ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ-RG

DIСLOFENAСUM NATRII-RG

Препаратнинг савдо номи: Диклофенак натрия-RG

Таъсир этувчи модда (ХПН): диклофенак натрий

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

Ҳар бир мл қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: диклофенак натрий – 25 мг.

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити, пропиленгликол, бензил спирти, маннитол, 10% натрий гидроксиди эритмаси, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гурухи: Ностероид яллиғланишга қарши восита.

АТХ коди: М01АВ05

Фармакологик хусусиятлари

Диклофенак яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирларга эга. Циклооксигеназа 1 ва 2 ни турларини танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг миқдорини камайтиради. Ревматик касалликларда диклофенакнинг яллиғланишга қарши ва оғриқни қолдирувчи таъсири, оғриқнинг яққоллигини, эрталабки карахтликни, буғимларнинг шишини аҳамиятли камайишга ёрдам беради, ва натижада бўғимларнинг функционал ҳолатини яхшилайди. Жароҳатларда, операциядан кейинги даврда диклофенак оғриқ туйғуларини ва яллиғланиш шишини камайтиради.

Препаратни ўртача ва кучли намоён бўлган оғриқ синдромида кучли анальгетик таъсир кўрсатиши аниқланган. Травма ёки жарроҳлик аралашуви оқибатида яллиғланиш юз берганида, препарат спонтан оғриқни хам, ҳаракатлардаги оғриқни ҳам тез йуқотади, шунингдек тўқималарнинг яллиғланиш шиши ва хирургик жароҳат соҳасидаги шишни камайтиради.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига 75 мг дозада юборилганида максимал концентрацияга эришиш вакти – 15-30 минут, максимал концентрациясининг катталиги – 1,9-4,8 мкг/мл (ўртача 2,7). Юборилганидан кейин 3 соат ўтгач препаратни плазмадаги концентрацияси уни максимал концентрациянинг ўртача 10% ни ташкил қилади.

Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан кўпрок (катта қисми альбуминлар билан боғланади).

Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда унинг максимал концентрациясига, қон плазмасидаги чўққи қийматга эришгандан кейин 2 соатдан 4 соатгача ўлчанади.Препаратни синовиал суюкдигидан ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмада максимал концентрациясига эришилгандан кейин 2 соат ўтгач, синовиал суюқлигидаги диклофенакнинг концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 12 соат давомида юқори бўлиб қолади.

Метаболизми кўп марталик ёки бир марталик гидроксилланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгацияси натижасида юз беради. Препаратнинг метаболизмида Р450 CYP2C9 фермент тизими иштирок қилади. Метаболитларининг фармакологик фаоллиги диклофенакка нисбатан паст даражада бўлади.

Тизимли клиренси 350 мл/мин ни ташкил қилади, тақсимланиш ҳажми – 550 мл/кг. Плазмадан ярим чиқарилиш даври – 2 соат. Юборилган дозанинг 65% метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда, дозанинг қолган қисми метаболитлари кўринишида сафро билан чиқарилади.

Яққол буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам), метаболитларининг сафро билан чиқарилиши кўпаяди, бунда уларнинг қондаги концентрациясини ошиши кузатилмайди.

Сурункали гепатити ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган беморларда диклофенакнинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди. Диклофенак кўкрак сутига ўтади.

Кўлланилиши

Турли генезли ўртача жадалликдаги оғрикларни қисқа муддатли даволаш учун:

• таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (ревматоид артрит, псориатик, ювенил сурункали артрит, анкилозловчи спондилоартрит, подагрик артрит, юмшок туқималарнинг ревматик шикастланиши;
• периферик буғимлар ва умуртқа поғонасининг остеоартрози (шу жумладан радикуляр синдроми билан).

Препарат симптоматик даволаш учун буюрилади, қўллаш вақтида оғрик ва яллиғланишни камайтиради, касалликнинг кучайишига таъсир килмайди.

• люмбаго, ишиас, невралгия;
• альгодисменорея, кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш жараёнлари, шу жумладан аднексит;
• яллиғланиш билан бирга кечувчи жароҳатдан кейинги оғриқ синдроми;
• операциядан кейинги оғриқ.

Кўллаш усули ва дозалари

Мушак ичига чуқур киритиш йўли билан юборилади. Катталар учун бир марталик доза – 75 мг (1 ампула). Зарурати бўлганида қайта юбориш мумкин, аммо 12 соатдан эрта эмас. Диклофенакнинг бошқа дори шакллари ишлатилганида максимал суткалик доза – 150 мг дан ошмаслиги керак. Ишлатишнинг давомийлиги 2 кундан ошмаслиги керак, зарурати бўлганида кейинчалик диклофенакни перорал ёки ректал қўллашга ўтилади.

Ножўя таъсирлари

Нохуш кўринишларини ривожланиш хавфини камайтириш учун қисқа курс билан минимал самарали дозани қўллаш керак.

Тез-тез – 1-10%; баъзида – 0,1-1%; кам – 0,01-0,1%; жуда кам – 0,001-0,01% дан кам, шу жумладан алоҳида ҳоллар.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – эпигастрал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, аминотрансферазаларнинг фаоллигини ошиши;

• кам – гастрит, проктит, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (қонли қусиш, мелена, диарея қон аралаш), меъда-ичак йўлларининг яралари (қон кетиши билан ёки қон кетишисиз ёки перфорация), гепатит, сариқлик, жигар фаолиятини бузилиши;

– жуда кам – стоматит, глоссит, қизилўнгачни шикастланиши, ичакни диафрагмасимон структураси (носпецифик геморрагик колит, ярали колитни зурайиши ёки Крон касаллиги), қабзият, панкреатит, яшин тезлигидаги гепатит.

Нерв тизими томонидан: тез-тез- бош оғриғи, бош айланиши;

• кам – уйқучанлик;
• жуда кам – сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар, асептик менингит, дезориентация, депрессия, уйкусизлик, тунги “даҳшатлар”, таъсирчанлик, рухий бузилишлар.

Сезги аъзолари томонидан: –тез-тез – вертиго;

– жуда кам – кўришни бузилиши (кўришни ноаниқлиги, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқларда шовқин, таъм билишни бузилиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам – ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, папилляр некроз.

Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз.

Аллергик реакциялар: кам – анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан АБ яққол пасайиши ва шок.

• жуда кам – ангионевротик шиш (шу жумладан юзни).

Юрак-томир тизими томонидан: жуда кам – юрак уриши, кўкрак соҳасида оғриқ, артериал босимни ошиши, васкулит, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркта.

Нафас тизими томонидан: кам – бронхиал астма (шу жумладан ҳансираш);

• жуда кам – пневмонит.

Тери қопламалари томонидан: –тез-тез – тери тошмаси;

-кам-эшакеми;

-жуда кам – буллёз тошмалар, экзема, шу жумладан кўп шаклли экссудатив эритема ва Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, эксфолиатив дерматит, қичишиш, сочларни тўкилиши,фотосезувчанлик, пурпура, шу жумладан аллергик пурпура.

Мушак ичига юборишдаги маҳаллий реакциялар: ачишиш, инфильтрат, асептик некроз, ёғ тўқимасининг некрози.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошка НЯҚП ёки ёрдамчи компонентларга).
• Меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари (зурайиш босқичида), меъда-ичак йўлларидан қон кетиши.
• Ичакнинг яллиғланиш касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги).
• Яққол жигар етишмовчилиги.
• Жигар касалликларининг ўткир даври.
• Яққол буйрак етишмовчилиги, (креатинин клиренси 30 мл/мин дан кам).
• Юрак етишмовчилиги.
• Гиперкалиемия.
• Ацетилсалицил кислотасини тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган ўзлаштиролмаслик синдроми (ацетилсалицил кислотаси ёки бошка НЯҚП қабул қилганда ривожланадиган риносинусит, эшакеми, бурун шиллиқ қаватининг полиплари, бронхиал астма).
• Қон яратилишини бузилиши; гемостазни бузилиши (шу жумладан гемофилия).
• Ҳомиладорлик.
• Лактация даври,
• Болалик ёши (18 ёшгача),
• Аортакоронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги давр.

Эҳтиёткорлик билан: юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр касалликлар, димланган юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, айланаётган қон ҳажмини аҳамиятли даражада пасайиши (шу жумладан катта жарроҳлик аралашувларидан кейин), шиш синдроми, периферик артерияларнинг касалликлари, дислипидемия, қандли диабет, анемия, бронхиал астма, буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 60 мл/мин дан кам), алкоголизм, меъда-ичак йулларининг эрозив-ярали касалликларининг зўрайиш босқичидан ташқари ҳоллари, анамнездаги жигар касалликлари, дивертикулит, катта жарроҳлик аралашувларидан кейинги ҳолат, индукцияланадиган порфирия, кексалик ёши, чекиш, оғир соматик касалликлар, бириктирувчи тукиманинг тизимли касалликлари, ностероид яллиғланишга қарши воситаларни узоқ муддат қўлланиши, глюкокортикостероидлар, антикоагулянтлар, антиагрегантлар, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари билан бир вақтда қабул қилиш, гиперлипидемия, Helicobacter pylori инфекцияси.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Плазмада дигоксин, метотрексат, литий препаратлари ва циклоспориннинг концентрациясини оширади.

Диуретикларнинг самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретиклар фонида гиперкалемияни ривожланиш хавфи кучаяди; антикоагулянтлар, тромболитик воситалар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) кон кетиши хавфини (кўпинча меъда-ичак йўлларидан) оширади.

Гипотензив ва уйку чакирувчи дори воситаларининг самарасини камайтиради.

Бошка ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва глюкокортикостероид воситаларининг ножўя самараларининг (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар) пайдо бўлиши эҳтимолини, метотрексатнинг захарлилигини ва циклоспориннинг нефротоксиклигини оширади.

Ацетилсалицил кислотаси конда диклофенакнинг концентрациясини пасайтиради. Парацетамол билан бир вақтда қўллаш диклофенакнинг нефротоксик самараларини ривожланиш хавфини оширади.

Антикоагулянтлар, гарчи клиник текширишларда антикоагулянтларнинг самарасига препаратнинг таъсири аниқланган бўлмасада, диклофенак ва бу препаратларни бир вақтда қабул қилган пациентларда, қон кетишларининг хавфини ошиши ҳақида алоҳида хабарлар бор. Шунинг учун, дори воситаларини бундай бирикмада бирга қўлланганда, пациентларни синчиклаб ва мунтазам кузатиш тавсия қилинади.

Диабетта қарши препаратлар. Клиник тадқиқотларда препаратни орал диабетта қарши воситалар билан бирга қўллаш мумкинлиги ва уларнинг даволовчи таъсирини ўзгартирмаслиги аниқланган.

Бирок, бундай ҳолларда хам гипогликемияни, ҳам гипергликемияни ривожланиш холлари ҳакида алоҳида ҳабарлар маълум, бу препаратни қўллаш вақтида қандни пасайтирувчи препаратларнинг дозасини ўзгартиришни талаб килган.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси ва пликамицин гипопротромбинемияни ривожланиш тез-тезлигини оширади.

Циклоспорин ва олтин препаратлари буйракларда простагландинлар синтезига диклофенакнинг таъсирини оширади, бу нефротоксиклигини оширади.

Этанол, колхицин, кортикотропин ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ва далачой препаратлари билан бир вақтда буюриш, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши хавфини оширади.

Диклофенак фотосенсибилизация чақирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтиради.

Найчалар секрециясини блокловчи препаратлар, диклофенакнинг плазмадаги концентрациясини оширади, шу билан унинг захарлилигини оширади.

Хинолон гуруҳи антибактериал дори воситалари – тиришишларни ривожланиш хавфини оширади.

Махсус курсатмалар

Препаратни ишлатаётган пациентлар, диккатни юқори жамлаш ва тезкор рухий ва харакат реакцияларини талаб қилувчи фаолият турларидан, алкоголь истеъмол қилишдан сақланишлари керак.

Жигар порфирияси бўлган беморларга препаратни буюришда эҳтиёткорлик керак, чунки препарат порфирия хуружларини қўзғатиши мумкин.

Буйракда қон оқимини тутиб туришда простагландинлар мухим роль ўйнаши туфайли, юрак ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларни, кекса ёшли пациентларни, диуретик воситаларни олаётган беморларни, шунингдек айланаётган  плазма хажмини хар қандай этиологияли аҳамиятли камайиши булган, масалан, катта хирургик аралашувларгача ва кейинги даврда, беморларда препарат билан даволашда алоҳида эҳтиёткорлик талаб қилинади. Бундай ҳолларда препарат билан даволаш вақтида, эҳтиёткорлик чораси сифатида, буйраклар фаолиятини мунтазам назорат килиш тавсия этилади. Препарат бекор килинганидан кейин буйраклар фаолияти одатда дастлабки даражасигача тикланади.

Юқорида келтирилган барча кўрсатмалар бўйича препаратни қўллаш бир неча кунлар билан чекланади. Бироқ, агарда қўллаш бўйича тавсияларга қарамасдан, препарат узоқ вақт давомида қўлланса, бошқа НЯҚП узоқ муддат қўлланганида бўлгани каби, периферик қон таркибини назорат қилиш тавсия этилади.

Препарат бошқа НЯҚП каби, тромбоцитлар агрегациясини вақтинчалик ингибирлаши мумкин. Шунинг учун гемостазнинг бузилишлари бўлган пациентларда синчков тегишли лаборатория назоратини ўтказиш керак.

Умумий тамойиллардан келиб чиқиб, кекса ёшли пациентларда ҳам препаратни ишлатишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бу айниқса ҳолсизланган ёки тана вазни кам бўлган кекса одамларда долзарбдир; уларга препаратни минимал самарали дозада буюриш тавсия килинади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: қусиш, бош айланиши, бош оғриги, ҳансираш, онгни чалкашиши, болаларда – миоклоник тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқ, қон кетиши, жигар ва буйраклар фаолиятини бузилиши.

Даволаш: симптоматик даволаш, жадаллаштирилган диурез.

Гемодиализ кам самарали.

Чикарилиш шакли

Инъекция учун эритма 2 ёки 3 мл дан ампулаларда.

Сақлаш шароити

Қурук, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.