ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
СИМЕКАР
SIMEKARUM
Препаратнинг савдо номи: Симекар
Таъсир этувчи модда (ХПН): Симвастатин
Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
фаол моддалар: Симвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг ва 80 мг, аскорбин кислотаси 2,5 мг 5 мг, 10 мг ва 20 мг.
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрат, бутилгидроксианизол, сувсиз лимон кислотаси, натрий кроскармеллоза, микрокристаллик целлюлоза, қайта желатинланган крахмал, магний стеарат;
қобиқ таркиби: гипромеллоза, гидроксипропил целлюлоза, титан диоксиди, қизил темир оксиди, сариқ темир оксиди, сариқ бўёқ моддаси, индиго-кармин лаки.
Таърифи: Пушти рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томони чизиқли, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Гиполипидемик воситалар.
Фармакологик ҳусусиятлари
Spergillis terreus ферментацияси маҳсулотидан синтетик йўл билан олинадиган гиполипидемик препарат. Таъсир механизми ГМГ-КОАдан мевалонатни ҳосил бўлишини бошланғич реакциясини тезлаштирувчи ГМГ-КОА-редуктаза-ферментини ингибирланиши билан боғлиқ. Чунки ГМГ-КОА ни мевалонатга айланиши холестерин синтезининг эрта босқичи бўлиб, симвастатинни қўллаш организмда потенциал токсик стеролларни тўпланишини чақирмайди. ГМГ-КОА ацетил-ГМГ-КОА гача осон метаболизмга учрайди, у организмда кўпгина синтез жараёнларида иштирок этади. Препарат қон плазмасида триглицеридлар (ТГ), паст зичликдаги липопротеидлар (ПЗЛП), жуда паст зичликдаги липопротеидлар (ЖПЗЛП), ва умумий холестерин (Хс) миқдорини
(гиперхолестеринемияни гетерозигот оилавий ва оилавий бўлмаган холатлари, шунингдек, Хс миқдорини ошиши хавф омили ҳисоблангандаги аралаш гиперлипидемия ҳолатларида) пасайишини чақиради.
Юқори зичликдаги липопротеидлар (ЮЗЛП) миқдорини оширади ва ПЗЛП/ЮЗЛП нисбатини, умумий Хс/ЮЗЛП камайтиради.
Самарани намоён бўлишига қабул бошлангандан 2 ҳафтадан кейин, максимал терапевтик самарага эса 4-6 ҳафтадан кейин эришилади. Таъсири даволаш давом эттирилганда сақланади, даволаш тўхтатилганда холестерин миқдори аста-секин дастлабки даражасига қайтади.
Фармакокинетикаси
Препарат ичга қабул қилинганидан кейин, у меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Қонда максимал концентрацияга (Cmax) 1-2 соатдан кейин эришилади. Симвастатин нофаол лактон бўлиб, ГМГ-КОА редуктазанинг кучли ингибитори ҳисобланган фаол β-гидроксикислотали метаболитгача осон гидролизланади. Симвастатин ҳам, β-гидроксикислотали метаболити ҳам, плазма оқсиллари билан осон (95% гача) боғланади.
Фаол метаболитининг қон плазмасидаги концентрацияси паст бўлиб, қабул қилинган дозанинг 5% дан камни ташкил қилади. Фаол гидроксикислотали метаболитининг плазмадаги ярим чиқарилиш даври (T ½) 1,9 соатни ташкил қилади.
Иккала модда жигардан «биринчи ўтиш» да метаболизмга учрайди, кейинчалик эса сафро билан ва буйраклар орқали нофаол метаболитлар кўринишида чиқарилади.
Қўлланилиши
Бирламчи гиперхолестеринемия (IIa ва IIb турлари), ҳамда кам миқдорда холестерин сақловчи парҳезнинг самарасизлиги аниқлангандаги гиперхолестеринемия ва гипертриглицеридемияда қўлланади.
Препарат парҳез билан параллел қуйидаги касалликларда, агар улар юқорида санаб ўтилган гиперлипидемиялар билан бирга кечганида буюрилади:
– юрак томирларининг, бош мия ва периферик томирларнинг (бирламчи ва иккиламчи профилактика воситаси сифатида) атеросклерози;
– юракни ишемик касаллиги (турғун ва нотурғун стенокардия, ўткир миокард инфаркти);
– артериал гипертензия;
– қандли диабет (инсулинга қарам (I тур), ва инсулинга қарам бўлмаган (II тур));
– метаболик синдром;
– семириш;
– юрак етишмовчилиги.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга. Препарат овқатланиш вақтида ёки овқатланишдан олдин қабул қилинади.
Холестеринни пасайтириш учун пациентларга препаратни қабул қилишдан олдин ва қабул қилиш вақтида стандарт парҳез буюрилади.
Гиперхолестеринемияда: Тавсия қилинадиган бошланғич доза кунига 1 марта, кечқурун 5-10 мг ни ташкил қилади. Кейинчалик, зарурати бўлганида дозани 4 ҳафталик интервал билан оширилади. Максимал суткалик доза – 40 мг. Препарат ПЗЛП Хс миқдори 190 мг/дл (4,9 ммоль/л дан кам) бўлган парҳездаги пациентларга ва кекса ёшдаги пациентларга, суткада 5 мг га тенг бошланғич дозада, ПЗЛП Хс миқдори 190 мг/дл (4,9 ммоль/л) дан кўп бўлган беморларга эса – суткада 10 мг дан буюрилади. Кекса ёшдаги пациентларга ПЗЛП Хс максимал пасайишига суткалик 20 мг ёки камроқ дозани буюриш билан эришиш мумкин. ПЗЛП Хс даражасини 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) дан камга ёки плазмадаги умумий холестериннинг миқдори 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) дан камга пасайган ҳолларда, препаратнинг дозасини пасайтириш тавсия қилинади.
Юрак етишмовчилигида: Препарат 20 мг дан бошланғич дозада суткада 1 марта, кечқурун буюрилади. Дозани тўғрилашни юқорида кўрсатилгандек амалга ошириш мумкин. Препарат билан бир қаторда иммунодепрессив дори воситаларини олаётган беморларга тавсия қилинадиган максимал суткалик доза 10 мг ни ташкил қилади. Препаратнинг сийдик билан чиқариладиган миқдори унчалик катта бўлмаганлиги сабабли, буйраклар фаолиятининг ўртача бузилишларида беморларда дозани тўғрилашнинг зарурати йўқ. Буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам) бўлган пациентларда бошланғич доза суткада 5 мг ни ташкил қилиши керак. Шунингдек препаратни 10 мг дан ортиқ дозада буюришни мақсадга мувофиқлигини синчиклаб баҳолаш лозим.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, қабзият, диарея, метеоризм, гепатит, сариқлик, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, кам – ўткир панкреатит кузатилиши мумкин.
Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: астеник синдром, бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик, тиришишлар, парестезиялар, периферик невропатия, кўришни ноаниқлиги, таъм билиш ҳиссини бузилиши, толиқиш, алоҳида ҳолларда депрессия, периферик невропатия.
Суяк-мушак тизими томонидан: миопатия, миалгия, мушак заифлиги, мушакда оғриқ, кам – рабдомиолиз, ригидлик, қонда креатинфосфокиназа (КФК) даражасини ошиши.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: протеинурия, буйраклар фаолиятини ёмонлашиши, ўткир буйрак етишмовчилиги (рабдомиолиз оқибатида).
Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения, анемия.
Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, ревматик полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, эшакеми, югуриксимон синдром, иситма, ЭЧТ ошиши, эозинофилия.
Дерматологик реакциялар: фотосенсибилизация, терини қизариши, алопеция, тери тошмаси, дерматомиозит, экзема.
Бошқалар: оқиб келишлар, хансираш, юракни уриши, потенцияни пасайиши.
Симекар одатда тавсия қилинган терапевтик дозаларда қўлланганда яхши ўзлаштирилади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– жигар етишмовчилиги, жигарни ўткир касалликллари, жигар ферментлари фаоллигини ноаниқ генезли ошиши,
– ҳомиладорлик,
– лактация (эмизиш) даври.
– 18 ёшгача бўлган пациентлар ( самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган),
– симвастатинга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик,
– анамнезида статин қатори бошқа препаратларига (ГМГ-КОА- редуктаза ингибиторларига) юқори сезувчанлик.
Препаратни алкоголни ҳаддан зиёд истъемол қиладиган ва/ёки анамнезида жигар касалликлари бўлган пациентларга, аъзолари кўчириб ўтказилгандан кейин иммунодепрессантлар билан даволаш ўтказилганда (рабдомиолиз ва буйрак етишмовчилигини пайдо бўлишини юқори хавфи сабабли), буйрак фаолиятини яққол бузилишларини ривожланишига олиб келувчи ҳолатларда, артериал гипотензияда, оғир кечувчи ўткир инфекцион касалликларда, яққол метаболик ва эндокрин бузилишларида, сув-электролит мувозанатини бузилишларида, жарроҳлик аралашувларида (шу жумладан стоматологик) ёки жароҳатларда, скелет мушакларини тонусини ноаниқ этиологияли пасайиши ёки ошиши бўлган пациентларга, тутқаноқда эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препарат билвосита антикоагулянтлар билан бир вақтда қўллаганида охиргининг таъсири кучайиши мумкин, иммунодепрессантлар, никотин кислотаси, фибрат кислотасининг хосилалари, замбуруғларга қарши препаратлар, азол ҳосилалари ёки эритромицин билан эса миопатияни ривожланиш хавфи ошади. Дигоксин билан бир вақтда қўлланганида охиргининг қон плазмасидаги концентрацияси бироз ошиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Жигар фаолиятини назоратини даволашдан олдин ва даволаш жараёнида мунтазам (жигар трансаминазалари фаоллигини ҳар 6 ҳафтада биринчи 3 ой давомида, кейин бир йил давомида ва кейин ярим йилда ҳар 8 ҳафтада қолган 1 марта аниқлаш), шунингдек препаратнинг дозаси оширилганида ўтказиш лозим. Дозани 80 мг гача оширилганида жигар фаолиятини ҳар 3 ойда назорат қилиш керак. Жигар трансаминазалари фаоллигини барқарор ошишида (меъёрнинг юқори чегарасидан 3 марта юқори) Симекарни қабул қилишни тўхтатиш лозим.
Симекарни ГМГ-КОА-редуктазани ингибиторлари каби, рабдомиолиз ва буйрак етишмовчилигини ривожланишини юқори хавфида (оғир ўткир инфекция фонида, артериал гипотензияда, катта жарроҳлик аралашувлари режалаштирилганда, оғир метаболик бузилишларда) қўлланмайди.
Препаратни миалгия, миастения ва/ёки КФК фаоллигини яққол ошиши бўлган пациентларда бекор қилиш лозим.
Пациентларга мушаклардаги тушунтириб бўлмайдиган оғриқлар, бўшашиш ёки ҳолсизлик, айниқса агар бу лоҳаслик ёки иситма билан кечса, бу ҳақида шифокорга дарҳол хабар қилиш кераклигини тавсия қилинади.
Симекарни Фредриксон таснифи бўйича гипертриглицеридемиянинг I, IV ва V турлари бўлган ҳолларда қўллаш мумкин эмас.
Симекар монотерапия кўринишида ҳам, ўт кислоталарининг секвестрантлари билан бирга ҳам самаралидир.
Навбатдаги дозани ўтказиб юбориш ҳолларида препаратни иложи борича тезроқ қабул қилиш лозим. Агар кейинги дозани қабул қилиш вақти бошланган бўлса, дозани икки баробар ошириб қабул қилманг.
Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларни даволашни буйрак фаолиятини назорати остида ўтказилади.
Ҳомиладорлик ва эмизишда қўлланилишии.
Симекар ҳомиладорлик ва лактация (эмизиш) даврида қўлланмайди.
ГМГ-КОА ингибиторлари Хс синтезини тормозлаши сабабли, Хс ва унинг синтезини бошқа маҳсулотлари эса ҳомилани ривожланишида, шу жумладан стероидлар ва ҳўжайра мембраналарини синтезида сезиларли роль ўйнаши туфайли, симвастатин ҳомилага нохуш таъсир кўрсатиши мумкин. Ҳомиладорликда Симвастатинни қабул қилган оналарнинг чақалоқларида аномалияни ривожланиши тўғрисида хабарлар бор.
Симвастатинни қабул қилаётган туғруқ ёшидаги аёллар ҳомиладор бўлишидан сақланишлари керак. Агар даволаш жараёнида ҳомиладорлик бошланган бўлса, у ҳолда Симекарни бекор қилиш, пациентларни ҳомила учун мумкин бўлган хавф тўғрисида огоҳлантириш лозим.
Ҳомиладорликда гиполипидемик воситаларни бекор қилиш бирламчи гиперхолестеринемияни узоқ даволаш натижаларига сезиларли таъсир кўрсатмайди.
Препаратни болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Таърифланган ножўя таъсири белгилари кучайиши мумкин.
Даволаш: қусишни чақириш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш лозим, зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Жигар ва буйракларнинг фаолиятини, қон зардобида КФК концентрациясини назорат қилиш лозим.
Чиқарилиш шакли
«Симекар 10», қобиқ билан қопланган таблеткалар10 мг дан, №28.
«Симекар 20», қобиқ билан қопланган таблеткалар 20 мг дан, №14 ва №28.
«Симекар 40», қобиқ билан қопланган таблеткалар 40 мг дан, №14 ва №28.
«Симекар 80», қобиқ билан қопланган таблеткалар 40 мг дан, №14 ва №28.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.