дан ортиқ бўлган болаларга ½ таблеткадан суткада 3 марта буюрилади. Навбатдаги ҳар бир қабуллар оралиғи камида 4 соат. Катталарнинг максимал даволаш давомийлиги – 5-7 кун, болаларнинг – 3 кун.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
-препарат компонентларига юқори сезувчанлик;
-анамнезида аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларига ангионевротик шиш ва бронхоспастик реакциялар («аспирин астмаси»), бронхиал астма хуружлари;
– зўрайиш босқичидаги меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (шу жумладан пептик яра, Крон касаллиги, носпецифик ярали колит);
-ҳомиладорлик, лактация;
-12 ёшгача бўлган болалар;
– қон яратиш фаолиятининг бузилиши;
-кўрув нервининг касалликлари, нафас йўлларининг сурункали обструктив касалликлари, бурун полиплари, тошмали иситмаси;
-буйрак ва жигар фаолиятини яққол бузилишлари, рангли кўришни бузилиши, туғма глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, анорексия, дискомфорт ҳисси (эпигастрия соҳасида оғриқлар ва спазмлар), метероизм, иштаҳанинг пасайиши. Кам: қон кетиши тешилиш билан асоратланган меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, афтозли стоматит, эзофагит. Алоҳида ҳолларда носпецифик ярали колит, Крон касаллиги;
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, юқори чарчоқлик. Кам ҳолларда: ҳис қилишни ёки кўришнинг бузилиши (ёйилган кўриш, диплопия), қулоқларни шанғиллаши, таъсирчанлик, тиришишлар, уйқуни бузилиши, депрессия, ҳаяжонланиш ҳисси, руҳий бузилишлар;
Дерматологик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми. Буллез тошмалар, экзема, эритродермия, сочнинг тўкилиши, фотосенсибилизация бўлиши мумкин;
Жигар фаолияти томонидан: жигар фаолиятининг бузилиши, шу жумладан гепатит (сариқлик ёки сариқликсиз билан);
Қон яратиш тизими томонидан: айрим ҳолларда: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитик анемия, апластик анемия;
Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия пайдо бўлишини якка ҳоллари, кўкрак қафаси соҳасида оғриқлар, артериал гипертензия аниқланган;
Аллергик ва иммунопатологик реакциялар: кам: бронхиал астма хуружлари, тизимли анафилактик (анафилактоид) реакциялар.
Дорилар билан ўзаро таъсири
Калийни тежовчи диуретиклар билан бир вақтда қўллаганда қонда калий миқдори ошиши мумкин. Ностероид яллиғланишга қарши бошқа препаратлар, ҳамда глюкокортикоидлар билан бир вақтда қабул қилиш, ножўя таъсирларини пайдо бўлиш хавфини оширади.
Билвосита антикоагулянтлар билан бир вақтда буюрилганида қон кетиши ривожланиши мумкин.
Препарат литий, дигоксин ва циклоспоринни қондаги концентрациясини ошириши мумкин, шунинг учун улар билан бирга қўллаганида, охиргиларнинг дозасини тўғрилаш керак.
Препаратни Метотрексат билан даволашни бошлашдан 24 соат олдин ёки даволаш тўхтатилганидан кейин препарат буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак,чунки бунда унинг заҳарли таъсирининг ривожланиш хавфи ошади.
Жигар микросомал ферментларини индукцияловчи дорилар (барбитуратлар айрим тутқаноққа қарши воситалар, жумладан, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензонал), спирт сақловчи дори воситалари, рифампицин билан бирга қабул қилинганида препаратнинг гепатотоксик таъсири кучаяди.
Фенотиазинлар билан бирга қўлланганда ҳаддан зиёд гипотермия, азидотимидин билан – нейтропения ривожланиши мумкин.
Препарат хлорамфениколнинг заҳарлилигини оширади, билвосита антикоагулянтлар, дифенин, перорал гипогликемик препаратлар таъсирини кучайтиради, “ҳалқали” ва тиазиди диуретикларнинг диуретик ва натрийуретик таъсирини сусайтиради.
Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, ҳамда глюкокортикоидлар билан бирга қўлланганида ножўя таъсирлари тезлашади ва кучаяди.
Махсус кўрсатмалар
Анамнезида меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари бўлган беморларга, ҳамда жигар, буйрак, қон яратиш аъзолари фаолиятининг яққол бузилишлари булган пациентларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Юқори (200 мг) дозаларда препарат тромбоцитлар агрегациясини сусайтириши мумкин, шунинг учун гемостази бузилган пациентларни диққат билан кузатиш керак. Препаратни кексаларда, сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертонияси, порфирияси бўлган беморларда, ҳамда бевосита жиддий жарроҳлик аралашувларидан кейин, эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Препарат билан даволаш даврида жигар, буйрак фаолиятини ва периферик қон манзарасини назорат қилиш керак.
Беморлар препаратни қабул қилиш вақтида юқори диққат ва тезкор руҳий ва ҳаракат реакцияларини талаб этадиган ишларни бажаришдан (масалан, автомобил ҳайдаш) сақланишлари керак.
Дозани ошириб юборилиши
Белгилари: специфик белгилари йўқ. Буйраклар фаолиятининг бузилиши ёки юзни, ҳалқумни шишиши, ҳансираш кўринишидаги аллергик реакциялар ривожланиши мумкин.;
Даволаш: меъдани ювиш тавсия қилинади. Кальций глюконат ёки кальций хлорид, зарурати бўлганида глюкортикоидлар вена ичига юборилади, фаоллаштирилган кўмир буюрилади, ҳамда симптоматик даволаш ўтказилади. Препаратни қон оқсиллари билан юқори даражада боғланиш қобилиятга эга эканлиги туфайли, жадаллаштирилган диурез, диализ ёки қон қуйиш ўзини унчалик оқламайди.
Препаратнинг таркибида парацетамол борлигини ҳисобга олиш керак. 6 г дан ортиқ парацетамолни ичга қабул қилиш жигарнинг оғир шикастланишини, ҳатто жигар комасини чақириши мумкин. Дори билан заҳарланиш белгилари кузатилганида (кўнгил айниши, қайт қилиш, жигарни катталашиши, сариқлик) дарҳол шифокорга мурожат қилиш ва меъдани ювиш лозим.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда. 1 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон кутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.