ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
СКИНОРЕН®
SKINOREN®
Препаратнинг савдо номи: Скинорен®
Халқаро патентланмаган номи (ХПН): азелаин кислотаси
Дори шакли: сиртга қўллаш учун 15% ли гель
Таркиби:
100 г гель қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: микронизация қилинган азелаин кислотаси 15,0 г.
ёрдамчи моддлар: пропиленгликоль, полисорбат 80, лецитин, карбомер 980, ўртача узунликдаги занжирли триглицеридлар, натрий гидроксиди, динатрий эдетати, бензой кислотаси, тозаланган сув.
Таърифи: оқдан сарғиш-оқ ранглигача бўлган, тиниқ бўлмаган гель.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ҳуснбузарларни даволаш учун препаратлар. Ҳуснбузар тошмаларни маҳаллий даволаш учун бошқа препаратлар. Азелаин кислотаси.
АТХ коди: D10AX03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакокинетикаси
Гель маҳаллий суртилганидан кейин азелаин кислотаси терининг барча қаватларига киради. Шикастланган терига кириши, соғлом терига қараганда тезроқ юз беради. 1 г азелаин кислотаси бир марта маҳаллий қўлланганидан кейин суртилган дозанинг тахминан 3,6% сўрилади.
Сўрилган кислотанинг бир қисми буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Қолган қисми бета-оксидланиш натижасида ҳосил бўладиган қисқа узунликдаги занжирли дикарбон кислотаси кўринишида (С7, С5) ҳам буйраклар орқали чиқарилади.
Розацеяли беморларда Скинорен гелини кунига 2 марта қўлланганда 8 ҳафтадан кейин азелаин кислотасини мувозанат концентрацияси нормал парҳезда бўлган кўнгиллиларда акнеси бўлган беморларда кузатиладигандаги каби ўхшаш бўлган. Бу азелаин кислотаси кунига 2 марта суртилганида тери остига сўрилиш даражаси эндоген манбалардан ва овқат қабул қилиш натижасида олинган азелаин кислотасининг тизимли юкламасига таъсир қилмаслигини кўрсатади.
Фармакодинамикаси
Акнени даволашда Скинорен® гелининг терапевтик самарадорлиги уни микробга қарши таъсири ва бевосита фолликуляр гиперкератозга бўлган таъсири билан боғлиқ.
Клиник жиҳатдан Propionibacterium acnes ни колония ҳосил қилиш зичлигини сезиларли даражада пасайиши ва тери юзасидаги липидларда эркин ёғ кислоталарини фракциясини аҳамиятли камайиши кузатилади.
Азелаин кислотаси in vitro ва in vivo шароитида кератиноцитларни пролиферациясини ингибиция қилади ва акнени ҳосил бўлишида эпидермисни терминал дифференцияланиш жараёнларидаги бузилишларни нормаллаштиради. Азелаин кислотаси қуён қулоғи моделида тетрадекан комедон билан қўзғатилган комедолизисни тезлаштиради.
Азелаин кислотасини розацеяни ривожланишининг патогенетик звеносига таъсир қилиш механизми охиригача аниқланмаган. Бир қанча in vitro ва in vivo тадқиқотлар азелаин кислотасини яллиғланишни чақирувчи эркин радикалларни ҳосил бўлишини пасайтириб, яллиғланишга қарши самарага эга эканлигини кўрсатади.
Қўлланилиши
– ҳуснбузар касаллиги (асne vulgaris).
– папулопустулёз розацеяда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Сиртга буюрилади. Гель терининг шикастланган соҳасига суткада 2 марта (эрталаб ва кечқурун) суртилади. Тахминан 2,5 см узунликдаги гель юзнинг барча юзаси учун етарли. Скинорен® препаратини қўллашдан олдин терини сув ёки юмшоқ тозаловчи косметик восита билан тозалаш, кейин қуритиш лозим.
Скинорен гелини даволашнинг ҳамма даври давомида мунтазам ишлатилиши муҳим.
Даволаш курсини давомийлиги касалликни индивидуал манзарасига кўра ўзгариши ва унинг оғирлик даражасига боғлиқ равишда аниқланиши мумкин. Сезиларли яхшиланиш одатда 4 ҳафтадан кейин кузатилади. Яхши натижаларга эриши учун Скинорен® гелини бир неча ой давомида узлуксиз қўллаш лозим.
Терини ҳаддан зиёд таъсирланиш ҳолларида Скинорен® гелини суртиладиган миқдорини ёки препаратни қўллашлар сонини таъсирланиш йўқолгунича суткада 1 мартагача камайтириш лозим. Зарурати бўлганида даволашни вақтинчалик бир неча кунга тўхтатиш мумкин.
Педиатрияда қўлланилиши
12-18 ёшли ўсмирларда ҳуснбузар касаллигини даволашда ишлатилиши
12-18 ёшдаги ўсмирларда препарат дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Клиник тадқиқотларда фақат тери томонидан ножўя реакциялар таърифланган. Кўпчилик ҳолатларда симптомлар юмшоқ ёки ўртача характерга эга бўлиб, терини таъсирланиш симптомларини тез-тезлиги даволаш жараёнида аста-секин камайган.
Кўпинча клиник тадқиқотларда: ачишиш, қичишиш, препаратни суртиш жойида оғриқ каби маҳаллий ножўя реакциялар таърифланган.
Жуда тез-тез (≥1/10):
– препаратни суртиш жойида ачишиш, қичишиш ва оғриқ.
Тез-тез (≥1/100 <1/10):
– препаратни суртиш жойида қуруқлик, тошма, парестезия (ҳуснбузар касаллигини даволашда)
– препаратни суртиш жойида қуруқлик, тошма, парестезия ва шиш (папулопустулёз розацеяни даволашда)
Тез-тез эмас (≥1/1000 <1/100):
– препаратни суртиш жойида контакт дерматит, эритема, терини кепакланиши, иссиқлик сезиши ва рангини ўзгариши (ҳуснбузар касаллигини даволашда).
– тошма, контакт дерматит (папулопустулёз розацеани даволашда)
– препаратни суртиш жойида дискомфорт, эритема ва эшакеми (папулопустулёз розацеани даволашда)
Кам ҳолларда (≥1/10000 <1/1000):
– ўта юқори сезувчанлик реакциялари (постмаркетинг кузатуви жараёнида аниқланган).
Номаълум тез-тезликда:
– азеалин кислотаси билан даволанган пациентларда бронхиал астмани ёмонлашиш ҳолатлари (постмаркетинг кузатуви жараёнида аниқланган).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Аниқланмаган.
Махсус кўрсатмалар
Препарат фақат сиртга қўллаш учун мўлжалланган.
Пациентларни Скинорен® гелини ишлатилганда препаратни кўзларга, оғизга ва шиллиқ қаватига тушишидан сақланиш зарурлиги тўғрисида хабардор қилиш лозим. Тасодифан тушганида кўзларни, оғиз ва шиллиқ қаватини кўп миқдордаги сув билан яхшилаб ювиш керак. Агар кўзларни таъсирланиши сақланса, шифокор билан маслаҳатлашиш керак. Препаратни ҳар бир суртгандан кейин қўлларни ювиш лозим.
Препаратни папулопустулёз розацеани даволаш учун ишлатилганда спиртли тозаловчи воситаларни, тиндирмаларни, буриштирувчи воситаларни, абразив моддаларни ва пилинг учун воситаларни қўллашдан сақланиш тавсия қилинади.
Бензой кислотаси тери, кўз ва шиллиқ қаватини ўртача таъсирланишини чақиради.
Пропиленгликоль терини таъсирланишини чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Аёлларда ҳомиладорлик даврида азелаин кислотасини маҳаллий қўлланганда адекват ва назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ҳомиладорликка, эмбрион ҳомилани ривожланишига, туғруққа ва постнатал ривожланишига нисбатан бевосита ва билвосита нохуш самаралари аниқланмаган. Скинорен® гелини ҳомиладор аёлларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш зарур.
In vivo шароитидаги тадқиқотларда азеалин кислотасини кўкрак сути билан чиқарилиши номаълум. Шунга қарамай in vitro шароитида мувозанатли диализ билан бўлган тажриба, препаратни кўкрак сутига кириши мумкинлигини намойиш қилди. Аммо азеалин кислотасини кириши унинг кўкрак сутидаги базал даражасига аҳамиятли даражада ўзгаришига ёрдам бериши кузатилмайди, чунки азеалин кислотаси кўкрак сутида юқори концентрацияга эришмайди ва маҳаллий қўлланганда тизимли таъсири физиологик даражасидан юқори бўлган эндоген таъсиридан ошмаган.
Шунга қарамасдан препаратни эмизикли аёлларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Педиатрияда қўлланилиши
Скинорен® гелини 12 ёшдан кичик болаларда хуснбузар касаллигини даволашда хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
18 ёшдан кичик болаларда папулопустулёз розацеани даволашда препаратни хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
Дори воситасини автотранспортни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўзига хослиги.
Препаратни қўллаш автотранспортни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.
Дозани ошириб юборилиши
Ўткир токсикликни текшириш натижалари препаратни бир марта дозани ошириб юборилишида (сўрилиши учун қулай шароитда терининг катта юзасига суртилганда) ёки препаратни тасодифан ютиб юборилганда ўткир интоксикацияни ривожланишини бирон-бир хавфини кўрсатмайди.
Чиқарилиш шакли ва ўрами
5 г ва 30 г дан препарат ичи эпоксид лак билан қопланган, ҳимояловчи мембранали ва юқори зичликдаги полиэтилен бураладиган қопқоқли алюмин тубаларга жойланади.
1 тубадан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин!
Сақлаш шароити
3 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.