ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

САНГЕРА

SANGERA

Препаратнинг савдо номи: Сангера

Таъсир этувчи модда (ХПН): транексам кислотаси

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100 мг транексам кислотаси;

ёрдамчи моддалар: инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ рангсиз ёки бир оз сарғиш рангли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигеморрагик воситалар, антифибринолитик аминокислоталар. Фибринолиз ингибиторлари.

АТХ коди: В02АА02.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Антифибринолитик воситадир. Транексам кислотаси профибринолизинни (плазминоген) фаоллашувини ва уни фибринолизинга (плазмин) айланишни специфик сусайтиради. Фибринолизни ошиши билан боғлиқ қон кетишларида (тромбоцитлар патологиясида, меноррагияларда) маҳаллий ва тизимли гемостатик таъсир кўрсатади. Бундан ташқари транексам кислотаси аллергик ва яллиғланиш реакцияларда иштирок этувчи кинин ва бошқа фаол пептидларнинг ҳосил бўлишини бостириши орқали аллергияга қарши ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Транексам кислотасини вена ичига юборилгандан кейин “концентрация-вақт” эгри чизиғи элиминациянинг охирги фазасида ўртача ярим чиқарилиш даври  тахминан 3 соат бўлган учта экспоненциал кинетикани кўрсатди. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши (профибриниолизин билан) – тахминан 3%.

Бошланғич тақсимланиш ҳажми тахминан 9-12 л ни ташкил қилади. Сийдик билан чиқарилади. Калавалар фильтрацияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Буйраклар орқали чиқарилишининг умумий даражаси қон плазмасидаги умумий клиренсига эквивалент минутига (110-116 мл). Юборилган дозанинг 95% дан кўпроғи сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Препаратни 1 кг тана вазнига 10 мг дозада 24 соат давомида вена ичига юборилгандан кейин транексам кислотасининг чиқарилиши тахминан 90% ни ташкил қилади.

Транексам кислотаси йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Ҳомиладор аёлларда препаратни 1 кг тана вазнига 10 мг дан юборилгандан кейин киндик қонидаги концентрацияси тахминан 30 мг/л ни ташкил қилади. Транексам кислотаси синовиал суюқлигига ва синовиал қобиғига тез киради. Синовиал суюқлилигида қон зардобидаги концентрацияси даражасига эришади. Кўкрак сутида концентрацияси қон зардобидаги чўққи концентрациясининг тахминан 1/100 ни ташкил қилади. Транексам кислотасини орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадагини тахминан 1/100, кўз ички суюқлигидаги – плазмадагини тахминан 1/10 ни ташкил қилади. Уруғ суюқлигида аниқланади, у ерда фибринолитик фаоллиги камаяди, аммо сперматозоидларни миграциясига таъсир қилмайди.

Буйрак фаолиятини бузилишида транексам кислотасини  тўпланиб қолиш хавфи мавжуд.

Қўлланилиши

Фибринолиз кучайганида, ҳам тарқалган, ҳам маҳаллий қон кетиши ёки қон кетиш хавфи: меноррагиялар, метроррагиялар, меъда-ичакдан қон кетишлари, гематурия, простата безидаги, кичик чаноқ аъзоларидаги, ЛОР–аъзоларидаги (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, тишларни экстракцияси), кўкрак ва қорин бўшлиғи аъзоларидаги операция вақтида ва ундан кейин қон кетишлар, гинекологик операция вақтида ва ундан кейин, акушерлик муолажаларида ва бошқа жарроҳлик аралашувларда, шу жумладан юрак-қон томир жарроҳлигида.

Фибринолитик даволашдаги геморрагик асоратларда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Сангерани вена ичига томчилаб минутига 1 мл дан тезликда юборилади.

Маҳаллий фибринолизда вена ичига 200-500 мг дан секин суткада 2-3 марта юбориш тавсия қилинади.

Тарқалган фибринолизда вена ичига бир марталик 1 кг тана вазнига 15 мг дозада ҳар 6-8 соатда секин юборилади.

Простатэктомияда ёки қовуқдаги операцияларда в/в операция вақтида 1 г, сўнгра 1 г дан хар 8 соатда 3 кун давомида юбрилади, ундан кейин макрогематурия йўқолгунича таблетка шаклини қабулга қилишга ўтилади.

Тизимли яллиғланиш реакцияларида қон кетишини ривожланиш хавфи мавжуд бўлса, аралашувлардан 20-30 минут олдин препаратни 10-11 мг/кг дозада қўллаш тавсия қилинади.

Коагулопатиялари бўлган беморларга тишни экстракциясидан олдин 1 кг тана вазнига 10 мг дозада юборилади, тиш экстракциясидан кейин транексам кислотасини таблетка шаклини ичга қабул қилиш буюрилади.

Буйрак етишмовчилиги

Сангерани оғир буйрак етишмовчилигида қўлланмайди. Енгил ва ўртача оғирликдаги пациентлар учун дозани қон зардобидаги креатининни даражасига мувофиқ  камайтириш керак:

Жигар етишмовчилиги

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Кекса ёшдаги пациентлар

Буйрак етишмовчилиги бўлмаганида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Болалар

Болаларга 12 ойликдан бошлаб кунига 20 мг/кг дозада қўлланади.

Ножўя таъсирлари

Тери ва тери ости қавати клетчаткаси томонидан:аллергик дерматит.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: диарея, қусиш, кўнгил айниши.

Нерв тизими томонидан: тиришишлар.

Кўриш аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, шу жумладан ранг ажратишни бузилиши.

Қон томирлари томонидан: ҳолсизлик, ҳушдан кетишни мумкин бўлиши билан кечадиган артериал  гипотензия, артериал ёки веноз эмболия.

Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан анафилаксия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга юқори сезувчанлик, ранг ажратишни бузилиши, миокард инфаркти, ўткир артериал ёки веноз тромбоз (анамнезида тромбоэмболик касалликлар), озиб кетиш натижасидаги коагулопатиядан кейинги фибринолитик ҳолатлар, ўткир оғир қон кетишидан кейинги фибринолитик тизимни ҳаддан зиёд фаоллашувидан ташқари, оғир буйрак етишмовчилиги, анамезида тиришишлар. Интратекал ва интравентрикуляр  инъекциялари, интрацеребрал юборишлар кўринишида (бош мия шишини ва тиришишларни ривожланиш хавфи) қўлланмайди. Тромб/ҳосил бўлишини юқори хавфи, макроскопик гематурия,  субарахноидал қон қуйилиши, анаменезида тиришишлар диффуз қон томир ичига қон ивишини (ДВИ) натижасида фибринолизни сезиларли фаоллашувисиз коагулопатияда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Маълумотларни чекланганлиги туфайли юқори фаол протромбин комплекслари ва бошқа антифибринолитик агентлар, антиингибитор коагуляцион комплексларни транексам кислотаси билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

Субарахноидал қон қуйилишлари бўлган пациентларда хлорпромазин ва транексам кислотасини бирга қўллаш бош мия қон томирларини спазмига ва церебрал ишемияга, шунингдек бош мияда қон айланишини  пасайишига  олиб келиши мумкин.

Номутаносиблик.

Транексам кислотаси урокиназа, норадреналин, битартрат, дезоксиэпинефрин гидрохлорид, метармин битартрат, дипиридамол, диазепам билан номутаносиб.

Юқори фаол протромбин комплекслар ва антифибринолитик агентлар, коагуляцион комплексларни антиингибиторини транексам кислотаси билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Махсус кўрсатмалар

Транексам кислотасини вена ичига инъекциясини жуда секин амалга ошириш керак. Мушак ичига юборишга йўл қўймаслик керак.

Транексам кислотасини қўлланганда тиришиш ҳоллари тўғрисида хабар қилинган. Бундай ҳолатларни кўпчилиги транексам кислотасини вена ичига қўллангандан кейин юқори дозаларда аортокоронар шунтлашни (АКШ) ўтказишда қайд этилган. Транексам кислотасининг тавсия қилинган кичик дозаларини қўлланганда операциядан кейин тиришиш ҳолларини  тез-тезлиги  транексам кислотасини қабул қилмаган пациентлардаги  каби бир хил.

Тўр қаватининг марказий артерияси ва марказий ретинал қаватини тиқилиб қолиш ҳоллари тўғрисида хабар қилинган. Препаратни бир неча кундан кўп қабул қиладиган пациентларга офтальмологик, шу жумладан кўриш ўткирлигини, рангларни ажратишни, кўз тубини, кўриш майдонини кўрувидан ўтиши тавсия қилинади.

Буйрак етишмовчилигида (қон зардобида креатининни даражасини ошишишига боғлиқ ҳолда) дозани ва юборишлар сонини камайтириш керак. Буйрак генезли гематурияни даволашда уретрада қуйқани ҳосил бўлиши натижасида механик анурия хавфи ошади. Транексам кислотасини қабул қилаётган пациентларда веноз ва артериал тромбоз ёки тромбоэмболия ҳоллари тўғрисида хабар қилинган. Бундан ташқари, тромбоэмболик касаллиги бўлган пациентлар веноз ёки артериал тромбоз учун юқори хавф гуруҳи таркибида бўлиши мумкин.

Транексам кислотасини IX омил комплекси ёки коагуляцион комплексини антиингибиторлари билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас, чунки тромбозлар хавфи ошади. Диффуз томир ичи қон ивиши бўлган пациентларга транексам кислотаси билан даволаш зарур бўлганда бундай касалликларни даволаш тажрибасига эга бўлган шифокорни кузатуви керак.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Фақат жуда зарур ҳоллардагина қўллаш мумкин. Ҳомиладорлик вақтида  тератоген ёки  бошқа ножўя самаралари тўғрисида маълумотларни йўқлигига қарамай препарат буюрилган ҳолларда пациентни соғлиғини мунтазам назорат қилиш керак. Чунки транексам кислотаси кўкрак сутига тахминан она қон плазмасидаги концентрациясининг 1% миқдорида кирганлиги туфайли, чақалоқда антифибринолитик самара эҳтимоли кам.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Препаратни қўллаш вақтида автотранспорт ёки механизмлар билан ишлашдан воз кечиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, бош оғриғи, артериал гипотензия ва тиришишлар. Тиришишлар одатда кўпинча доза оширилганда ривожланади.

Даволаш: симптоматик даволаш. Жадаллаштирилган диурез кўрсатилган. Сув-туз мувозанатини тутиб туриш  керак.

Чиқарилиш шакли

5 мл дан ампулада. 5 ампуладан контур уяли ўрамда, 1 контур уяли ўрам  қутида.

10 мл дан флаконда. 5 флакондан контур уяли ўрамда, 1 контур уяли ўрам  қутида.

10 мл дан флаконда. 1 флакондан комплектда 1 контейнер эритувчи (Натрий хлориди–Солювен, 9 мг/мл, 100 мл дан) билан контур уяли ўрамда; 1 контур уяли ўрам қутида.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Оригинал ўрамда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.