ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МЕЛЬДОНИЙ
MELDONIUM
Препаратнинг савдо номи: Мельдоний
Таъсир этувчи модда (ХПН): мельдоний
Дори шакли: мушак ичига ва вена ичига юбориш учун эритма
Таркиби:
1 ампула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: мельдоний – 500,0 мг;
ёрдамчи модда: инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма
Фармакотерапевтик гуруҳи: метаболик жараёнларни мувофиқлаштириш учун восита.
АТХ коди: С01ЕВ
Фармакологик хусусиятлари
Мельдоний карнитиннинг ўтмишдоши бўлиб, гамма бутиробетаиннинг (ГББ) структурали аналоги бўлиб, унда азот атомига бир атом углерод қўшилган.
Мельдоний гамма бутиробетаингидроксилазани қайтувчан ингибиция қилиб, карнитин биосинтезини камайтиради ва хужайра қобиғи орқали узун занжирли ёғ кислоталарини ташилишига тўсқинлик қилади, шу тарзда хужайраларда кучли детергентлар – оксидланмаган ёғ кислоталарининг фаол шаклларини тўпланишига тўсқинлик қилиб, хужайра мембраналарининг шикастланишини олдини олади.
Ишемия шароитларида карнитин концентрацияси камайганида ёғ кислоталарининг β-оксидацияси кечикади ва хужайраларда кислородга эҳтиёж ошади, глюкозани оксидланиши рағбатлантирилади ва АТФ нинг биосинтез жойидан (митохондриялар) зарур бўлган жойигача (цитозоль) етказилиши янгиланади. Асосан хужайралар озуқа моддалари ва кислород билан тўйинади, шунингдек ушбу моддаларни ишлатилиши кўпаяди.
Ўз навбатида карнитин, ГББ авлодининг биосинтези кўпайганида, NO-синтетаза фаолланади, бунинг натижасида қоннинг реологик хусусияти яхшиланади ва қон томирларнинг периферик қаршилиги камаяди.
Мельдонийнинг концентрацияси камайганида, карнитиннинг биосинтези яна кучаяди ва хужайраларда ёғ кислоталарининг миқдори ошади.
Хужайра юкламага чидамлилигини ошиши Мельдонийнинг таъсири самараси ҳисобланади (ёғ кислоталарининг миқдори ўзгарганида).
Юрак–қон томир тизимига таъсири
Дори воситаси миокарднинг қисқариш қобилиятига ижобий таъсир кўрсатади, миокардиопротектор таъсир кўрсатади (шу жумладан, катехоламинлар ва алкоголь) ва юрак аритмиялари ва миокард инфарктини келиб чиқиш хавфини камайтиради.
Юрак ишемик касаллиги (стабил стенокардия):
Мельдоний бошқа антиангинал препаратлар билан биргаликда стенокардия хуружлари тез-тезлигини ва жадаллигини, шунингдек қабул қилинган нитроглицериннинг миқдорини камайтиради. Мельдоний тинч ҳолатда кислородга бўлган эҳтиёжни камайтиради. Мельдоний антиаритмик самара кўрсатиш қобилиятига эга. У аритмияли юрак касаллигида, айниқса қоринчалар экстрасистолиясида самаралидир ва суправентрикуляр экстрасистолияда кам самарали.
Сурункали юрак етишмовчилиги:
Мельдоний жисмоний зўриқишга чидамлиликни оширади, NYHA таснифи бўйича юрак етишмовчилигининг I-III функционал синфини даволашда самарали ҳисобланади, бунда пациентларнинг ҳаёт кўрсаткичлари яхшиланади.
Марказий нерв тизимига таъсири:
Бош мияда қон айланишини ўткир ва сурункали ишемик бузилишларида мельдоний ишемия ўчоғида қон айланишини яхшилайди, ишемияга учраган соҳага қонни қайта тақсимлайди, гипоксия шароитида нейронларни чидамлилигини оширади. Мельдоний марказий нерв тизимига рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади, шунингдек симпато-адренал тизимини рағбатлантиришда, стрессга қарши бош мияда ва буйрак усти безида катехоламинларни тўпланишида таъсир қилади, стресс вақтида организмдаги ўзгаришлардан ҳимоя қилади. Жисмоний иш қобилиятини тиклашда таъсир кўрсатади, бош мияда ўтказилган операциялардан кейин, жароҳатлар ва цереброваскуляр касалликлардан кейинги функционал бузилишларни баратараф этади. Фикрлаш фаолиятларини тиклашда ижобий таъсир кўрсатади. Мельдоний бош мияда нервларни шикастланишини ва рефлектор безилишларни камайтиради, руҳий эътиборни ва вегетатив функцияларни тиклайди. Тана вазнига таъсир кўрсатмайди.
Қўлланилиши
Мельдоний қуйидаги ҳолатларда мажмуавий даволаш таркибида қўлланилади:
- юрак–қон томир касалликлари – стабил стенокардия, сурункали юрак етишмовчилиги (NYHA I–III функционал синфи), ишемик кардиомиопатия, миокард инфарктидан кейинги соғайиш даври;
- бош мияда қон айланишини ўткир ва сурункали ишемик бузилишлари, цереброваскуляр касалликлар, бошнинг жароҳатларидан кейинги соғайиш даври.
Қўллаш усули ва дозалари
Қўзғатувчи самарасини ривожланиши эҳтимолини назарда тутиб, куннинг биринчи ярмида қўллаш тавсия этилади.
Юрак–қон томир касалликларида (мажмуавий даволаш таркибида): вена ичига суткада 0,5-1,0 г дан, сўнгра перорал дори шаклини қабул қилишга ўтилади (ичга 250 мг дан; суткада 500-1000 мг). Даволаш курсининг давомийлиги 4-6 ҳафтани ташкил қилади. Бош мияда қон айланишини ўткир ва сурункали ишемик бузилишларида: вена ичига 500 мг дан кунига 1 марта, 2-3 ҳафта давомида буюрилади. Даволаш перорал дори шаклини
(250 мг) суткада 500 мг дан қўллаш билан давом эттирилади. Даволашнинг ўртача давомийлиги 6 ҳафтани ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Санаб ўтилган ножўя самаралар аъзолар тизими гуруҳларига мувофиқ таснифланган; учраш тез-тезлиги кўрсатмаларида қуйидаги таснифдан фойдаланилади; жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), шу жумладан алоҳида ҳолатлар; номаълум (мавжуд маълумотлар асосида учраш тез-тезлигини аниқлаш мумкин эмас).
Қон ва лимфатик тизими томонидан: эозинофилия*.
Иммун тизими томонидан: тез-тез: аллергик реакциялар
Юрак функцияни бузилишлари: алоҳида ҳолларда: тахикардия.
Қон томир тизимини бузилишлари: алоҳида ҳолларда: артериал босимини пасайиши.
Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез: бош оғриғи; қўзғалувчанлик*.
*Номаълум.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, бош мия ички босимини ошиши (веноз оқимини бузилиши ва
бош мия ичидаги ўсмаларда), оғир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Мельдонийни Meldonium сақлайдиган бошқа дори препаратлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим, чунки ножўя самараларни ривожланиш хавфи ошиши мумкин. Мельдонийни нитратлар ва бошқа антиангинал воситалар, антикоагулянтлар, антиагрегантлар, антиаритмик воситалар, юрак гликозидлари ва микроциркуляцияни яхшиловчи диуретик препаратлар билан бирга қўллаш мумкин. Мельдоний нитроглицерин, нифедипин, бета адреноблокаторлар, бошқа гипертензив воситалар ва периферик вазодилаторларнинг таъсирини кучайтириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Анамнезида жигар ва буйрак функциянинг сурункали касалликлари бўлган пациентларда дори воситасини қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, жигар ва буйрак функцияни назорати зарур.
Дори воситасини 18 ёшдан кичик болаларда, ушбу ёш гуруҳида хавфсизлик ва самараси ҳақидаги маълумотларнинг йўқлиги туфайли, препаратни қўллаш тавсия этилмайди.
Кардиология бўлимларида ўткир миокард инфарктини ва ностабил стенокардияни кўп йиллик даволаш тажрибаси мельдоний ўткир коронар синдромида биринчи қатор препарати бўлиб ҳисобланмаслигини кўрсатди ва уни қўллаш зарур препарат ҳисобланмайми.
Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланилиши. Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш хавфсизлиги исботланмаган. Ҳомилага ножўя таъсиридан сақланиш учун, ҳомиладорлик вақтида дори воситаси буюрилмайди. Препарат кўкрак сутига ажралиб чиқиши номаълум. Агар она учун мельдоний билан даволанишнинг зарурати бўлса, у ҳолда болани эмизишни тўхтатиш лозим.
Автотранспортни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири. Психомотор реакциялар тезлигига мельдонийнинг ноҳуш таъсири хақида маълумотлар йўқ.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Мельдоний билан дозани ошириб юборилиши ҳолатлари тўғрисида хабар берилмаган. Препарат кам заҳарли ва жиддий ножўя самараларни чақирмайди. Артериал қон босимини тез пасайиши ҳолатида симптоматик даволаш ўтказиш лозим. Дозани ошириб юборилишининг оғир ҳолатларида жигар ва буйрак функцияни назорат қилиш лозим.
Чиқарилиш шакли
5 мл дан ампулаларда, 5 ампуладан контур уяли ўрамларда, 2 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.